أزوبرول ن التخلف

الأزوبرول والتأخير - دواء يحد بشكل انتقائي من نشاط المستقبلات الأدرينالية.

[1]

دواعي الإستعمال الازوبرول وتأخير

يتم استخدامه لعلاج عدم انتظام ضربات القلب ، الذبحة الصدرية ، CHF من نوع تعويضي (الجمع بين العلاج مع مثبطات ACE ، مدرات البول وارتفاع ضغط الدم) ، بالإضافة إلى الحد من ارتفاع قيم ضغط الدم.

أيضا ، يتم استخدام الدواء لمنع الموت التاجي وتكرار احتشاء عضلة القلب بعد المرحلة الحادة.

[2]

الافراج عن النموذج

يتم إصداره في أجهزة لوحية ، 10 أجزاء داخل علبة نفطة. في المربع هناك 3 لوحات نفطة.

الدوائية

يحصر ميتوبرولول انتقائيًا عناصر β1 ، وهو مزيج راسيمي من S- ، بالإضافة إلى R-isomers. توفر القدرة على حظر β1 - terminations بشكل انتقائي الأيزومر S (-) للحرف الأيسر ، ولكن لا يكون للأيزومر R (+) تأثير علاجي إيجابي. يساوي نشاط نسبة أيزومرات S: R 33k1 ، لأن S-form من الميتوبرولول له تقارب أكبر لـ β1-termini من R-forms. أثبتت تجربة سريرية مزدوجة لشخصية عشوائية ومعمى أن عنصر S (-) في جرعة 50 مجم لديه نشاط مشابه لـ 100 مجم من ميتوبرولول راسيمي.

يتم توفير تأثير خافض للضغط من ضعف في النتاج القلبي، وبالإضافة إلى ذلك ملزما من الرينين، فضلا عن قمع PAC والحد من مستقبل الضغط التوعية، مما أدى إلى انخفاض مظاهر شخصية متعاطفة الطرفية.

تحدث الآثار المضادة للذبحة الوعائية بسبب انخفاض القوة ، وفي نفس الوقت ، وتواتر تقلصات القلب ، وتكاليف الطاقة ، بالإضافة إلى الحاجة إلى عضلة القلب في الحصول على الأوكسجين. يقلل الدواء من حدوث وشدة هجمات الذبحة الصدرية ومعدل الوفيات في الأشخاص الذين تم تشخيص إصابتهم باحتشاء عضلة القلب ، وفي الوقت نفسه يزيد من تحمل الأحمال المختلفة. الاستخدام المطول للميتوبرولول يزيد من معدلات البقاء على قيد الحياة ويقلل من حدوث دخول المستشفى للأشخاص الذين يعانون من CHF ، لأن الدواء يحسن وظيفة البطين الأيسر.

الميتوبرولول السكسينات تساهم في الحد من احتمال وفاة (وكذلك الموت المفاجئ) من تكرار النوبة القلبية (أيضا في الأشخاص الذين يعانون من مرض السكري)، وبالإضافة إلى ذلك، تتحسن حالة المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب في المرحلة الحادة، وفي الوقت نفسه مع تمدد عضلة القلب مجهول السبب.

ويتجلى أثر ارتفاع معدل ضربات القلب في شكل إزالة آثار محدث اضطراب النظم من تأثير متعاطفة فيما يتعلق بنظام الموصلة للقلب، والإثارة من معدل الكبح من خلال العقدة AV وإيقاع الجيوب الأنفية، وفي الوقت نفسه تباطؤ التلقائية وإطالة أمد المرحلة الحرارية. العنصر النشط له تأثير ضعيف على استقرار الغشاء ولا يحتوي على نشاط مادة ناهضة جزئية.

Metoprolol يبطئ أو يضعف تأثير ناهض على نشاط القلب من الكاتيكولامينات ، التي تطلق تحت تأثير الضغوط الجسدية والعصبية. تمتلك المادة القدرة على منع الزيادة في معدل ضربات القلب ، وزيادة معدل ضربات القلب وتواتر حجم الدقيقة ، ومعها زيادة في ضغط الدم ، والذي يحدث في إطار عمل إطلاق حاد من الكاتيكولامينات.

النشاط المخدرات لفترة طويلة يضمن تركيز ثابت من مادة داخل البلازما على مدى 24 ساعة، وبالتالي تطوير الآثار العلاجية وانخفاض احتمال الأعراض السلبية التي لوحظت مع القيم البلازما الذروة للPM (على سبيل المثال الثابتة، وضعف في الأطراف السفلية أثناء المشي أو بطء ). ويلاحظ التعرض المستقر ، كما هو الحال في حالة العلاج مع حاصرات β الأخرى بعد 2-3 أسابيع من الدورة.

ميتوبرولول له تأثير أضعف على التمثيل الغذائي للكربوهيدرات وإنتاج الأنسولين من حاصرات non غير انتقائية.

الدوائية

يتم امتصاص المكون S (-) جيدًا بعد استخدام العقار. قيم الذروة داخل البلازما هي 55.98 نانوغرام / مل ، وتحدث بعد 6.83 ± 1.52 ساعة بعد الابتلاع. يبلغ مستوى التوافر البيولوجي لخدمة واحدة حوالي 94.54٪. قد تزيد قيم التوافر البيولوجي في حالة تناول الدواء مع الطعام.

يتم تصنيع جزء صغير فقط من الميتوبرولول مع البروتين. يمر العنصر النشط من خلال المشيمة ، وبالإضافة إلى ذلك يخترق حليب الأم. تخضع معظم المادة لعملية استقلاب تتضمن إنزيمات من نظام P450 هيموبروتين داخل الكبد.

يتم تنفيذ الإفراز في الغالب عن طريق التمثيل الغذائي الكبدي ، فإن القيم المتوسطة لنصف العمر هي 6.83 ± 1.52 ساعة. عمر المعامل لا يؤثر على المعلمات الدوائية من المخدرات. عادة ، يتم إخراج أكثر من 95 ٪ من الجزء المبتلع من المخدرات في البول. حوالي 5 ٪ من هذه الجرعة هي في شكل مكون لم يتغير.

المؤشرات النظامية للتوافر البيولوجي ، فضلا عن إفراز الميتوبرولول في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لا تتغير.

الجرعات والإدارة

للحد من ارتفاع قيم ضغط الدم: أخذ مرة واحدة في اليوم ، 25 ملغ من المخدرات. يسمح أيضا للجزء زيادة إلى 50-100 ملغ (جرعة واحدة في اليوم).

مع الذبحة الصدرية: حجم الجزء الأولي - 25 ملغ (استقبال لمرة واحدة في اليوم). إذا لم يلاحظ النتيجة المرجوة بعد أخذ مثل هذه الجرعة ، فمن المسموح به زيادة الجرعة اليومية إلى 50-100 ملغ أو وصف أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية.

في حالة فشل القلب: يجب أن يظل المرضى في مرحلة مستقرة من الفرنك السويسري دون حدوث حالات تفاقم خلال الأشهر الـ 1.5 الماضية ، وكذلك دون تغييرات في نظام العلاج الرئيسي خلال الـ 14 يومًا الماضية. علاج هذا المرض بالأدوية التي تمنع المستقبلات الأدرينالية، ، قد يسبب أحيانًا تدهورًا مؤقتًا للحالة. في بعض الأحيان قد يكون من الضروري تقليل الجرعة أو إلغاء الدواء. لبدء العلاج من الضروري تحت سيطرة الطبيب. الحجم الموصى به للجزء الأولي هو 6.25 مجم. هذه الجرعة في المستقبل تزداد تدريجياً مع مراعاة حالة المريض كل 14 يوماً.

للحد من بطء القلب أو عند مستوى منخفض من الضغط ، قد تحتاج إلى تقليل جرعة الأدوية.

عندما عدم انتظام ضربات القلب من القلب: من المستحسن أن تأخذ جرعة واحدة في اليوم ، تصل إلى 25-100 ملغ.

يمكن استخدام الدواء كعامل داعم بعد الإصابة بنوبة قلبية ، ويتم إجراء دورة علاجية طويلة مع تناول جرعة لمرة واحدة يوميًا بجرعة تصل إلى 100 مجم.

استخدم الازوبرول وتأخير خلال فترة الحمل

يحظر تعيين Azoprol وتؤخر للأمهات الحوامل أو المرضعات. الاستثناءات هي فقط الحالات التي يكون فيها استخدام الدواء ضروريًا للغاية من حيث العلامات الحيوية.

مثل غيرها من الأدوية الخافضة للضغط ، فإن حاصرات are قادرة على إثارة ظهور الآثار الجانبية (على سبيل المثال ، بطء القلب) في الرضع أو الجنين أو الأطفال حديثي الولادة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود تعصب فيما يتعلق بالعنصر الفعال للعقاقير أو أي مكونات أخرى منها ؛
• حصار AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ، حصار من الطابع sinoatrial ، قصور القلب في المرحلة المزمنة أو الحادة.
• متلازمة شورت
• بطء القلب الجيبي في درجة ملحوظة (يكون معدل ضربات القلب أقل من 55 نبضة في الدقيقة) ؛
• صدمة قلبية أو انخفاض في ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق) ؛
• اضطرابات وظيفة تدفق الدم المحيطي في شكل واضح.

آثار جانبية الازوبرول وتأخير

يمكن أن يؤدي استخدام الأدوية إلى ظهور الأعراض الطبية التالية:

• ردود الفعل التي تؤثر على عمل الجهاز العصبي المركزي: الصداع ، وتفاقم التركيز ، وزيادة التعب والدوخة. أحيانا هناك تشنجات مع مذل، والاكتئاب، والأرق، والكوابيس، والشعور من الارتباك أو النعاس، وتدهور الاهتمام، وإلى جانب الهلوسة، واضطراب الذاكرة والعجز الجنسي.
• مظاهر الحواس: تحدث أحيانًا اضطرابات بصرية ، ضعف وظيفة الإخراج في الغدة الدمعية وضوضاء الأذن وضعف السمع ، بالإضافة إلى التهاب الملتحمة.
• اضطرابات وظيفة من SSS: تطور انهيار orthostatic ، شكل من أشكال بطء القلب من الجيوب الأنفية ، وبالإضافة إلى ذلك ، انخفاض في قيم ضغط الدم. من حين لآخر ، هناك تقوية لعلامات قصور القلب ، وانخفاض في النشاط مقلص من عضلة القلب ، وبالإضافة إلى ذلك كاردياجيا ، وحصار AV من الدرجة الأولى ، ومشاكل في إيقاع القلب والتوصيل. يعاني الأشخاص المصابون بمرض رينود من مشكلات في تدفق الدم المحيطي.
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: ظهور القيء ، والإمساك ، وآلام في البطن ، والإسهال ، والغثيان ، وتطوير جفاف الغشاء المخاطي للفم. ولوحظ انحراف قيم إنزيمات الكبد ، ومشاكل عمل الكبد ، وكذلك انتهاك مستقبلات الذوق منفردة.
• الآفات الجلدية: في بعض الأحيان يكون هناك احتقان ، التهاب الجلد الضوئي ، مظاهر جلدية مماثلة للصدفية ، بالإضافة إلى هذا الطفح الجلدي. في بعض الأحيان ، تتطور الحاصة. لوحظ تفاقم الصدفية.
• انتهاكات وظيفة الجهاز التنفسي: التشنجات القصبي ، واحتقان الأنف وضيق التنفس.
• مشاكل في نظام الغدد الصماء: تطور ارتفاع السكر في الدم (لدى المصابين بداء السكري المعتمد على الأنسولين) أو نقص السكر في الدم (لدى الأشخاص الذين يتناولون الأنسولين) ؛
• أعراض الحساسية: ظهور الطفح الجلدي أو الحكة ، بالإضافة إلى تطور الشرى.
• اضطرابات وظيفة المكونة للدم: تطوير نقص الصفيحات.
• انتهاكات المساعدة الإنمائية الرسمية: ظهور ألم عضلي أو ألم مفصلي ؛
• تطوير العجز الجنسي.

[3]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: قصور القلب في المرحلة الحادة ، وبالإضافة إلى ذلك ، السكتة القلبية ، بطء القلب أو AV الحصار ، وانخفاض في ضغط الدم. وبالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث تقلصات في القصبات الهوائية ، والتقيؤ ، وصدمة قلبية المنشأ ، والتشنجات العامة ، والغثيان ، والاضطرابات العقلية والجهاز التنفسي ، وكذلك الغيبوبة والزرقة.

لإزالة هذه الاضطرابات ، يلزم غسل المعدة وإجراء الأعراض التالية:

• في حالة وجود مشاكل مع نفاذية AV أو بطء القلب - تدار كبريتات الأتروبين.
• مع تفاقم النشاط مقلص من عضلة القلب - يتم إدخال dobutamine مع الجلوكاجون.
• لزيادة القيم انخفضت AD - ادرينالين مع نورادرينالين ؛
• لإزالة التشنجات - حقن الديازيبام.
• للقضاء على مظاهر الشخصية القصبية - يتم حقن الحقنة في الوريد من euphyllin ، وبالإضافة إلى ذلك ، استنشاق β-adrenomimetics.
• يتم أيضا إجراء تنظيم ضربات القلب.

التفاعلات مع أدوية أخرى

فمن الضروري أن ترصد بدقة وضع الناس الذين جنبا إلى جنب مع Azoprol ن ganglioblokatorami تؤخر وغيرها من المخدرات التي تعيق نشاط مستقبلات β الأدرينالية (مثل قطرات العين)، وبالإضافة إلى الأدوية المضادة لاضطراب النظم وMAOI.

يمكن للأشخاص الذين يستخدمون هذا الدواء جنبا إلى جنب مع الديلتيازيم ، الأميودارون ، فيراباميل ، وكذلك النظير الكينيدين ، تطوير مظاهر سلبية الأنبوبية ومؤشر التقلص العضلي.

البلازما metoprolol ينخفض في حالة وجود مزيج من الدواء مع ريفامبيسين. لوحظ التأثير العكسي (زيادة في القيم) عند دمجه مع SSRIs ، hydralazine ، السيميتيدين ، وكذلك المشروبات الكحولية.

عند استخدامها في وقت واحد مع أدوية سكر الدم لتناول الطعام ، يجب تغيير حجم الجرعة.

[4]

شروط التخزين

مطلوب أن تبقى الآزوبرول والتأخر بعيدا عن متناول الأطفال. علامات درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية

مدة الصلاحية

يسمح باستخدام Azoprol وتأخير لمدة عامين من تاريخ تصنيع الدواء.