زريت

Zerit هو دواء مضاد للفيروسات مع استخدام النظامية. المدرجة في فئة nucleoside ، فضلا عن مثبطات النوكليوتيدات من revertase.

دواعي الإستعمال زريت

يشار إلى لعلاج المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.

الافراج عن النموذج

متوفر في شكل كبسولات بحجم 30 أو 40 ملغ. في نفطة واحدة - 14 كبسولة. حزمة واحدة تحتوي على 4 لوحات نفطة - يتم الحصول على 56 كبسولة فقط في العبوة.

الدوائية

Stavudine هو تناظرية اصطناعية من ثيميدين (نوكليوزيد) ، الذي له خصائص مضادة للفيروسات. هو في المختبر فعال ضد فيروس نقص المناعة البشرية داخل الخلايا البشرية. تأثير كينازات الخلوية يعزز الفسفرة وتحويلها إلى stavudine triphosphate. هذا العنصر يمنع نشاط فيروس نقص المناعة البشرية revertase ، لأنه يتنافس مع الركيزة الطبيعية لل TTF.

هذا الدواء يثبط عملية تخليق الحمض النووي للفيروس - فهو يحث على إنهاء سلاسل الحمض النووي. ويفسر ذلك من خلال عدم وجود فئة 3'-hydroxyl المطلوبة لعملية استطالة الحمض النووي. في المختبر ، يعمل stavudine triphosphate على إنقاص خلايا DNA polymerase ، مما يؤدي إلى تأثير كبير على عملية ربط mtDNA. إن الإجراءات النشطة النسبية لخلايا DNA polymerase "a" ، وكذلك "b" أقل بمئة مرة من الإجراءات المتعلقة بإعادة التزويد بفيروس HIV. سمحت عملية التخميل في المختبر ، بالإضافة إلى فحص المرضى المعزولين بعد العلاج ، للكشف عن سلالات فيروس نقص المناعة البشرية -1 ، والتي لديها حساسية منخفضة ل stavudine. ولكن المعلومات المتعلقة بتطوير مقاومة فيروس نقص المناعة البشرية فيما يتعلق بـ stavudine في الجسم الحي محدودة إلى حد ما ، وكذلك بالنسبة إلى المقاومة المتصالبة مع نظائر أخرى من المواد النووية.

الدوائية

في البالغين ، التوافر البيولوجي هو 86 ± 18 ٪. عندما تؤخذ جرعات فموية من 0.5-0.67 ملغم / كغم ، فإن ذروة تركيز المادة ستكون 810 ± 175 نانوغرام / مل. عند أخذ الكبسولة داخل الدواء ، تزداد قيم الذروة و AUC وفقًا للجرعة في نطاق 0.033-4.0 مجم / كجم.

لا يرتبط نصف العمر بالجرعة ويساوي 1.3 ± 0.2 ساعة عند استخدام جرعة واحدة ، وأيضاً 1.4 ± 0.2 ساعة مع إدارة دوائية متعددة. يستمر عمر النصف داخل الخلايا من stavudine triphosphate في المختبر لمدة 3،5 ساعة داخل الخلايا الليمفاوية من نوع CEM ، وبالإضافة إلى ذلك داخل PBMC. هذا يسمح لك باستخدام الدواء مرتين في اليوم.

يبلغ المؤشر الإجمالي لعامل تطهير ستافودين 600 ± 90 مل / الدقيقة ، ويكون التطهير في الكلى 240 ± 50 مل / الدقيقة. هذا دليل على إفراز أنبوبي فعال ، بالإضافة إلى الترشيح الكبيبي.

يتم إفراز المادة مع البول في شكل غير متغير (حوالي 34 ± 5٪ للاستخدام الفردي ، أو 40 ± 12٪ للعديد). قد تفرز المادة المتبقية في شكل 60 ٪ من المخدرات عن طريق المسارات الذاتية.

[1]

الجرعات والإدارة

لتحسين امتصاص الأدوية ، من المستحسن تناوله قبل تناول الطعام بساعة واحدة على الأقل ، بينما تغسل بالماء (بحد أدنى 100 مل من السائل). إذا لم يكن من الممكن ملاحظة هذه التوصية ، فيسمح باستخدام الدواء مع وجبة خفيفة. إذا كانت هناك مشاكل في ابتلاع الكبسولات ، فيسمح بنقل المريض إلى شكل دواء قابل للذوبان ، أو فتح الكبسولة برفق ، ثم مزج محتوياته بالغذاء.

يتم اختيار الجرعة اليومية ، مع الأخذ بعين الاعتبار وزن المريض والمؤشرات الفردية الأخرى.

للأطفال من سن 12 سنة والكبار:

• مع وزن أقل من 60 كجم ، الجرعة 30 ملغ مرتين في اليوم بعد كل 12 ساعة ؛
• مع وزن 60 كجم - 40 مجم مرتين في اليوم بعد كل 12 ساعة.

الأطفال من سن 6 إلى 12 سنة:

• بوزن أقل من 30 كيلوغرام - الجرعة 1 مجم / كجم مرتين في اليوم ، كل 12 ساعة ؛
• مع وزن 30-60 كجم - 30 مجم مرتين في اليوم ، كل 12 ساعة.

للبالغين الذين يعانون من أمراض الكلى ، ينبغي تخفيض الجرعة بما يتناسب مع عامل تطهير الكرياتينين:

• مع معدل إزالة أقل من 50 مل / دقيقة - 30 مجم كل 12 ساعة (بوزن أقل من 60 كجم) و 40 مجم في نفس الوضع (بوزن 60 كجم) ؛
• مع KK من 26-50 مل / دقيقة - 15 مجم كل 12 ساعة (وزن أقل من 60 كجم) و 20 مجم في نفس النظام (وزن 60 كجم) ؛
• قيمة أقل من 25 مل / دقيقة - 15 مجم كل 24 ساعة (وزن أقل من 60 كجم) و 20 مجم كل 24 ساعة (وزن 60 كجم) ؛ أيضا ، إذا تم إجراء غسيل الكلى في KK هذا ، فمن المستحسن اتخاذ الجرعة المقررة فورا بعد الانتهاء منه. في الأيام التي لا يوجد فيها غسيل كلى ، يتم إجراء الاستقبال في الوضع أعلاه.

[3]

استخدم زريت خلال فترة الحمل

قبل البدء في استخدام الأدوية ، يُطلب من الطبيب أن يعرف عن الحمل المحتمل للمريض أو التخطيط ، لأن هذا العلاج مسموح به فقط عندما تكون الفائدة المحتملة على المرأة أعلى من المخاطر المحتملة للجنين التي لها عواقب سلبية.

إذا كانت المرأة تمرض طفلاً أو تخطط للقيام بذلك ، يجب أن تحذرها من أن هذا سيؤدي إلى إصابة الطفل بفيروس نقص المناعة البشرية. يحظر الأطباء على النساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية القيام بالرضاعة الطبيعية. مطلوب منها التوقف عن التغذية قبل بداية دورة العلاج.

موانع

هو بطلان استخدام الأدوية في الأشخاص الذين لا يتحملون stavudine أو المكونات الأخرى التي تشكل المخدرات. بالإضافة إلى ذلك ، لا يمكن أن تدار للأطفال دون سن 6 سنوات من العمر (لا ينصح استخدام كبسولات كدواء في هذا العمر).

آثار جانبية زريت

في علاج فيروس نقص المناعة البشرية ، من الصعب التمييز بين ردود الفعل السلبية في المرضى بسبب استخدام Zerit ، من التأثيرات السلبية بسبب الأدوية الأخرى التي تستخدم في الجمع مع الدواء ، وكذلك المظاهر التي تتطور عند البشر بسبب الأمراض نفسها.

أظهرت ملاحظات حالة المرضى خلال فترة تعاطي المخدرات تطور مثل هذه التفاعلات السلبية:

• عام: ظهور قشعريرة ، والصداع ، وآلام في البطن ، والشعور بالضيق. بالإضافة إلى ذلك ، كانت هناك مظاهر حساسية شبيهة بالإنفلونزا ، وأورام مختلفة ، والوهن.
• الجهاز الهضمي: القيء والاسهال والغثيان ، مظاهر dyspeptic وفقدان الشهيه ؛ في بعض الأحيان - الإمساك.
• أجهزة الجهاز التنفسي: تطور ضيق التنفس. أحيانا التهاب رئوي
• أجهزة الجمعية الوطنية: حالة من الاكتئاب ، والدوخة ، والشعور بالقلق ، واضطراب النوم.
• الجلد: الحكة والاحمرار والتعرق الشديد. أورام حميدة أقل في كثير من الأحيان.
• هيكل العظام والعضلات: آلام المفاصل ، آلام في العضلات.
• أجهزة القلب والأوعية الدموية: ظهور الألم في الصدر.
• الجهاز اللمفاوي والدم: تطور اعتلال العقد اللمفاوية.

[2],

جرعة مفرطة

لا ينبغي أن يكون لجرعة زائدة من المخدرات العشوائية عواقب وخيمة (هناك أدلة على أن الجرعة اليومية المطلوبة لم تلاحظ 12 مرة أعراض التسمم الحاد). في حالة حدوث جرعة زائدة مزمنة ، من الممكن تطوير شكل محيطي من اعتلال الكلية أو اضطراب في عمل الكبد. وهذا يتطلب إشرافًا طبيًا ، وقد يتطلب أيضًا تنفيذ إجراءات إزالة التسمم غير النوعية. معامل غسيل الكلى من stavudine التطهير هو 120 مل / دقيقة ، ولكن لا توجد معلومات عن فعالية هذا الإجراء في حالة جرعة زائدة من هذه المادة. لا توجد معلومات حول فعالية الغسيل البريتوني.

التفاعلات مع أدوية أخرى

بما أن zidovudine قادر على تثبيط عملية فسفرة stavudine داخل الخلايا ، فمن المحظور دمجه مع Zerit.

الجمع بين الاستخدام مع lamivudine ، didanosine ، وكذلك nelfinavir لا يؤثر على خصائص الدواء.

[4]

شروط التخزين

يجب أن يبقى الدواء في مكان مظلم يتعذر الوصول إليه للأطفال الصغار ، في ظل ظروف درجة الحرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يسمح ل Zerit في غضون عامين من تاريخ الافراج عن المخدرات.