أوفلوكساسين

أوفلوكساسين مضاد حيوي من مجموعة الفلوروكينولونات، يتميز بطيف تأثير واسع ويخترق أنسجة وسوائل الجهاز البولي التناسلي جيدًا. وهو فعال ضد معظم أنواع البكتيريا المعوية، والمكورات العنقودية الذهبية، والنيسرية البنية، والكلاميديا التراخومية، والمستدمية الدوكريية الحساسة للميثيسيلين. يُظهر أوفلوكساسين نشاطًا متوسطًا ضد الميورة الحالّة لليوريا ومعظم المكورات المعوية، ولكنه ذو نشاط محدود أو معدوم ضد المكورات المعوية، والسراتية الذابلة، والزائفة الزنجارية، والعديد من اللاهوائيات. ومع ذلك، فإن تركيزاته العالية في البول تُعزز نشاطه ضد معظم مسببات الأمراض المسببة لالتهابات المسالك البولية.

أثبت أوفلوكساسين فعالية ثابتة في طيف واسع من التهابات المسالك البولية، محققًا استجابات بكتيرية تزيد عن 80% في الحالات غير المعقدة و70% في الحالات المعقدة. وكانت فعالية أوفلوكساسين مماثلة لفعالية جميع نظائره المختبرة، بما في ذلك الفلوروكينولونات الأخرى، والسيفالوسبورينات، والكوتريموكسازول (تريميثوبريم/سلفاميثوكسازول).

يُعدّ أوفلوكساسين فعالاً أيضاً كجرعة واحدة لعلاج السيلان غير المعقد، وكعلاج لمدة سبعة أيام لعدوى المتدثرة التراخومية غير المعقد، وكعلاج وحيد لمرض التهاب الحوض غير المعقد. كما أظهر أوفلوكساسين فعالية مماثلة للعلاجات البديلة لكل نوع من أنواع العدوى. ويتيح توافر تركيبة وريدية وتوافر حيوي فموي شبه كامل إعطاء أوفلوكساسين كعلاج متتالي دون فقدان فعاليته.

يتوافق نمط تحمل أوفلوكساسين وتفاعلاته الدوائية مع مثيلاته مع الفلوروكينولونات الأخرى. ترتبط الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لأوفلوكساسين بتفاعلات معوية وجهازية عصبية وجلدية. كما يرتبط بانخفاض معدل حدوث التحسس الضوئي والتهاب الأوتار، وارتفاع معدل حدوث بعض الأحداث العصبية مقارنةً ببعض الفلوروكينولونات الأخرى. ويبدو أن أوفلوكساسين أقل ميلًا للتفاعل مع الزانثينات مقارنةً بالفلوروكينولونات الأخرى (أونرست، لامب، وبارمان بالفور، ٢٠١٢).

دواعي الإستعمال أوفلوكساسين

1. التهابات المسالك البولية: قد يوصف أوفلوكساسين لعلاج التهاب المثانة، والتهاب الإحليل، والتهاب الحويضة والكلية.
2. التهابات الجهاز التنفسي: بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية، والالتهاب الرئوي، والتهاب الجيوب الأنفية.
3. عدوى الجلد والأنسجة الرخوة: يمكن استخدام أوفلوكساسين لعلاج العديد من الالتهابات البكتيرية في الجلد، مثل التهاب النسيج الخلوي (التهاب الأنسجة تحت الجلد)، والتهاب بصيلات الشعر (التهاب بصيلات الشعر) وغيرها.
4. التهابات الجهاز الهضمي: يمكن استخدام أوفلوكساسين لعلاج الالتهابات البكتيرية في المعدة والأمعاء، مثل الإسهال البكتيري أو التهاب المعدة والأمعاء.
5. عدوى العظام والمفاصل: بما في ذلك التهاب العظم والتهاب المفاصل.

الافراج عن النموذج

1. الأقراص الفموية: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا من دواء أوفلوكساسين لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية. تحتوي الأقراص عادةً على 200 إلى 400 ملغ من المادة الفعالة، وتُؤخذ مرة أو مرتين يوميًا.
2. محلول للإعطاء الوريدي: يُستخدم في المستشفيات لعلاج الالتهابات الشديدة أو المهددة للحياة عندما يكون الإعطاء الفموي مستحيلاً أو غير فعال. يضمن المحلول الوصول السريع إلى التركيزات العلاجية للمادة في الدم.
3. قطرات العين: تُستخدم لعلاج التهابات العين البكتيرية موضعيًا، مثل التهاب الملتحمة أو التهاب القرنية. تُركز هذه القطرات تأثيرها مباشرةً على منطقة العدوى، مما يُقلل من الآثار الجانبية الجهازية.
4. قطرات الأذن: تُستخدم لعلاج التهابات الأذن البكتيرية، بما في ذلك التهاب الأذن الوسطى. وكما هو الحال مع قطرات العين، تسمح هذه القطرات بوصول المادة الفعالة مباشرةً إلى موضع العدوى.

الدوائية

1. تثبيط جيريز الحمض النووي: يرتبط أوفلوكساسين بإنزيم جيريز الحمض النووي، وهو ضروري لتحديد موضع الحمض النووي وفكه أثناء تضاعفه. يؤدي هذا إلى تكوين أوفلوكساسين معقدًا مع الإنزيم، مما يُثبط نشاطه، مما يمنع تخليق الحمض النووي.
2. تأثير مبيد للبكتيريا: بما أن تخليق الحمض النووي ضروري لتكاثر البكتيريا وبقائها، فإن تثبيط إنزيم جيريز الحمض النووي يؤدي إلى موت الخلايا البكتيرية. يتميز أوفلوكساسين بتأثير مبيد للبكتيريا، أي أنه يقتلها، وليس فقط يثبط نموها.
3. طيف واسع من الفعالية: أوفلوكساسين فعال ضد مجموعة واسعة من البكتيريا، بما في ذلك البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام. ويمكن استخدامه لعلاج الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض مثل المكورات العنقودية الذهبية، والعقدية الرئوية، والإشريكية القولونية، والمستدمية النزلية، وغيرها.
4. آلية المقاومة: على الرغم من أن الأوفلوكساسين مضاد حيوي فعال، إلا أن بعض البكتيريا يمكن أن تطور مقاومة له عن طريق تغيير بنية جيريز الحمض النووي أو زيادة الإطلاق الخارجي للدواء.

الدوائية

1. الامتصاص: عادةً ما يُمتص أوفلوكساسين جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم. قد يتأخر امتصاصه بعد تناول الطعام، ولكن هذا لا يؤثر عادةً على توافره الحيوي.
2. التوزيع: يتوزع أوفلوكساسين بشكل جيد في أنسجة وأعضاء الجسم، بما في ذلك الرئتين والكلى والكبد والمثانة والبروستاتا والجلد. كما يخترق حاجز المشيمة ويفرز في حليب الأم.
3. الأيض: يتم استقلاب الأوفلوكساسين في الجسم بدرجة طفيفة.
4. الإخراج: يُفرز أوفلوكساسين بشكل رئيسي عن طريق الكلى، حيث يُطرح جزء منه دون تغيير، وجزء آخر على شكل نواتج أيضية. كما تُطرح كمية صغيرة منه في البراز.
5. عمر النصف: عمر النصف للأوفلوكساسين هو حوالي 3-5 ساعات، مما يضمن عادة إمكانية تناول الدواء 1-2 مرات في اليوم.
6. التأثيرات على البكتيريا المعوية: قد يؤثر أوفلوكساسين على تكوين البكتيريا المعوية، مما قد يؤدي إلى تطور خلل التوازن البكتيري.

الجرعات والإدارة

وفيما يلي توصيات عامة لاستخدام أوفلوكساسين للبالغين:

أقراص للإعطاء عن طريق الفم:

• الجرعة للعدوى الخفيفة إلى المتوسطة: ينصح عادة بتناول 200 ملغ كل 12 ساعة (مرتين يوميا).
• الجرعة في حالات العدوى الشديدة أو العدوى الناتجة عن الكائنات الحية الدقيقة الأقل حساسية: يمكن زيادتها إلى 400 مجم كل 12 ساعة.

محلول للحقن الوريدي:

• الجرعة: عادةً ما تتراوح الجرعة بين ٢٠٠ و٤٠٠ ملغ كل ١٢ ساعة، حسب نوع وشدة العدوى. يُفضل إعطاء الدواء عن طريق الوريد في المستشفيات.

قطرات العين:

• الجرعة في حالات التهاب الملتحمة البكتيري والتهابات العين السطحية الأخرى: عادةً، تُحقن قطرة واحدة في العين المصابة من مرتين إلى أربع مرات يوميًا. خلال اليومين الأولين من العلاج، يمكن زيادة الجرعة إلى كل ساعتين خلال اليوم.

قطرات الأذن:

• الجرعة لالتهابات الأذن: قطرة 5 قطرات في الأذن المصابة 2-3 مرات يوميا.

التوصيات العامة:

• ينبغي تناول الأقراص قبل ساعة من تناول الطعام أو بعد ساعتين من تناول الطعام لتحقيق أقصى قدر من الامتصاص.
• من المهم إكمال دورة العلاج كاملة، حتى لو اختفت الأعراض من قبل، لتجنب تكرار العدوى.
• لا تتوقف عن تناول الدواء دون استشارة طبيبك حتى لو شعرت بالتحسن.

استخدم أوفلوكساسين خلال فترة الحمل

لا ينصح عمومًا باستخدام الأوفلوكساسين أثناء الحمل، وخاصةً في الأشهر الثلاثة الأولى، لأن البيانات المتعلقة بسلامته للجنين محدودة.

قد يكون للفلوروكينولونات آثار سلبية على نمو غضاريف الجنين، مما قد يؤدي إلى تلف المفاصل والأنسجة. لذلك، يُعتبر استخدام الأوفلوكساسين أثناء الحمل غير مناسب بشكل عام إلا إذا كانت فوائد العلاج المحتملة تفوق بكثير مخاطره المحتملة على الجنين.

موانع

1. فرط الحساسية: لا ينبغي للأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للأوفلوكساسين، أو الفلوروكينولونات الأخرى، أو أي من مكونات الدواء استخدام هذا الدواء بسبب خطر حدوث ردود فعل تحسسية.
2. الصرع واضطرابات الجهاز العصبي المركزي الأخرى: قد يسبب أوفلوكساسين آثارًا جانبية على الجهاز العصبي المركزي مثل زيادة الإثارة أو النوبات، وبالتالي قد يكون استخدامه مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من الصرع أو اضطرابات الجهاز العصبي المركزي الأخرى.
3. - ضعف شديد في وظائف الكلى: قد يتراكم الدواء في الجسم في حالة ضعف شديد في وظائف الكلى، لذلك قد يكون استخدامه محدوداً لدى المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى.
4. عمر الأطفال: قد يكون استخدام أوفلوكساسين عند الأطفال والمراهقين محدودًا لأن هذا الدواء قد يكون له آثار سلبية على المفاصل والأنسجة العظمية النامية.
5. الحمل والرضاعة الطبيعية: لم يتم إثبات سلامة استخدام أوفلوكساسين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية، ويجب تقييم استخدامه في هذه الحالات والتوصية به من قبل الطبيب.
6. داء السكري: قد يؤثر أوفلوكساسين على مستويات السكر في الدم، لذلك قد يتطلب استخدامه الحذر لدى مرضى داء السكري.
7. المرضى الذين لديهم تاريخ من القيء أو الإسهال: قد يلزم توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من القيء أو الإسهال الناجم عن تناول أوفلوكساسين أو المضادات الحيوية الأخرى.

آثار جانبية أوفلوكساسين

1. اضطرابات الجهاز الهضمي: تشمل الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، أو عسر الهضم. قد تكون هذه الأعراض مؤقتة، وقد تختفي بعد التوقف عن تناول الدواء.
2. اضطرابات الجهاز العصبي: قد يحدث صداع، دوخة، نعاس، نعاس، أرق، أو أعراض أكثر خطورة كالقلق، الاكتئاب، أو حتى الهلوسة. ونادرًا ما تحدث تشنجات.
3. ردود الفعل الجلدية: قد تحدث ردود فعل تحسسية مثل الشرى، والحكة، والطفح الجلدي أو الوذمة الوعائية (تورم الجلد، أو الأنسجة تحت الجلد، أو الأغشية المخاطية).
4. جفاف الفم: هذا أحد الآثار الجانبية الشائعة إلى حد ما والتي يمكن أن تسبب عدم الراحة.
5. خلل التوازن البكتيري في الأمعاء: يمكن أن يؤدي استخدام المضادات الحيوية إلى تغيير البكتيريا المعوية، مما قد يؤدي إلى الإسهال أو داء المبيضات (عدوى فطرية في الأمعاء).
6. زيادة الحساسية لأشعة الشمس: في حالات نادرة، قد يزيد أوفلوكساسين من الحساسية لأشعة الشمس، مما قد يسبب حروق الشمس أو ردود فعل جلدية أخرى عند التعرض لأشعة الشمس لفترات طويلة.

جرعة مفرطة

1. زيادة الآثار الجانبية: قد تؤدي الجرعة الزائدة من أوفلوكساسين إلى زيادة شدة وتكرار الآثار الجانبية مثل الصداع، والدوخة، والغثيان، والقيء، والإسهال، والنعاس أو الأرق.
2. زيادة التأثيرات السامة على الجهاز العصبي المركزي: في حالة الجرعة الزائدة الشديدة، قد تحدث أعراض أكثر خطورة مثل النوبات، والقلق، والعصبية، وتغيرات في الإدراك أو حالة الوعي.
3. زيادة السمية القلبية: قد تحدث اضطرابات في نظم القلب أو مضاعفات قلبية أخرى في حالة تناول جرعة زائدة.
4. ردود فعل تحسسية خطيرة محتملة: في حالة تناول جرعة زائدة شديدة، قد تحدث ردود فعل تحسسية خطيرة مثل الصدمة التأقية أو ردود الفعل التأقية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية التي تحتوي على المغنيسيوم أو الألومنيوم أو الحديد أو الزنك: قد تقلل هذه المعادن من امتصاص الأوفلوكساسين، لذلك يجب تناول الأدوية التي تحتوي عليها (مثل مضادات الحموضة أو الفيتامينات أو مستحضرات الحديد) قبل أو بعد تناول الأوفلوكساسين بساعتين على الأقل.
2. مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم أو الألومنيوم: قد تؤدي إلى إبطاء امتصاص أوفلوكساسين من الجهاز الهضمي.
3. الأدوية التي تزيد من درجة حموضة محتويات المعدة: الأدوية التي تزيد من درجة حموضة محتويات المعدة (مثل مضخات البروتون أو مضادات الحموضة) قد تقلل من امتصاص أوفلوكساسين.
4. الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي: قد يزيد أوفلوكساسين من تأثير الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال، بعض مضادات الاكتئاب أو المسكنات المخدرة)، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر الآثار غير المرغوب فيها.
5. الأدوية التي تثبط الجهاز القلبي الوعائي: قد يؤدي تناول أوفلوكساسين مع الأدوية التي تثبط الجهاز القلبي الوعائي (مثل الأدوية المضادة لاضطراب النظم أو حاصرات بيتا) إلى زيادة خطر الإصابة باضطرابات النظم.
6. الأدوية التي تطيل فترة QT: قد يزيد أوفلوكساسين من إطالة فترة QT على تخطيط القلب عند استخدامه بالتزامن مع أدوية أخرى قد تسبب أيضًا هذا التأثير الجانبي (مثل أدوية مضادات عدم انتظام ضربات القلب أو بعض مضادات الاكتئاب).

شروط التخزين

يتطلب أوفلوكساسين، كمعظم الأدوية، ظروف تخزين مناسبة للحفاظ على ثباته وفعاليته. عمومًا، توصيات تخزين أوفلوكساسين هي كما يلي:

1. درجة الحرارة: يُحفظ الدواء في درجة حرارة الغرفة، والتي تتراوح عادةً بين ١٥ و٣٠ درجة مئوية (٥٩ و٨٦ درجة فهرنهايت). تجنب تسخين الدواء أو تجميده.
2. الضوء: قم بتخزين أوفلوكساسين في العبوة الأصلية أو الحاوية المظلمة لتجنب تعرضه لأشعة الشمس المباشرة، مما قد يؤثر سلبًا على ثبات الدواء.
3. الرطوبة: يجب التأكد من توفير ظروف تخزين جافة للدواء لتجنب تعرضه للرطوبة التي قد تؤدي إلى تلف الدواء أو تدهوره.
4. الأطفال: احفظ أوفلوكساسين بعيدًا عن متناول الأطفال لمنع الاستخدام العرضي.
5. التعبئة: اتبع تعليمات التخزين المذكورة على عبوة المنتج أو في دليل الاستخدام. قد يكون لدى بعض المصنّعين توصيات تخزين خاصة بهم.