Velbutrin

Velbutrin هو التحليل النفسي من فئة مضادات الاكتئاب الأخرى.

دواعي الإستعمال يلبوترين

يتم استخدامه في علاج حالات الاكتئاب من شدة عالية.

[1], [2], [3]

الافراج عن النموذج

يتم إصداره في أقراص ، في كمية من 10 قطعة داخل لوحة نفطة. يحتوي الصندوق على 6 لوحات من هذا القبيل.

[4], [5]

الدوائية

Bupropion عبارة عن مادة ذات تأثير تأخر انتقائي على عمليات التقاط الخلايا العصبية للكاتيكولامينات (الدوبامين مع النوربينيفرين). هذا المكون له تأثير ضئيل على عمليات التقاط indolamine (السيروتونين) ، وأيضا لا تقمع نشاط MAO.

[6]

الدوائية

الشفط.

عندما تم إعطاء البوبروبيون من قبل متطوعين أثناء الدراسة ، لوحظت قيم الذروة للمادة داخل البلازما بعد 3 ساعات.

تشير المعلومات التي تم الحصول عليها بعد 3 اختبارات سريرية إلى أن قيم البوبروبيون قد تزداد مع استخدام الجهاز اللوحي مع الطعام. بعد التطبيق مع الطعام ، فإن معلمات البلازما الذروة للمكون تزيد بنسبة 11 ٪ ، وكذلك 16 ٪ و 35 ٪ ، وقيم AUC بنسبة 17 ٪ ، 17 ٪ ، و 19 ٪ في 3 اختبارات.

Bupropion مع منتجاتها الأيضية لها خصائص الدوائية الخطية مع الاستخدام المطول للعقاقير في أجزاء من 150-300 ملغ / يوم.

عمليات التوزيع.

يحتوي Bupropion على مؤشر كبير لحجم التوزيع - فهو يصل إلى 2000 لتر تقريبًا. يتم تصنيع العنصر النشط من الدواء بمنتجه الأيضي (hydroxybupropion) باعتدال مع بروتينات بلازما الدم (بنسبة 84٪ ، وأيضاً 77٪ على التوالي). درجة تخليق البروتين من ثلاثي هيدوبربروبيون هو ما يقرب من نصف البروتين bupropion.

عمليات التمثيل الغذائي.

داخل الجسم ، يحدث التمثيل الغذائي المكثف للبوبروبيون. داخل البلازما ، هناك 3 منتجات استقلابية دوائية: hydroxybupropion مع أيسومرات aminoalkolic - treohydrobupropion ، بالإضافة إلى erythrohydrobupropion.

الإفراز.

يتم إخراج حوالي 87 ٪ من العنصر النشط في البول (أقل من 10 ٪ من المادة - في شكل منتجات الاضمحلال النشطة) ، وتفرز ما يصل إلى 10 ٪ مع البراز. الانسحاب ، وبوبروبيون دون تغيير هو 0.5 ٪ فقط.

يبلغ متوسط تخليص المادة بعد تعاطيها حوالي 200 لتر / ساعة ، ويبلغ متوسط عمر نصفها حوالي 20 ساعة.

[7], [8], [9]

الجرعات والإدارة

يبدأ الدواء في التأثير على الجسم بعد أسبوعين على الأقل من بدء العلاج. لا يمكن توقع تأثير كامل من استخدامه إلا بعد عدة أسابيع من الدورة ، كما هو الحال في حالة تناول مضادات أخرى للاكتئاب.

يتم ابتلاع الأقراص بالكامل ، وليس المضغ ، وكذلك عدم طحن / تقسيمها ، لأنه نتيجة لذلك ، قد يزيد خطر حدوث آثار جانبية (على سبيل المثال ، النوبات).

أحجام الجرعة للبالغين.

حجم الجرعة القصوى القصوى هو 0.15 جم ، ويجب استهلاك الأقراص مرتين يوميًا على فترات لا تقل عن 8 ساعات.

في كثير من الأحيان ، يعاني المرضى الذين يتناولون حبوب منع الحمل من الأرق ، والذي غالباً ما يكون مؤقتاً. يمكن تقليل تكرار هذه الأعراض بالامتناع عن تعاطي المخدرات قبل الذهاب إلى الفراش (بفاصل زمني 8 ساعات بين التطبيقات) أو تقليل حجم الجزء ، إذا كان مقبولاً.

حجم الجزء الأولي هو جرعة واحدة من 150 ملغ في اليوم الواحد.

بالنسبة للأشخاص الذين لا يستطيعون تناول 0.15 جرامًا من الأدوية يوميًا ، يمكنك تحقيق تحسن عن طريق زيادة الجزء إلى القيم القصوى التي تبلغ 0.3 جم / يوم (0.15 جم مرتين في اليوم).

عند القضاء على نوبات الاكتئاب الحادة ، تناول مضادات الاكتئاب لمدة ستة أشهر على الأقل. يتم تحديد أن الدواء بجرعة 0.3 غ / يوم سيكون له تأثير طبي لفترة علاجية طويلة (تصل إلى 12 شهرا).

الجرعة لكبار السن.

يرجع ذلك إلى حقيقة أنه ليس من الممكن استبعاد إمكانية عدم التسامح مع Velbutrin في بعض المرضى المسنين ، قد يكون من الضروري تقليل وتيرة التطبيق أو حجم جزء من المخدرات.

حجم الخدمة للأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى.

يبدأ العلاج بجرعات مخفضة أو بتكرار أقل في الإدارة ، لأن bupropion مع منتجات التمثيل الغذائي تتراكم في هذه الفئة من المعالجة بشكل أشد مما كانت عليه في الظروف القياسية.

أجزاء للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في النشاط الكبدي.

يجب على الأشخاص المصابين بالأمراض الكبدية استخدام الدواء بعناية. بسبب الاختلاف الكبير في خصائص الأدوية الدوائية ، والأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في الكبد لديهم شكل معتدل أو معتدل ، يجب تناول الدواء مرة واحدة في اليوم بجرعة 0.15 جم.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من تليف الكبد في شكل حاد أخذ حبوب دقيقة للغاية. بالنسبة لهؤلاء المرضى ، يكون الحد الأقصى لحجم الحصة 0.15 غرام مع جرعة يومية من الليف.

[12], [13], [14]

استخدم يلبوترين خلال فترة الحمل

كشفت الاختبارات الوبائية المنفصلة لتأثير Velbutrin على الحمل أثناء الحمل وجود مخاطر مرتبطة بالضرر داخل الرحم إلى SSS في الجنين في حالة تعاطي المخدرات في الثلث الأول من الحمل. هذه المعلومات في اختبارات مختلفة لم تكن هي نفسها.

يجب على الطبيب المعالج النظر في خيار وصف العلاج البديل لامرأة في مرحلة التخطيط للحمل ، أو بالنسبة لامرأة حامل بالفعل. يجب وصف الدواء نفسه فقط في الحالات التي تكون فيها الفوائد المحتملة للتطبيق أعلى من خطر حدوث مضاعفات في الجنين.

يرجع ذلك إلى حقيقة أن البوبروبيون بمنتوجات الانهيار يمكن أن تفرز مع حليب الأم ، وخلال فترة العلاج مع Velbutrin ، يجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية لبعض الوقت.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• المرضى الذين لا يتحملون البوبروبيون أو عناصر أخرى من المخدرات ؛
• الناس الذين يعانون من النوبات.
• الأشخاص الذين توقفوا في الحال عن تعاطي المخدرات المهدئة أو شرب الكحول ؛
• التعيين للأشخاص الذين يتناولون في الوقت نفسه أي دواء آخر يحتوي على البوبروبيون - لأن تواتر ظهور النوبات التشنجية يحدده حجم جرعة هذه المادة ؛
• وهناك تاريخ من المريض أو متوفر في الوقت الحاضر فقدان الشهية أو الشره المرضي العصبي شخصية، لأنه في هذه الفئة من حضور لاحظت تكرار وقوع نوبات في حالة استخدام البوبروبيون مع مرحلة الإفراج السريع.
• الاستخدام المشترك مع MAOI. الفاصل بين التوقف عن استقبال MAOI لا رجعة فيه والشروع في العلاج مع Velbutrin يجب أن يكون على الأقل 2 أسابيع.

[10]

آثار جانبية يلبوترين

استخدام الدواء يمكن أن يسبب الآثار الجانبية التالية:

• الآفات التي تؤثر على المناعة: في كثير من الأحيان هناك علامات على عدم التسامح ، على سبيل المثال ، الشرى. ملاحظات واحدة من أعراض أكثر حدة من حساسية عالية ، بما في ذلك تشنج قصبي / ضيق التنفس ، وذمة Quincke أو الحساسية المفرطة. تحدث ألم عضلي مع ألم مفصلي ، وكذلك حالة حموية ، جنبا إلى جنب مع طفح جلدي وغيرها من مظاهر عدم تحمل التأخر. تشبه أعراض مشابهة إلى حد ما داء المصل.
• المظاهر الأيضية واضطرابات الجهاز الهضمي: غالبا ما يلاحظ فقدان الشهية. في بعض الأحيان يحدث فقدان الوزن. اضطراب قيم الغلوكوز داخل الدم ؛
• الاضطرابات العقلية: غالبًا ما يكون هناك أرق. ممكن تطوير اضطرابات النوم. في كثير من الأحيان هناك شعور بالقلق أو الإثارة. في بعض الأحيان تكون هناك حالة من الارتباك أو خلل في النفس أو الاكتئاب. تظهر مشاعر فردية من القلق والعدوان والتهيج والعداء. تنشأ أحلام أو هلاوس غريبة ، وبالإضافة إلى ذلك ، تتطور أفكار بجنون العظمة والأوهام وحالة عدم الشخصية. قد يكون هناك ذهان ، وأفكار الانتحار ، وكذلك السلوك الانتحاري. ولعل تطور الهوس ، والنشوة ، وهوس وتغييرات في حالة النفسية ؛
• الاضطرابات التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان يلاحظ الصداع. في كثير من الأحيان ، هناك دوار ، ومشاكل في الذاكرة ، ورعاش ، ورم عضلي ، وصداع نصفي ، وضيق خلقي ، وكذلك شعور بالقلق واضطرابات الذوق. في بعض الأحيان يمكن أن تتطور الدوار ، dysarthria ، مشاكل في الرعاية والتركيز ، فضلا عن akathisia. تحدث اضطرابات تخطيط القلب والتشنجات أحيانًا. في بعض الأحيان يتم ملاحظة تشوش الحس ، الرنح ، مشاكل في التنسيق الحركي ، خلل التوتر العضلي ، الإغماء وشلل الرعاش. ربما تطور الهذيان ، خلل الحركة ، غيبوبة ومشاكل مع حساسية ؛
• آفات في مجال الأجهزة البصرية: وغالبا ما يشار إلى انتهاك مرئي. من حين لآخر ، تطور الشفع. في بعض الأحيان لاحظت توسع الحدقة. من الممكن زيادة قيم IOP ؛
• الاضطرابات التي تؤثر على الأجهزة السمعية: في كثير من الأحيان هناك عصابة الأذن ؛
• الأعراض في القلب: في بعض الأحيان هناك اضطرابات في ضربات القلب ، وعدم انتظام دقات القلب والتغيرات في قيم تخطيط القلب. في بعض الأحيان ، يحدث احتشاء عضلة القلب. ومن الممكن أيضًا زيادة ضغط الدم وظهور الدِّماغ. واحد لاحظ زيادة معدل ضربات القلب.
• ردود الفعل من نظام الأوعية الدموية: في كثير من الأحيان هناك زيادة في مستوى ضغط الدم (في بعض الأحيان كبيرة) ، بالإضافة إلى احمرار. انهيار أو انهيار الأوعية
• علامات اضطرابات الجهاز الهضمي: غالباً ما توجد مشاكل في عمل الجهاز الهضمي (من بينها التقيؤ مع الغثيان) وجفاف الغشاء المخاطي للفم. في كثير من الأحيان هناك أعراض dyspeptic ، والإمساك وآلام في البطن. في بعض الأحيان يكون هناك تهيج في اللثة وظهور آلام في الأسنان. ثقب الأمعاء ممكن أيضا.
• اضطرابات في الجهاز الكبدية: هناك التهاب الكبد أو اليرقان واحد ، وبالإضافة إلى ذلك ، يزيد مؤشر إنزيمات الكبد.
• أضرار للطبقات تحت الجلد والجلد: غالبا ما تتميز بفرط التعرق والطفح الجلدي والحكة. واحد يظهر متلازمة ستيفنز جونسون أو حمامي عديدة الأشكال ، وبالإضافة إلى تفاقم الصدفية. ممكن تطور الحاصة.
• آفات أعضاء الجهاز التنفسي: في بعض الأحيان هناك انسداد في الرئتين. قد يكون هناك التهاب شعبي.
• اختلال وظيفي في الأنسجة الدهليزية والنسيج الضام: لوحظ ارتعاش العضلات بمفردها. يمكن توقع انحلال الربيدات أو التهاب المفاصل ؛
• مشاكل في عمل الجهاز البولي التناسلي والكلى: في معظم الأحيان علامة العدوى التي تؤثر على الأجهزة البولية. في بعض الأحيان هناك ضعف في الرغبة الجنسية. التبول غالبا ما يكون أكثر تواترا ، أو هناك تأخير في التبول. اضطرابات محتملة في الدورة الشهرية ، تطور غلوكوزية ، عجز ، نوكتيتوريا ، التثدي ، وكذلك ظهور تورم في الخصيتين ؛
• اضطرابات جهازية: غالبًا ما يكون هناك ألم في القص ، وهي حالة من الحمى والوهن.
• مشاكل مع عمليات المكونة للدم: قد يكون هناك نقص الصفيحات أو نقص الكريات البيض ، وكذلك كثرة الكريات البيضاء.

[11]

جرعة مفرطة

بالإضافة إلى الأعراض التي يشار إليها من بين الآثار الجانبية ، يؤدي التسمم إلى مظاهر مثل فقدان الوعي ، الشعور بالنعاس والتغيرات في قراءات ECG (اضطراب التوصيل ، على سبيل المثال ، إطالة قيم فترات QRS) أو عدم انتظام ضربات القلب. هناك أيضا أدلة على وجود نتيجة قاتلة.

من أجل القضاء على الجرعة الزائدة ، من الضروري إدخال الضحية في المستشفى الذي يحتاج إلى مراقبة لمؤشرات تخطيط القلب وعمل الأجهزة الحيوية. من الضروري التأكد من أن صلاخ القنوات التنفسية غير مضطرب ، وأنه لا توجد مشاكل في التهوية والأكسجة. كما أنه من الضروري أن تأخذ الفحم المنشط. ليست هناك حاجة تحريض القيء. لا يحتوي Bupropion على ترياق محدد.

يتم تحديد علاج المتابعة حسب حالة الضحية أو توصيات المؤسسة الخاصة التي تتناول علاج التسممات (إن وجدت).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

التفاعلات مع أدوية أخرى

تؤدي عملية التمثيل الغذائي إلى تحويل bupropion إلى منتج التدهور النشط الرئيسي - hydroxybupion. تحدث هذه العملية بشكل رئيسي بمشاركة هيموبروتين P450 IIB6 (النوع CYP2B6). بسبب هذه الرعاية مطلوب عند الجمع بين دواء مع الأدوية المؤثرة على CYP2B6 إيزوزيم (مثل ifosfamide كلوبيدوقرل، أورفينادرين سيكلوفوسفاميد وتيكلوبيدين).

عندما يكون بوبروبيون لا تخضع لعملية التمثيل الغذائي التي تنطوي على إيزوزيم CYP2D6، في المختبر الاختبارات أظهرت أن 450 عنصر مع gidroksibupropionom بطء عملية التمثيل الغذائي إنزيم CYP2D6. أثناء الاختبارات الدوائية ، زاد استخدام البوبروبيون من قيم البلازما من الديسيبرامين. ولوحظ هذا التأثير لمدة 7 أيام على الأقل بعد أخذ البوبروبيون الماضي. عند الجمع مع الأدوية التي التمثيل الغذائي تتم بشكل رئيسي عن طريق إيزوزيم (على سبيل المثال، antiarrhythmics، اس اس اراي، مضادات الذهان، ثلاثية الحلقات وبعض حاصرات β) ينبغي أن يبدأ العلاج بعقاقير مثل هذه أجزاء ضئيلة. عندما يلبوترين علاج البشر الدائرة، التي تتخذ بالفعل الدواء، بمشاركة العنصر CYP2D6 استقلاب، فمن الضروري لتقييم تجسيد مع انخفاض جرعة الدواء، وبخاصة في الأدوية وجود مؤشر المخزنية الضيق.

الأدوية تأثير فعال والتي تتطلب تنشيط الأيض باستخدام عنصر CYP2D6 (مثل عقار تاموكسيفين)، وقادرة على الحد من تأثيره الطبية عند دمجها مع أدوية تثبيط نشاط مكون CYP2D6 (بوبروبيون).

على الرغم من أن citalopram لا يخضع لعملية الأيض الأولية التي تتضمن العنصر CYP2D6 ، فإن بيانات اختبار واحد تُظهر أن البوبروبيون يزيد من قيم الذروة ومستوى AOC من السيتالوبرام بنسبة 30٪ و 40٪ على التوالي.

يرجع ذلك إلى حقيقة أن هناك عملية التمثيل الغذائي المكثف للبوبروبيون، ومزيج من المواد مع المخدرات potentiators الأيض (بين هؤلاء الفينيتوين، كاربامازيبين، الفينوباربيتال مع ايفافيرنز، وإلى جانب ريتونافير)، أو الاكتئاب، يمكن أن يؤدي إلى تغييرات في التعرض للمخدرات PM.

وقد أظهرت نتائج سلسلة من الاختبارات السريرية على المتطوعين أن ريتونافير (مع ضعف في تناول يوميا من 0.1 غرام أو 0.6 غرام PM) أو 0.1 غرام من ريتونافير، لوبينافير مع 0.4 غرام (مرتين حفل استقبال اليوم) اعتمادا على حجم خفضت أجزاء من ما يقرب من 20-80 ٪ من قيمة البوبروبيون مع منتجاتها الأيضية الرئيسية.

وبالمثل ، فإن جرعة واحدة من إفافيرينز بجرعة 0.6 غرام يوميًا لمدة 14 يومًا تقلل بنسبة 55٪ تقريبًا من مستوى البوبروبيونول.

هذا التأثير من ريتونافير مع lopinavir ، فضلا عن efavirenz ، ويرجع ذلك إلى تحريض التأثير الأيضي على bupropion. قد يحتاج الأشخاص الذين يستخدمون أي من هذه الأدوية ، إلى جانب الأدوية التي تحتوي على البوبروبيون ، إلى استخدام جرعات أعلى من البوبروبيون ، ولكن يُمنع تجاوز الحد الأقصى المسموح به من الحصص الموصى بها.

في حين أظهرت نتائج الاختبارات السريرية أي تفاعل بين الدوائية PM العنصر النشط مع المشروبات الكحولية، هناك أدلة على أن CNS ظهرت عليه الأعراض السلبية أو وحظ انخفاض في التسامح على الكحول في أفراد الذين يستهلكون هذه المشروبات خلال العلاج باستخدام يلبوترين . يجب تقليل استخدام الكحول لفترة العلاج إلى الحد الأدنى أو وقفها تمامًا.

هناك أدلة على وجود زيادة في وتيرة تطور الآثار السمية المتعلقة بالجهاز العصبي المركزي عندما يتم الجمع بين الدواء مع أمانتادين وليفودوبا. استخدام الدواء مع الأشخاص الذين يستخدمون amantadine أو levodopa بحذر.

الاستخدام المشترك للدواء و NTS يمكن أن يؤدي إلى زيادة في ضغط الدم.

التأثير على نتائج الدراسات المختبرية.

هناك معلومات حول وجود تفاعل الدواء مع الاختبارات ، والتي تستخدم لتحديد بسرعة وجود المخدرات في البول. يمكن أن تؤدي الدراسات إلى نتائج إيجابية خاطئة ، خاصةً إذا تم اكتشاف الأمفيتامينات. لتأكيد نتيجة إيجابية ، تحتاج إلى استخدام الطريقة الكيميائية كبديل.

[22]

شروط التخزين

مطلوب من Velbutrin أن تبقى بعيدا عن متناول الأطفال. قيم درجة الحرارة بحد أقصى 25 درجة مئوية.

[23],

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Velbutrin لمدة عامين من تاريخ تصنيع الدواء.

[24]

التعليقات

يتلقى Wellbutrin عدد غير قليل من المراجعات ، وآراء المرضى فيها هي قطبية تماما. يستخدم الدواء بنجاح كبير للقضاء على المنخفضات. بالإضافة إلى ذلك ، غالباً ما يكتب أن الدواء يمكن أن يساعد في تخفيف الحالة أثناء التوقف عن التدخين.

مع مهمة علاج الاكتئاب ، يكون الدواء فعالاً للغاية ، ولكن له عيب كبير - وجود آثار جانبية غير سارة تتطور خلال الأسابيع 1-2 من الاستخدام. من بين مزايا الرجال ، يمكن ملاحظة أن هذا الدواء لا يمنع وظيفة الانتصاب.

لتحقيق العلاج المطلوب ، وللحد من مخاطر الآثار الجانبية ، يجب البدء بالعلاج بجرعة 0.15 جرام من Velbutrin. في بعض الأحيان ، من الضروري أيضًا تحديد الوقت الأمثل لتعاطي المخدرات ، فهناك أشخاص لديهم حبوب مناسبة قبل وقت النوم ، ولكن هناك أيضًا من يحتاجون لتناول الدواء في الصباح الباكر (في 5-6 ساعات).

أيضا من بين أوجه القصور في الدواء:

• للحصول عليها ، تحتاج إلى وصفة طبية.
• الكثير من الأعراض السلبية
• سعر مرتفع بما فيه الكفاية.