تيربينافين-راتيوفارم

تيربينافين-راتيوفارم مشتق من الأليلامين، ذو تأثيرات مضادة للفطريات واسعة الطيف. يُؤخذ هذا الدواء عن طريق الفم.

عند تناوله بتركيزات منخفضة، يُظهر الدواء فعاليةً مُبيدةً للفطريات ضد فطريات الخميرة، والفطريات الجلدية، والفطريات ثنائية الشكل. ويكون التأثير على فطريات الخميرة إما مُثبطًا للفطريات أو مُبيدًا لها (يُحدد حسب نوع الفطر). [ 1 ]

يعمل الدواء على إبطاء المرحلة المبكرة من تخليق الستيرول داخل الخلية الفطرية. [ 2 ]

دواعي الإستعمال تيربينافين-راتيوفارم

يستخدم في علاج فطريات الأظافر الناتجة عن تأثير الفطريات الجلدية.

بالإضافة إلى ذلك، يتم وصفه لعلاج فطريات الجلد (التي تصيب القدمين والجذع والساقين والجلد تحت فروة الرأس) والالتهابات الجلدية المرتبطة بفطريات المبيضات (في الحالات التي يكون فيها موقع الآفة أو انتشارها أو إمكانية اكتشافها يجعل العلاج عن طريق الفم مستحسنًا).

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء في أقراص بحجم 0.25 جم - 14 قطعة داخل عبوة نفطة ؛ في صندوق - 1 أو 2 من هذه الحزم.

الدوائية

يُمارس تيربينافين تأثيرًا علاجيًا عن طريق تثبيط إنزيم سكوالين إيبوكسيديز داخل جدار الخلية الفطرية. نتيجةً لذلك، يحدث نقص في الإرغوستيرول، ويبدأ السكوالين بالتراكم داخل الخلايا، مما يؤدي إلى موتها. لا يُعد إنزيم سكوالين إيبوكسيديز جزءًا من بنية بروتين الهيموبروتين P450، ولذلك لا يؤثر تيربينافين على عمليات أيض الهرمونات أو الأدوية الأخرى.

يظهر تيربينافين نشاطًا ضد الفطريات الجلدية من أجناس Trichophyton وMicrosporum وEpidermophyton والفطريات الشبيهة بالخميرة Candida (خاصة ضد Candida albicans). [ 3 ]

الدوائية

بعد جرعة واحدة من ٠.٢٥ غرام تيربينافين، يُحدَّد تركيز Cmax في البلازما بعد ساعتين تقريبًا، ويساوي ٠.٩٧ ميكروغرام/مل. تبلغ نسبة التخليق داخل البلازما مع البروتين ٩٩٪.

يتراكم الدواء بسرعة داخل طبقة الجلد الكيراتينية المحبة للدهون. يُفرز الدواء في الزهم، مكونًا مستويات عالية داخل الأظافر وبصيلات الشعر. على مدار عدة أسابيع أولية من العلاج، يتراكم المكون النشط داخل البشرة والأظافر بتركيزات تؤدي إلى ظهور تأثير مبيد للفطريات.

يشارك الدواء في عملية الأيض داخل الكبد؛ حيث تُطرح معظم مكوناته الأيضية غير النشطة (71%) في البول، والباقي (22%) في البراز. يتراوح عمر النصف للدواء بين 11 و17 ساعة. لا يحدث تراكم داخل الجسم.

يتم إفراز التربينافين في حليب الأم.

قد ينخفض معدل إفراز الدواء لدى الأفراد الذين يعانون من مشاكل في الكبد أو الكلى.

الجرعات والإدارة

يجب على الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا، وكذلك البالغين، تناول 0.25 جرام من الدواء (قرص واحد) مرة واحدة يوميًا.

في حالة الإصابة بفطريات الأظافر، تتراوح مدة العلاج بين شهر ونصف وثلاثة أشهر، وتعتمد على مدة نمو صفيحة الظفر. في بعض الأحيان، إذا كان نمو الظفر بطيئًا، فقد تطول الدورة العلاجية. كما قد تعتمد مدة العلاج على عوامل أخرى، مثل اتباع دورة علاجية مصاحبة، وعمر المريض، وحالة الأظافر عند بدء العلاج. غالبًا ما يظهر التأثير السريري بعد عدة أشهر من لحظة الشفاء من الفطريات وانتهاء دورة العلاج، وذلك بفضل نمو الظفر السليم مجددًا.

العدوى الفطرية التي تصيب البشرة الناعمة: تتراوح مدة العلاج في حالة فطريات القدمين بين ٠.٥ و١.٥ شهر، وفي حالة فطريات مناطق أخرى من الجلد (الساق والجذع) بين ٠.٥ وشهر واحد. أما في حالة فطريات الجلد تحت الشعر، فيستمر العلاج لمدة شهر واحد (ولكن في الحالات التي يكون فيها العامل المسبب للعدوى هو فطريات الكلب، فقد تطول المدة).

يستخدم في الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد.

نظرًا لعدم إجراء دراسات حول استخدام تيربينافين لدى الأفراد المصابين بأمراض الكبد النشطة أو المزمنة، فإنه يوصف لهذه المجموعة فقط في الحالات التي يكون فيها من المرجح أن تفوق التأثيرات المفيدة المخاطر المحتملة.

وصفة للأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى.

يُطلب من الأشخاص الذين يعانون من مثل هذه المشاكل (تصفية الكرياتينين <50 مل في الدقيقة أو الكرياتينين في المصل> 300 ميكرومول / لتر) تناول نصف الجرعة القياسية، والتي تبلغ 0.5 قرص من 0.25 جم (0.125 جم تيربينافين)، مرة واحدة يوميًا.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات حول الاستخدام الفموي للدواء (أقراص 0.25 غرام) للأطفال (أقل من 12 عامًا)، ولذلك لا يُوصف لهذه الفئة العمرية إلا في الحالات التي تكون فيها فائدة تناوله أكبر من مخاطر عواقبه الجانبية. تُحدد مدة العلاج وحجم الجرعة بناءً على وزن الطفل (على سبيل المثال، إذا كان وزنه يتراوح بين 20 و40 كجم، يلزم نصف جرعة البالغين).

استخدم تيربينافين-راتيوفارم خلال فترة الحمل

نظرًا لعدم وجود معلومات تتعلق بسلامة استخدام تيربينافين-راتيوفارم أثناء الحمل، يتم وصفه فقط في الحالات التي تكون فيها احتمالية الاستفادة أعلى من خطر حدوث المضاعفات.

نظرًا لأن تيربينافين يفرز في حليب الأم، فلا ينبغي استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

يمنع استخدامه في حالة عدم تحمل شديد لمادة هيدروكلوريد تيربينافين أو المكونات الأخرى للدواء.

آثار جانبية تيربينافين-راتيوفارم

الآثار الجانبية الرئيسية:

• أعراض عدم التحمل: قد يتم ملاحظة الشرى والأعراض التحسسية (الغثيان وانخفاض ضغط الدم وضيق التنفس والدوار) والمظاهر الجلدية (على سبيل المثال، TEN أو SJS) والحساسية للضوء وذمة كوينك.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الانتفاخ، حرقة المعدة، القيء، ثقل المعدة واضطرابات التذوق (تصل إلى فقدان مؤقت للتذوق)؛
• اضطرابات الكبد: التهاب الكبد، خلل وظائف الكبد الصفراوية، ارتفاع مستويات الإنزيمات داخل الكبد واليرقان؛
• مشاكل في نشاط تكوين الدم: نقص الصفيحات أو العدلات وندرة المحببات؛
• اضطرابات الجهاز العصبي: تنمل، صداع، إرهاق شديد، واضطرابات حسية. يُلاحظ الاكتئاب أو الخوف بشكل متقطع.
• أعراض سلبية أخرى: آلام العضلات، والصدفية، وآلام المفاصل، والثعلبة، وعدم انتظام الدورة الشهرية.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم يتم ملاحظة القيء والدوار والألم في منطقة الشرسوف والغثيان والصداع.

يتم إجراء غسيل المعدة، واستخدام الفحم النشط، واتخاذ التدابير العلاجية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يتمتع تيربينافين بتأثير مثبط قوي على أنزيم CYP2D6، والذي يجب أخذه في الاعتبار عند استخدام تيربينافين-راتيوفارم مع الأدوية التي يتطور أيضها بمساعدة أنزيم CYP2D6.

لذلك، في الحالات التي يستخدم فيها المريض مضادات الاكتئاب (مثبطات أكسيداز أحادي الأمين-ب، والأدوية ثلاثية الحلقات، ومثبطات مستقبلات الأندروجين) أو حاصرات بيتا، يجب استخدام تيربينافين بحذر شديد. قد يلزم تعديل الجرعة.

يختلف تيربينافين عن مضادات الفطريات الآزولية في أنه لا يؤثر عمليًا على قدرته على زيادة أو إبطاء تصفية الأدوية التي يعتمد أيضها على الهيموبروتين P450 (مثل تولبوتاميد مع السيكلوسيرين وموانع الحمل الفموية). في الوقت نفسه، قد يزداد معدل تصفية تيربينافين مع استخدام عوامل تزيد من معدل الأيض (بما في ذلك ريفامبيسين). في الوقت نفسه، تُثبط المواد التي تُبطئ نشاط الهيموبروتين P450 (مثل السيميتيدين) أيض تيربينافين. في حال الحاجة إلى الجمع بين هذه الأدوية، فقد يلزم تغيير جرعة تيربينافين.

شروط التخزين

يُحفظ تيربينافين-راتيوفارم في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة القصوى: ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام تيربينافين-راتيوفارم لمدة 36 شهرًا من تاريخ إنتاج العنصر الصيدلاني.

نظائرها

من الأدوية المماثلة للدواء لاميسيل، تيربيسيل مع لاميكون، فونجوتيك وميكوفين مع لاميفين.