ريجيلا

Reagila (cariprazine) هو دواء يستخدم لعلاج الفصام لدى البالغين ولعلاج الاضطراب ثنائي القطب لدى البالغين والأطفال بعمر 10 سنوات فما فوق. وهو مضاد للذهان غير تقليدي يعمل عن طريق تغيير نشاط الناقلات العصبية في الدماغ مثل الدوبامين والسيروتونين. قد يساعد عقار ريجيلا في تحسين أعراض الفصام، مثل الأوهام، والهلوسة، والأفكار المنفصلة، واللامبالاة، بالإضافة إلى أعراض الاضطراب ثنائي القطب، مثل الهوس والاكتئاب. مثل أي دواء آخر، قد يسبب عقار ريجيلا آثارًا جانبية، لذا من المهم تناوله تحت إشراف الطبيب واتباع توصياته.

دواعي الإستعمال ريجيلز

1. الفصام: يستخدم عقار ريجيلا لتحسين أعراض الفصام، بما في ذلك الأوهام والهلوسة والأفكار المنفصلة وانخفاض الأداء العاطفي والاجتماعي.
2. الاضطراب ثنائي القطب: يمكن استخدام هذا الدواء لإدارة أعراض الاضطراب ثنائي القطب، بما في ذلك الهوس (ارتفاع المزاج، وزيادة الطاقة والنشاط، والعدوانية) والاكتئاب (تدني المزاج، وفقدان الاهتمام بالأنشطة المعتادة، والنعاس).

الافراج عن النموذج

يتوفر عقار ريجيلا عادةً على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم.

الدوائية

1. تضاد مستقبلات الدوبامين: يعتبر ريجيلا مضادًا لمستقبلات الدوبامين D2 وD3. وهذا يعني أنه يمنع عمل الدوبامين، وهو ناقل عصبي مرتبط بالذهان. يساعد تضاد مستقبلات الدوبامين على تقليل الأعراض الإيجابية لمرض الفصام، مثل الهلوسة والأوهام.
2. الناهضة الجزئية لمستقبلات السيروتونين: M له تأثير ناهض جزئي على مستقبلات السيروتونين 5-HT1A. قد يحسن حالتك المزاجية ويساعد أيضًا في إدارة أعراض الاكتئاب المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب.
3. تعديل نظام الغلوتامات: يؤثر Reagila أيضًا على نظام الغلوتامات عن طريق تعديل نشاط مستقبلات NMDA. الغلوتامات هو ناقل عصبي مثير رئيسي في الجهاز العصبي المركزي، ولا يزال دوره في الفيزيولوجيا المرضية للاضطرابات النفسية قيد الدراسة. قد يؤدي تعديل نظام الغلوتامات إلى تحسين الوظيفة الإدراكية والمساعدة في تقليل الأعراض السلبية لمرض انفصام الشخصية.
4. تأثيرات طفيفة على المستقبلات الأخرى: يتحمل عقار ريجيلا بشكل جيد بشكل عام ويرتبط بآثار جانبية أقل بسبب تضاد مستقبلات الهستامين والمسكارين وα1 الأدرينالية.

الدوائية

1. الامتصاص: يتم امتصاص الريجيلا عادة بشكل جيد من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. عادة ما يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيزات في البلازما بعد حوالي 1-3 ساعات من تناوله.
2. التوزيع: يتمتع الريجيلا بدرجة عالية من الارتباط ببروتينات البلازما (حوالي 91-98%)، وبشكل أساسي بالألبومين. وله حجم توزيع كبير مما يدل على انتشاره الواسع في أنسجة الجسم.
3. الاستقلاب: يتم استقلاب الريجيلا في الكبد بمشاركة إنزيمات السيتوكروم P450، وبشكل رئيسي بمشاركة إنزيم CYP3A4. المستقلب الرئيسي للكاريبرازين، ديسميثيل كاريبرازين، نشط أيضًا.
4. الإفراز: يتم إخراج حوالي 26% من جرعة الكاريبرازين في البول، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات، والباقي عبر الأمعاء.
5. نصف العمر: نصف عمر Reagila هو حوالي 2-3 أيام بعد تناول الجرعات اليومية.
6. الغذاء: قد يزيد الطعام من المساحة تحت منحنى تركيز البلازما (AUC) والحد الأقصى للتركيز (Cmax)، ولكن هذا لا يكون له عادةً تأثير كبير سريريًا على فعاليته.
7. الخصائص الفردية: قد تختلف الحرائك الدوائية لعقار ريجيلا من مريض لآخر اعتمادًا على عوامل مثل العمر والجنس ووجود أمراض الكبد أو الكلى، بالإضافة إلى استخدام أدوية أخرى.
8. التفاعلات: قد يتفاعل عقار ريجيلا مع أدوية أخرى، وخاصة المؤثرات العقلية الأخرى، وهذا قد يؤثر على حركيته الدوائية و/أو ديناميكياته الدوائية.

الجرعات والإدارة

الجرعة:

• جرعة البداية المعتادة من ريجيلا لعلاج الفصام هي 1.5 مجم مرة واحدة يوميًا. ويمكن زيادة الجرعة إلى 3 ملغ مرة واحدة يومياً بعد بضعة أيام مع مراعاة استجابة المريض للعلاج.
• لعلاج الاضطراب ثنائي القطب، عادة ما تكون جرعة البداية 0.5 مجم مرة واحدة يوميًا. ويمكن زيادة الجرعة إلى 1.5 ملجم أو 3 ملجم حسب استجابة المريض للعلاج.

لي>

طريقة التقديم:

• تؤخذ أقراص ريجيل عادة عن طريق الفم، بغض النظر عن وجبات الطعام.
• يجب ابتلاع الأقراص كاملةً، دون مضغها أو تقسيمها.
• يُنصح بتناول عقار ريجيلا يوميًا في نفس الوقت للحفاظ على مستوى ثابت للدواء في الجسم.

لي>

مدة العلاج:

• يتم تحديد مدة تناول ريجيلا من قبل الطبيب وتعتمد على طبيعة المرض وشدته وكذلك استجابة المريض للعلاج.
• يجب أن يتم إيقاف عقار ريجيلا تدريجيًا تحت إشراف الطبيب لمنع احتمال حدوث متلازمة الانسحاب.

لي>

استخدم ريجيلز خلال فترة الحمل

يجب أن يتم استخدام كاريبرازين (ريجيل) أثناء الحمل بحذر شديد، حيث توجد أدلة على وجود مخاطر محتملة على الجنين. أظهرت دراسة أجريت على الفئران أن الكاريبرازين قد يتداخل مع التخليق الحيوي للكوليسترول في دماغ الجنين، مما يزيد من مستويات الأوكسيستيرول السام في الدماغ وقد يرتبط باضطرابات مشابهة لتلك التي تظهر في متلازمة سميث-ليملي-أوبيتز، وهو اضطراب وراثي نادر يسبب العديد من العيوب التنموية (جينارو ماتوس وآخرون، 2020).

نظرًا للمخاطر المحتملة، فإن استخدام كاريبرازين أثناء الحمل يتطلب تقييمًا دقيقًا للفوائد والتهديدات المحتملة على صحة الأم والطفل. استشر دائمًا أخصائي الرعاية الصحية الخاص بك لتقييم المخاطر والفوائد قبل بدء العلاج بهذا الدواء أثناء الحمل.

موانع

1. ضعف الكبد الشديد: يتم استقلاب كاريبرازين في الكبد، لذلك قد يؤدي استخدامه في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد الشديد إلى زيادة تركيزات الدواء في الدم وزيادة الآثار الجانبية.
2. ضعف شديد في وظائف الكلى: على غرار ضعف الكبد، قد يؤثر ضعف الكلى الشديد على إفراز الدواء ومستقلباته، مما يتطلب تعديل الجرعة أو العلاج البديل.
3. التفاعل مع مثبطات CYP3A4: يتم استقلاب كاريبرازين بواسطة إنزيم CYP3A4، والاستخدام المصاحب مع مثبطات قوية لهذا الإنزيم قد يزيد بشكل كبير من مستويات كاريبرازين في الدم، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية.

آثار جانبية ريجيلز

1. النعاس: قد يشعر العديد من الأشخاص بالنعاس أو التعب أثناء تناول ريكسولتي. وقد يؤثر ذلك على قدرتهم على أداء المهام اليومية.
2. الدوخة: قد يعاني بعض المرضى من الدوخة أو الشعور بعدم الثبات عند تغيير وضع الجسم.
3. الرعشة: قد تظهر على شكل هزة خفيفة في اليدين أو في أجزاء أخرى من الجسم.
4. النعاس واضطراب الساقين: قد يشعر بعض الأشخاص بعدم الراحة في أرجلهم أثناء النوم، مما يجعلهم يتحركون أو يشعرون بعدم الراحة.
5. زيادة الشهية وزيادة الوزن: قد يعاني بعض المرضى من زيادة الشهية وزيادة الوزن أثناء تناول ريكسولتي.
6. مشاكل في التركيز والذاكرة: قد يلاحظ بعض الأشخاص صعوبة في التركيز والذاكرة أثناء تناول هذا الدواء.
7. مشاكل في الوظيفة الجنسية: قد يواجه بعض المرضى مشاكل في الرغبة الجنسية أو الانتصاب أو النشوة الجنسية.
8. زيادة مستويات البرولاكتين: قد يزيد ريكسولتي من مستويات هرمون البرولاكتين، مما قد يسبب مشاكل في التوازن الهرموني وتدفق الحليب لدى النساء والرجال.
9. ارتفاع مستويات السكر والدهون في الدم: قد يعاني بعض المرضى من زيادة مستويات السكر والدهون في الدم.

جرعة مفرطة

1. زيادة الآثار الجانبية غير المرغوب فيها: قد يشمل ذلك النعاس، والدوخة، والأرق، والقلق، والإثارة، وضعف العضلات، ومشاكل في الجهاز الهضمي (مثل الغثيان والقيء والإسهال)، والتغيرات المحتملة في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب.
2. خطر الآثار الجانبية الخطيرة: احتمال زيادة الآثار الجانبية الخطيرة مثل تعذر الحركة، والأعراض خارج الهرمية (الاضطرابات الحركية)، والنوبات، ومضاعفات القلب والأوعية الدموية (مثل عدم انتظام ضربات القلب)، وغيرها.
3. عواقب مميتة محتملة: في حالة تناول جرعة زائدة كبيرة، يمكن أن تحدث حالة مميتة محتملة، خاصة إذا كانت وظائف القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي ضعيفة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية ذات المفعول المركزي: قد يعزز الكاريبرازين التأثيرات المهدئة للأدوية الأخرى ذات المفعول المركزي مثل البنزوديازيبينات والمسكنات المخدرة والمنومة. وهذا قد يزيد من خطر النعاس واكتئاب الجهاز العصبي المركزي.
2. مضادات الهيستامين: قد يعزز الكاريبرازين التأثير المهدئ لمضادات الهيستامين.
3. الأدوية المؤثرة على نظام السيتوكروم P450: يتم استقلاب الكاريبرازين في الكبد بمشاركة إنزيمات السيتوكروم P450، وخاصة أنزيم CYP3A4. الأدوية التي تحفز (مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين) أو تمنع (مثل الكيتوكونازول، كلاريثروميسين) هذا النظام قد تغير مستويات الكاريبرازين في الدم.
4. الأدوية التي تزيد من فترة QT: قد يؤدي كاريبرازين نفسه إلى زيادة فترة QT. قد يؤدي الجمع مع أدوية أخرى تزيد أيضًا من فترة QT (مثل الأدوية المضادة لاضطراب النظم ومضادات الاكتئاب) إلى زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب.
5. الأدوية التي تقلل من حموضة المعدة: الأدوية التي تقلل من حموضة المعدة (مثل مضادات الحموضة ومثبطات مضخة البروتون) قد تقلل من امتصاص الكاريبرازين من الجهاز الهضمي وتقلل من فعاليته.