اناستروزول

Anastrozole (anastrozole) هو دواء ينتمي إلى فئة مثبطات الأروماتيز. يتم استخدامه في علم الأورام ، وخاصة في علاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث.

يمكن أن يكون سرطان الثدي حساسًا للإستروجين ، وهو هرمون جنسي أنثى يمكن أن يحفز نمو الخلايا السرطانية. يعمل Anastrozole عن طريق منع عمل إنزيم Aromatase ، والذي يحول الأندروجينات (هرمونات الجنس الذكري) إلى هرمون الاستروجين في الأنسجة ، مثل الأنسجة الدهنية ، التي لم تتعرض للهرمونات. هذا يقلل من مستويات هرمون الاستروجين في جسم المرأة ، والتي يمكن أن تبطئ نمو وانتشار خلايا السرطان الحساسة للاستروجين.

عادة ما تؤخذ anastrozole في شكل قرص مرة واحدة في اليوم. يتم تحديد الاستخدام والجرعة من قبل الطبيب اعتمادًا على الوضع المحدد للمريض وطبيعة سرطان الثدي.

من المهم أن نلاحظ أن anastrozole يمكن أن يسبب آثارًا جانبية بما في ذلك آلام العضلات ، والتعب ، والصداع ، وارتفاع ضغط الدم ، وحد الجلد ، وغيرها. يجب على المرضى مناقشة أي آثار جانبية مع طبيبهم وضمان المراقبة الطبية المنتظمة أثناء العلاج.

دواعي الإستعمال اناستروزول

1. سرطان الثدي الحساس للهرمونات: يستخدم anastrozole كجزء من العلاج الشامل لسرطان الثدي المعتمد على الهرمون لدى النساء بعد انقطاع الطمث.
2. الوقاية من التكرار: بعد الإزالة الجراحية لورم الثدي (استئصال الثدي) ، يمكن استخدام anastrozole في بعض المرضى لتقليل خطر تكرار السرطان.
3. منع سرطان الثدي لدى النساء المعرضات لخطر كبير: في بعض الحالات ، قد يوصى بالنساء للنساء المعرضات لخطر الإصابة بسرطان الثدي لتقليل احتمال تطويره.

الافراج عن النموذج

الأجهزة اللوحية المطلية: يتوفر anastrozole بشكل شائع كأقراص عن طريق الفم 1 ملغ. هذه هي الجرعة القياسية المستخدمة للإدارة اليومية كجزء من العلاج المضاد للثدي لسرطان الثدي.

الدوائية

1. تثبيط Aromatase: الإجراء الرئيسي لـ anastrozole هو تثبيط إنزيم Aromatase ، وهو المسؤول عن تحويل الأندروجينات (مثل هرمون تستوستيرون) إلى هرمون الاستروجين. هذا يؤدي إلى انخفاض في مستوى هرمون الاستروجين في الدم.
2. تقليل مستويات هرمون الاستروجين: عن طريق تثبيط الأروماتيز ، يقلل anastrozole من مستوى هرمون الاستروجين المتداول في الجسم. هذا مفيد بشكل خاص في الحالات التي قد تكون فيها مستويات هرمون الاستروجين المرتفعة سببًا لبعض الأمراض أو المضاعفات ، مثل سرطان الثدي أو الأورام التي تعتمد على الإستروجين.
3. الاستخدام في علم الأورام: يستخدم Anastrozole على نطاق واسع في علاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث ، وخاصة في المرضى الذين تكون أورامهم إيجابية مستقبلية.
4. استخدام أمراض النساء: يتم استخدام anastrozole في بعض الأحيان لعلاج بعض الحالات النسائية المرتبطة بفرط مستويات الدم أو مستويات هرمون الاستروجين العالية.
5. الاستخدام الرياضي: يتم استخدام Anastrozole أحيانًا في الطب الرياضي لخفض مستويات هرمون الاستروجين لدى الرجال ، خاصة عند استخدام المنشطات الابتنائية ، مما قد يؤدي إلى زيادة مستويات هرمون الاستروجين في الجسم.
6. الآثار الجانبية: على الرغم من أن anastrozole جيد التحمل بشكل عام ، إلا أنه يمكن أن يسبب آثارًا جانبية مثل الصداع وارتفاع ضغط الدم وآلام العضلات والأرثالغيا وآلام العظام وسوء صحة العظام (خاصة في النساء بعد انقطاع الطمث).

الدوائية

1. الامتصاص: يتم امتصاص anastrozole بسرعة وكاملة من الجهاز الهضمي بعد إعطاء الفم. عادة ما تؤخذ يوميا في شكل قرص.
2. التوزيع: لدى Anastrozole تقارب كبير لبروتينات البلازما الدم (حوالي 40 ٪) ، وخاصة للألبومين. يخترق جيدًا في أنسجة الجسم ، بما في ذلك أورام الثدي.
3. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب anastrozole في الكبد لتشكيل مستقلبات نشطة ، بما في ذلك الهيدروكسيانترتوزول و triazolanasterozole. الطريق الرئيسي للتمثيل الغذائي هو هيدروكسيل الحلقة العطرية.
4. الإفراز: الآلية الرئيسية لإفراز anastrozole وأيابها هي إفراز الكلى ، وخاصة في شكل المستقلبات. يفرز حوالي 10 ٪ من الجرعة دون تغيير في البول.
5. Half-Life: نصف عمر Anastrozole من البلازما حوالي 50 ساعة. هذا يعني أن تركيزه في الجسم يتناقص بمقدار نصف حوالي 50 ساعة بعد الإدارة.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

يؤخذ anastrozole عن طريق الفم ، بغض النظر عن تناول الطعام. يوصى بأخذ الجهاز اللوحي في نفس الوقت كل يوم للحفاظ على تركيز مستقر للمادة النشطة في الدم.

• يجب ابتلاع الأجهزة اللوحية بالكامل ، وشرب كمية كافية من الماء.
• لا ينصح بمضغ أو سحق الجهاز اللوحي.

جرعة

جرعة anastrozole القياسية هي 1 ملغ مرة واحدة يوميا. وترد أدناه توصيات الجرعات للمواقف السريرية المختلفة:

سرطان الثدي المبكر

• خذ 1 ملغ مرة واحدة يوميا.
• يستمر المسار المعتاد للعلاج 5 سنوات ، ولكن يمكن تمديده حتى 10 سنوات حسب حكم الطبيب وعوامل الخطر الفردية.

نشر سرطان الثدي

• خذ 1 ملغ مرة واحدة يوميا.
• يستمر العلاج طالما أن هناك استجابة سريرية إيجابية أو حتى تكون هناك علامات على تطور المرض.

الوقاية من سرطان الثدي

• في بعض الحالات ، يمكن وصف Anastrozole لمنع سرطان الثدي لدى النساء المعرضات للمرض.
• خذ 1 ملغ مرة واحدة يوميا لفترة يحددها طبيبك.

تعليمات خاصة

• في القصور الكلوي: عادة ما يكون ضبط الجرعة غير مطلوب.
• في القصور الكبدي: يجب توخي الحذر عند وصف anastrozole ، وخاصة في أشكال شديدة من الخلل الكبدي.
• جرعة زائدة: حالات الجرعة الزائدة نادرة ، ولكن في حالة حدوث الأعراض ، يكون العلاج الأعراض ضروريًا.

استخدم اناستروزول خلال فترة الحمل

يهدف إلى الاستخدام فقط في النساء بعد انقطاع الطمث وقد يؤدي إلى تعرض الحمل للخطر إذا تم استخدامه أثناء الحمل.

فيما يلي بعض المخاطر المحتملة لاستخدام anastrozole أثناء الحمل:

1. العيوب الخلقية: قد يزيد استخدام anastrozole أثناء الحمل من خطر العيوب الخلقية في الجنين.
2. تأخير الجنين: قد يؤثر anastrozole سلبًا على تطور الجنين ويسبب تأخير الجنين.
3. الإجهاض: قد يؤدي استخدام anastrozole في الثلث الأول من الحمل إلى زيادة خطر الإجهاض.
4. خطر حدوث مضاعفات الأم: يمكن أن يكون للأروزول أيضًا تأثير سلبي على صحة الأم أثناء الحمل ، مما يسبب عدد من المضاعفات.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة في anastrozole أو إلى أي من مكونات الدواء تجنب استخدامه.
2. الحمل: يتم بطلان استخدام anastrozole في النساء الحوامل ، لأنه قد يسبب الحالات الشاذة الخلقية في الجنين. في النساء أثناء العلاج مع anastrozole ، من الضروري استخدام أساليب وسائل منع الحمل الفعالة.
3. الرضاعة الطبيعية: لا ينصح anastrozole أيضًا أثناء الرضاعة الطبيعية لأن آثاره على الرضيع لم تتم دراسة.
4. عصر الأطفال: لم يتم إنشاء سلامة وفعالية anastrozole عند الأطفال ، وبالتالي لا ينصح بها للأطفال.
5. العناصر التي تتطلب الحذر: يجب أن يكون المرضى حذرًا عند تشغيل الآلات والمشاركة في الأنشطة التي تتطلب زيادة التركيز ، حيث قد يسبب anastrozole النعاس أو التعب.
6. أمراض العظام والهيكل العظمي: في المرضى الذين يعانون من مرض هشاشة العظام أو غيرها من أمراض العظام ، يجب استخدام anastrozole بحذر لأنه قد يزيد من صحة العظام.
7. مرض القلب والأوعية الدموية: قد يزيد anastrozole من خطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، لذلك يجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض القلب والأوعية الدموية.

آثار جانبية اناستروزول

1. ألم العضلات والمفاصل: هذا هو واحد من الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ anastrozole. قد يعاني المرضى من الألم والانزعاج في العضلات والمفاصل.
2. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أثناء استخدام anastrozole.
3. ارتفاع ضغط الدم: قد يعاني بعض المرضى من ارتفاع ضغط الدم.
4. فرط كوليسترول الدم: قد تكون زيادة مستويات الكوليسترول في الدم في الدم آثارًا جانبية من anastrozole.
5. هشاشة العظام: قد يزيد الاستخدام طويل الأجل من anastrozole من خطر الإصابة بهشاشة العظام وكسور العظام.
6. التعب السريع: قد يعاني بعض المرضى من التعب والضعف أثناء العلاج مع anastrozole.
7. Gynecomastia: قد يواجه الرجال توسيع الغدد الثديية.
8. زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية: قد يواجه بعض المرضى ، وخاصة المصابين بالاستعداد ، مشاكل في القلب والأوعية الدموية.
9. الاضطرابات النفسية العاطفية: تشمل الاكتئاب والقلق واضطرابات النوم وأعراض النفسية الأخرى.
10. النزيف المهبلي: قد يحدث في بعض المرضى.

جرعة مفرطة

المعلومات المتعلقة بالجرعة الزائدة من Anastrozole محدودة ، حيث لا يتم وصف حالات الجرعة الزائدة الخطيرة عادة في الأدبيات بسبب انخفاض سمية الدواء.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية التي تؤثر على السيتوكروم p450: يتم استقلاب anastrozole في الكبد بمشاركة إنزيمات نظام السيتوكروم P450 ، وخاصة CYP3A4 و CYP2D6. لذلك ، فإن الأدوية التي تحفز أو تمنع هذه الإنزيمات قد تغير تركيز الدم من anastrozole. على سبيل المثال ، قد تزيد مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول ، وإيتراكونازول) من تركيز anastrozole ، وقد يقللها المحفزات (مثل ريفامبيسين ، فينيتوين).
2. الأدوية المفرطة للإرهاق: قد تقلل الأدوية التي تحتوي على هرمون الاستروجين (على سبيل المثال ، العلاج الهرموني أو وسائل منع الحمل) من فعالية anastrozole لأنها تتعارض مع آلية عملها.
3. الأدوية التي تنقصها ناقل الأستروجين: قد تزيد الأدوية التي يمكن أن تسبب فرط التنبورد (على سبيل المثال ، ناهض هرمون الإفراج عن الغدد التناسلية أو أدوية التهاب بطانة الرحم) من تأثير anastrozole.
4. الأدوية التي تؤثر على الدم: بعض الأدوية ، مثل الخلايا أو الأدوية المستخدمة في علاج السرطان ، قد تزيد من خطر فقر الدم عند استخدامها مع anastrozole.
5. أنسجة العظام المخدرات: الأدوية التي تؤثر على ارتشاف العظام أو تكوين العظام (على سبيل المثال ، البايفوسفونيت أو رالوكسيفين) قد تحسن من تأثير anastrozole في منع هشاشة العظام الناتجة عن إعطائها.