اناستروزول

أناستروزول (أناستروزول) هو دواء ينتمي إلى فئة مثبطات الهرمونات. يتم استخدامه في علاج الأورام، وخاصة في علاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث.

يمكن أن يكون سرطان الثدي حساسًا لهرمون الاستروجين، وهو هرمون جنسي أنثوي يمكن أن يحفز نمو الخلايا السرطانية. يعمل أناستروزول عن طريق منع عمل إنزيم الأروماتيز، الذي يحول الأندروجينات (الهرمونات الجنسية الذكرية) إلى هرمون الاستروجين في الأنسجة، مثل الأنسجة الدهنية، التي لم تتعرض للهرمون. وهذا يقلل من مستويات هرمون الاستروجين في جسم المرأة، الأمر الذي يمكن أن يبطئ نمو وانتشار الخلايا السرطانية الحساسة لهرمون الاستروجين.

عادة ما يتم تناول عقار أناستروزول على شكل أقراص مرة واحدة يوميًا. يتم تحديد الاستخدام والجرعة من قبل الطبيب اعتمادًا على حالة المريضة وطبيعة سرطان الثدي.

من المهم أن نلاحظ أن عقار أناستروزول يمكن أن يسبب آثارًا جانبية بما في ذلك آلام العضلات والتعب والصداع وارتفاع ضغط الدم واحمرار الجلد وغيرها. يجب على المرضى مناقشة أي آثار جانبية مع طبيبهم والتأكد من المراقبة الطبية المنتظمة أثناء العلاج.

دواعي الإستعمال اناستروزول

1. سرطان الثدي الحساس للهرمونات: يستخدم عقار أناستروزول كجزء من العلاج الشامل لسرطان الثدي المعتمد على الهرمونات لدى النساء بعد انقطاع الطمث.
2. الوقاية من تكرار المرض: بعد الاستئصال الجراحي لورم الثدي (استئصال الثدي)، يمكن استخدام عقار أناستروزول في بعض المرضى لتقليل خطر تكرار الإصابة بالسرطان.
3. الوقاية من سرطان الثدي لدى النساء المعرضات لخطر كبير: في بعض الحالات، قد يوصى باستخدام عقار أناستروزول للنساء المعرضات لخطر كبير للإصابة بسرطان الثدي لتقليل احتمالية الإصابة به.

الافراج عن النموذج

الأقراص المغلفة: يتوفر الأناستروزول بشكل شائع على شكل أقراص فموية 1 ملغ. هذه هي الجرعة القياسية المستخدمة للإعطاء اليومي كجزء من العلاج المضاد للهرمونات لسرطان الثدي.

الدوائية

1. تثبيط الهرمونات : العمل الرئيسي للأناستروزول هو تثبيط إنزيم الهرمونات، المسؤول عن تحويل الأندروجينات (مثل التستوستيرون) إلى هرمون الاستروجين. وهذا يؤدي إلى انخفاض مستوى هرمون الاستروجين في الدم.
2. خفض مستويات هرمون الاستروجين : عن طريق تثبيط الأروماتاز، يقلل الأناستروزول من مستوى هرمون الاستروجين المنتشر في الجسم. وهذا مفيد بشكل خاص في الحالات التي قد يكون فيها ارتفاع مستويات هرمون الاستروجين سببا لبعض الأمراض أو المضاعفات، مثل سرطان الثدي أو الأورام التي تعتمد على هرمون الاستروجين.
3. الاستخدام في علاج الأورام : يستخدم الأناستروزول على نطاق واسع في علاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث، وخاصة في المرضى الذين تكون أورامهم إيجابية لمستقبلات هرمون الاستروجين.
4. الاستخدام النسائي : يستخدم عقار أناستروزول أحيانًا لعلاج بعض الحالات النسائية المرتبطة بفرط هرمون الاستروجين في الدم أو ارتفاع مستويات هرمون الاستروجين.
5. الاستخدام الرياضي : يستخدم الأناستروزول أحيانًا في الطب الرياضي لخفض مستويات هرمون الاستروجين لدى الرجال، خاصة عند استخدام الستيرويدات الابتنائية، والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة مستويات هرمون الاستروجين في الجسم.
6. الآثار الجانبية : على الرغم من أن الأناستروزول جيد التحمل بشكل عام، إلا أنه يمكن أن يسبب آثارًا جانبية مثل الصداع وارتفاع ضغط الدم وآلام العضلات وآلام المفاصل وآلام العظام وضعف صحة العظام (خاصة عند النساء بعد انقطاع الطمث).

الدوائية

1. الامتصاص : يتم امتصاص أناستروزول بشكل سريع وكامل من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم. وعادة ما يتم تناوله يوميًا على شكل أقراص.
2. التوزع : يمتلك عقار أناستروزول ألفة عالية لبروتينات بلازما الدم (حوالي 40%)، وخاصة الألبومين. يتغلغل بشكل جيد في أنسجة الجسم، بما في ذلك أورام الثدي.
3. التمثيل الغذائي : يتم استقلاب الأناستروزول في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة، بما في ذلك هيدروكسي أناستروزول وتريازولاناستروزول. الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي هو هيدروكسيل الحلقة العطرية.
4. الإطراح : الآلية الرئيسية لإفراز الأناستروزول ومستقلباته هي الإطراح الكلوي، وبشكل رئيسي في شكل مستقلبات. يتم إخراج حوالي 10% من الجرعة دون تغيير في البول.
5. نصف العمر : نصف عمر الأناستروزول من البلازما هو حوالي 50 ساعة. وهذا يعني أن تركيزه في الجسم ينخفض ​​بمقدار النصف بعد حوالي 50 ساعة من تناوله.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

يؤخذ عقار أناستروزول عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. يوصى بتناول القرص في نفس الوقت كل يوم للحفاظ على تركيز ثابت للمادة الفعالة في الدم.

• يجب بلع الأقراص كاملة مع شرب كمية كافية من الماء.
• لا ينصح بمضغ أو سحق القرص.

الجرعة

الجرعة القياسية من عقار أناستروزول هي 1 ملجم مرة واحدة يوميًا. وترد أدناه توصيات الجرعات للحالات السريرية المختلفة:

سرطان الثدي المبكر

• تناول 1 ملغ مرة واحدة يومياً.
• تستمر الدورة العلاجية المعتادة لمدة 5 سنوات، ولكن يمكن تمديدها حتى 10 سنوات اعتمادًا على حكم الطبيب وعوامل الخطر الفردية.

سرطان الثدي المنتشر

• تناول 1 ملغ مرة واحدة يومياً.
• يستمر العلاج طالما كانت هناك استجابة سريرية إيجابية أو حتى تظهر علامات تطور المرض.

الوقاية من سرطان الثدي

• في بعض الحالات، يمكن وصف عقار أناستروزول للوقاية من سرطان الثدي لدى النساء المعرضات لخطر الإصابة بالمرض.
• تناول 1 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة يحددها الطبيب.

تعليمات خاصة

• في حالة القصور الكلوي: عادة لا يلزم تعديل الجرعة.
• في حالة القصور الكبدي: يجب توخي الحذر عند وصف عقار أناستروزول، خاصة في الأشكال الشديدة من اختلال وظائف الكبد.
• الجرعة الزائدة: حالات الجرعة الزائدة نادرة، ولكن إذا ظهرت الأعراض، فمن الضروري علاج الأعراض.

استخدم اناستروزول خلال فترة الحمل

إنه مخصص فقط للاستخدام في النساء بعد انقطاع الطمث وقد يؤدي إلى تعريض الحمل للخطر إذا تم استخدامه أثناء الحمل.

فيما يلي بعض المخاطر المحتملة لاستخدام عقار أناستروزول أثناء الحمل:

1. العيوب الخلقية: قد يؤدي استخدام عقار أناستروزول أثناء الحمل إلى زيادة خطر الإصابة بالعيوب الخلقية لدى الجنين.
2. تأخير الجنين: قد يؤثر عقار أناستروزول سلبًا على نمو الجنين ويسبب تأخر الجنين.
3. الإجهاض: قد يؤدي استخدام عقار أناستروزول في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل إلى زيادة خطر الإجهاض.
4. خطر حدوث مضاعفات للأم: يمكن أن يكون للأنستروزول أيضًا تأثير سلبي على صحة الأم أثناء الحمل، مما يسبب عددًا من المضاعفات.

موانع

1. فرط الحساسية : يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروفة تجاه عقار أناستروزول أو أي من مكونات الدواء تجنب استخدامه.
2. الحمل : يمنع استخدام عقار أناستروزول عند النساء الحوامل، لأنه قد يسبب تشوهات خلقية للجنين. في النساء أثناء العلاج بالأناستروزول، من الضروري استخدام وسائل فعالة لمنع الحمل.
3. الرضاعة الطبيعية : لا ينصح باستخدام عقار أناستروزول أثناء الرضاعة الطبيعية لأنه لم تتم دراسة آثاره على الرضيع.
4. عمر الأطفال : لم يتم التأكد من سلامة وفعالية عقار أناستروزول لدى الأطفال، لذلك لا ينصح باستخدامه للأطفال.
5. العناصر التي تتطلب الحذر : يجب على المرضى توخي الحذر عند تشغيل الآلات والمشاركة في الأنشطة التي تتطلب زيادة التركيز، لأن عقار أناستروزول قد يسبب النعاس أو التعب.
6. أمراض العظام والهيكل العظمي : في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام أو أمراض العظام الأخرى، يجب استخدام عقار أناستروزول بحذر لأنه قد يؤدي إلى تفاقم صحة العظام.
7. أمراض القلب والأوعية الدموية : قد يزيد عقار أناستروزول أيضًا من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية، لذا يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.

آثار جانبية اناستروزول

1. آلام العضلات والمفاصل: يعد هذا أحد الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للأنستروزول. قد يعاني المرضى من الألم وعدم الراحة في العضلات والمفاصل.
2. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أثناء استخدام عقار أناستروزول.
3. ارتفاع ضغط الدم: قد يعاني بعض المرضى من ارتفاع ضغط الدم.
4. فرط كوليستيرول الدم: زيادة مستويات الكوليسترول في الدم قد يكون من الآثار الجانبية للأناستروزول.
5. هشاشة العظام: قد يؤدي استخدام عقار أناستروزول على المدى الطويل إلى زيادة خطر الإصابة بهشاشة العظام وكسور العظام.
6. التعب السريع: قد يعاني بعض المرضى من التعب والضعف أثناء العلاج بالأناستروزول.
7. التثدي: قد يعاني الرجال من تضخم الغدد الثديية.
8. زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية: قد يعاني بعض المرضى، وخاصة أولئك الذين لديهم استعداد، من مشاكل في القلب والأوعية الدموية.
9. الاضطرابات النفسية والعاطفية: وتشمل الاكتئاب والقلق واضطرابات النوم وغيرها من الأعراض النفسية.
10. النزيف المهبلي: قد يحدث عند بعض المرضى.

جرعة مفرطة

المعلومات حول جرعة زائدة من عقار أناستروزول محدودة، حيث لا يتم وصف حالات الجرعة الزائدة الخطيرة عادة في الأدبيات بسبب انخفاض سمية الدواء.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية التي تؤثر على السيتوكروم P450 : يتم استقلاب الأناستروزول في الكبد بمشاركة إنزيمات نظام السيتوكروم P450، وبشكل رئيسي CYP3A4 وCYP2D6. ولذلك، فإن الأدوية التي تحفز أو تمنع هذه الإنزيمات قد تغير تركيز أناستروزول في الدم. على سبيل المثال، قد تزيد مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول) من تركيز الأناستروزول، وقد تؤدي المحفزات (مثل الريفامبيسين والفينيتوين) إلى تقليله.
2. أدوية فرط الإستروجين: الأدوية التي تحتوي على هرمون الاستروجين (مثل العلاج الهرموني أو وسائل منع الحمل) قد تقلل من فعالية الأناستروزول لأنها تتعارض مع آلية عمله.
3. أدوية نقص هرمون الاستروجين : الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص هرمون الاستروجين (على سبيل المثال، منبهات هرمون إفراز الغدد التناسلية أو أدوية بطانة الرحم) قد تزيد من تأثير الأناستروزول.
4. الأدوية التي تؤثر على تكون الدم : قد تزيد بعض الأدوية، مثل مثبطات الخلايا أو الأدوية المستخدمة في علاج السرطان، من خطر فقر الدم عند استخدامها مع عقار أناستروزول.
5. الأدوية التي تؤثر على أنسجة العظام : الأدوية التي تؤثر على ارتشاف العظم أو تكوين العظام (مثل البايفوسفونيت أو رالوكسيفين) قد تحسن من تأثير عقار أناستروزول في الوقاية من هشاشة العظام الناجمة عن تناوله.