إنفيجا

Invega هو دواء مضاد للذهان.

[1]

دواعي الإستعمال إنفيجا

يتم استخدامه لعلاج انفصام الشخصية لدى المراهقين من سن 15 سنة ، بالإضافة إلى ذلك عند البالغين. أيضا ، يوصف للبالغين لعلاج الاضطرابات الفصامية.

الافراج عن النموذج

الافراج في أقراص ، 7 قطع داخل حزمة نفطة. في حزمة - 4 بثور مع أقراص.

الدوائية

يحتوي الدواء على خليط راسيمي من paliperidone.

Paliperidone هو عامل مانع انتقائي مع تأثير أحادي الأمين. تأثيرها الطبي يختلف عن مضادات الذهان القياسية. يتم توليف المادة بقوة مع مستقبلات السيروتونين (النوع 5-HT2) ، وكذلك الدوبامين (D2). جنبا إلى جنب مع هذا ، فإنه بمثابة خصم من مستقبلات α1 الأدرينالية ، فضلا عن الهيستامين (H1) و α2-adrenegraic الموصلات (فيما يتعلق الأخيرين ، فإنه يعمل أقل نشاطا). النشاط الطبي لـ (+) ، وكذلك (-) - enantiomers من المادة الفعالة هو مماثل في كل من كمية ودرجة التأثير.

لا يتم توليف Paliperidone مع مستقبلات الأستيل كولين. على الرغم من أن المادة تعمل كمضاد قوي لموصلات D2 ، مما يعني انخفاضًا في العلامات الإيجابية لمرض الفصام ، إلا أنها تساهم في تطور الجمود ، فضلاً عن ضعف تأثير المحرك ليس بنفس قوة مضادات الذهان القياسية. بما أن الدواء له عداء سائد ضد السيروتونين ضد النوع المركزي للعمل ، فإنه يمكن أن يضعف خاصية العنصر النشط ليسبب آثار جانبية مسببات خارج السبيل الهرمي.

[2]

الدوائية

تتناسب الحرائك الدوائية للدواء مع أحجام الجرعة في نطاق النطاق المتاح.

مع استخدام جرعة واحدة من المخدرات ، لوحظ زيادة تدريجية في معدل إطلاقه ، وبالتالي يزيد مؤشر البلازما من paliperidone بشكل مطرد. تتم ملاحظة قيم الذروة للدواء بعد مرور 24 ساعة. في العديد من المرضى ، لوحظت مؤشرات مستقرة للمادة بعد 4-5 أيام من الأقراص اليومية التي تستخدم مرة واحدة.

Paliperidone هو المنتج النشط لتفكك ريسبيريدون. معلمات إطلاق invegi هي نتيجة لتقلب ذروة طفيفة بالمقارنة مع الافراج الفوري عن risperidone (مؤشر التذبذب هو 38 ٪ ، مقارنة مع 12.5 ٪).

مؤشرات التوافر البيولوجي للأدوية مع استخدام الفم تصل إلى 28 ٪.

في حالة استخدام الأقراص مع الأطعمة ذات السعرات الحرارية العالية أو الدهون ، فإن قيم الذروة ومستوى AUC من البالبيريدون يزداد بنسبة 50-60٪ مقارنة باستخدام الأدوية على معدة فارغة.

يخضع العقار للتوزيع السريع داخل السوائل مع الأنسجة. حجم التوزيع هو 487 ليتر. تصل درجة ارتباط البروتين داخل البلازما إلى 74٪. يتم تصنيع المادة بشكل رئيسي مع الألبومين ، وكذلك مع بروتين سكري α1-acid.

مع استخدام واحد من 1 ملغ من المسمى 14C paliperidone بعد 7 أيام ، يتم إخراج 59 ٪ من الجرعة المستخدمة - تفرز المادة دون تغيير في البول. هذا يدل على أن هذا الدواء لا يخضع لعملية الأيض الكبدية المكثفة. وينظر إلى ما يقرب من 80 ٪ من المادة المسمى داخل البول ، ويوجد حوالي 11 ٪ في البراز.

الجرعات والإدارة

الكبار المصابين بالفصام.

من المستحسن تناول الدواء بمقدار 6 ملغ مرة في اليوم (مع الأخذ في الصباح). معاينة الجرعة في المرحلة الأولية من العلاج ليست ضرورية. في بعض المرضى ، لوحظ تأثير الدواء للعقاقير عند استخدام أصغر أو جرعة كبيرة (ضمن النطاق المسموح به - 3 - 12 مجم مرة في اليوم). لتغيير حجم الجرعة المسموح بها ، إذا كان هناك مثل هذه المؤشرات ، وكذلك بعد إعادة تقييم دقيقة للحالة الصحية. إذا كنت ترغب في زيادة الجرعة ، يجب أن تتم هذه الزيادة وفقًا لهذا المخطط: 3 ملغ / يوم مع انقطاع لمدة 5 أيام على الأقل.

الكبار يعانون من اضطرابات فصامية عاطفية.

يجب تناول الدواء في الصباح بمعدل 6 ملغ مرة في اليوم. في المرضى الأفراد ، تتطور الفعالية العلاجية بعد تطبيق جرعة كبيرة (ضمن النطاق المسموح به - 6-12 مجم مرة في اليوم). إذا كان من الضروري زيادة الجرعة ، فمن الضروري زيادتها بإضافة 3 ملغ / يوم على فترات لا تقل عن 4 أيام.

الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي وظيفي.

الأشخاص الذين لديهم شكل خفيف من المرض (مستوى CC ≥ 50 / أقل من 80 مل / دقيقة) يجب أن يتناولوا الدواء مرة واحدة في اليوم بمعدل 3 ملغ. يسمح بزيادة الجرعة إلى جرعة واحدة من 6 ملغ في اليوم ، ولكن فقط بعد تقييم تحمل المريض للمخدر ، فضلا عن فعاليته في العقاقير.

يجب أن يشرب الأشخاص الذين يعانون من اضطراب متوسط أو حاد من اضطراب CC (درجة مئوية ≥ 10 / أقل من 50 مل / دقيقة) تناول الدواء بمقدار 1.5 ملغ مرة واحدة في اليوم. قد يزداد حجم المدخول إلى 1 مرة لا يزيد عن 3 ملغ في اليوم الواحد بعد التقييم السريري للحالة الصحية.

باستخدام Invega في الأفراد الذين يعانون من مستوى CC <10 مل / دقيقة لم يتم تنفيذ ، لذلك ، لا ينصح لوصف الدواء لهذه المجموعة من المرضى.

الأطفال المصابين بالفصام.

ينصح المراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 15 سنة بتناول الدواء بجرعة مقدارها 3 ملغ - جرعة واحدة في الصباح.

يمكن للأطفال الذين لا يزيد وزنها عن 51 كغم في اليوم تناول ما لا يزيد عن 6 ملغ من الدواء.

بالنسبة للأطفال الذين يزنون ≥51 كجم ، يمكن تناول 12 مجمًا كحد أقصى من الدواء يوميًا.

يمكنك تغيير الجرعة إذا كان لديك مؤشرات مناسبة. زيادة لأداء وفقا للنظام التالي: 3 ملغ يوميا مع فترات لا تقل عن 5 أيام.

لم يتم دراسة فعالية استخدام وسلامة الدواء في علاج مرض انفصام الشخصية في المراهقين 12-14 سنة.

يؤخذ الدواء عن طريق الفم - حيث يبتلع الجهاز اللوحي بأكمله ، لا يمضغ ويطحن ، كما يغسل بالماء. تعتبر قشرة الجهاز اللوحي غير قابلة للذوبان ، ويتم تحرير المادة الفعالة تدريجيًا من تحتها. يتم إفراز الصدفة مع العناصر غير القابلة للذوبان في النواة تمامًا من الجسم.

استخدام المخدرات يعتمد على الأكل. مطلوب من المريض إبلاغ المريض أنه من الضروري أخذ الأقراص باستمرار أو على معدة فارغة ، أو مع وجبة الإفطار ، دون تبديل طرق الاستقبال هذه خلال فترة العلاج.

استخدم إنفيجا خلال فترة الحمل

لا توجد بيانات كافية عن استخدام البالبيريدون في الحمل. لم يكن للمادة تأثيرات ماسخة في الاختبارات على الحيوانات ، ولكن لوحظت أنواع أخرى من السمية التكاثرية.

استخدام الأدوية المضادة للذهان (هنا يشمل paliperidone) في الربع الثالث يزيد من احتمال الآثار السلبية ، من بينها المظاهر خارج هرمية أو متلازمة الانسحاب في الأطفال حديثي الولادة. قد تكون هذه الأعراض مختلفة في مدة التعرض وشدة. هناك معلومات حول تطور فرط الضغط وانخفاض ضغط الدم ، والإثارة ، والنعاس والارتعاش ، فضلا عن قصور في الجهاز التنفسي ومشاكل في تغذية الرضع. وبسبب هذا ، يجب أن تكون حالة حديثي الولادة بشكل مستمر ومراقب بعناية فائقة.

لا يمكن إعطاء الدواء للنساء الحوامل (باستثناء مؤشرات الحياة الخاصة). إذا كان من الضروري التوقف عن تناول Invega أثناء الحمل ، فمن الضروري القيام بإلغاء المخدرات تدريجيا.

يمر بالبيبيريدون داخل حليب الأم ، لذا يمكنك أن تتوقع تأثير الدواء على الطفل المصاب بالرضاعة الطبيعية. في هذا الصدد ، يحظر وصف الدواء للإرضاع.

موانع

موانع الرئيسية: فرط الحساسية لل paliperidone ، ريسبيريدون ، فضلا عن أي عناصر إضافية أخرى من المخدرات. يحظر تعيين أطفال تقل أعمارهم عن 15 سنة.

[3],

آثار جانبية إنفيجا

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي:

• البلعوم الأنفي.
• حالة من الهوس أو الأرق.
• زيادة الوزن
• صداع أو ألم في العضلات.
• الانزعاج البطني ، والغثيان ، والإمساك أو الإسهال ، وكذلك زيادة الشهية ؛
• dysarthria أو akathisia؛
• زيادة في قوة العضلات ، وبالإضافة إلى شلل الهزة.
• الشعور بالنعاس
• اللعاب.

ردود الفعل السلبية التي تتطور بشكل أكثر ندرة:

• التهاب المثانة.
• التهابات الأذن ، التهاب اللوزتين مع التهاب الشعب الهوائية ، وكذلك التهاب الجيوب الأنفية.
• أعراض الحساسية.
• leuko- أو قلة العدلات ، وكذلك فقر الدم.
• gipyerprolaktinyemiya.
• فرط أو نقص السكر في الدم ، وبالإضافة إلى هذا فقدان الشهية.
• تطوير مرض السكري.
• اضطرابات النوم والكوابيس.
• مشاكل مع تركيز الانتباه ، وظهور تنمل أو نوبات ، فضلا عن فرط النشاط من النوع النفسي الحركي ؛
• جفاف الأغشية المخاطية في العين ، التهاب الملتحمة ، وكذلك التمييع.
• نداء الأذن أو الألم ؛
• زيادة أو نقصان في ضغط الدم ، بطء القلب ، إطالة فترة QT ، حصار AV ؛
• سلس البول ، الانتفاخ ، وكذلك التهاب المعدة والأمعاء ؛
• تورم وتصلب في المفاصل ، وكذلك ألم مفصلي ؛
• سلس البول أو عسر البول.
• ظهور الإفرازات من الحلمتين ، وإضعاف الرغبة الجنسية وتطور التثدي ؛
• مشاكل في الوظيفة الجنسية ، اضطرابات دورة الطمث ؛
• العطش ، وانخفاض حرارة الجسم ، والانتفاخ المحيطي ، والحمى.

[4]

جرعة مفرطة

بشكل عام ، من المتوقع أن أعراض تسمم المخدرات سوف تظهر في شكل تقوية التأثير الطبي للدواء. من بين هذه الأعراض: التخدير ، الشعور بالنعاس ، انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، علامات خارج هرمية وإطالة فترة QT. نتيجة للتسمم ، لوحظ أيضًا تسرع القلب البطيني للنوع ثنائي الاتجاه ، بالإضافة إلى الرجفان البطيني.

في عملية تقييم حالة المريض ، يجب أن نتذكر أن الدواء له تأثير طويل الأمد. كما أنه ليس لديه ترياق خاص. إجراءات داعمة ذات طبيعة عامة مطلوبة. من الضروري توفير النفاذية للمجاري التنفسية والتهوية الكافية بالأكسجين ، وللحفاظ على هذه الوظائف. ومن الضروري أيضًا مراقبة عمل CAS (بما في ذلك إجراء ECG) بشكل مستمر لتحديد وجود عدم انتظام ضربات القلب. يتم التعامل مع انخفاض الضغط جنبا إلى جنب مع انهيار الدورة الدموية مع حقن IV من السوائل أو الودي. في بعض الأحيان قد يكون مطلوب غسل المعدة (إذا كان الضحية هو فاقد الوعي ، بعد إجراء التنبيب) ، مع تناول الفحم المنشط والمسهلات. في حالة تطور الاضطرابات خارج السبيل الهرمي ، من الضروري إدخال أدوية الكولين في درجة حادة. مطلوب مراقبة مستمرة للضحية ، فضلا عن رصد وظائف فسيولوجية حيوية ، حتى تختفي جميع مظاهر الجرعة الزائدة.

[5], [6], [7],

التفاعلات مع أدوية أخرى

من الضروري أن توصف بحذر الدواء مع الأدوية إطالة فترة QT.

لا يتسبب المكون الفعال للأدوية بتفاعلات معنوية ذات دلالة مع الأدوية ، حيث يحدث التمثيل الغذائي من خلال نظام الهيموبروتين P450. في التجارب المختبرية ، وجد أن paliperidone ليس له تأثير مثبط أو استقرائي على isoenzymes من هذا hemoprotein.

يجب توخي الحذر عند الدمج مع أدوية أخرى لها تأثير مركزي.

يحظر الجمع بين الأدوية التي تسبب هبوط ضغط النوع الانتصابي.

Invega تحييد تأثير ليفودوبا.

احتمال التفاعل الدوائي مع الليثيوم منخفض جدا.

عندما اقترن مع فالبروات الصوديوم ، لم يكن هناك تغيير في تركيزات كل من المخدرات. لم يكن هناك تفاعل هام من الدواء مع الباروكستين.

أدى الاستخدام المشترك للكاربامازبين مع المادة إلى انخفاض بنسبة 37 ٪ في مؤشرات paliperidone داخل الدم. وبسبب هذا ، من الضروري ضبط حجم جرعة Invega مع هذه المجموعة.

لم يؤثر القبول المتزامن مع تريميثوبريم على الحرائك الدوائية للدواء.

[8]

شروط التخزين

يجب إبقاء الدواء Invega بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا يزيد مستوى درجة الحرارة عن 30 درجة مئوية.

[9], [10],

تعليمات خاصة

التعليقات

إنفيجا تكافح بفعالية أعراض الإنتاجية من انفصام الشخصية (مثل الهلوسة والهذيان الإثارة). ويشير الأطباء النفسيين إلى أن الدواء الأكثر فعالية لعلاج الفصام يوضح، على أساسها هناك متلازمة apatoabulichesky (أعراض مثل اللامبالاة وعدم الاكتراث واللامبالاة من الطابع المرضي، والشعور بالانفصال وعدم الرغبة في فعل أي شيء). استخدام العقاقير لها آثار resotsializiruyuschee - يتلاشى الشعور اللامبالاة بما يحدث حولها، وهناك رغبة للعمل.

تظهر ملاحظات المريض أن الدواء ، بالإضافة إلى الكفاءة العالية ، لديه الكثير من الآثار الجانبية.

ويعتبر Invega وسيلة أكثر أمانا مقارنة مع risperidone ، ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه يمكن أن تدار حصرا للمراهقين والبالغين.

[11]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Invega في فترة 2 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

[12], [13]