Navoʙan

وهناك الكثير من الأمراض أو الطرق العلاجية العلاجية في أعراضها مثل هذه المظاهر السلبية مثل القيء والغثيان. في هذه الحالة ، يعاني المريض من إزعاج جسدي ونفسي. مضاد حيوي سرتون ، مضاد للمضادات لقد تم تطوير نافوبان وإدخاله في سوق الأدوية من قبل شركة الأدوية العالمية الرائدة نوفارتس ، التي لديها مرافق إنتاجها في سويسرا وإسبانيا.

على الأرجح ، مرة واحدة على الأقل ، يواجه كل شخص أعراضًا مثل القيء والغثيان ، ما يسببه من عدم ارتياح. وإذا اعتبرت أن هذه الأعراض تظهر على خلفية العلاج الكيميائي المضاد للورم ، فعندما يعاني المريض بالفعل من معاناة متعددة ، يكون مظهره غير مرغوب بشكل خاص. في مثل هذه الحالة ، هناك حاجة ملحة للأدوية لإزالة هذه الآثار الجانبية للعلاج المضاد للسرطان. وأحد هذه الأدوية هو نافوبان - وهو عقار مضاد للقىء فعال للغاية. 

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

دواعي الإستعمال Navoʙan

إن المادة الفعالة لـ Navoban هي مركب تروبيسيترون مركب كيميائي ، الذي تعطي خصائصه الدوائية و الحركية الدوائية سبلاً لتحديد المؤشرات لاستخدام Navoban.

• تدابير وقائية لمنع حدوث الغثيان والقيء ردود الفعل ، والتي تنشأ دائما بسبب العلاج الكيميائي antitumor.
• أعراض مشابهة Kupirovanie ، والذي يظهر بعد العلاج الجراحي.

[8], [9], [10]

الافراج عن النموذج

ويرد مضاد للقىء ، هرمون السيروتونين في السوق الدوائي في شكل حل يستخدم للحقن في الوريد. محتوى مركب نشط تروبيسترون هيدروكلوريد في الحل هو 1 ملغ. يتم إنتاج الأمبولات بجرعة 2 مل و 5 مل.

الشكل الثاني من الإفراج - كبسولات بسعة 5 ملغ ، تحتوي حزم نافوبان المنتجة على خمس وحدات من هذه السعة.

[11]

الدوائية

الدافع الرئيسي ل Navoban هو تأثير مضاد للقيء. ومن هنا علم الصيدلة في نافوبان ، الذي يختاره الصيادلة بطريقة تلبي المتطلبات الضرورية. العلاج الجراحي واستخدام بعض الأدوية موانع الأورام في العلاج الكيميائي يمكن أن تثير القضاء من خلايا معوية أليفة الكروم التي تقع في الأنسجة المخاطية في الجهاز الهضمي، والسيروتونين (5-HT). هذا العامل يبدأ إشارة ، يتجلى من خلال زيادة الغثيان والقيء لا ارادي.

الأساسي تروبيسترون مركب كيميائي غير انتقائية للغاية (أي الاتجاه) وجود مواد تأثير قوي، مما يقلل من تأثير فرعية مستقبلات السيروتونين - قبل المشبكي 5 NTZ - himioretseptory. هذه الجزيئات البروتينية في الجهاز العصبي المركزي (CNS) والخلايا العصبية الطرفية. هم ، في حالة الإثارة ، إرسال إشارة إلى منطقة postrema (في الوطاء) وإثارة رد الفعل القيء.

يمنع Navoban هذه الإشارات بفاعلية كبيرة ، وهذا هو أساس التأثير المضاد للقيء للمادة الفعالة. يتم تحديد مدة الاستقرار الفيزيائي والكيميائي لـ Novoban على مدار 24 ساعة ، مما يجعل من الممكن حقنه في الجسم مرة واحدة خلال النهار. استخدام الدواء المعني في بروتوكولات العلاج لا يؤدي إلى آثار جانبية خارج الهرمية.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

الدوائية

يتم امتصاص المادة الفعالة لعقار مضاد للقيء تماما تقريبا من الجهاز الهضمي. يتجاوز مكونها 96 ٪. في المتوسط ، يستغرق الأمر حوالي عشرين دقيقة لنصف نافوبان لامتصاص الغشاء المخاطي. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لمقدار التروبوسيترون المركب الكيميائي الفعال (C _max ) في بلازما الدم بعد ثلاث ساعات (في المتوسط).
تظهر الحرائك الدوائية لـ Navoban عندما ترتبط ببروتينات الدم حوالي 71٪ من المركب ، وفي معظم الحالات ، يحدث التفاعل مع بروتين مثل alpha1-glycoprotein. في العديد من النواحي ، يتم تحديد التوافر البيولوجي للتروبوسترون بمقدار المخدر المُدار للجسم. حوالي 60 ٪ من التوافر الحيوي يعطي 5 ملغ من نافوبان ، إذا زادت الجرعة إلى 45 ملغ ، فإن المعدل يميل إلى 100 ٪.

ويلاحظ أن الدوائية من Navoban في الأطفال يشبه الخصائص المقابلة للمرضى البالغين. يتأيض Tropisetron في الجلوكورونيد أو الكبريتات ويخرج من الجسم عن طريق المسالك البولية جنبا إلى جنب مع البول والصفراء. جزء صغير (حوالي 20 ٪) يترك جسم المريض مع البراز.

يتم تقليل نشاط المشتقات من المادة الفعالة ، فيما يتعلق بالمستقبلات 5-HTZ بشكل كبير. نتيجة لذلك ، لا تشارك الأيضات في العمليات الدوائية من المخدرات.

في حالة تكرار تناول نافوبان اليومي بجرعات تزيد عن 10 ملغ ، يمكن ملاحظة فرط التشبع في الجهاز الكبد الأنزيمي ، والذي يأخذ دورًا نشطًا في استقلاب التروبوسترون. مثل هذا الإجراء يمكن أن يثير زيادة في المكون الكمي من المادة الفعالة في الدم. ومع ذلك ، حتى في المرضى الذين يعانون من عمليات الأيض ضعيفة (في حالة إعطاء مثل هذه الجرعات من المخدرات) ، لا توجد زيادة في تركيز التروبيسيترون في الدم ، أكثر من مستوى مقبول من المؤشرات المسموح بها. لذلك ، إذا لزم الأمر ، من السهل وصف نافوبان 5 ملغ ، تؤخذ مرة واحدة في اليوم لمدة ستة أيام. في هذه الحالة ، لا يصل تراكم المادة الفعالة في دم المريض إلى قيم حرجة.

عمر النصف من المخدرات والمستقلبات (T1 / 2) في المرضى الذين يعانون من نشاط الأيض عالية ما يقرب من ثماني ساعات. في الأشخاص الذين لديهم نشاط استقلابي منخفض من التروبوسفيرا ، يمكن أن يمتد هذا المؤشر لمدة 45 ساعة.

ويبلغ معدل إزالة التروبوسفير ومستقلباته الكلية 1 لتر / دقيقة. في الوقت نفسه ، يشغل تخليص الكلى في عملية الاستخدام 10٪ فقط من هذا العامل. إذا كان المريض يعاني من معدل الأيض ضعيف من المادة الفعالة ، فإن إجمالي التخليص ينخفض إلى 0.1 إلى 0.2 لتر / دقيقة ، بينما تبقى نسبة إفراز الكلى دون تغيير. الحد من نفس الطريقة خارج الخلية من الإفراج عن المنتجات الأيضية يساهم في زيادة في نصف العمر ما يقرب من أربع إلى خمس مرات. في هذه الحالة ، تزيد المساحة الموجودة في مخطط "وقت التركيز" (AUC) ، الموجود أسفل المنحنى ، من خمس إلى سبع مرات. الحد الأقصى لتركيز الدواء الفعال ( _Cmax ) في الدم لمثل هذا المريض والتوزيع الكمي للمنتج لا ينحرف عن المعلمات المشار إليها من قبل المرضى الذين لديهم مستوى عال من التمثيل الغذائي للمادة الفعالة Navoban. يمكن ملاحظة الفرق في كمية التروبوزترون الغير متبلرة ، التي يفرزها الجسم مع البول. في المرضى الذين يعانون من انخفاض مستوى الأيض ، فإنه أعلى.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

الجرعات والإدارة

من الضروري مراعاة الاحتياطات الخاصة في حالة إصابة المريض بارتفاع ضغط الدم غير المتحكم فيه. يجب أن يراعي الأشخاص الذين يرتبطون مهنيا بالعمل على الآليات المؤذية المحتملة أو المركبات الدافعة أن يأخذ نافوبان الاهتمام الباهت ويقلل من سرعة التفاعل.

تختلف طريقة التطبيق والجرعة فيما يتعلق بتوجيه العلاج:

مع التدابير الوقائية المصممة لوقف الغثيان والقيء ، والناجمة عن العلاج المضاد للسرطان ، يستمر العلاج لمدة ستة أيام.

في حالة المرضى البالغين ، تبلغ الكمية اليومية للعقار 5 مجم. جدول المدخلات: في اليوم الأول من العلاج ، مباشرة قبل العلاج الكيماوي ، تدار نافوبان عن طريق الوريد. خلال الأيام الخمسة التالية ، يتم تحضير المستحضر شفوياً لكل كبسولة.

المراهقين والأطفال الأكبر سنا من سنتين ، يتم احتساب الجرعة اليومية من خلال صيغة 0.2 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الطفل ، ولكن يجب ألا تتجاوز الكمية الناتجة 5 ملغ. يشبه جدول المدخلات تسلسل القبول لمريض بالغ: اليوم الأول هو الوريد ، وخمسة اللاحقة شفويا: فتح الأمبولة وإضافة محتوياته إلى عصير البرتقال أو غيرها من المشروبات الطبيعية الأخرى.

في الوقاية من القيء والغثيان أو السيطرة عليهما ، كردّ فعل بعد العملية ، يتم تحديد كمية الدواء الذي يتم إعطاؤه عن طريق جرعة مقدارها 2 ملغ يتم إعطاؤها عن طريق الوريد ، قبل استخدام التخدير بوقت قصير. يلاحظ الأطباء وجود تحمّل جيد لرضيع التروبوسفير ، أكبر من سنتين من العمر.

يجب أن يدخل نافوبان الجسم ببطء (يجب إدخال الحجم المطلوب في شكل التسريب دقيقة واحدة على الأقل). يفضل تناول الدواء على شكل كبسولات في الصباح ، قبل ساعة واحدة من الوجبات. شرب الكثير من السوائل.

إذا لم يحدث التأثير العلاجي خلال علاج التروبريسيترون ، يجب وصف الاستقبال المتوازي للديكساميثازون للحصول على النتيجة المرجوة.

لا يتم تعديل طريقة الإدارة والجرعة لمرضى سن التقاعد.

للحصول على الحل اللازم للعلاج الوريدي ، يجب تخفيفه باستخدام أحد الأدوية التالية:

• محلول 5 ٪ من سكر العنب.
• محلول 0.9 ٪ من كلوريد الصوديوم.
• حل رينجر.
• 0.3 ٪ محلول كلوريد البوتاسيوم بتركيز 1 ملغ / 20 مل.
• 10 ٪ من محلول مانيتول.

وتجدر الإشارة إلى أنه في المرضى قبل علاج أولئك الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، فإن إدارة Navoban في كمية تتجاوز الجرعة العلاجية (أكثر من 10 ملغ) قد تثير مزيد من الزيادة في الضغط. في هذه الحالة ، من الضروري إجراء مراقبة مستمرة من قبل الطبيب المعالج لمؤشرات BP الخاصة بالمريض.

[41], [42], [43], [44], [45]

استخدم Navoʙan خلال فترة الحمل

لا تسمح الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية للعقار العلاجي باستخدام نافوبان أثناء الحمل. قد يكون الاستثناء حالة يتم فيها التفكير في الإجهاض - مقاطعة حمل الطفل في المراحل المبكرة. إذا كان لأسباب علاجية ، يقع مسار العلاج الضروري على فترة إطعام الرضيع حديث الولادة مع الثدي ، يجب إيقاف التغذية. 

موانع

مع وجود دلائل على إدخال نافوبان في جدول دورة العلاج ، من المفيد معرفة موانع استخدام نافوبان:

• التعصب الفردي من ترسيبوترون الجسم المريض وغيرها من مضادات مستقبلات 5-HTs.
• فرط الحساسية للمكونات الأخرى للدواء.
• عمر الأطفال دون عامين.
• وقت تحمل الطفل.
• فترة تغذية المواليد الجدد.
• من الضروري ممارسة رعاية خاصة في حالة تعيين نافوبان للمرضى الذين يعانون من تشوهات مرضية في عمل القلب (إيقاع أو اضطراب التوصيل).
• يجب أن يعزى الحذر للمرضى الذين يوصفون مقدمة للبروتوكول لعلاج حاصرات بيتا وأدوية مضادة لاضطراب النظم. 

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33]

آثار جانبية Navoʙan

في حالة استخدام المخدرات المعنية في الجرعات العلاجية المعيارية ، لوحظت الآثار الجانبية لل Navoban عدد غير محدود من المرات. مع زيادة كمية الدواء الذي يتم إعطاؤه إلى 2 ملغ ، وأكثر من ذلك ، فإن جرعة 5 ملغ من نافوبان يمكن أن تسبب بعض الآثار الجانبية في جسم المريض.

• قد تكون هناك أعراض الألم في البطن والرأس.
• مظاهر مختلفة من الحساسية:

• فرط الجلد من الجلد.
• الحكة.
• طفح جلدي.

• حالة غير واعية أو سابقة للتلطيخ.
• هناك فشل في الأمعاء:

• الإمساك.
• الإسهال.

• قد يحدث الدوخة.
• انخفاض الحيوية العامة والضعف في الجسم كله.
• تم الإبلاغ عن حالات واحدة من صدمة الدورية ، والانهيار.
• فشل القلب.
• ظهر تفاعل فرط الحساسية من النوع الأول لوحده:

• الشرى المعمم.
• الوزن الثقيل.
• الشعور بتدفق الدم إلى بشرة الوجه.
• هجوم سريع من تشنج قصبي مع مظاهر حادة من ذلك.
• فترة الراحة.
• انخفاض حاد في ضغط الدم.

لكن العلاقة الواضحة لهذه المظاهر مع استقبال نافوبان لم يتم تأكيدها حتى الآن ، ولم يتم توضيح أسباب هذه الظواهر. يمكن أن تكون بعض مظاهر هذه الأعراض عواقب الأمراض الأخرى التي هي في سوائل المريض ، أو العلاج المصاحب للأدوية.

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

جرعة مفرطة

إذا أعيد تقديم عدد كبير من التروبوزترون للمريض ، يمكن ملاحظة جرعة زائدة من الدواء ، التي أعرب عنها الهلوسة البصرية. إذا تم تشخيص تاريخ المريض مع ارتفاع ضغط الدم المستمر السابق (ارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، هناك زيادة سريعة في ضغط الدم.

في هذه الحالة ، هناك حاجة إلى علاج الأعراض ، والرصد المستمر لحالة المريض العامة وعمل جميع الأجهزة الحيوية للمريض. 

[46]

التفاعلات مع أدوية أخرى

انطلاقا من حقيقة أن المكون الأساسي للدواء في السؤال هو عنصر التروبوسترون ، فإن تفاعلات نافوبان مع أدوية أخرى تعتمد بشكل مباشر على الخصائص الدوائية والفلدانية لهذا المركب الكيميائي. 

لا يكون لها أي تأثير معنوي على المعلمات الديناميكية لمثبطات التروبوسترون للنظام الإنزيمي للسيتوكروم P450. لذلك ، ليست هناك حاجة لضبط كمية واحدة أو المخدرات الأخرى التي تدار. لم يتم تنفيذ الدراسات العالمية لتفاعل المادة الفعالة نافوبان مع مستحضرات التخدير.

الاستخدام المتزامن للدواء في السؤال مع ريفامبيسين يقلل بشكل كبير من المكون الكمي من التروبوسترون في الدم. حالة مماثلة مع الأدوية الأخرى التي تحفز إنتاج إنزيمات الكبد (على سبيل المثال ، مع الفينوباربيتال). في هذه الحالة ، ينظر الطبيب إلى مستوى التمثيل الغذائي للمريض. إذا كانت عالية ، يجب زيادة كمية نافوبان المقدمة. إذا كان هناك استقلاب منخفض ، فلن يتم تصحيح جرعة الدواء.

يظهر الرصد القلبي للاستخدام المشترك من التروبوسترون مع الأدوية المصممة لزيادة فترة كيو تي في تخطيط القلب أكثر من إطالة. في الوقت الذي لوحظ فيه حفة نافوبان (تدار في كمية علاجية) ، لم تلاحظ أي زيادة في QT. ولكن في هذه الحالة ، مع ذلك ، من الضروري الالتزام بحذر خاص في الاستخدام الترادفي لهذين العقارين.

ويلاحظ أن إدخال التروبوسبترون في جسم المريض بالتزامن مع المواد الغذائية ، يسمح بزيادة التوافر الحيوي في نافوبان (هذا الرقم من 60٪ قادر على الارتفاع إلى 80٪).

[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53]

شروط التخزين

إن تروبيسيترون المخدرات المخفف مستقر كيميائياً وجسدياً خلال الـ 24 ساعة القادمة. ومن وجهة نظر علم الأحياء (إمكانية تلوث الكائنات الحية الدقيقة) ، فمن المستحسن استخدام الدواء مباشرة بعد إعداد المحلول. يمكن تخزين ما تبقى من المخدرات في اليوم التالي بعد التكاثر ، في مكان بارد مع درجة حرارة من 2 إلى 8 درجات فوق الصفر. تتضمن شروط التخزين لـ Navoban ما يلي:

• لا ينبغي تجميد الدواء.
• يجب ألا يكون موقع التخزين متاحًا للمراهقين والأطفال.
• يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة في الغرفة +30 درجة مئوية.

[54], [55], [56], [57], [58], [59], [60], [61]

مدة الصلاحية

يجب تحديد تاريخ الإنتاج والمدة النهائية لبيع المنتج الدوائي على العبوة. استخدام Navoban بعد تاريخ الاستخدام غير مقبول بشكل صارم. فترة صلاحية نافوبان - خمس سنوات. في الصيدليات يتم إصدارها على توافر وصفة طبية.

[62], [63]