أميكاسين

أميكاسين مضاد حيوي من مجموعة الأمينوغليكوزيد، يُستخدم لعلاج أنواع مختلفة من الالتهابات البكتيرية، وخاصة تلك التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام. يتميز أميكاسين بفعاليته ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض، بما في ذلك أنواع عديدة من الكائنات الدقيقة المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.

يرتبط أميكاسين بالوحدة الفرعية 30S في الريبوسومات البكتيرية، مما يُعطّل تخليق البروتين، ويؤدي إلى موت البكتيريا. هذه الآلية تجعل أميكاسين فعالاً ضد الالتهابات التي تُسببها العديد من البكتيريا الهوائية سلبية الغرام وبعض البكتيريا موجبة الغرام.

دواعي الإستعمال أميكاسين

1. التهابات الجهاز التنفسي: الالتهاب الرئوي، بما في ذلك الالتهابات سلبية الجرام مثل تلك التي تسببها الزائفة الزنجارية، الكلبسيلة الرئوية والبكتيريا الأخرى.
2. عدوى الجلد والأنسجة الرخوة: بما في ذلك الحروق والالتهابات القيحية والتهابات الجلد الأخرى التي تسببها البكتيريا سلبية الجرام.
3. التهابات المسالك البولية: بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية الحاد والمزمن، والتهاب المثانة، والالتهابات التي تسببها البكتيريا الزائفة الزنجارية والبكتيريا الأخرى.
4. عدوى العظام والمفاصل: التهاب العظم والنقي، والتهاب المفاصل المعدي وغيرها من عدوى الجهاز العضلي الهيكلي سلبية الغرام.
5. العدوى البطنية: التهاب الصفاق والتهابات البطن الأخرى التي تسببها البكتيريا سلبية الجرام.
6. الصدمة الإنتانية: العناية المركزة لحالات الإنتان الناجم عن البكتيريا سلبية الجرام.

الافراج عن النموذج

1. محلول للحقن

يتوفر أميكاسين غالبًا كمحلول للحقن، يُستخدم للإعطاء العضلي أو الوريدي. يتميز هذا الشكل بسرعة مفعوله، مما يجعله الخيار الأمثل لعلاج الالتهابات الخطيرة.

• التركيزات:
  • 100 ملغ/2 مل
  • 250 ملغ/2 مل
  • 500 ملغ/2 مل

2. مسحوق لإعداد محلول الحقن

يتوفر أميكاسين أيضًا على شكل مسحوق مجفف بالتجميد، ويجب تخفيفه قبل الاستخدام. يتيح هذا الشكل التخزين طويل الأمد وتحديد الجرعة بدقة عند تخفيفه.

• يتوفر المسحوق عادة في قوارير تحتوي على محتويات مختلفة من الأميكاسين، مثل:
  • 500 ملغ
  • 1000 ملغ.

الدوائية

1. آلية العمل: يعمل أميكاسين عن طريق الارتباط بالريبوسومات البكتيرية (الوحدات الفرعية 30S)، مما يتداخل مع تخليق البروتين في الخلايا البكتيرية. تؤدي هذه الآلية إلى خلل في تخليق البروتين، وفي النهاية إلى موت الخلية البكتيرية.

2. طيف واسع من النشاط: يتمتع الأميكاسين بطيف واسع من النشاط ضد العديد من البكتيريا إيجابية الجرام وسلبية الجرام، بما في ذلك مسببات الأمراض مثل:

البكتيريا موجبة الجرام:

1. المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات الحساسة للميثيسيلين).
2. المكورات العنقودية البشروية.
3. العقدية الرئوية.
4. العقدية القيحية (المجموعة أ من العقدية).
5. العقدية المجرية (المجموعة ب من العقدية).
6. مجموعة العقدية الخضراء.

البكتيريا سلبية الجرام:

3. الإشريكية القولونية.
4. الكلبسيلة الرئوية.
5. كليبسيلا أوكسيتوكا.
6. إنتيروباكتر أيروجينس.
7. إنتيروباكتر كلوكاي.
8. بروتيوس ميرابيليس.
9. بروتيوس فولغاريس.
10. Serratia marcescens.
11. الزائفة الزنجارية.
12. أسينيتوباكتر spp.
13. سيتروباكتر spp.
14. مورجانيلا مورجاني.
15. بروفيدنسيا spp.

3. المقاومة المتبادلة والعدوى الإضافية: من المهم ملاحظة أن مقاومة الأميكاسين قد تتطور لدى بعض البكتيريا، خاصةً مع الاستخدام غير السليم أو المتكرر. قد يؤدي ذلك إلى عدوى إضافية أو مقاومة متبادلة مع مضادات حيوية أخرى.

الدوائية

1. الامتصاص: لا يتم امتصاص الأميكاسين بشكل عام من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم ويتم إعطاؤه عادة عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي.
2. التوزيع: يخترق الدواء بسهولة مختلف أنسجة وسوائل الجسم، بما في ذلك البلازما، والرئة، والكلى، والجلد، والعظام، والأنسجة الرخوة، والسائل الدماغي الشوكي. وعادةً ما يكون حجم انتشاره كبيرًا.
3. الارتباط بالبروتين: يرتبط الأميكاسين ببروتينات بلازما الدم بدرجة ضئيلة (حوالي 10-20%).
4. الأيض: لا يتم استقلاب الأميكاسين عمليًا في الجسم.
5. الإخراج: يُطرح معظم الأميكاسين عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي. يعتمد ترشيحه الكبيبي على وظائف الكلى، وقد ينخفض لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
6. عمر النصف للإخراج: يعتمد عمر النصف لإخراج الأميكاسين من الجسم على معدل الترشيح الكبيبي ويكون عادة حوالي 2-3 ساعات عند البالغين الذين يتمتعون بوظائف كلوية طبيعية.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

يُعطى الأميكاسين عادةً عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي. ويمكن إعطاء الدواء عن طريق الوريد إما بتسريب مستمر أو بجرعة واحدة.

1. الحقن العضلي (حجم/متر):

   • يتم حقنه بسرعة في العضلات العميقة (على سبيل المثال، عضلات الألوية) لتقليل تهيج الأنسجة وتحسين الامتصاص.

2. الإعطاء الوريدي (IV):

   • إعطاء الجرعة: يمكن إعطاء الأميكاسين على شكل جرعة بطيئة على مدى 2-3 دقائق.
   • التسريب: يتم تحضير محلول التسريب عن طريق تخفيف الأميكاسين في 100-200 مل من مذيب متوافق (على سبيل المثال، محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ أو محلول دكستروز 5٪) وإعطائه على مدى 30-60 دقيقة.

الجرعة

تعتمد جرعة أميكاسين على شدة العدوى، ووظائف الكلى، ووزن المريض. وفيما يلي توصيات عامة:

1. البالغون والأطفال فوق عمر شهر واحد:

   • الجرعة المعتادة: 15 ملغم/كغم من وزن الجسم يومياً، مقسمة إلى 2-3 جرعات متساوية كل 8-12 ساعة.
   • العدوى الشديدة: يمكن زيادة الجرعة إلى 500 ملغ كل 8 ساعات، بحيث لا تتجاوز 1.5 غرام يوميا.

2. الأطفال حديثي الولادة (بما في ذلك الأطفال الخدج):

   • أول 7 أيام من الحياة (إذا كانت الفترة بين الولادة وآخر دورة شهرية للأم <40 أسبوعًا): 10 مجم / كجم كل 12 ساعة.
   • بعد الأسبوع الأول من الحياة: 7.5 ملغ/كغ كل 12 ساعة.

استخدم أميكاسين خلال فترة الحمل

يجب أن يكون استخدام أميكاسين (مضاد حيوي من مجموعة الأمينوغليكوزيد) أثناء الحمل بناءً على دواعي طبية صارمة وتحت إشراف طبي. وقد يصف الطبيب أميكاسين عندما تفوق فوائده للأم المخاطر المحتملة على الجنين.

من المهم مراعاة أن المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية، مثل أميكاسين، قد تمر عبر المشيمة وتؤثر على الجنين النامي. وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات أن الأمينوغليكوزيدات قد تسبب تشوهات خلقية وآثارًا جانبية أخرى على نمو الجنين. ومع ذلك، فإن البيانات المتعلقة بسلامة أميكاسين أثناء الحمل محدودة لدى المرضى من البشر.

إذا كانت هناك حاجة إلى أميكاسين لعلاج عدوى لدى امرأة حامل، فيجب على الطبيب تقييم الفوائد والمخاطر المحتملة بعناية. في حال وصف أميكاسين أثناء الحمل، يُنصح بمراقبة الجنين بعناية ومراقبة الآثار الجانبية المحتملة.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروف تجاه المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية، بما في ذلك أميكاسين، استخدام الدواء بحذر أو تجنبه تمامًا.
2. ضعف وظائف الكلى: قد يعاني المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى من تراكم الأميكاسين في الجسم، مما قد يؤدي إلى آثار سامة. يجب تعديل الجرعة حسب درجة ضعف وظائف الكلى.
3. الأمراض العصبية العضلية: قد يكون استخدام الأميكاسين خطيرًا بالنسبة للأشخاص المصابين بمرض الوهن العضلي الشديد (اضطراب في انتقال النبضات العصبية العضلية)، لأنه قد يعمل على تعزيز تأثير الحاصرات العصبية العضلية.
4. الحمل والرضاعة: المعلومات المتوفرة حول استخدام أميكاسين أثناء الحمل محدودة. لذلك، يجب استخدام أميكاسين خلال هذه الفترة فقط تحت إشراف طبي وتحت إشراف طبي. كما يجب استشارة الطبيب بشأن إمكانية استخدام أميكاسين أثناء الرضاعة.
5. التهاب العصب السمعي: عند استخدام الأمينوغليكوزيدات، بما فيها أميكاسين، قد يُصاب المريض بالتهاب العصب السمعي، مما يؤدي إلى ضعف السمع. وهذا مهم بشكل خاص لدى المرضى الذين يعانون من ضعف السمع.
6. الوهن العضلي الوبيل: في الوهن العضلي الوبيل، الذي يتميز بضعف انتقال النبضات العصبية العضلية، قد يؤدي استخدام الأميكاسين إلى تعزيز تأثير الحاصرات العصبية العضلية وتفاقم أعراض المرض.

آثار جانبية أميكاسين

1. تلف الكلى: قد يُسبب أميكاسين سمية كلوية، خاصةً لدى المرضى الذين لديهم استعداد للإصابة بالفشل الكلوي. قد يتجلى ذلك في تدهور وظائف الكلى، أو متلازمة البول البروتيني، أو وجود دم في البول.
2. تلف السمع: يُعد تلف السمع، بما في ذلك فقدان السمع أو طنين الأذن، من أخطر الآثار الجانبية لأميكاسين. عادةً ما يكون هذا التلف مؤقتًا، ولكنه قد يكون دائمًا في حالات نادرة.
3. اضطرابات التوازن والتنسيق: قد يعاني بعض المرضى من الدوخة أو اضطرابات التوازن نتيجة للأميكاسين.
4. ردود الفعل التحسسية: تشمل الشرى، والحكة، والطفح الجلدي، وتورم الشفتين أو الوجه، والوذمة الوعائية، والحساسية المفرطة. في حال ظهور أي أعراض تحسسية، يُرجى طلب العناية الطبية الفورية.
5. الآثار الجانبية الأخرى: قد يحدث أيضًا الغثيان والقيء

جرعة مفرطة

1. اختلال وظائف الكلى: قد تسبب الجرعة الزائدة من الأميكاسين تأثيرات سامة على الكلى، والتي قد تتجلى في تدهور وظائف الكلى، والوذمة واضطرابات توازن الكهارل.
2. مضاعفات السمع: قد يسبب الأميكاسين تأثيرات سامة على الجهاز الدهليزي والعصب السمعي، مما قد يؤدي إلى فقدان السمع أو الدوخة.
3. السمية العصبية: قد يصاب بعض المرضى بأعراض السمية العصبية مثل ضعف العضلات، أو الشلل، أو الارتعاش، أو الألم في الأطراف.
4. فقر الدم والنزيف الآخر: قد تحدث مضاعفات تكون الدم مثل فقر الدم وقلة الصفيحات الدموية وقلة الكريات البيض.
5. الأعراض الشائعة للجرعة الزائدة: قد تشمل الغثيان والقيء والصداع والنوبات والضعف العام.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية الأخرى: قد يؤدي الاستخدام المشترك للأميكاسين مع المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية الأخرى إلى زيادة تأثيراتها السامة على الكلى والسمع.
2. الأدوية السامة للكلى: قد يؤدي استخدام الأميكاسين مع أدوية سامة للكلى أخرى مثل الأمفوتريسين ب أو السيكلوسبورين إلى زيادة خطر الفشل الكلوي.
3. الأدوية السامة للأعصاب: قد يؤدي الاستخدام المشترك للأميكاسين مع الأدوية التي لها تأثيرات سامة للأعصاب، مثل البزموت، أو فينكريستين، أو المخدرات، إلى زيادة التأثيرات السامة للأعصاب.
4. مُرخيات العضلات: قد يزيد الأميكاسين من التأثيرات المُرخية للعضلات لمُرخيات العضلات مثل بانكورونيوم أو فيكورونيوم.
5. الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى: قد يؤدي استخدام الأميكاسين مع الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى، مثل مدرات البول، إلى زيادة خطر الإصابة بالفشل الكلوي.
6. الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم: قد يؤدي الاستخدام المشترك للأميكاسين مع الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم، مثل سبيرونولاكتون أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs)، إلى فرط بوتاسيوم الدم.