أميكاسين

أميكاسين هو مضاد حيوي أمينوغليكوزيد يستخدم لعلاج أنواع مختلفة من الالتهابات البكتيرية، وخاصة تلك التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام. أميكاسين فعال ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض، بما في ذلك أنواع كثيرة من الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.

يرتبط أميكاسين بالوحدة الفرعية 30S من الريبوسومات البكتيرية، وبالتالي يعطل تخليق البروتين، مما يؤدي إلى موت البكتيريا. آلية العمل هذه تجعل الأميكاسين فعالاً ضد الالتهابات التي تسببها العديد من البكتيريا الهوائية سلبية الجرام وبعض البكتيريا إيجابية الجرام.

دواعي الإستعمال أميكاسين

1. التهابات الجهاز التنفسي: الالتهاب الرئوي، بما في ذلك الالتهابات سلبية الغرام مثل تلك التي تسببها الزائفة الزنجارية، والكلبسيلا الرئوية وغيرها من البكتيريا.
2. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: بما في ذلك الحروق والالتهابات القيحية والتهابات الجلد الأخرى التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام.
3. التهابات المسالك البولية: بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية الحاد والمزمن، والتهاب المثانة، والالتهابات التي تسببها بكتيريا Pseudomonas aeruginosa وغيرها من البكتيريا.
4. التهابات العظام والمفاصل: التهاب العظم والنقي والتهاب المفاصل المعدي وغيرها من التهابات العضلات والعظام سلبية الجرام.
5. التهابات البطن: التهاب الصفاق والتهابات البطن الأخرى التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام.
6. الصدمة الإنتانية: العناية المركزة للإنتان الناجم عن البكتيريا سالبة الجرام.

الافراج عن النموذج

1. محلول للحقن

يتوفر أميكاسين في أغلب الأحيان كحل للحقن، والذي يستخدم للإعطاء العضلي (IM) أو الوريد (IV). هذا النموذج سريع المفعول، مما يجعله الخيار المفضل لعلاج الالتهابات الخطيرة.

• التركيزات:
  • 100 مجم/2 مل
  • 250 مجم/2 مل
  • 500 مجم/2 مل

2. مسحوق لتحضير المحلول للحقن

قد يكون أميكاسين متاحًا أيضًا كمسحوق مجفف بالتجميد يجب تخفيفه قبل الاستخدام. يسمح هذا النموذج بالتخزين طويل الأمد والجرعات الدقيقة عند تخفيفه.

• يتوفر المسحوق عمومًا في قوارير تحتوي على محتويات مختلفة من الأميكاسين، مثل:
  • 500 ملغ
  • 1000 ملغ.

الدوائية

1. آلية العمل : يعمل أميكاسين عن طريق الارتباط بالريبوسومات البكتيرية (وحدات فرعية 30S)، والتي تتداخل مع تخليق البروتين في الخلايا البكتيرية. تؤدي هذه الآلية إلى تعطيل تخليق البروتين وفي النهاية موت الخلية البكتيرية.

2. نطاق واسع من النشاط : أميكاسين لديه نطاق واسع من النشاط ضد العديد من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، بما في ذلك مسببات الأمراض مثل:

البكتيريا إيجابية الجرام:

1. المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات الحساسة للميثيسيلين).
2. المكورات العنقودية البشروية.
3. العقدية الرئوية.
4. العقدية المقيحة (المجموعة أ العقدية).
5. العقدية القاطعة للدر (المجموعة ب العقدية).
6. مجموعة العقدية الخضراء.

البكتيريا سالبة الجرام:

3. الإشريكية القولونية.
4. الكلبسيلة الرئوية.
5. كليبسيلا أوكسيتوكا.
6. الأمعائية الهوائية.
7. الأمعائية المذرقية.
8. بروتيوس رائع.
9. بروتيوس الشائع.
10. ذبول السراتيا.
11. الزائفة الزنجارية.
12. راكدة النيابة.
13. الليمونية النيابة.
14. مورجانيلا مورجاني.
15. بروفيدنسيا النيابة.

3. المقاومة المتصالبة والعدوى الإضافية : من المهم ملاحظة أن مقاومة الأميكاسين يمكن أن تتطور في بعض البكتيريا، خاصة مع الاستخدام غير السليم أو المتكرر. يمكن أن يؤدي هذا إلى عدوى إضافية أو مقاومة متصالبة للمضادات الحيوية الأخرى.

الدوائية

1. الامتصاص : لا يمتص أميكاسين بشكل عام من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم ويتم إعطاؤه عادة عن طريق الحقن في الوريد أو العضل.
2. التوزيع : يخترق بشكل جيد الأنسجة وسوائل الجسم المختلفة، بما في ذلك البلازما والرئة والكلى والجلد والعظام والأنسجة الرخوة والسائل النخاعي (CSF). حجم التوزيع عادة ما يكون كبيرا.
3. الارتباط بالبروتين : يرتبط أميكاسين ببروتينات بلازما الدم بدرجة ضئيلة (حوالي 10-20%).
4. التمثيل الغذائي : لا يتم استقلاب أميكاسين عمليا في الجسم.
5. الإطراح : يتم إخراج معظم الأميكاسين عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي. يعتمد الترشيح الكبيبي على وظيفة الكلى وقد ينخفض ​​عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
6. نصف عمر الإطراح : يعتمد نصف عمر إطراح أميكاسين من الجسم على معدل الترشيح الكبيبي وعادة ما يكون حوالي 2-3 ساعات عند البالغين ذوي وظائف الكلى الطبيعية.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

عادة ما يتم إعطاء أميكاسين عن طريق العضل (IM) أو عن طريق الوريد (IV). يمكن أن يكون الإعطاء عن طريق الوريد إما بالتسريب المستمر أو بلعة.

1. الحقن العضلي (حجم/م):

   • يتم حقنه بسرعة في العضلات العميقة (مثل عضلات الألوية) لتقليل تهيج الأنسجة وتحسين الامتصاص.

2. الإدارة عن طريق الوريد (الرابع):

   • إدارة الجرعة: يمكن إعطاء الأميكاسين كجرعة بطيئة لمدة 2-3 دقائق.
   • التسريب: يتم تحضير محلول التسريب عن طريق تخفيف أميكاسين في 100-200 مل من مذيب متوافق (على سبيل المثال، محلول كلوريد الصوديوم 0.9% أو محلول دكستروز 5%) ويتم إعطاؤه على مدى 30-60 دقيقة.

الجرعة

تعتمد جرعة أميكاسين على شدة العدوى ووظيفة الكلى ووزن المريض. وفيما يلي التوصيات العامة:

1. البالغين والأطفال فوق عمر شهر واحد:

   • الجرعة المعتادة: 15 مجم/كجم من وزن الجسم يومياً، مقسمة إلى 2-3 جرعات متساوية كل 8-12 ساعة.
   • الالتهابات الشديدة: يمكن زيادة الجرعة إلى 500 ملغ كل 8 ساعات على ألا تتجاوز 1.5 غرام يومياً.

2. الأطفال حديثي الولادة (بما في ذلك الأطفال المبتسرين):

   • أول 7 أيام من الحياة (إذا كانت الفترة الفاصلة بين الولادة وآخر دورة شهرية للأم أقل من 40 أسبوعًا): 10 مجم / كجم كل 12 ساعة.
   • بعد الأسبوع الأول من الحياة: 7.5 ملغم/كغم كل 12 ساعة.

استخدم أميكاسين خلال فترة الحمل

يجب أن يعتمد استخدام الأميكاسين (المضاد الحيوي أمينوغليكوزيد) أثناء الحمل على مؤشرات طبية صارمة وتحت إشراف الطبيب. قد يصف الطبيب أميكاسين عندما تكون الفائدة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

من المهم الأخذ بعين الاعتبار أن المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد مثل أميكاسين يمكن أن تمر عبر المشيمة وتؤثر على الجنين النامي. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الأمينوغليكوزيدات يمكن أن تسبب تشوهات خلقية وتأثيرات ضارة أخرى على نمو الجنين. ومع ذلك، في المرضى البشر، البيانات المتعلقة بسلامة الأميكاسين أثناء الحمل محدودة.

إذا كانت هناك حاجة للأميكاسين لعلاج العدوى لدى المرأة الحامل، فيجب على الطبيب تقييم الفوائد والمخاطر المحتملة بعناية. إذا تم وصف أميكاسين أثناء الحمل، يوصى بمراقبة الجنين بعناية ومراقبة الآثار الجانبية المحتملة.

موانع

1. فرط الحساسية : يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد، بما في ذلك أميكاسين، استخدام الدواء بحذر أو تجنبه تماما.
2. القصور الكلوي : قد يعاني المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من تراكم الأميكاسين في الجسم، مما قد يؤدي إلى تأثيرات سامة. يجب تعديل الجرعة تبعا لدرجة القصور الكلوي.
3. الأمراض العصبية والعضلية : قد يكون استخدام الأميكاسين خطراً على الأشخاص الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل (اضطراب في النقل العصبي العضلي)، لأنه قد يحفز الحاصرات العصبية العضلية.
4. الحمل والتشغيل : المعلومات حول استخدام أميكاسين أثناء الحمل محدودة. ولذلك، فإن استخدام أميكاسين خلال هذه الفترة يجب أن يتم فقط بموجب مؤشرات صارمة وتحت إشراف طبي. ومن الضروري أيضًا استشارة الطبيب فيما يتعلق بإمكانية استخدام الأميكاسين أثناء الرضاعة الطبيعية.
5. التهاب العصب السمعي : عند استخدام أمينوغليكوزيدات، بما في ذلك أميكاسين، قد يحدث التهاب العصب الصوتي، مما يؤدي إلى ضعف السمع. وهذا مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من ضعف السمع.
6. الوهن العضلي الوبيل : في الوهن العضلي الوبيل، الذي يتميز بضعف النقل العصبي العضلي، فإن استخدام الأميكاسين قد يحفز الحاصرات العصبية العضلية ويزيد أعراض المرض سوءًا.

آثار جانبية أميكاسين

1. تلف الكلى: قد يسبب أميكاسين تسممًا كلويًا، خاصة عند المرضى الذين لديهم استعداد للإصابة بالفشل الكلوي. قد يتجلى ذلك من خلال تدهور وظائف الكلى أو متلازمة البروتين البولية أو وجود دم في البول.
2. تلف السمع : أحد أخطر الآثار الجانبية للأميكاسين هو تلف السمع، بما في ذلك فقدان السمع أو طنين الأذن. عادة ما يكون هذا مؤقتًا، ولكن في حالات نادرة قد يكون دائمًا.
3. اضطرابات التوازن والتنسيق: قد يعاني بعض المرضى من الدوخة أو اضطرابات التوازن نتيجة تناول أميكاسين.
4. ردود الفعل التحسسية: بما في ذلك الشرى، والحكة، والطفح الجلدي، وتورم الشفتين أو الوجه، والوذمة الوعائية، والتأق. في حالة ظهور علامات رد فعل تحسسي، اطلب العناية الطبية الفورية.
5. آثار جانبية أخرى: قد يحدث أيضًا الغثيان والقيء

جرعة مفرطة

1. خلل وظائف الكلى : قد تسبب الجرعة الزائدة من أميكاسين تأثيرات سامة على الكلى، والتي قد تظهر على شكل تدهور وظيفة الكلى، وذمة، واضطرابات في توازن الأملاح.
2. مضاعفات السمع : قد يسبب أميكاسين تأثيرات سامة على الجهاز الدهليزي والعصب السمعي مما قد يؤدي إلى فقدان السمع أو الدوخة.
3. السمية العصبية : قد تظهر لدى بعض المرضى أعراض السمية العصبية مثل ضعف العضلات أو الشلل الجزئي أو الارتعاش أو الألم في الأطراف.
4. فقر الدم والنزيف الآخر : قد تحدث مضاعفات تكون الدم مثل فقر الدم ونقص الصفيحات ونقص الكريات البيض.
5. الأعراض الشائعة للجرعة الزائدة : قد يشمل ذلك الغثيان والقيء والصداع والنوبات والضعف العام.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. المضادات الحيوية الأخرى من أمينوغليكوزيد : الاستخدام المشترك للأميكاسين مع المضادات الحيوية الأخرى من أمينوغليكوزيد قد يزيد من آثارها السامة على الكلى والسمع.
2. الأدوية السامة للكلى : قد يؤدي استخدام الأميكاسين مع أدوية أخرى سامة للكلى مثل الأمفوتيريسين ب أو السيكلوسبورين إلى زيادة خطر الفشل الكلوي.
3. الأدوية السامة للأعصاب : قد يؤدي الاستخدام المشترك للأميكاسين مع الأدوية التي لها تأثيرات سمية عصبية، مثل البزموت أو فينكريستين أو أدوية التخدير، إلى زيادة التأثيرات السمية العصبية.
4. مرخيات عضلية : قد يزيد أميكاسين من تأثيرات مرخيات عضلية مثل البانكورونيوم أو فيكورونيوم.
5. الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى : إن استخدام الأميكاسين مع الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى، مثل مدرات البول، قد يزيد من خطر الفشل الكلوي.
6. الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم : الاستخدام المشترك للأميكاسين مع الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم، مثل سبيرونولاكتون أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs)، قد يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم.