Mycophenolate mofetil

Mycophenolate mofetil هو مثبط مناعي اصطناعي ، استر morpholinoethyl mycophenolic استر.

[1], [2]

أظهر Cogda myvophenolate mofetil؟

ينصح المخدرات كجزء من العلاج التحريض والصيانة لالتهاب الكلية الذئبة. هناك أدلة على فعالية في المظاهر خارج نطاق SLE ، مع أشكال مختلفة من التهاب الأوعية الدموية ، SSD ، و IVM.

الجرعة المعتادة هي 2 إلى 3 غم / يوم. لأطفال mycophenolate ، تدار mofetil بمعدل 600 مغ / م ² كل 12 ساعة.

كيف mycophenolate mycophenolate؟

بعد تلقي موفتيل كبت في المونوأمينوأوكسيداز الكبدية تحويل تماما أنه في مركب نشط - mycophenolic حامض، وهو مثبط غير تنافسية من نازعة الأدينوزين إينوزين الإنزيم المسؤول عن الحد خطوة من تخليق النيوكليوتيدات غوانوزين اللازمة لمفاوي تخليق DNA. قمع من نوع II إينوزين الأدينوزين نازعة في إطار العمل من mycophenolic حامض يستنزف تثبيط غوانوزين النوكليوتيدات تخليق DNA والتكرار، وإنهاء اللمفاويات S-المرحلة.

الآثار الدوائية

قمع انتشار الخلايا اللمفاوية، وقمع تشكيل الأجسام المضادة، ومنع الليمفاوي بالغليكوزيل وبروتينات سكرية الوحيدات، وتباطؤ هجرة الخلايا الليمفاوية في منطقة الضامة التهابات منع الآثار على تركيب الحمض النووي والانتشار.

الدوائية

بعد ابتلاع mycophenolate ، يتحول mycophenolate بسرعة وبشكل كامل إلى المستقلب النشط ، وحمض mycophenolic. متوسط التوافر البيولوجي لحمض الميكوفينوليك بعد تناول الدواء داخل ما يقرب من 94 ٪. يتم تحقيق تركيز الذروة من المستقلب النشط بعد 60 إلى 90 دقيقة من الابتلاع. يخضع حمض الميكوفينوليك لإعادة الدوران المعوي الكبدي ، والذي يشير إلى وجود ذروة ثانية في تركيز البلازما 6-12 ساعة بعد القبول. عندما يتم إعطاء الدواء في الجرعات العلاجية ، يرتبط 97 ٪ من حمض الميكوفينوليك لألبومين البلازما. الغرض كبت موفتيل في وقت واحد مع تناول الطعام له تأثير كبير على AUC (منطقة تحت المنحنى "التركيز في الوقت")، ولكن يقلل من الحد الأقصى للتركيز mycophenolic حامض في البلازما (Cmax) هو 40٪.

يحدث استقلاب حمض الميكوفينوليك في الكبد ، حيث يتم تحويله إلى جليكورونيد من حمض الميكوفينوليك ، الذي يتم إفرازه بشكل رئيسي في البول. تفرز كمية صغيرة من حمض الميكوفينوليك (أقل من 1٪) في البول. عمر النصف من حمض mycophenolic بعد تناول جرعة فموية واحدة من 1.5 غرام من المخدرات هو 17.9 ساعة ، والتخليص هو 11.6 ساعة.

Mycophenolate mofetil: معلومات إضافية

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن خطر تطوير العمليات اللمفاوية قد يزيد ، ويمكن مراقبة تركيبة الدم المحيطي بانتظام. ولكن هناك حاجة إلى وقت العلاج ولمدة 6 أسابيع بعد نهاية الدورة لمنع الحمل الفعال.

يجب على المريض تجنب التعرض لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية ، وارتداء الملابس الواقية واستخدام واقيات الشمس مع اتخاذ إجراءات وقائية فعالة (للحد من خطر الإصابة بسرطان الجلد).

يجب أن يتجنب علاج الميكوفينولات مع mycophenolate التطعيم بلقاحات ضعيفة. من الممكن إجراء التطعيم ضد الإنفلونزا.

من الضروري أن توصف بحذر الأدوية المسحوبة من الجسم من خلال إفراز أنبوبي ، خاصة في وجود الفشل الكلوي المزمن.

لا تنص على mycophenolate mofetil بالتزامن مع الأدوية التي تؤثر على الدورة الدموية في zosteropathic (انخفاض في فعالية mycophenolate mofetil).

لا ينبغي أن يكون في وقت واحد مع myvophenolate mofetil تعيين وكلاء مضاد للحموضة يحتوي على الألومنيوم أو هيدروكسيد المغنيسيوم.

منذ كبت موفتيل هو إينوزين الأدينوزين نازعة المانع، فإنه لا ينبغي أن تدار على المرضى الذين يعانون من نقص وراثي نادر من ترانسفيراز هيبوزانتين جوانين فسفوريبوزيل (متلازمات ليش-Nihena وكيلي Zigmillera).

ينبغي إجراء مراقبة أكبر لكبار السن (خطر حدوث زيادة في وقوع الأحداث الضائرة).

يمكن تحقيق أفضل التحمل من الدواء مع زيادة تدريجية في الجرعة. لمنع تفاقم المرض ، ينبغي خفض جرعة من myofophenolate mofetil ببطء.

Cogda بطلان ميكوفينولات mofetil؟

هو بطلان كبت موفتيل في فترة الحمل والرضاعة، وفرط الحساسية للدواء ومكوناته، تفاقم أمراض الجهاز الهضمي، ونقص فسفوريبوزيل هيبوزانتين-غوانوزين، سرطان الغدد الليمفاوية.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة - ألم في البطن، والإمساك، والإسهال، وعسر الهضم، وألم في الصدر، ضعف عام، صداع، بيلة دموية، ارتفاع ضغط الدم، والالتهابات، نقص الكريات البيض، والغثيان، والتقيؤ، وتورم القدمين، وضيق في التنفس.

الآثار الجانبية أقل شيوعا هي حب الشباب ، ألم مفصلي ، التهاب القولون ، والدوخة ، والأرق ، والحمى ، والطفح الجلدي ، ونزيف الجهاز الهضمي ، والتهاب البلعوم ، فرط تنسج اللثة.

آثار جانبية نادرة - التهاب اللثة ، التهاب البنكرياس ، تسمم الدم ، ألم عضلي ، داء المبيضات من تجويف الفم ، التهاب الفم ، نقص الصفيحات. الهزات.

جرعة مفرطة

زيادة وتيرة الآثار الجانبية المعدية والجهاز الهضمي.

تفاعلات هامة سريريا

الحد من تركيز mycophenolic حامض وملحوظ على خلفية تلقي السيكلوسبورين، مضادات الحموضة، ميترونيدازول، الفلوري، وزيادة تركيزات مجتمعة - في تركيبة مع الساليسيلات ميكوفينوليت موفيتيل، الأدوية المضادة للفيروسات (الأسيكلوفير، غانسيكلوفير).

[3], [4], [5], [6], [7]

تعليمات خاصة

حمل

Mycophenolate mofetil هو عقار من الفئة C (يُسمح فقط بتطبيق حالة تفوق استحقاق الأم على المخاطر المحتملة على الجنين).

الرضاعة الطبيعية

يشار إلى انقطاع في الرضاعة الطبيعية أو انقطاع في اتخاذ mecetil mycophenolate (يتم إخراج الدواء في حليب الفئران ، لا توجد بيانات للبشر).