الأسيكلوفير

الأسيكلوفير هو دواء مضاد للفيروسات مصمم لعلاج الالتهابات الناجمة عن أنواع معينة من الفيروسات. غالبًا ما يتم استخدامه لمحاربة فيروسات الهربس ، مثل أنواع فيروس الهربس البسيط (HSV) 1 و 2 ، والتي تسبب الهربس الفموي والأعضاء التناسلية ، وفيروس الحماق والحيوانات الهربس.

يتفاعل الأسيكلوفير على وجه التحديد مع الإنزيمات الفيروسية ، مما يجعلها فعالة بشكل خاص ضد فيروسات الهربس. بعد دخول الجسم ، يتم تحويل الأسيكلوفير إلى شكل نشط ، الأسيكلوفير ثلاثي فوسفات ، من خلال عمل الإنزيمات الفيروسية. يتم دمج هذا النموذج المنشط في الحمض النووي للفيروس ، مما يمنع قدرته على التكاثر.

دواعي الإستعمال الأسيكلوفير

1. Herpessimplex (الهربس البسيط): يتم استخدام الأسيكلوفير لعلاج الالتهابات الأولية والمتكررة مع الهربس ، والتي يمكن أن تظهر على أنها التهاب الفم الهربسي (ظهور المشكلات في منطقة الفم) ، الهربس التناسلي الهربس (في منطقة الأعضاء التناسلية) ، التهاب القرنية الهربسي (في العيون) ، وأشكال أخرى.
2. القوباء المنطقية (الهربس الناقل): يتم استخدام الأسيكلوفير لعلاج القوباء المنطقية الناتجة عن فيروس الحماق النطاقي. تتميز هذه الحالة بظهور طفح جلدي مؤلم ، وعادة ما يقع على طول العصب.
3. جدري جدري (دواليلا): يمكن استخدام الأسيكلوفير لعلاج جدري الماء عند البالغين والأطفال.
4. الوقاية من التكرار: يمكن استخدام الدواء لمنع الالتهابات المتكررة في المرضى الذين يعانون من ضعف الجهاز المناعي.
5. الوقاية من الالتهابات المرتبطة بفيروس نقص المناعة البشرية: في المرضى الذين يعانون من عدوى فيروس نقص المناعة البشرية ، يمكن وصف الأسيكلوفير لمنع بعض الالتهابات الهربس مثل التهاب الفم السفلي أو الهربس التناسلي.

الافراج عن النموذج

1. الأجهزة اللوحية: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا ويهدف إلى تناوله عن طريق الفم. تحتوي الأجهزة اللوحية على جرعة محددة من الأسيكلوفير وعادة ما تؤخذ بالماء.
2. كريم أو مرهم: هذا النموذج مخصص للتطبيق الخارجي ويستخدم لعلاج الطفح الجلدي على الجلد والأغشية المخاطية.
3. مرهم العين: لعلاج التهاب الملتحمة الهربسي أو التهابات العين الأخرى ، يمكن استخدام الأسيكلوفير في شكل مرهم خاص يتم تطبيقه على السطح الداخلي للجفون.
4. الحل للحقن: في بعض الحالات ، مثل الالتهابات الخطيرة أو الواسعة ، يمكن إعطاء الأسيكلوفير عن طريق الوريد كحل للحقن.

الدوائية

1. تثبيط بوليميريز الحمض النووي الفيروسي: الآلية الرئيسية لعمل الأسيكلوفير هي قدرتها على تثبيط بوليميريز الحمض النووي الفيروسي ، وهو المسؤول عن تكرار الحمض النووي الفيروسي. يتم دمج الأسيكلوفير في حبلا الحمض النووي الفيروسي باعتباره النوكليوتيدات الخاطئة ، مما يؤدي إلى وقف تخليق الحمض النووي الفيروسي.
2. الانتقائية للخلايا الفيروسية: يتم تنشيط الأسيكلوفير عن طريق الفسفرة في الخلية المصابة بالفيروس ، وبالتالي يتم توجيه عمله بشكل رئيسي إلى الخلايا الفيروسية. هذا يقلل من سمية الدواء إلى الخلايا الطبيعية في الجسم.
3. تقليل مدة وشدة العدوى: يمكن أن يقلل استخدام الأسيكلوفير من مدة وشدة العدوى الناجمة عن فيروس الورم الحليمي البشري و HPV ويقلل من خطر الإصابة بالمضاعفات.
4. الوقاية من التكرار: Acyclovir فعال أيضًا في منع تكرار العدوى ، خاصة عند تناوله بشكل متقطع على مدار فترة زمنية طويلة.
5. الحد من احتمال انتقال: قد يقلل استخدام الأسيكلوفير أيضًا من احتمال انتقال العدوى من شخص مصاب بشخص يتمتع بصحة جيدة.

الدوائية

1. الامتصاص: بعد الإدارة الشفوية للأسيكلوفير ، يتم امتصاصه جيدًا من الجهاز الهضمي. قد يتباطأ الامتصاص عن طريق تناول الطعام المصاحب ، لذلك يتم تناول الدواء في الغالب قبل ساعة واحدة من الوجبة أو ساعتين من الوجبة.
2. التوزيع: يحتوي Acyclovir على حجم منخفض من التوزيع في الجسم ، حوالي 1.6-2.0 لتر/كجم. إنه يخترق جيدًا في العديد من الأنسجة والأعضاء ، بما في ذلك الدماغ والكبد والكلى والرئتين والجلد والعينين.
3. التمثيل الغذائي: الأسيكلوفير هو استقلاب الحد الأدنى. يتم إفراز معظم الجرعة دون تغيير عبر الكلى.
4. إفراز: حوالي 60-90 ٪ من الجرعة التي تدار من الأسيكلوفير تفرزها الكلى في شكل دون تغيير ، وخاصة خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد الإدارة.
5. Half-Life: يبلغ عمر النصف من الأسيكلوفير من الجسم حوالي 2-3 ساعات في البالغين ذوي الوظيفة الكلوية العادية. قد تكون هذه المرة أطول في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى.
6. الجرعات: يمكن تعديل جرعات الأسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى لتجنب تراكم الدواء في الجسم وتقليل خطر الآثار السامة.
7. الحرائك الدوائية في أشكال جرعة مختلفة: بالنسبة للمراهم والكريمات والمواد الهلامية المطبقة على الجلد ، فإن التوافر البيولوجي للأسيكلوفير في التطبيق الموضعي منخفض. عندما تدار عن طريق الوريد ، فإن التوافر البيولوجي يقترب من 100 ٪.

الجرعات والإدارة

طريقة الإدارة والجرعة للإدارة الشفوية:

1. الهربس البسيط (HSV-1 و HSV-2):

   • البالغين: عادة 200 ملغ 5 مرات في اليوم لمدة 7-10 أيام. في حالة العدوى المتكررة أو لقمع العدوى المزمنة ، قد يتم تقليل الجرعة إلى 400 ملغ مرتين يوميًا.
   • الأطفال: قد تختلف جرعة للأطفال وينبغي تحديدها من قبل الطبيب.

2. الهربس zoster (varicella-zoster):

   • البالغين: 800 ملغ 5 مرات في اليوم لمدة 7-10 أيام.
   • الأطفال: قد تختلف التوصيات ، والتشاور مع الطبيب إلزامي.

3. الوقاية من الهربس في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة:

   • البالغين والأطفال: قد تختلف الجرعات ؛ عادة 200 ملغ 4 مرات يوميا.

للاستخدام الخارجي:

• الهربس البسيط (الشفاه والأعضاء التناسلية):
  • يتم تطبيق الكريمة أو المرهم على المناطق المتأثرة من الجلد 5 مرات في اليوم لمدة 4-10 أيام.

للحقن:

• تستخدم بشكل أساسي في أماكن المستشفى للعدوى الشديدة ، يعتمد جرعة وطريق الإدارة على شدة الحالة وحكم الطبيب.

ملاحظات مهمة:

• يُنصح بالبدء في تناول الأسيكلوفير في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الأعراض الأولى للعدوى.
• يجب الحفاظ على الترطيب الكافي أثناء العلاج.
• يمكن ضبط الجرعة ومدة العلاج من قبل الطبيب اعتمادًا على الصورة السريرية والاستجابة للعلاج.
• قد يتطلب المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي تعديل الجرعة.

استخدم الأسيكلوفير خلال فترة الحمل

1. الهربس التناسلي:

   • في حالات الهربس التناسلي الأولية أو التكرار الشديد أثناء الحمل ، قد يتم وصف الأسيكلوفير لتقليل خطر انتقال المولود الجديد. يمكن أن تكون عدوى الأطفال حديثي الولادة مع الهربس خطيرة وتستلزم مضاعفات شديدة.

2. الوقاية والعلاج:

   • يمكن استخدام الأسيكلوفير لمنع الهربس المتكرر لدى النساء الحوامل ، وخاصة في الثلث الثالث ، لتقليل احتمالية وجود الهربس النشط أثناء المخاض ، والذي يحتمل أن يتطلب قسم قيصادي.

3. تقييم المخاطر والفوائد:

   • يجب أن يستند وصف الأسيكلوفير أثناء الحمل إلى تقييم دقيق لتوازن المخاطر والفوائد المحتملة. وهذا يشمل مع الأخذ في الاعتبار شدة العدوى ، ومرحلة الحمل والصحة العامة للمرأة الحامل.

احتياطات:

• يراقب:

  • إذا تم استخدام الأسيكلوفير أثناء الحمل ، فإن المراقبة الطبية المنتظمة لصحة الأم والجنين أمر مهم.

• جرعة:

  • يجب استخدام أقل جرعة فعالة توفر التحكم في العدوى لتقليل التعرض للجنين.

• التشاور مع الطبيب:

  • يجب مناقشة جميع الأسئلة المتعلقة باستخدام الأسيكلوفير أو أي دواء آخر أثناء الحمل مع طبيبك ، الذي يمكنه أخذ جميع العوامل الفردية في الاعتبار والتوصية بخيارات العلاج الأكثر أمانًا والأكثر فعالية.

موانع

1. التعصب الفردي أو الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من التعصب الفردي المعروف إلى الأسيكلوفير أو أي مكون آخر من مكونات الدواء تجنب استخدامه.
2. الحمل والرضاعة الطبيعية: يجب تنسيق استخدام الأسيكلوفير أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية مع الطبيب. عادةً ما يكون استخدام الأسيكلوفير خلال هذه الفترة ممكنًا ، ولكنه يتطلب توخي الحذر وتقييم المخاطر والفوائد المحتملة.
3. قصور كبدي: في وجود مرض خطير في الكبد أو تعديل الجرعة أو الانسحاب التام قد يكون مطلوبًا من الدواء.
4. مرض الكلى: قد يتطلب المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى تعديل جرعة من الأسيكلوفير.
5. حالات نقص المناعة: في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجهاز المناعي مثل عدوى فيروس نقص المناعة البشرية أو تناول الأدوية المثبطة للمناعة ، قد يكون الأسيكلوفير موانعًا أو يتطلب توخي الحذر الخاص.
6. عصر الأطفال: لم يتم إنشاء سلامة وفعالية الأسيكلوفير عند الأطفال دون سن 2 عامًا.
7. الحذر عند استخدامه مع الأدوية الأخرى: قد يتفاعل الأسيكلوفير مع بعض الأدوية الأخرى ، لذلك يجب عليك مناقشة المخاطر المحتملة والآثار الجانبية مع طبيبك ، خاصة إذا كنت تتناول أدوية أخرى.

آثار جانبية الأسيكلوفير

الآثار الجانبية المشتركة

• الصداع والتعب من الأعراض الشائعة التي يمكن أن تحدث عند تناول الأسيكلوفير.
• الغثيان والقيء ، وكذلك الإسهال وآلام البطن ، شائعان عند تناول الأسيكلوفير عن طريق الفم.

الآثار الجانبية للتطبيق الموضعي

• الاحمرار أو الحكة أو الحرق في موقع تطبيق الكريمة أو المراهم ، والذي عادة ما يكون مؤقتًا ويختفي عند التوقف عن استخدام الدواء.

الآثار الجانبية خلال الإدارة الوريدية

• التهاب الأوردة في موقع الحقن ، والتي يمكن أن تؤدي إلى الألم.
• قد تشمل ردود الفعل الأكثر خطورة تلف الكلى وأنزيمات الكبد المرتفعة ، وخاصة في جرعات عالية أو في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى السابق.

آثار جانبية نادرة وخطيرة

• ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي ، خلايا النحل ، وذمة Quincke ، وحتى الصدمة الحساسية.
• ردود الفعل العصبية مثل الدوار والارتباك والهلوسة والمضبوطات والقلق والهزة. هذه التفاعلات أكثر شيوعًا في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى أو في أولئك الذين يتلقون جرعات عالية من الدواء.
• قلة الصفيحات (عدد الصفائح الدموية المنخفضة) وسرطان الكريات البيض (عدد خلايا الدم البيضاء المنخفض) ، والتي يمكن أن تؤثر على قدرة الجسم على مقاومة الالتهابات.

جرعة مفرطة

1. التأثير السام على الكلى: في حالة الفشل الكلوي للجرعة الزائدة من الأسيكلوفير قد يتطور بسبب تكوين بلورات الأسيكلوفير في الكلى ، مما يؤدي إلى أضرارها. من المحتمل أن تكون وظيفة الكلى ضعيفة في نفس الوقت.
2. أعراض الجهاز العصبي المركزي (CNS): قد تشمل الصداع ، والنعاس ، والتفكير البطيء ، والنوبات ، والغيبوبة.
3. قد تحدث اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن.
4. اضطرابات توازن المنحل بالكهرباء: قد يتطور فرط بوتاسيوم الدم أو نقص صوديوم الدم.
5. التفاعلات التحسسية: قد تحدث الشرى ، الحكة ، الوذمة ، الوذمة الوعائية والحفر.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مبيدات التحويل: قد يزيد المبيدات المحاكمة من تركيز الأسيكلوفير في الدم عن طريق تأخير القضاء على الجسم ، مما قد يؤدي إلى زيادة في تأثيره العلاجي وزيادة خطر السمية.
2. Mycophenolate mofetil: قد يقلل الأسيكلوفير من تركيز الدم من mycophenolate mofetil عن طريق تسريع استقلابها في الكبد ، مما قد يقلل من فعاليته كمثبط للمناعة.
3. الأدوية التي تسبب السمية الكلوية: بالاشتراك مع أدوية مثل المضادات الحيوية للأمينوغليكوزيد أو السيكلوسبورين ، قد يزيد الأسيكلوفير من خطر التأثيرات السامة للكلية ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى.
4. الأدوية التي تؤثر على وظيفة الكلى: بالاقتران مع الأدوية التي قد تؤثر على وظيفة الكلى ، مثل بعض الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، قد يكون هناك زيادة في التأثير السام لل acyclovir على الكلى.
5. سيميتيدين والأدوية المضادة للالتهابات التي تحتوي على مثبطات COX-2: قد تزيد هذه الأدوية من تركيز الأسيكلوفير في الدم بسبب تأخير استقلابها في الكبد ، مما قد يؤدي إلى زيادة في تأثيره العلاجي وزيادة خطر السمية.
6. الأدوية التي تسبب تسمم الكبد: قد تزيد الأسيكلوفير من التأثير السامة للكبد لبعض الأدوية ، مثل مثبطات الباراسيتامول أو البروتياز ، والتي قد تؤدي إلى تطور فشل الكبد.
7. الأدوية التي تسبب فرط بوتاسيوم الدم: بالاشتراك مع الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم ، مثل مثبطات إنزيم سبيرونولاكتون أو أنجيوتنسين (ACEIS) ، قد تحدث زيادة في فرط بوتاسيوم الدم.