كاميرين

كاميرين هو مضاد انتقائي يعمل على مستقبلات α1 الأدرينالية.

دواعي الإستعمال كاميرينا

يُستخدم لخفض ضغط الدم المرتفع. وهو الدواء الأكثر شيوعًا لدى العديد من المرضى لضبط ضغط الدم. يُسمح للأشخاص الذين لا يستطيعون خفض ضغط الدم إلى المستوى المطلوب باستخدام دواء واحد فقط لخفض ضغط الدم، بدمج دوكسازوسين مع أدوية أخرى، مثل مضادات الكالسيوم، ومدرات البول الثيازيدية، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وحاصرات بيتا.

بالإضافة إلى ذلك، يُستخدم الدواء لعلاج احتباس البول، وكذلك أعراض تضخم البروستاتا الحميد. يُسمح للأشخاص المصابين بتضخم البروستاتا الحميد باستخدام كاميرين، سواءً في حالة ارتفاع ضغط الدم أو مع ضغط دم طبيعي.

الافراج عن النموذج

يأتي الدواء على شكل أقراص، كل قرص يحتوي على ١٠ قطع داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العبوة على شريطين أو ثلاثة أشرطة تحتوي على أقراص.

الدوائية

ارتفاع قراءات ضغط الدم.

يُسبب استخدام دوكسازوسين لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم انخفاضًا ملحوظًا في هذا المؤشر، مما يُقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. ويعود هذا التأثير إلى حصاره الانتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية الموجودة داخل الأوعية. في حالة استخدام الدواء مرة واحدة يوميًا، يستمر التأثير الخافض لضغط الدم الملحوظ سريريًا لمدة 24 ساعة. وبشكل عام، يُلاحظ أقصى انخفاض في قيم ضغط الدم بعد 2-6 ساعات من تناول جرعة واحدة.

وبالمقارنة مع حاصرات ألفا 1 الأدرينالية غير الانتقائية، لم يتم ملاحظة أي تطور في تحمل الدواء أثناء تناول دوكسازوسين على المدى الطويل.

نتيجة للاستخدام طويل الأمد لكاميرين، يلاحظ في بعض الأحيان زيادة في نشاط مادة الرينين في البلازما، فضلاً عن تطور عدم انتظام دقات القلب.

للدوكسازوسين تأثير إيجابي على مستوى الدهون في الدم، إذ يزيد بشكل ملحوظ نسبة الدهون عالية الكثافة إلى القيم الكلية، ويخفض بشكل ملحوظ إجمالي عدد الدهون الثلاثية وقيم الكوليسترول الكلي. ويُعد هذا العامل ميزةً للدواء مقارنةً بمستقبلات بيتا الأدرينالية ومدرات البول، نظرًا لتأثيرها السلبي على هذه المؤشرات.

وبما أنه تم العثور على رابط بين ارتفاع ضغط الدم واضطرابات التمثيل الغذائي للدهون وتطور أمراض القلب التاجية، فإن التأثير الإيجابي للدوكسازوسين على كل من ضغط الدم ومستويات الدهون المسببة لتصلب الشرايين يساعد على تقليل احتمالية الإصابة بأمراض القلب التاجية.

يُقلل علاج دوكسازوسين من تضخم البطين الأيسر، ويُبطئ تراكم الصفائح الدموية، ويزيد من نشاط البلازمينوجين في الأنسجة. وفي الوقت نفسه، يزيد الدواء من حساسية الأنسجة الطرفية للأنسولين لدى الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في هذه المنطقة.

لا يسبب دوكسازوسين أي تفاعلات أيضية سلبية تقريبًا، لذلك يُسمح باستخدامه من قبل الأشخاص المصابين بمرض السكري والربو القصبي، وكذلك مع فرط التقرن واضطرابات في عمل البطين الأيسر.

أظهر الرجال المصابون بارتفاع ضغط الدم تحسنًا في القدرة على الانتصاب عند تناول الدواء. وانخفضت لديهم احتمالية الإصابة بمشاكل الانتصاب (مقارنةً بالرجال الذين يتناولون أدوية أخرى لخفض ضغط الدم).

ورم غدي في البروستاتا.

يؤدي تناول دوكسازوسين لدى الأشخاص الذين يعانون من علامات ورم غدي في البروستاتا إلى تحسن ملحوظ في ديناميكا البول، وانخفاض في أعراض ومظاهر المرض. ويعود هذا التأثير للدواء إلى حصاره الانتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية الموجودة داخل سدى عضلات ومحفظة البروستاتا، بالإضافة إلى عنق المثانة.

دوكسازوسين مانع قوي يؤثر على مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية، وهي جزء من المجموعة الفرعية AI (التي تُشكل حوالي 70% من جميع فئات المستقبلات الفرعية الموجودة في البروستاتا). وهذا يُفسر تأثير الدواء على الرجال المصابين بأورام البروستاتا الحميدة.

لقد أثبت الدواء سلامة وفعالية ثابتة في العلاج طويل الأمد لدى الأفراد المصابين بتضخم البروستاتا الحميد (حتى 4 سنوات).

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الدوائية

بعد تناول الجرعة الطبية عن طريق الفم، يتم امتصاص كاميرين بشكل جيد مع الوصول إلى قيم الذروة بعد حوالي ساعتين.

يتم إخراج الدواء من البلازما على مرحلتين، ويبلغ عمر النصف النهائي 22 ساعة. هذا يسمح بتناول الأقراص مرة واحدة يوميًا. تخضع المادة الفعالة لعملية تحول حيوي نشط، حيث يُطرح أقل من 5% فقط من الجرعة دون تغيير.

نظرًا لأن الدواء يتم استقلابه في الكبد، فيجب على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد استخدام دوكسازوسين بحذر.

يخضع حوالي 98% من المادة لتخليق البروتين في بلازما الدم.

يتم استقلاب دوكسازوسين في المقام الأول عن طريق عمليات الهيدروكسيل وإزالة الميثيل من الأكسجين.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الجرعات والإدارة

يمكن تناول الدواء إما في الصباح أو في المساء.

مع ارتفاع ضغط الدم.

يُسمح بتناول جرعة تتراوح بين ١ و١٦ ملغ من دوكسازوسين يوميًا. يُنصح بتناول ١ ملغ مرة واحدة يوميًا في المرحلة الأولى من العلاج. يُستخدم هذا النظام لمدة أسبوع إلى أسبوعين لتقليل احتمالية حدوث إغماء أو ارتفاع ضغط الدم الانتصابي. بعد هذه الفترة، يُسمح بزيادة الجرعة إلى ٢ ملغ يوميًا. عند الضرورة، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيًا على الفترات المذكورة أعلاه إلى ٤ و٨ و١٦ ملغ. مع ذلك، من الضروري مراقبة استجابة المريض للعلاج باستمرار لتحقيق الانخفاض اللازم في ضغط الدم. الجرعة اليومية القياسية هي ٢-٤ ملغ.

لورم البروستاتا الحميد.

في المرحلة الأولية، يُنصح بتناول ١ ملغ من الدواء يوميًا (مرة واحدة). مع مراعاة الخصائص الفردية لديناميكية البول، بالإضافة إلى علامات المرض، يُسمح بزيادة الجرعة إلى ٢ ملغ، ثم ٤ ملغ. الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها هو ٨ ملغ. فترات زيادة الجرعة بعدها تتراوح بين أسبوع وأسبوعين. غالبًا ما تكون الجرعة اليومية في حدود ٢-٤ ملغ.

[ 24 ]

استخدم كاميرينا خلال فترة الحمل

نظراً لعدم وجود اختبارات كافية ومُحكمة للدواء أثناء الحمل أو الرضاعة، يستحيل تحديد مدى سلامته لدى هاتين المجموعتين من المرضى. لذلك، لا يُسمح بتناول كاميرين إلا في الحالات التي تتجاوز فيها الفائدة المُحتملة للعلاج، برأي الطبيب، احتمالية حدوث مُضاعفات لدى الجنين.

على الرغم من أن الدواء لم يكن مسبباً للتشوهات في الاختبارات التي أجريت على الحيوانات، فإن استخدامه بجرعات عالية للغاية (حوالي 300 مرة من الجرعة القصوى للبشر) أدى إلى انخفاض متوسط العمر المتوقع للجنين.

نظرًا لعدم وجود دراسة حول سلامة دواء كاميرين، لا يُمكن استخدامه أثناء الرضاعة. إذا كان لا يزال من الضروري استخدام دوكسازوسين، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل للمادة الفعالة أو مشتقات الكينازولين (مثل البرازوسين أو التيرازوسين) أو المكونات الأخرى للدواء؛
• ورم غدي في البروستاتا، على خلفية وجود انسداد في الجزء العلوي من الجهاز البولي، فضلاً عن أشكال مزمنة من الالتهابات في الجهاز البولي ووجود حصوات داخل المثانة؛
• انخفاض ضغط الدم (ينطبق فقط على الرجال الذين يعانون من ورم غدي في البروستاتا)؛
• تاريخ الانهيار الانتصابي؛
• يمنع استخدام الدواء كعلاج وحيد للأشخاص الذين يعانون من طفح المثانة أو انقطاع البول، مما قد يؤدي إلى الفشل الكلوي التدريجي؛
• يمنع استعماله على الأطفال، لأنه لم يتم إجراء أي تجارب على كاميرين على هذه الفئة من المرضى.

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

آثار جانبية كاميرينا

قد يؤدي تناول الدواء إلى الآثار الجانبية التالية:

• الآفات المعدية أو الغازية - غالبًا ما تكون هناك اضطرابات في الجهاز البولي أو التنفسي؛
• أمراض في منطقة تدفق الدم أو الليمف الجهازي - يحدث نقص الكريات البيض أو قلة الصفيحات الدموية في بعض الأحيان؛
• اضطرابات المناعة - تظهر في بعض الأحيان أعراض الحساسية؛
• اضطرابات غذائية ومشاكل في العمليات الأيضية - في بعض الأحيان يكون هناك زيادة أو فقدان للشهية، فضلاً عن تطور النقرس؛
• مشاكل نفسية - في بعض الأحيان تكون هناك مشاعر العصبية أو الإثارة أو القلق، بالإضافة إلى ذلك، الأرق أو الاكتئاب؛
• تلف في وظائف الجهاز العصبي - غالبًا ما يُلاحظ صداع، ونعاس، ودوار. أحيانًا، قد تحدث سكتة دماغية، أو رعشة، أو إغماء، أو نقص الإحساس. يُلاحظ تنمل أو دوخة انتصابية بشكل متقطع.
• اضطرابات في وظائف الرؤية - يُلاحظ تشوش الرؤية بشكل متقطع. قد تتطور متلازمة أثناء الجراحة في منطقة القزحية الارتخائية.
• اضطرابات في وظائف أعضاء السمع - غالبًا ما يحدث دوار. أحيانًا يظهر طنين الأذن.
• تلف في وظائف القلب - غالبًا ما يحدث تسرع في القلب أو زيادة في معدل ضربات القلب. أحيانًا يحدث احتشاء عضلة القلب أو الذبحة الصدرية. أحيانًا يظهر اضطراب نظم القلب أو بطء في ضربات القلب.
• أمراض الأوعية الدموية - غالبًا ما يُلاحظ انخفاض في ضغط الدم (أيضًا من النوع الانتصابي). أحيانًا تُلاحظ هبات ساخنة.
• تفاعلات في أعضاء الجهاز التنفسي، وكذلك في عظم القص مع المنصف - غالبًا ما يظهر ضيق في التنفس، أو سعال، أو سيلان في الأنف، أو التهاب شعبي. أحيانًا يُلاحظ نزيف في الأنف. أحيانًا تشتد التشنجات القصبية الموجودة.
• أعراض خلل الجهاز الهضمي - غالبًا ما تظهر أعراض عسر الهضم، وآلام البطن، والغثيان، وجفاف الفم. أحيانًا، قد يحدث انتفاخ، أو إمساك، أو إسهال، أو التهاب معدي معوي، أو قيء.
• تلف الجهاز الصفراوي الكبدي - يُلاحظ أحيانًا انحرافات في وظائف الكبد عن المعدل الطبيعي. يظهر اليرقان، أو ركود الصفراء، أو التهاب الكبد بشكل متقطع.
• تفاعلات في الطبقة تحت الجلدية والجلد - غالبًا ما تظهر حكة. أحيانًا يُلاحظ طفح جلدي على سطح الجلد. تظهر بقع حمراء أو شرى أو تساقط شعر بشكل متقطع.
• خلل في الجهاز العضلي الهيكلي والأنسجة الضامة - غالبًا ما يحدث ألم عضلي أو ألم في الظهر. أحيانًا يحدث ألم مفصلي. أحيانًا يحدث ضعف أو تشنجات عضلية.
• اضطرابات في الجهاز البولي والكلى - غالبًا ما يُكتشف سلس البول أو التهاب المثانة. قد يحدث أحيانًا تبول متكرر، أو عسر التبول، أو وجود دم في البول. قد يحدث أحيانًا كثرة التبول. قد تظهر أحيانًا اضطرابات في التبول، أو زيادة في إدرار البول، أو كثرة التبول ليلًا.
• آفات الغدد الثديية والأعضاء التناسلية - أحيانًا يُصاب الرجل بالعجز الجنسي. قد يظهر أحيانًا انتصاب مؤلم أو تثدي. قد يحدث قذف رجعي.
• اضطرابات جهازية - غالبًا ما تتطور آلام في القص، ووهن، وأعراض تشبه أعراض الإنفلونزا، ووذمة محيطية. أحيانًا يظهر تورم في الوجه وألم في الجسم. يُلاحظ شعور عام بالضيق أو إرهاق متزايد بشكل منفرد.
• فحوصات المعمل - يتم ملاحظة زيادة الوزن في بعض الأحيان.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

جرعة مفرطة

إذا انخفضت قراءات ضغط الدم بشكل ملحوظ نتيجة التسمم، يجب وضع المصاب على ظهره وخفض رأسه. عند الضرورة، يمكن إجراء إجراءات طبية أخرى. نظرًا لارتفاع معدل تخليق البروتين للأدوية، فإن إجراء غسيل الكلى سيكون غير فعال.

إذا لم يكن العلاج الداعم العرضي كافيًا للتخلص من الصدمة، فيجب استخدام بدائل البلازما أولًا. ثم، عند الضرورة، تُستخدم أدوية تضييق الأوعية الدموية. من الضروري مراقبة وظائف الكلى واتخاذ إجراءات علاجية داعمة عند الحاجة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

الاستخدام مع مثبطات PDE-5 (عنصر PDE-5).

ينبغي أن يتم تناول دوكسازوسين مع مثبطات PDE-5 بحذر، لأن بعض الأشخاص قد يعانون من علامات انخفاض ضغط الدم.

لم يتم إجراء اختبارات على دوكسازوسين في المستحضرات ذات الإطلاق الممتد.

أدوية أخرى.

يخضع دوكسازوسين تقريبًا لتخليق البروتين في بلازما الدم (98%). وقد أظهرت الاختبارات المعملية باستخدام بلازما الدم البشرية أن الدواء لا يؤثر تقريبًا على تخليق البروتين لمواد مثل الوارفارين والإندوميثاسين، وكذلك الفينيتوين والديجوكسين.

تشير البيانات السريرية إلى عدم وجود تفاعلات سلبية في حالة تناول الدواء مع مدرات البول الثيازيدية، وحاصرات بيتا، والفوروسيميد، ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية، والمضادات الحيوية، وأدوية خفض سكر الدم الفموية، ومضادات التخثر. ومع ذلك، لم تُجرَ أي دراسات حول تفاعل الأدوية المذكورة أعلاه.

يعمل دوكسازوسين على تعزيز خصائص مضادات ألفا الأخرى وأدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم.

أظهرت البيانات المستمدة من التجارب السريرية التي شملت متطوعين ذكور أن جرعة واحدة من كاميرين، مقدارها 1 ملغ، في اليوم الأول من دورة علاجية لمدة 4 أيام باستخدام سيميتيدين فموي (مع تناول 400 ملغ من هذا الدواء مرتين يوميًا)، أدت إلى زيادة بنسبة 10% في متوسط قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) للدوكسازوسين، ولم تؤثر على متوسط تركيز الذروة ونصف عمر هذه المادة. وتُعد هذه الزيادة في متوسط قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) للمادة، عند دمجها مع سيميتيدين، ضمن حدود الاختلافات الفردية (27%) في متوسط قيم المساحة تحت المنحنى للدواء مقارنةً بالدواء الوهمي.

[ 25 ]

شروط التخزين

يُحفظ كاميرين في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال، معزولٍ تمامًا عن الرطوبة وأشعة الشمس. الحد الأقصى لدرجة الحرارة المسموح بها هو 30 درجة مئوية.

تعليمات خاصة

المراجعات

يُستخدم كاميرين عادةً لعلاج ارتفاع ضغط الدم. ويُظهر فعالية عالية في علاج هذا الاضطراب، على الرغم من وجود مراجعات من أشخاص لم يستفيدوا منه. ويرى المرضى أن ارتفاع سعر الدواء يُمثل عيبًا، مع أن فعاليته تُبرر سعره بالنسبة لمعظمهم.

مدة الصلاحية

يمكن استعمال كاميرين لمدة 5 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.