Kalumid

كالوميد هو دواء فعال مصمم لعلاج الأورام.

دواعي الإستعمال Kalumid

يوصف Calumid بحجم 50 ملغ لعلاج سرطان البروستاتا في مراحل لاحقة. وهو جزء من العلاج المركب بالعلاج بمساعدة نظائر عامل إطلاق الهرمون الملوتن أو بالإخصاء الجراحي.

يقصد بالكالوميد بحجم 150 ملغ للعلاج الأحادي ، أو كعلاج إضافي لإزالة البروستاتا أو العلاج الإشعاعي - للمرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المتقدم محليًا مع زيادة خطر تطور علم الأمراض.

يستخدم Kalumid بحجم 150 ملغ في علاج شكل غير موضعي من سرطان البروستاتا المتقدم محليا ، حيث من المستحيل تطبيق الإخصاء الجراحي أو طرق العلاج الأخرى.

الافراج عن النموذج

أنتجت في شكل أقراص ، 50 ملغ. في علامة تبويب 15 blister واحدة. حزمة واحدة تحتوي على 2 أو 6 لوحات نفطة. يتم إنتاج أقراص بحجم 150 ملغ. تحتوي لوحة واحدة نفطة على 10 أقراص ، وفي الحزمة - 3 بثور.

الدوائية

كالوميد هو مضاد للأندروجين ليس له أي تأثير آخر على نظام الغدد الصماء. الربط مع الموصلات الاندروجينية ، فإنه يضعف تأثير المنبهات androgenic ، دون تفعيل التعبير الجيني. بسبب هذا القمع ، يبدأ الورم الذي يتطور في البروستات في التراجع. بعد إلغاء استخدام الدواء في المرضى الأفراد ، ما يسمى ب. متلازمة الانسحاب.

كالوميد هو خليط راسيمي مع خصائص antiandrogenic. يتم تمثيل الدواء على وجه الحصر تقريبا من قبل (R) -مضاد.

الدوائية

يتم امتصاص Bicalutamide بسرعة بعد الاستخدام الداخلي. لم يثبت أن الأكل له تأثير هام سريريًا على التوافر الحيوي للدواء.

يتم إزالة (S) -أنتيوميوم بسرعة من الجسم ، بالمقارنة مع (R) -مضاد. عمر النصف من بلازما الدم من هذا الأخير هو حوالي 1 أسبوع.

في حالة وجود دواء يومي ، يتراكم الأجنة (R) في بلازما الدم بتركيز 10 مرات بسبب عمر نصف طويل.

تركيز توازن (R) -enantiomer في مجموعة من حوالي 9 ميكروغرام / مل لوحظ في حالة استخدام جرعة يومية من 50 ملغ من دواء، وحوالي 22 ميكروغرام / مل في حالة حصوله على الجرعة اليومية من 150 ملغ. في المرحلة المستقرة ، 99 ٪ من العدد الإجمالي لل enantiomers نشط (R) - مضادات الأكسدة.

لا تتأثر الخصائص الدوائية للمكوِّن النشط باضطرابات خفيفة أو معتدلة في الكبد ، بالإضافة إلى الكليتين ، ومعه عمر المريض. هناك أدلة على أنه في المرضى الذين يعانون من اضطرابات شديدة في الكبد ، فإن إزالة (R) -مضاد الطور من بلازما الدم تكون أبطأ.

في المخدرات ارتفاع مؤشرات ملزمة لبروتينات البلازما (راسيمات، وهذا الرقم هو 96٪، في حين أن (R) -enantiomer - 99٪)، يتم استقلاب بشكل فعال (عبر اقتران غلوكوروني والأكسدة)، ويتم عرض المنتجات انهيارها جنبا إلى جنب مع ما يعادل الصفراء والبول.

هناك أدلة على أن القيمة المتوسطة (R) -bicalutamide الواردة في السائل المنوي للمرضى الذين تناولوا Calumid بجرعة 150 ملغ هي 4.9 ميكروغرام / مل. في عملية الجماع الجنسي ، يمكن لدخول 0.3 ميكروغرام / مل من البيوتاميد أن يدخل جسم المرأة. هذا المستوى أقل من المؤشرات التي تغيرت فيها حيوانات التجارب في حيوانات المختبر.

الجرعات والإدارة

الدواء للإعطاء عن طريق الفم ، الرجال البالغين. في العلاج المعقد لنوع شائع من سرطان البروستات بالتزامن مع الإخصاء الجراحي أو قبول نظائر GnRH ، تكون الجرعة 50 مجم 1 ر / يوم. ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أن استخدام Kalumid ينبغي أن يبدأ في وقت واحد مع أساليب العلاج المذكورة أعلاه.

مع الشكل المتقدم المتقدم من سرطان البروستاتا ، تحتاج إلى شرب 150 ملغ من الدواء 1 ص / يوم. يجب أن يكون مسار العلاج طويلا - على الأقل 2 سنوات.

في حالة ظهور أعراض تطور المرض ، يجب التوقف عن استخدام الدواء.

في اضطرابات في عمل الكلى ، لا تحتاج إلى ضبط الجرعة. مع وجود شكل خفيف من اضطراب وظائف الكبد ، ليس هناك حاجة أيضا إلى تصحيح ، ولكن في حالة وجود شكل شديد أو معتدل ، يمكن زيادة تراكم الدواء.

[2]

موانع

هو بطلان هذا الدواء للأطفال ، وكذلك للنساء. بالإضافة إلى ذلك ، يحظر استخدامه للمرضى الذين يعانون من المكونات النشطة للتعصب الفردي أو المواد الإضافية الموجودة في المخدرات.

لا تستخدم بالاشتراك مع astemizole ، وكذلك cisapride و terfenadine.

آثار جانبية Kalumid

من بين ردود الفعل السلبية لهذا الدواء كالوميد:

• الجهاز اللمفاوي والدورة الدموية - تطور فقر الدم ؛
• الجهاز المناعي: وذمة Quincke ، فرط الحساسية ، والشرى.
• التغذية وعمليات التمثيل الغذائي: تدهور الشهية.
• ردود الفعل العقلية: الاكتئاب ، انخفاض الرغبة الجنسية ؛
• NS: النعاس ، وكذلك الدوخة.
• القلب: تطور قصور القلب ، بالإضافة إلى احتشاء عضلة القلب.
• السفن: ظهور المد والجزر.
• Thorax ، المنصف ، الجهاز التنفسي: الأمراض الخلالي للرئتين.
• نظام الهضم: الغثيان والإمساك والألم في البطن ، وكذلك تورم وعسر الهضم.
• نظام الكبد: اليرقان ، لوحظ السمية الكبدية ، وبالإضافة إلى فشل الكبد ، قد تصبح transaminases الكبدية أكثر نشاطا.
• الدهون والجلد تحت الجلد: تساقط الشعر والطفح الجلدي وحكة الجلد وجفاف الجلد والشعرانية.
• الأجهزة البولية والكلى: تطوير بيلة دموية.
• الغدد الثديية والجهاز التناسلي: ألم في الغدد الثديية ، التثدي ، مشاكل في الانتصاب.
• الاضطرابات العامة: تورم وألم في الصدر والوهن.
• الآخر: زيادة الوزن.

[1]

التفاعلات مع أدوية أخرى

Bicalutamide لا يتفاعل مع نظائر GnRH.

أظهر الاختبار في المختبر أن (R) -مشترك المادة الفعالة يثبط CYP 3A4 ، ولكن له تأثير قليل على أداء CYP 2C9 ، 2C19 ، و 2 D6.

تم العثور على أي قوة محتملة للمكون النشط من كالوميد للتفاعل مع أدوية أخرى ، ولكن في حالة bicalutamide لمدة 28 يوما. في تركيبة مع الميدازولام ، زادت مستويات AUC من هذا الدواء بنسبة 80 ٪.

من الضروري أن تجمع بعناية كالوميد مع مواد مثل السيكلوسبورين ، وكذلك مع أدوية مضادة الكالسيوم. قد تحتاج إلى تقليل جرعة هذه الأدوية إذا بدأ التقوية أو إذا ظهرت آثار جانبية.

بعد بداية التطبيق أو إلغاء استخدام كالوميد ، فمن المستحسن مراقبة مستوى التركيز في بلازما الدم من السيكلوسبورين ، وكذلك لمراقبة الحالة السريرية للمريض.

عندما يقترن Kalumida مع الأدوية التي تثبط أكسدة أكسيجيناز أحادية من PM (مثل الكيتوكونازول، وسيميتيدين) قد تزيد من تركيزها في بلازما الدم، وكذلك ربما تسارع التفاعلات الجانبية.

يعزز العقار خصائص مضادات التخثر الكومارين - على سبيل المثال ، الوارفارين (هناك منافسة للارتباط ببروتينات البلازما).

[3]

شروط التخزين

الحفاظ على الدواء في مكان لا يمكن للأطفال الوصول إليه. ظروف درجة الحرارة - في غضون 15-30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام كالوميد لمدة 5 سنوات (إذا كان 50 ملغ من أقراص) أو 2 سنة (إذا كان 150 ملغ من الأقراص).