Inedzhi

Inegy هو دواء لخفض الدهون.

دواعي الإستعمال Inedzhi

يتم استخدامه لعلاج فرط كوليسترول الدم.

الشكل الأساسي للمرض.

كما سواغ في تركيبة مع اتباع نظام غذائي في الناس مع الشكل الأساسي للفرط كوليسترول الدم (طبيعة وراثية متجانسة أو غير متجانسة) أو فرط شحميات الدم من طبيعة مختلطة ، عندما تحتاج إلى استخدام دواء معقد. تعيين الأشخاص الذين لم يحققوا التأثير المطلوب عند استخدام العقاقير المخفضة للكوليسترول فقط ، بالإضافة إلى الأشخاص الذين سبق لهم استخدام ezetimib و statins.

للحد من تكرار المضاعفات المرتبطة بعمل CAS في مرضى الشريان التاجي وزيادة احتمال هذه الآثار.

فرط كوليسترول الدم الوراثي طبيعة متماثلة.

كمكون مساعد مع النظام الغذائي. بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون هناك علاج إضافي (على سبيل المثال ، LDL-apheresis).

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء في شكل حبوب منع الحمل ، و 14 قطعة داخل لوحة الخلية. في حزمة - 2 سجلات.

الدوائية

Inegy هو مادة خافضة للدهون التي تمنع امتصاص الأمعاء من الكوليسترول مع ستيرول النبات الشقيقة ، وكذلك عمليات الربط الكولسترول الذاتية.

يحتوي الدواء على simvastatin مع ezetimibe (هذه هي عناصر خفض الدهون مع المبدأ التكميلي للتأثير العلاجي). يقلل هذا الدواء من زيادة مستويات الكولسترول والكوليسترول LDL ، إلى جانب هذا apo-B والدهون الثلاثية والكولسترول-XLPL. في الوقت نفسه ، يزيد من قيم كوليسترول HDL ، مما يوفر تأثيرًا مزدوجًا - قمع امتصاص وربط الكولسترول.

Ezetimiʙ.

مكون يمنع امتصاص الأمعاء من الكوليسترول. تختلف آلية تأثيره الطبي عن مجموعات أخرى من الأدوية التي تقلل مستويات الكوليسترول (على سبيل المثال ، الفايبريتات مع الستاتينات والراتنجات ، وكذلك نباتات النبات). يتم توجيه التأثير الجزيئي لل ezetimiba إلى ناقلة ستير NPC1L1 ، التي تتمثل في امتصاص الأمعاء من phytosterols مع الكوليسترول.

يقع العنصر في منطقة شرائط الفرشاة في الأمعاء الدقيقة ويثبط امتصاص الكولسترول ، مما يقلل من كمية الكوليسترول في الأمعاء التي يتم تسليمها داخل الكبد. Statins تقلل الكوليسترول في الكبد ملزمة. كل من هذه الآليات تسهم في انخفاض إضافي في مستويات الكوليسترول. Ezetimibe ليس له تأثير على امتصاص الصفراء والأحماض الدهنية ، والدهون الثلاثية مع استراديول الاثيلين والبروجسترون أو الكالسيثيرول للذوبان في الدهون مع الريتينول.

سيمفاستاتين.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يخضع سيمفاستاتين simvastatin ، وهو لاكتون خامل ، لعملية تحلل كبدية متبوعة بتكوين شكل β-hydroxy acid فعال (له تأثير كابح قوي على نشاط تخثر الدم HMG-CoA). يعمل هذا الإنزيم كمحفز للمرحلة الأهم والأكثر أهمية من عملية التخليق الحيوي للكولسترول - عملية تحويل HMG-CoA إلى مكون mevalonate.

يخفض العنصر كلا من مستويات الكوليسترول LDL المعززة والمعيارية. يتم تشكيل المواد LDL من VLDL والجزء الأكبر عرضة للهدم مع مشاركة نهاية LDL عالية الألفة. جنبا إلى جنب مع انخفاض في مستوى LDL ، يمكن أن يقلل سيمفاستاتين قيم الكوليسترول VLDL ، بالإضافة إلى تحفيز نشاط نهايات LDL ، مما يقلل من الإنتاج ويزيد من هدم الكولسترول LDL.

يقلل علاج سيمفاستاتين بشكل كبير من قيم apo-B. في الوقت نفسه ، يزيد المكون مستويات الكوليسترول HDL ومستوى TG البلازمي. كل هذه التغييرات تؤدي إلى انخفاض في نسب الكوليسترول الكلي / HDL ، وكذلك LDL / HDL.

الدوائية

الشفط.

Ezetimiʙ.

عند استخدامها شفويا ، يتم امتصاص العنصر بمعدل عال ومترافق لتشكيل glucuronide الفينول نشط العلاج (ezetimib glucuronide). ويلاحظ البلازما Cmax بعد 1-2 ساعات (ezetimib-glucuronide) و 4-12 ساعة (ezetimib).

لا يؤثر تناول الطعام (مع الدهن العالي أو المنخفض) على شدة التوافر البيولوجي للمادة.

سيمفاستاتين.

بعد إعطاء سيمفاستاتين ، يكون مستوى حمض β-هيدروكسي النشط داخل الدورة الدموية أقل من 5٪ من الجزء المستخدم (بعد مرور الكبد الأول). بالإضافة إلى حمض β-hydroxy ، تفرز 4 منتجات استقلابية أكثر نشاطًا داخل البلازما البشرية. إذا كانت المادة تستهلك قبل الوجبات (على معدة فارغة) ، تبقى قيم البلازما للمثبطات الكلية والنشطة كما هي.

عمليات التوزيع.

Ezetimiʙ.

عنصر نشط مع ezetimib glucuronide يخضع لتخليق بروتين البلازما ، على التوالي ، في 99.7 ٪ ، وأيضا 88-92 ٪.

سيمفاستاتين.

إن تخليق البروتينات السائلة من سيمفاستاتين مع حمض β-hydroxy هو 95٪. أثبتت الاختبارات الحركية أن سيمفاستاتين لا يخضع لتراكم الأنسجة. يتم تسجيل قيم مثبطات Сmax بعد 1-3-2.4 ساعة بعد إدخال الدواء.

عمليات الصرف.

Ezetimiʙ.

تتطور العمليات الأيضية الأولية من إزيتيميبا داخل الكبد والأمعاء الدقيقة من خلال الاقتران مع الجلوكورونيد (يحدث التفاعل في المرحلة الثانية) ، ثم تفرز مع الصفراء. تتم ملاحظة عمليات التبادل التأكسدي الأدنى (التي تحدث في المرحلة الأولى من التفاعل) في جميع مراحل تحويل المادة.

Ezetimibe جنبا إلى جنب مع ezetimib glucuronide هي المكونات الرئيسية التي لوحظت داخل بلازما الدم. أنها تشكل حوالي 10-20 ٪ ، وكذلك 80-90 ٪ من مجموع مؤشرات البلازما من المخدرات. تفرز هذه العناصر بسرعة منخفضة من بلازما الدم عندما يحدث إعادة الدوران داخل الكبد مع الأمعاء.

عمر النصف من المكونات ما يقرب من 22 ساعة.

سيمفاستاتين.

Simvastatin هو لاكتون غير نشط يخضع لتحلل مائي سريع في الجسم الحي ، والذي يحوله إلى β-hydroxy acid. تحدث عمليات التحلل المائي بشكل رئيسي داخل الكبد ، وتكون سرعتها البلازمية منخفضة للغاية.

يتم امتصاص المادة بشكل جيد وتشارك في الاستخلاص النشط خلال الممر الأول داخل الكبد. يتم تحديد استخراج الكبد بواسطة سرعة الدورة الدموية داخل الكبد.

آثار المخدرات المخدرات موجهة في البداية إلى الكبد ، وبعد ذلك تفرز المنتجات الأيضية في الصفراء. في الدورة الدموية النظامية ، تخترق منتجات التدهور النشطة بشكل سيء.

عمر النصف من حمض β هيدروكسي بعد حقن i / v هو 1.9 ساعة.

الإفراز.

Ezetimiʙ.

في 14 سي-إيزيتيميب (20 ملغ) ، تم أخذها شفويا ، حدد المتطوعون داخل بلازما الدم 93٪ من إجمالي إيزيتيميب (على أساس النشاط الإشعاعي الكلي للبلازما). حوالي 78 ٪ ، وكذلك 11 ٪ من الجرعة المشعة المستخدمة ، تفرز مع البراز والبول لمدة 10 أيام. بعد 48 ساعة ، لم تكن هناك مؤشرات إشعاعية داخل بلازما الدم.

سيمفاستاتين.

يتم نقل حامض السيمفاستاتينيك مع خلايا الكبد بمشاركة ناقل OATP1B1.

Simvastatin هو ركيزة من نقل ناقلة من البروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP).

لمدة 96 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم من سيمفاستاتين المشعة ، كان تفرز في البول (13 ٪) والبراز (60 ٪). كمية الدواء التي تفرز في البراز تشمل امتصاص الدواء ، المشتقة من الصفراء ، وكذلك غير ممتص.

بعد تطبيق المنتج الأيضي لحمض هيدروكسي، ، تم إخراج 0.3 ٪ فقط من الجزء المستخدم في البول في شكل مواد مثبطة.

الجرعات والإدارة

الشكل الأساسي لفرط كوليسترول الدم.

قبل أن تبدأ دورة العلاج ، يجب نقل المريض إلى نظام غذائي معياري ، مما يقلل من مؤشر الكوليسترول ، والذي يحتاج إلى مراقبة فترة العلاج بالكامل.

يتم تحديد جزء من Ineji شخصيا ، مع الأخذ بعين الاعتبار القيم الأولية للكولسترول LDL ، والهدف من العلاج والاستجابة السريرية لتنفيذها. يتم استهلاك الدواء مرة واحدة في اليوم ، في المساء ، دون الإشارة إلى استقبال الطعام.

نطاق أجزاء الجرعة 10-10-10 / 40 ملغ يوميا. في الأساس ، أولا تناول الدواء بجرعة 10/20 أو 10/40 ملغ يوميا.

خلال اختيار الجزء أو منذ بدء العلاج ، ينبغي مراقبة مؤشرات الدهون في الدم (مع فترات 4 أسابيع كحد أدنى) ، ويجب تغيير حجم الجرعة إذا لزم الأمر.

فرط كوليسترول الدم الوراثي طبيعة متماثلة.

أولا تحتاج إلى تناول الدواء في جزء من 10/40 ملغ يوميا (استقبال مسائي). يستخدم الدواء كعنصر علاجي مساعد مع علاج مختلف لخفض الكوليسترول (على سبيل المثال ، LDL-apheresis) أو إذا كان هذا العلاج غير متوفر.

استخدم مع أدوية أخرى.

يجب إعطاء الحكة ساعتين على الأقل قبل أو الحد الأقصى بعد 4 ساعات من استخدام الترسبات المترافقة مع الأحماض الصفراوية.

الأشخاص الذين يتناولون أملوديبين ، ديلتيازيم ، أميودارون مع فيراباميل أو نياسين في جرعات خافضة للدهون يجب أن لا يتم إعطاؤهم أكثر من 10/20 مجم من الدواء في اليوم الواحد.

الأطفال.

يجب تنفيذ المرحلة الأولى من العلاج تحت إشراف طبيب محترف.

بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و 17 سنة ، تكون المعلومات عن استخدام العقاقير محدودة (فترة البلوغ: الأولاد - المرحلة الثانية أو أعلى من مقياس تانر ؛ البنات - على الأقل بعد سنة واحدة من ظهور الحيض). أولا تحتاج إلى تناول الدواء في أجزاء من 10/10 ملغ ، 1 مرة في اليوم الواحد. نطاق الجرعة الموصى به هو 10/10/10/40 ملغ لكل يوم.

الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد.

من المستحيل وصف الدواء للمصابين بدرجة متوسطة (7-9 نقاط في تصنيف Child-Pugh) أو انتهاك صارم (أكثر من 9 نقاط).

الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في وظائف الكلى.

الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن و GFR أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 متر ^{مربع يجب} أن يأخذوا 10/20 ملغ من الدواء مرة واحدة في اليوم في المساء. يتم استخدام أجزاء أكبر بعناية فائقة.

[2]

استخدم Inedzhi خلال فترة الحمل

Inezhi ممنوع لتعيين حامل. لا توجد معلومات سريرية بشأن استخدام المخدرات في النساء الحوامل.

المعلومات المتعلقة بما إذا كانت العناصر النشطة للدواء يتم طرحها مع حليب الأم غير متوفرة. وبسبب هذا ، لا يستخدم في الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الرئيسية:

• وجود حساسية قوية فيما يتعلق بعناصر الدواء ؛
• أمراض الكبد المتفاقمة
• زيادة غير معروفة وطويلة الأمد في مستويات الترانساميناز في مصل الدم ؛
• مزيج بمواد قوية تثبيط نشاط انزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، voriconazole ويتراكونازول، posaconazole مع، وبالإضافة إلى ذلك، telithromycin، klaritroamitsin مع الاريثروميسين، وtelaprevir boceprevir مع نيفازودون مع مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية (على سبيل المثال، نلفينافير))؛
• الجمع مع السيكلوسبورين ، gemfibrozil أو danazol.

آثار جانبية Inedzhi

يمكن أن يؤدي استخدام المواد الطبية إلى ظهور أعراض سلبية:

• اضطرابات في اللمف ونظام المكونة للدم: فقر الدم أو نقص الصفيحات الدموية ؛
• اضطرابات الجمعية الوطنية: فقدان الذاكرة أو اعتلال الأعصاب ؛
• آفات الجهاز التنفسي ، المنصف والقص: ضيق التنفس ، والسعال أو أمراض الرئة الخلالية.
• المظاهر في الجهاز الهضمي: التهاب المعدة ، الإمساك أو التهاب البنكرياس.
• علامات مرتبطة بطبقة تحت الجلد وطبقة: IEE أو حاصة ، بالإضافة إلى أعراض عدم التسامح ، بما في ذلك الشرى والطفح الجلدي والوذمة الوعائية والتأق ؛
• اضطرابات في الأنسجة الضامة والعضلية: تشنجات عضلية ، اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ، بالإضافة إلى انحلال الربيدات (مصحوبًا بفشل كلوي حاد أو لا) واعتلال وراثي ، والذي يكون معقدًا في بعض الأحيان بسبب الكسر ؛
• الاضطرابات الغذائية والتمثيل الغذائي: فقدان الشهية ؛
• الآفات الوعائية: زيادة في ضغط الدم والتنظيف.
• علامات النظامية: الألم.
• مشاكل في عمل الممارس العام والكبد: عدم كفاية وظائف الكبد أو اليرقان أو التهاب الكبد أو التهاب المرارة ؛
• آفات الأعضاء التناسلية: العجز الجنسي.
• الاضطرابات العقلية: الأرق أو الاكتئاب.

من حين لآخر ، قد يكون هناك متلازمة ملحوظة التعصب ، والتي تجلى في الأعراض التالية: التهاب الجلد والعضلات ، وذمة وعائية ، والذئبة المخدرات ، polymyalgia من الطبيعة الروماتيزمية والتهاب الأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، تشمل هذه القائمة فرط إيوزوفيليا ، ألم مفصلي ، نقص الصفيحات ، التهاب المفاصل ، ضيق التنفس ، زيادة ESR ، الهبات الساخنة ، الشرى ، الحمى ، الحساسية الضوئية ، والقلق.

قد تتغير مؤشرات الاختبارات المعملية: يزيد مؤشر ALP أو قيم تغير نشاط الكبد.

Statins ، بما في ذلك سيمفاستاتين ، وزيادة HbA1c ، وبالإضافة إلى ذلك ، فإن قيم الدم من السكر.

في بعض الأحيان ، ظهرت الاضطرابات المعرفية (حالة النسيان وفقدان الذاكرة أو التدهور ، فقدان الذاكرة ، والشعور بالارتباك) ، بسبب استخدام الستاتينات. هذه الاضطرابات غالبا ما تكون خفيفة ومعالجة بعد انسحاب الدواء.

يمكن أن يتسبب استخدام الستاتين أيضًا في حدوث مظاهر سلبية إضافية: اضطرابات النوم (قد تكون هناك كوابيس) ، ضعف الوظيفة الجنسية ، داء السكري (يتم تحديد تواتر تطورها من خلال وجود عوامل خطر (قيم الدم لسكر الصيام هي ≥5.6 ملي مول / لتر ، ومؤشر الوزن يساوي ≥30 كجم / م ² ؛ بالإضافة إلى زيادة ضغط الدم وزيادة قيم الدهون الثلاثية)).

[1]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم بالأدوية ، يتم تنفيذ الإجراءات الداعمة والأعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

استخدام دواء (لا سيما في دفعات كبيرة) جنبا إلى جنب مع المواد قوية CYP3A4 تثبيط تأثير (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، الايتراكونازول، وفي telithromycin بالإضافة إلى ذلك، نيفازودون مع الاريثروميسين، كلاريثروميسين ومثبطات الأنزيم البروتيني HIV) يزيد من احتمال حدوث اعتلال عضلي أو انحلال الربيدات. إذا كان من الضروري إعطاء الإريثروميسين ، إيتراكونازول ، كلاريثرومايسين ، الكيتوكونازول أو telithromycin ، يجب إلغاء استخدام Ineji. يعني مع تأثير كابح قوي على إيزوزيم CYP3A4 ، زيادة احتمال اعتلال عضلي ، لأنه يتداخل مع إفراز سيمفاستاتين. من الضروري التخلي عن الجمع بين الأدوية والأدوية الأخرى ، والتي تشمل المكونات القوية التي تبطئ من نشاط CYP3A4 ؛ الاستثناء الوحيد هو الحالة عندما تكون الفائدة المتوقعة من مثل هذا العلاج أكثر توقعًا من خطر حدوث مضاعفات.

مزيج من الدواء مع فينوفايبرات أو gemfibrozil يزيد من قيم البلازما من ezetimibe ، على التوالي ، بنسبة 1.5 و 1.7 مرة. لكن مثل هذه الزيادة ليس لها أهمية سريرية.

الجمع بين الدواء (خاصة في الأجزاء الكبيرة) مع دانازول أو السيكلوسبورين أو النياسين (أكثر من 1000 ملغ في اليوم) يزيد أيضًا من احتمال حدوث انحلال الربيدات أو اعتلال عضلي.

يجب أن يكون الاستخدام المشترك مع النياسين (أعلى من 1000 ملغ في اليوم) شديد الحذر ، لأن العلاج الأحادي مع النياسين يمكن أن يؤدي إلى اعتلال عضلي.

بالنسبة للأشخاص الذين يستخدمون دانازول أو السيكلوسبورين في جزء من أكثر من 1000 ملغ في اليوم الواحد ، يجب أن تكون جرعة الدواء بحد أقصى 10/10 ملغ في اليوم الواحد. من الضروري أيضًا تقييم الفوائد والمخاطر المحتملة لإدارة هذه الأدوية في نفس الوقت. عند جمع الدواء مع السيكلوسبورين ، يجب عليك مراقبة قيم الدم لهذا المكون بانتظام.

ويلاحظ أيضا زيادة في احتمال تطوير انحلال الربيدات أو اعتلال عضلي عندما يتم الجمع بين المخدرات مع فيراباميل أو الأميودارون. هناك معلومات حول ظهور اعتلال عضلي في 6 ٪ من الأفراد الذين شاركوا في الاختبارات السريرية باستخدام 80 ملغ من سيمفاستاتين جنبا إلى جنب مع الأميودارون.

بالنسبة للأفراد الذين يستخدمون فيراباميل أو أميودارون ، يمكن أن تكون الجرعة اليومية من الدواء بحد أقصى 10/20 مجم. الاستثناءات ممكنة فقط في الحالات التي تكون فيها فوائد العلاج أكثر احتمالا من خطر الاعتلال العضلي.

في الأشخاص الذين يستخدمون حمض الفوسيديك مع الدواء ، قد يزداد احتمال حدوث اعتلال عضلي ، وهذا هو السبب في ضرورة مراقبة حالة هؤلاء المرضى.

أدى الاستخدام المشترك مع Kolestiramine إلى خفض متوسط قيم AUC من إجمالي ezetimibe بنحو 55٪. قد يؤدي الجمع بين الدواء مع هذا المكون إلى إضعاف شدة الانخفاض المتزايد في مستويات LDL.

خلال اختبارين سريريين (مع متطوعين أصحاء ، وكذلك مع مرضى فرط كوليسترول الدم) ، فإن المكون سيمفاستاتين في جزء من 20-40 ملغ يوميا يزيد بشكل معتدل من تأثير مضادات التخثر من مجموعة الكومارين ، مما يطيل مؤشرات PTV. في هذه الحالة ، ارتفع المستوى الأولي من MHO ، الذي كان 1.7 في المتطوعين ، إلى 1.8 ، وفي أولئك الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول في الدم من 2.6 إلى 3.4.

يحتاج الأشخاص الذين يستخدمون مضاد التخثر من المجموعة الفرعية الكومارين إلى مراقبة قيم تخثر الدم بدقة قبل استخدام Ineji للمرة الأولى. علاوة على ذلك ، ينبغي إجراء هذه القياسات بانتظام حتى يتم الحصول على مستوى ثابت من قيم MHO. بعد إجراء هذا القياس مع فترات قياسية ، والتي تكون ضرورية للتحكم أثناء العلاج بمضادات التخثر الكومارين. بعد إلغاء Inegi أو تغيير الجرعة ، فمن الضروري قياس قيم تجلط الدم في ترتيب غير عادي.

مزيج من الدواء مع مضادات الحموضة يؤدي إلى انخفاض طفيف في امتصاص ezetimibe (مستوى التوافر البيولوجي للمادة يظل دون تغيير).

كجزء من عصير الجريب فروت ، هناك 1 أو أكثر من العناصر التي تبطئ نشاط CYP3A4 isoenzyme ، وتكون قادرة على زيادة قيم البلازما للمكونات التي تحدث عمليات الأيض الخاصة بها بمشاركة هذا الأنزيم. عند استخدام العصير بكميات صغيرة (0.25 ليتر في اليوم) ، سيكون تأثيره ضئيلاً (النشاط الذي يبطئ من تأثير زيادة اختزال HMG-CoA داخل بلازما الدم بنسبة 13٪ ، وفقًا لمؤشرات AUC) ، التي ليس لها أهمية إكلينيكية. ولكن استخدام عصير بكميات كبيرة (أكثر من 1 لتر يوميا) مع استخدام سيمفاستاتين يزيد بشكل كبير من مؤشرات نشاط intraplasma ، مما يؤدي إلى إبطاء عمل HMG-CoA reductase. وبسبب هذا ، في وقت إدخال الدواء ، من الضروري رفض قبول مثل هذا العصير بكميات كبيرة.

[3], [4]

شروط التخزين

يجب أن تبقى إينجي في مكان مغلق للأطفال الصغار. نطاق درجة الحرارة لا يزيد عن 30 درجة مئوية.

[5]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Inegy في غضون عامين من وقت تصنيع الدواء.

[6]

تطبيق للأطفال

لا ينبغي أن يستخدم الدواء حتى سن 10 ، لأنه لا توجد معلومات بشأن فعاليته وسلامة الدواء لهذه المجموعة.

النظير

مناظير الدواء هي وسائل مثل الثوم النفط ، Peponen ، زيت بذور اليقطين ، Omacor مع Sycod ، وكذلك Ravisol مع Epadol ، Revittl مع Eikonol وزيت السمك.

التعليقات

Inegi هو دواء فعال للغاية ، ولكن يجب أن يوضع في الاعتبار أنه مكلف للغاية.