Imodium

Imodium هو دواء له تأثير محبط على وظيفة التمعج.

[1], [2]

دواعي الإستعمال Imodium

يظهر للقضاء على مثل هذه الانتهاكات:

• علاج أعراض الإسهال الحاد (للأطفال من سن 12 سنة ، وكذلك البالغين) ؛
• معالجة علامات الإصابة بأنواع حادة من الإسهال التي تحدث نتيجة لـ IBS (للبالغين الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا) بشرط أن يصف الطبيب تشخيصًا أوليًا.

[3], [4], [5]

الافراج عن النموذج

متوفر في كبسولات ، 6 أو 20 قطعة في لوحة نفطة. داخل الحزمة يحتوي على 1 نفطة.

Imodium lingual  هو قرص يذوب في تجويف الفم.

Imodium Plus  هو دواء مضاد للإسهال ، متوفر على شكل أقراص قابلة للمضغ.

[6]

الدوائية

يتم تصنيع هيدروكلوريد Loperamide بنهايات أفيونية على جدران الأمعاء. إذا كان هذا العمل هو تثبيط عملية PG الإفراج عنهم، فضلا عن أستيل كولين، مما يقلل التمعج متعدية ويطيل فترة مرور الطعام خلال الجهاز الهضمي، ومع هذه القدرة وتعزيز جدران الأمعاء إلى سوائل الشفط.

العنصر النشط للدواء يزيد من نبرة العضلة العاصرة الشرجية ، مما يقلل من سلس البراز مع الرغبة في تفريغ الأمعاء.

[7], [8]

الدوائية

يتم امتصاص عدد كبير من loperamide المستهلك عن طريق الفم في الأمعاء ، ولكن عمليات الأيض المكثف خلال المرحلة الأولى توفر فقط 0.3 ٪ من التوافر البيولوجي النظامي للمادة.

أظهرت بيانات اختبار المادة في الجرذان مقارنة بمعلمات التوزيع أن لديها تقارب قوي لجدران الأمعاء ، خاصة مع توليف لاحق مع نهايات داخل الطبقة الطولية للعضلات. إن تخليق المكون مع البروتين هو 95٪ ، ويرتبط بشكل أساسي بالألبومين. توضح المعلومات قبل الإكلينيكية أن اللوبيراميد عبارة عن ركيزة من البروتين الشحمي P-glycoprotein.

يحدث إستخراج اللوبرامايد تقريباً في الكبد. هنا هو مترافق أساسا ، ثم تفرز جنبا إلى جنب مع الصفراء. عملية الأكسدة من N- demethylation هي الطريقة الرئيسية لعملية التمثيل الغذائي للمادة ، والتي تتم بشكل رئيسي بمساعدة العناصر CYP3A4 ، وكذلك CYP2C8. بما أن التمريرة الكبدي الأولى عنده شديدة جداً ، فإن مؤشر البلازما للعقاقير غير المتغيرة يبقى منخفضاً إلى حد ما.

عمر النصف من المادة في البشر حوالي 11 ساعة (تتراوح في غضون 9-14 ساعة). يفرز العنصر غير المتغير مع منتجات الاضمحلال مع البراز.

[9], [10]

الجرعات والإدارة

لا يستخدم هذا الدواء في المرحلة الأولى من العلاج للإسهال الحاد ، والذي يصاحبه انخفاض في مؤشرات الماء بالكهارل. في مثل هذه الحالات ، يوصى بفقدان السوائل عن طريق استخدام العلاج البديل (طرق الفم أو بالحقن).

تستهلك الكبسولات بالماء.

للقضاء على أعراض أشكال حادة من الإسهال في الأطفال من 12 سنة والكبار - الجرعة الأولية هي كبسولات 2 م (4 ملغ)، ويليه الشرب الكبسولة الأولى (2 ملغ) لكل البراز السائل لاحق. الحجم القياسي للجرعة اليومية هو 6-8 ملغ (أو 3-4 كبسولات). خلال اليوم في علاج الإسهال الحاد ، لا يجوز تناول أكثر من 12 ملغ من الأدوية (أي 6 كبسولات).

في إزالة أعراض الإسهال الحاد التي نشأت نتيجة لتطور من IBS، والكبار (عند وضع التشخيص الأساسي الطبيب) من الجرعة الأولي هو 4 ملغ (2 كبسولة)، فمن الضروري أن يشرب الكبسولة الأولى في كل قوع البراز السائل أو وفقا لتوجيهات طبيب علاج. يسمح ليوم واحد بشرب ما لا يزيد عن 6 كبسولات (جرعة من 12 ملغ).

في حالة عدم وجود تحسن خلال 48 ساعة (شكل حاد من الإسهال) بعد استخدام الأدوية ، فمن المستحسن إلغاء الدواء.

[14], [15], [16]

استخدم Imodium خلال فترة الحمل

يحظر استخدام الدواء أثناء الحمل.

في وجود الاضطرابات ، يجب على النساء الحوامل ، وكذلك النساء المرضعات ، استشارة الطبيب للحصول على العلاج المناسب.

موانع

من بين موانع المخدرات:

• عدم تحمل قوي لوبيراميد هيدروكلوريد ، بالإضافة إلى أي من العناصر الأخرى للدواء ؛
• عمر الأطفال أقل من 12 سنة ؛
• في وجود شكل حاد من الزحار ، والذي يتميز الحمى المرتفعة ، وكذلك الدم في البراز.
• في المرحلة الحادة من التهاب القولون التقرحي أو مع شكل غشائي كاذب من التهاب القولون ، والتي ترتبط باستخدام المضادات الحيوية لديها مجموعة واسعة من الآثار ؛
• مع شكل جرثومي من الالتهاب المعوي المعوي الذي تسببه الميكروبات من جنس السالمونيلا أو الشيجلا أو كامبيلوباكتر.

لا ينصح Imodium لاستخدام عندما يكون هناك خطر يتمثل في أن وظيفة قمع التمعج المريض ومضاعفات خطيرة، مثل انسداد معوي، وتضخم القولون (مع شكل سام من المرض).

عندما يتطلب الأمر انتفاخ البطن أو الإمساك أو انسداد الأمعاء ، فمن الضروري إلغاء استخدام المخدرات على الفور.

[11], [12], [13]

آثار جانبية Imodium

عند القضاء على شكل حاد من الإسهال ، يمكن تطوير التفاعلات الجانبية التالية التي تم تحديدها أثناء التجارب السريرية:

• أجهزة الجمعية الوطنية: تطوير الصداع الشديد. أكثر نادرا - ظهور الدوخة.
• أجهزة الجهاز الهضمي: انتفاخ البطن والغثيان والإمساك. أقل - عدم الراحة في البطن ، آلام في البطن ، جفاف الأغشية المخاطية في الفم ، عسر الهضم ، بالإضافة إلى ألم في الجزء العلوي من البطن.
• الأنسجة تحت الجلد والجلد: ظهور الطفح الجلدي.

في سياق دراسات ما بعد التسويق ، تم تحديد ردود الفعل السلبية التالية:

• أجهزة الجهاز المناعي: تلاحظ تفاعلات فرط الحساسية منفردة ، من بينها الحساسية (التأق بما في ذلك) ، وكذلك مظاهر التأق.
• أجهزة الجمعية الوطنية: هناك مشاكل واحدة مع التنسيق ، قمع أو فقدان الوعي ، الشعور بالنعاس أو الذهول ، وارتفاع ضغط الدم يتطور.
• الأجهزة البصرية: في حالات منعزلة يحدث التهاب الحدقة.
• أجهزة الجهاز الهضمي: تبدأ في بعض الأحيان انسداد الأمعاء (في بعض الحالات حتى في شكل مشلول) ، وبالإضافة إلى ذلك megacolon (في بعض الأحيان في شكل سامة) ؛
• الأنسجة تحت الجلدية والجلد: نادراً ما توجد ثوران فقاعي ، شرى ، وذمة كوينك ، حكة ، بالإضافة إلى حمامي بوليمائيت ، متلازمة لويل أو ستيفنز جونسون.
• الجهاز البولي والكليتين: تتطور فترة الاحتفاظ البولية بشكل فردي.
• الاضطرابات العامة: في لحظات مفردة يحدث التعب الشديد.

جرعة مفرطة

في حالة تناول جرعة زائدة (وهذا ينطبق أيضا جرعة زائدة مشروطة من اضطرابات في وظائف الكبد) قد وضع CNS قمع الأعراض - مثل ترنح، وذهول، وتشنجات، وقمع وظيفة الجهاز التنفسي وزيادة قوة العضلات. بالإضافة إلى ذلك ، احتباس البول أو علامات مشابهة للانسداد المعوي يمكن أن تتطور.

قد يكون لدى الأطفال حساسية متزايدة للتأثيرات على الجهاز العصبي المركزي.

عند وضع جرعة زائدة ، يجب إجراء استشارة فورية مع الطبيب. عندما تظهر علامات الانتهاك ، يُسمح باستخدام النالوكسون كمضاد. نظرًا لأن مدة تعرض Imodium تتجاوز فترة عمل النالوكسون (1-3 ساعات) ، يمكن إعادة تعيين الأخير. للكشف عن تثبيط ممكن للجهاز العصبي المركزي ، من الضروري مراقبة حالة المريض بعناية لمدة 48 ساعة على الأقل.

[17], [18]

التفاعلات مع أدوية أخرى

هناك بيانات عن التفاعل مع الأدوية التي لها خصائص دوائية مماثلة. لا ينبغي أن يصف الأطفال الأدوية مع إيموديوم ، التي لها تأثير ساحق على وظيفة الجهاز العصبي المركزي.

الاختبارات ما قبل السريرية تثبت أن loperamide هو الركيزة من P - glycoprotein. مع الجمع بين استخدام loperamide (16 ملغ) مع مثبطات مادة P-glycoprotein (مثل ritonavir أو quinidine) ، تضاعف مؤشر البلازما من loperamide / ثلاث مرات. الأهمية السريرية لهذا التفاعل في حالة استخدام جرعات الموصى بها من loperamide لا تزال غير معروفة.

مزيج من loperamide (جرعة واحدة من 4 ملغ) مع itraconazole ، بالإضافة إلى مثبط لعنصر CYP3A4 ، وكذلك P-glycoprotein 3-4 مرات يزيد من مؤشر البلازما من loperamide. أثناء الاختبار نفسه ، زاد مثبط عنصر CYP2C8 (gemfibrozil) مستوى الدواء النشط بمقدار النصف تقريبًا.

الجمع بين الاستخدام مع itraconazole ، وكذلك gemfibrozil أربع مرات زاد مؤشر البلازما الذروة من loperamide ، و 13 مرة من AUC. لا ترتبط هذه الزيادة بعمل CNS الذي يحدده الاختبار النفسي.

الجرعة يمكن التخلص منها (16 ملغ) وبيراميد بالاشتراك مع الكيتوكونازول، المانع من عنصر CYP3A4، وكذلك P-بروتين سكري يسمح بزيادة 5 أضعاف في مستوى وبيراميد بلازما الدم. لا يرتبط هذا المؤشر مع زيادة الخصائص الدوائية ، وقد تم تحديد استخدام الحث الورمي.

تناول الدواء مع الديزموبريسين عن طريق الفم يؤدي إلى زيادة في مؤشرات الأخير داخل البلازما (3 أضعاف). على الأرجح ، وهذا يرجع إلى التباطؤ في حركية الجهاز الهضمي.

هناك رأي بأن الأدوية التي لها تأثير طبي مماثل قادرة على زيادة خصائص loperamide ، ولكن الأدوية التي تسرع مرور الطعام داخل الجهاز الهضمي ، على العكس ، يمكن أن تضعف فعاليتها.

[19],

شروط التخزين

يجب أن يتم حفظ الدواء في ظروف مناسبة للأدوية ، التي يصعب الوصول إليها للأطفال. قيم درجة الحرارة بحد أقصى 25 درجة مئوية.

[20],

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Imodium لمدة 5 سنوات من تاريخ إطلاق الدواء.

[21]