Gemzar

Gemzar له خصائص تثبيط الخلايا و antitumor.

دواعي الإستعمال Gemzar

يتم استخدامه للقضاء على هذه الأمراض:

• علاج سرطان الغدة الصفراوية وسرطان اليوريا (جنبا إلى جنب مع سيسبلاتين) ؛
• شكل متقدم محليا من سرطان البنكرياس أو مع تشكيل النقائل.
• سرطان الثدي النقيلي ، غير قابل للعمل ، ومع تكرار المحلية (جنبا إلى جنب مع باكليتاكسيل) ؛
• سرطان في المبيض (الظهارية) ، في وقت واحد مع كاربوبلاتين ؛
• سرطان القصبات الهوائية من نوع الخلايا غير الصغيرة (بالاشتراك مع cisplatinum).

[1], [2], [3]

الافراج عن النموذج

يتم تحريره في شكل lyophilizate ، في زجاجات زجاجية في جرعة من 0.2 غرام أو 1 غرام داخل المربع.

[4], [5],

الدوائية

يقتل Gemcitabine الخلايا التي تمر بمرحلة ربط الحمض النووي ، وفي بعض الحالات يمكن أن يمنع عملية المرور الخلوي عبر حدود المرحلة G1 / S.

تمر العمليات الأيضية للدواء داخل الخلايا تحت تأثير إنزيم النوكليوزيد كيناز ، وتحول إلى نيوكليوتيدات 3-فوسفاتية أو 2-فوسفاتية نشطة. يتطور تباطؤ عمليات ربط الحمض النووي تحت تأثير 2 من منتجات الأيض الرئيسية - 3 - فوسفات ، و 2 نوكليوزيدات الفوسفات. في البداية نيكليوزيد 2-الفوسفات يقمع الربط من اختزال انزيم ريبونوكليوتيد، مما أدى إلى ربط triphosphates deoxynucleoside اللازمة لعمليات تكرار الحمض النووي لا يتم تنفيذها.

بعد ذلك ، تبدأ عملية المنافسة بتطوير القوة الذاتية بين عناصر dFdCTP و dCTP ، مما يؤدي في النهاية إلى انخفاض قيم dCTP. ونتيجة لذلك ، خلال عملية ربط الحمض النووي ، يتم إضافة نوكليوتيد إضافي لسلسلته ، مما يمنع إمكانية المزيد من الارتباط ، ويتم برمجة الخلية للموت (موت الخلية المبرمج).

[6], [7],

الدوائية

بعد دخول الجهاز الدوري ، يتم إفراز العنصر النشط بسرعة من بلازما الدم عن طريق عمليات التمثيل الغذائي. ويخرج أقل من 10 ٪ من المخدرات دون تغيير من خلال الكلى. مستوى توليف المنتجات الأيضية ، وكذلك gemcitabine مع بروتين البلازما منخفض جدا.

أظهرت بيانات الاختبارات السريرية أن جنس المريض له تأثير كبير على حجم توزيع الدواء داخل الجسم. مستوى الإزالة الكلية للنساء أقل من مستوى الرجال بنسبة 30٪.

عمر النصف بعد العلاج لفترة طويلة هو 30-95 دقيقة.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

الجرعات والإدارة

يتم حقن الدواء / بالطريقة ، ببطء (لمدة 30 دقيقة) ، من خلال قطارة. يجب إجراء الحقن من قبل أخصائي من ذوي الخبرة الذين عالجوا سابقا مرضى الأورام.

قبل كل جلسة علاج ، يجب أن تأخذ من اختبارات المريض التي تتحكم في عمل نخاع العظم. في الوقت نفسه ، إذا تبين أن نتائج الاختبارات سيئة ، فيجب رفض علاج Gemzar.

يتم اختيار جدول الجرعات ، فضلا عن مدة العلاج ، من قبل الطبيب المعالج ، مع الأخذ في الاعتبار نوع علم الأمراض ومرحلته.

عند إجراء التسريب ، تحتاج إلى مراقبة حالة المريض عن كثب.

إنه حذر للغاية لعلاج الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى أو الكبد في درجة حادة.

مخطط تصنيع الحل الطبي.

يجب إذابة المسحوق بحقن بنسبة 0.9٪ من محلول كلوريد الصوديوم. التركيز الأنسب هو 40 ملغ / 1 مل من الدواء.

يتم تصنيع الحل بطريقة معنقة. داخل القارورة ، أضف 5 مل على الأقل من كلوريد الصوديوم (0.2 غرام من lyophilizate) أو ما لا يقل عن 25 مل (لكل 1 غرام من البودرة). بعد إضافة المذيب ، يتم اهتزاز الحاوية لخلط الخليط. يمكن أن يكون الحل النهائي مصفرًا قليلاً.

يمكن بدء الحقن مباشرة بعد تحضير المحلول الطبي.

يحظر استخدام الدواء في حالة ملاحظة مواد غريبة في المحلول أو تغير لون السائل.

سرطان الثدي.

يتم الجمع بين الدواء مع باكليتاكسيل. مطلوب Gemzar للدخول بعد ضخ المخدرات الإضافية (هذا الإجراء يستمر 3 ساعات) - لمدة نصف ساعة في 1st ، وأيضا في اليوم الثامن من دورة العلاج (دائم 21 يوما).

سرطان البنكرياس.

من الضروري وصف 1 غ / م ^{2 من} المخدرات ، مع طلب لمرة واحدة لمدة 7 أيام. تستمر هذه الدورة التدريبية 7 أسابيع ، وبعدها يتطلب الأمر فترة 7 أيام. بعد ذلك ، يتم نقل المريض إلى نظام العلاج مع دورات 3 أسابيع ، تليها 7 أيام من انقطاع.

سرطانة الأوعية الصفراوية.

مع وحيد ، يتم استخدام نظام الجرعة الواحدة من 1 غ / م ^{2 من} الدواء لمدة 1 أسبوع . ويستمر هذا العلاج لمدة 21 يومًا ، وبعد ذلك يأخذون استراحة ، وهي أسبوع واحد ، ثم يواصلون عددًا قليلاً من الدورات نفسها. مع الأخذ بعين الاعتبار الصورة السريرية ، يمكن تقليل حجم الجزء ويمكن أن يختلف عدد الدورات.

عندما يقترن PM مع سيسبلاتين في اليوم الأول من الدورة يدار المريض 70 ملغ / م ² من دواء، وبعد ذلك Gemzar بجرعة 1250 ملغ / م ² - في اليوم الأول والثامن من كل دورة 3 أسابيع (هذه دورات مطلوبة لتكرار). تصحيح حجم الأجزاء مسموح به.

سرطان المرارة.

العلاج من 1 جم / م ² وقدم الحل في / في الأسلوب - على 1، أيام 8TH وال15 من كل دورة العلاج 28 يوما (بالاشتراك مع سيسبلاتين - في كل 2nd اليوم من دورة ). علاوة على ذلك ، يجب تكرار دورات العلاج هذه التي تستغرق 4 أسابيع.

سرطان القصبات الهوائية من نوع الخلايا غير الصغيرة.

عند إجراء المعالجة الأحادية ، من الضروري إعطاء 1 جم / م ^{2 من} LS ، مرة كل 7 أيام لمدة 3 أسابيع ، وبعد ذلك من الضروري أخذ استراحة لمدة 7 أيام. ثم يجب تكرار هذه الدورة. عندما يتم دمج الدواء مع أدوية أخرى ، يكون حجم الجزء 1250 مجم / م ². يتم تقديمه في اليوم الأول والثامن واليوم الحادي والعشرين من الدورة المستمرة.

سرطان المبيض.

تدار Gemzar بالاشتراك مع كاربوبلاتين. يدار Gemcitabine بجرعة 1 غ / م ² ، في 1 ، وأيضا في اليوم 8 من دورة العلاج لمدة 21 يوما.

لتحديد السمية الدموية للدواء ، يتم فحص النشاط الكبدي والكلوي. بالنظر إلى هذه المؤشرات ، فإن الانخفاض التدريجي في حجم جزء من الدواء مسموح به مع زيادة العبء على جسم المريض.

عند التحقق من عدد الخلايا المحببة قبل إجراء تسريب جديد ، يجب أن يكون هذا المؤشر 1500 على الأقل (x106 / L) ، ويجب أن يكون عدد الصفائح الدموية 100000 (x106 / L).

مع تطور علامات السمية التالية ، يجب تقليل الجرعة بنسبة 25٪ من الجرعة الأولية:

• حمى العدلات
• لمدة 3 أيام فإن عدد الخلايا المحببة أقل من 100x106 / لتر.
• لمدة 5 أيام يكون عدد الخلايا المحببة أقل من 500x106 / لتر.
• عدد الصفائح الدموية أقل من 25000 لكل 106 / لتر.
• في الحالات التي ، بسبب تطور أعراض السمية ، تم إلغاء العلاج لأكثر من أسبوع واحد.

[19], [20]

استخدم Gemzar خلال فترة الحمل

يحظر تعيين Gemzar للأمهات اللواتي يرضعن ، وكذلك للنساء الحوامل.

موانع

يحظر استخدام الدواء في وجود التعصب فيما يتعلق بعناصره.

[14], [15]

آثار جانبية Gemzar

في كثير من الأحيان ، المرضى الذين يتناولون Gemzar يصابون بالتقيؤ ، زيادة في إنزيمات الفوسفاتيز والكبد والغثيان. في كثير من الأحيان هناك تطور من بيلة دموية أو بروتينية.

هناك أيضا حالات حساسية الجلد الطفح الجلدي (في بعض الأحيان مع الحكة) ، فضلا عن ضيق التنفس.

وقد ثبت أن طبيعة ، فضلا عن وتيرة الآثار الجانبية ، يتم تحديدها من خلال حجم الجرعة ، وسرعة إدارة الدواء ، بالإضافة إلى نظام الجرعات. انخفاض في عدد خلايا الدم البيضاء مع الصفائح الدموية و granulocytes هو أحد الأعراض التي تعتمد على الجرعة.

تظهر بيانات من التجارب السريرية أن المرضى قد يعانون من هذه الآثار الجانبية:

• الأرق مع الصداع ، وشعور بالنعاس. من حين لآخر ، هناك سكتة دماغية ؛
• تطوير قلة الكريات البيض أو نقص الكريات البيض ، كثرة الصفيحات ، وفقر الدم ، فضلا عن الحمى العصبية.
• زيادة في البيليروبين أو إنزيمات الكبد. يتم زيادة قيم GGT و APF في بعض الأحيان ؛
• حدوث تقرحات في الفم ، وظهور القيء ، والإمساك ، والغثيان ، والإسهال ، وتطوير التهاب الفم أو الشكل الإقفاري من التهاب القولون.
• ألم في الظهر ، وكذلك ألم عضلي ؛
• الحكة والطفح الجلدي ، وتطوير السعال أو التهاب الأنف التحسسي ، وفقدان الشعر ، فرط التعرق. من حين لآخر توجد أورام أو قرح ، طفح جلدي ، تقشير الجلد ومتلازمة ستيفنز جونسون.
• فقدان الشهية ، وتطوير فقدان الشهية.
• تطوير الفشل الكلوي ، بيلة دموية أو بروتينية.
• أعراض تأقانية أحادية الطبقة ؛
• تطوير ضيق التنفس (أساسا مع سرطان القصبات) ، التهاب الأنف والسعال. في بعض الأحيان ، هناك وذمة رئوية ، تشنج قصبي والتهاب الأسناخ الليفي.
• من حين لآخر توجد السمية الإشعاعية.
• أعراض الأنفلونزا (الوهن مع ألم عضلي ، قشعريرة ، وفقدان الشهية) ، انتفاخ الوجه والمظاهر الجلدية في مكان الحقن ؛
• حدوث قصور القلب أو عدم انتظام ضربات القلب. من حين لآخر هناك التهاب الأوعية الدموية ، واحتشاء عضلة القلب أو انخفاض في ضغط الدم.

الجمع بين الدواء مع باكليتاكسيل (أثناء علاج سرطان الثدي) يزيد من حدوث العدلات ، حمى قلة العدلات ، والإحساس بالضعف ، بالإضافة إلى فقر الدم.

غالبًا ما يلاحظ اعتلال الأعصاب الحسي مع الاستخدام المشترك لـ Gemzar منه في حالة العلاج الأحادي مع هذا العامل.

أظهرت بيانات الدراسات ما بعد التسويق التي أجريت أن المظاهر التالية يمكن أن تتطور في المرضى:

• وذمة رئوية ، مرض غشاء هييلين (في بعض الأحيان) ؛
• درجة حادة من السمية الكبدية ، تصل في بعض الأحيان إلى فشل كامل في الكبد ؛
• الاضطرابات الدماغية.
• الغنغرينا ، تيين ، التهاب الأوعية الدموية تحدث بشكل متقطع ؛
• انخفاض سريع في الهيموجلوبين ، وتطوير MHA ، وزيادة في الكرياتينين مع البيليروبين واليوريا (يحدث في بعض الأحيان ، عندما ينبغي لهذه الأعراض التوقف عن العلاج ، في بعض الحالات ، قد تحتاج إلى إجراء غسيل الكلى) ؛
• التهاب القولون
• فقر الدم من الطبيعة فوق البطينية.
• حساسية للضوء.

[16], [17], [18]

جرعة مفرطة

عند استخدام الأدوية في أجزاء تصل إلى 5.7 جم / م ² ، لم يلاحظ كل 14 يوما من تطور التسمم.

إذا كان هناك اشتباه في التسمم ، يجب عليك التبرع بالدم لتحليلها وإجراء إجراءات الأعراض. لا يحتوي الدواء على ترياق.

[21],

التفاعلات مع أدوية أخرى

اختيار الحجم المسموح به للجرعة الإشعاعية ، والذي يسمح بدمجها مع استخدام Gemzar ، لم يكن ممكناً بعد.

في الحالات التي يستمر فيها العلاج الإشعاعي أقل من الأسبوع الأول ، لا تتم ملاحظة أي زيادة في سمية الدواء. لا يسمح باستخدام العقاقير إلا بعد اختفاء العلامات الحادة الناجمة عن التعرض للإشعاع ، أو بعد ما لا يقل عن أسبوع واحد.

بالإضافة إلى ذلك ، بعد إجراءات العلاج الإشعاعي واستخدام الأدوية ، يزيد حدوث الالتهاب الرئوي مع التهاب المريء ، فضلا عن تلف الأنسجة الأخرى.

يحظر الجمع بين الدواء والقاحات الحية الضعيفة.

[22]

شروط التخزين

يمكن الحفاظ على Gemzar في شكل مسحوق في درجات حرارة في حدود 15-30 درجة مئوية ، في مكان لا يمكن الوصول إليه للأطفال الصغار. يمكن تخزين محلول التسريب الجاهز لمدة 24 ساعة كحد أقصى. لا تجميد الدواء.

[23], [24]

مدة الصلاحية

Gemzar يمكن أن تستخدم لمدة 3 سنوات من تاريخ الافراج عن المخدرات.

[25], [26],

تطبيق للأطفال

لم تكن هناك دراسات حول استخدام المنتج الطبي للأطفال.

[27], [28], [29], [30], [31],

النظير

الأدوية التالية مماثلة للعقاقير: Oncoril مع Wiztar ، Xeloda و Citogem مع Herzizar ، Citin ، Vizgem ، Enthal مع Citarabin و Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

التعليقات

Gemzar في الغالب يتلقى ردود فعل إيجابية. كانوا راضين عموما الناس الذين استخدموا هذا الدواء مع النتيجة. تحدث ردود الفعل السلبية دائما ، كما يحدث مع أي إجراءات العلاج الكيميائي ، ولكن ترددها وقوتها أقل بالمقارنة مع أدوية أخرى مماثلة.

على وجه الخصوص ، حقق الدواء نتائج جيدة في علاج السرطان في البنكرياس.

ينبغي التأكيد على أنه ينبغي استخدام الدواء في توافق صارم مع نظام العلاج واتباع جميع توصيات الطبيب المعالج.