جاتيسبان

جاتيسبان دواء من فئة الكينولون/الفلوروكينولون، وله تأثير مضاد للبكتيريا واسع النطاق.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال جاتيسبان

يُستخدم هذا الدواء للقضاء على الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الميكروبات الحساسة للمكون النشط في الدواء - جاتيفلوكساسين. من بينها:

• العمليات المعدية في الجهاز البولي: التهاب المثانة والتهاب البروستات، وكذلك التهاب الحويضة والكلية في شكل حاد أو مزمن؛
• العمليات المعدية المزمنة داخل المسالك البولية؛
• العمليات المعدية في أعضاء الجهاز التنفسي: الأشكال الحادة من التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية، وكذلك الخراج الرئوي والالتهاب الرئوي، وكذلك تفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن والتليف الكيسي؛
• العمليات المعدية في الأنسجة الرخوة والجلد؛
• العمليات المعدية في المفاصل والعظام؛
• الأمراض المنقولة جنسيا (التهاب مجرى البول، التهاب المستقيم، وأيضا التهاب عنق الرحم).

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص. تحتوي كل نفطة على ٥ أقراص. تحتوي العبوة على ١-٥ أو ١٠ شرائط نفطة.

الدوائية

المكون النشط الرئيسي للدواء هو غاتيفلوكساسين، الذي يتميز بتأثير مضاد للبكتيريا واسع النطاق. وهو فعال ضد معظم البكتيريا سالبة الجرام وموجبة الجرام. تتحقق خصائص الدواء من خلال إنزيم جيراز الحمض النووي (إنزيم يشارك في تضاعف الحمض النووي، مما يُحفز تطور العدوى)، بالإضافة إلى إنزيم توبويزوميراز الرابع (إنزيم يعمل كمحرك رئيسي لانقسام الخلايا البكتيرية - فهو يفصل كروموسومات الحمض النووي). يشمل نطاق تأثير غاتيسبان مسببات الأمراض المقاومة للسيفالوسبورينات مع البنسلينات والأمينوغليكوزيدات، بالإضافة إلى الميكروبات ذات الخصائص المقاومة المتعددة.

وهو فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام التالية: المكورات العنقودية الذهبية، والمكورات العقدية القيحية، والمكورات الرئوية (بما في ذلك السلالات الحساسة والمقاومة للبنسلين)، والمكورات العنقودية الذهبية، والمكورات العقدية من المجموعات C وG وF، والمكورات العنقودية البشروية (سلالات حساسة للميثيسيلين)، والمكورات العقدية القاطعة للدر. كما أنه يكافح الميكروبات سالبة الجرام: عصية الإنفلونزا (مع سلالات تنتج بيتا لاكتاماز)، والإشريكية القولونية، والمستدمية نظيرة النزلية، والكلبسيلا الرئوية، والنيسرية البنية (مع سلالات تنتج بيتا لاكتاماز)، والموراكسيلا النزلية (مع سلالات تنتج بيتا لاكتاماز)، والبروتيس ميرابيليس، والأسينيتوباكتر إيووفي، بالإضافة إلى الليمونية فريوندية، والأنتيروباكتر أيروجين، والسيتروباكتر كوسيري، والأنتيروباكتر كلوكاي، بالإضافة إلى الكلبسيلة أوكسيتوكا، والبروتيس فولغاريس، وعصية مورغان. بالإضافة إلى ميكروبات أخرى: الفيلقية الرئوية، والميكوبلازما الرئوية، والكلاميدوفيلا الرئوية.

ويظهر الدواء أيضًا نشاطًا واضحًا ضد البكتيريا اللاهوائية، بما في ذلك الببتوستربتوكوكس.

[ 2 ]

الدوائية

الخصائص الدوائية الحركية للدواء خطية (في حالة الاستخدام بجرعات 200-800 ملغ لمدة أسبوعين) ولا تعتمد على الإطار الزمني للاستخدام.

يُمتص الدواء بفعالية عبر الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ مؤشر التوافر الحيوي المطلق 96%. ويصل تركيزه في البلازما إلى ذروته عادةً بعد ساعة إلى ساعتين من تناوله.

يُصنع حوالي ٢٠٪ من الغاتيفلوكساسين باستخدام بروتين البلازما (بغض النظر عن تركيز المادة). ويتوزع هذا المكون ذو النشاط العالي داخل الجسم - في أنسجته: الغشاء المخاطي للقصبات الهوائية، وعنق الرحم، والبلعميات السنخية، وكذلك في المهبل. ونظرًا لسرعة انتشار المادة داخل الأنسجة، يتراكم الدواء بسرعة داخل الأعضاء المستهدفة.

تخضع المادة داخل الجسم لتحول حيوي محدود. يُطرح حوالي 1% من الجرعة على شكل نواتج تحلل ميثيل إيثيلين ديامين وإيثيلين ديامين (مع البول)، و5% أخرى مع البراز. يُطرح حوالي 70% من المادة عبر الكلى دون تغيير خلال أول 48 ساعة.

هناك بعض الاختلافات في الحركية الدوائية للدواء لدى النساء. سُجِّلت زيادة في تركيز الذروة (+21%) ومساحة تحت المنحنى (AUC) (+32%) لدى النساء المسنات. في الوقت نفسه، يُلاحَظ بطء في إفراز الدواء لدى الفتيات الصغيرات.

[ 3 ]

الجرعات والإدارة

قبل البدء بالعلاج باستخدام جاتيسبان، يجب إجراء اختبار حساسية الجلد.

يُستخدم جاتيسبان يوميًا عن طريق التسريب الوريدي. تعتمد كمية الدواء ومدة استخدامه على نوع وشدة الآفة المعدية.

• لعلاج تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن، يتم وصف 400 ملغ من جاتيسبان لمدة أسبوع.
• في حالة التهاب الجيوب الأنفية الحاد، يتم وصف 400 ملغ من جاتيسبان لمدة عشرة أيام.
• في حالة الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، يتم وصف 400 ملغ من جاتيسبان لمدة 1-2 أسابيع.
• في حالة الإصابات المعدية غير المعقدة في الجهاز البولي، يتم استخدام 200-400 ملغ من جاتيسبان كحقنة واحدة أو على مدار ثلاثة أيام.
• في حالة الإصابات المعدية المعقدة في الجهاز البولي، يتم استخدام 400 ملغ من جاتيسبان لمدة أسبوع.
• في حالة التهاب الحويضة والكلية الحاد، يتم وصف 400 ملغ من جاتيسبان لمدة أسبوع.
• لعلاج السيلان الإحليلي عند المرضى الذكور، يتم استخدام جرعة واحدة من جاتيسبان 400 ملغ.
• لعلاج السيلان في عنق الرحم والمستقيم عند المريضات، يتم استخدام جرعة واحدة من جاتيسبان 400 ملغ.

يُؤخذ جاتيسبان عن طريق الفم بجرعة ٢٠٠-٤٠٠ ملغ مرة واحدة يوميًا. تعتمد مدة العلاج على شدة العدوى، ودواعي الاستعمال، وفعالية الدواء.

لا حاجة لتعديل الجرعة الأولية لمرضى الفشل الكلوي. تُعدّل الجرعات اللاحقة بناءً على مستوى تركيز السكر في الدم.

استخدم جاتيسبان خلال فترة الحمل

يُمنع استعمال جاتيسبان للنساء الحوامل.

موانع

تشمل موانع الاستعمال: فترة الرضاعة، وعدم تحمل المكون النشط في الدواء أو الفلوروكينولونات الأخرى، وكذلك العمر دون سن 18 عامًا ونقص G6PD في الجسم.

آثار جانبية جاتيسبان

قد يؤدي تناول الأقراص إلى ظهور الآثار الجانبية التالية:

• أعضاء الجهاز الهضمي: آلام في البطن، غثيان مع قيء، إمساك، أعراض عسر الهضم، انتفاخ، تطور فقدان الشهية، التهاب اللثة، التهاب الفم، التهاب المعدة أو التهاب اللسان، وكذلك النزيف في الجهاز الهضمي وداء المبيضات الفموي؛
• أعضاء الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: الصداع، والدوخة، والصداع النصفي، والأرق واضطرابات النوم الأخرى، بالإضافة إلى ظهور العصبية، والشعور بالقلق أو النعاس، والانفعال. بالإضافة إلى ذلك، ظهور تشنجات في عضلات الساق، وخدر في الإحساس، وظهور ارتباك، وجنون العظمة، ومتلازمة الاكتئاب، ونوبات هلع، وتبدد الشخصية. كما قد تظهر أعراض الرنح، ورهاب الضوء، وحساسية العين للضوء، وفرط الإحساس، والشعور بالعداء، واضطرابات الرؤية، بالإضافة إلى اضطرابات في مستقبلات التذوق والشم، وتطور اعتلال الأعصاب المتعدد.
• الجهاز القلبي الوعائي: بطء القلب مع تسرع القلب وارتفاع ضغط الدم؛
• الجهاز العضلي الهيكلي: آلام في العظام والمفاصل، بالإضافة إلى زيادة خطر تمزق الأوتار؛
• الجهاز التنفسي: فرط التنفس، وكذلك التشنجات القصبية؛
• الحساسية: تورم الوجه، وكذلك الغشاء المخاطي للفم مع اللسان، وأيضا تورم معمم، وظهور طفح جلدي حطاطي أو حويصلي فقاعي؛
• أعراض أخرى: الشعور بالعطش، وألم في الصدر أو الأذن، بالإضافة إلى ظهور دم في البول، وانخفاض سكر الدم، أو التهاب المهبل، وارتفاع في درجة الحرارة. بالإضافة إلى ذلك، ظهور نزيف رحمي وجفاف في الجلد.

[ 4 ]

جرعة مفرطة

ولم ترد أي تقارير عن تناول جرعة زائدة من المخدرات.

في حالة الجرعة الزائدة العرضية، يلزم علاج يهدف إلى إزالة أعراض الاضطراب. يُجرى غسل المعدة، وإذا لزم الأمر، إجراء علاج ترطيب. غسيل الكلى ليس فعالاً جداً في إخراج الغاتيفلوكساسين، حيث لا يمكن إزالة سوى حوالي 14% من الدواء خلال 4 ساعات. كما أن إدرار البول القسري ليس مفيداً جداً، حيث يمكن إزالة حوالي 11% من الدواء خلال 8 أيام.

من الضروري مراقبة حالة المرضى عن كثب، بما في ذلك إجراء تخطيط كهربية القلب بانتظام. عند ظهور أولى علامات الجرعة الزائدة، يجب البدء فورًا بالعلاج العرضي والداعم.

من المهم الحفاظ على توازن الماء والكهارل في الجسم.

يُعتبر غسيل الكلى غير فعال: إذ لا يُزال أكثر من 14% من إجمالي كمية الدواء المُتناولة من مجرى الدم على مدار أربع ساعات. أما في غسيل الكلى البريتوني الثابت المستمر، فتُزال 11% منه على مدار ثمانية أيام.

التفاعلات مع أدوية أخرى

في حالة استخدام دواء لعلاج السكري (الأشخاص الذين يتناولون أدوية سكر الدم عن طريق الفم)، قد يتغير مستوى السكر في الدم. لذلك، يجب على هؤلاء الأشخاص مراقبة مستويات الجلوكوز باستمرار.

يجب على الأشخاص الذين يستخدمون المكملات الغذائية (التي تحتوي على الزنك أو الحديد أو المغنيسيوم)، ومضادات الحموضة التي تحتوي على الألومنيوم/المغنيسيوم، وكذلك كبريتات الحديد، أن يتناولوا جاتيسبان قبل 4 ساعات من استخدام المنتجات المذكورة أعلاه.

نتيجةً لدمجه مع بروبينسيد، يزداد معدل إفراز الغاتيفلوكساسين. لا يؤثر دمجه مع الوارفارين على معايير تخثر الدم، ولكن بما أن الفلوروكينولونات الفردية قد تزيد من خصائصه (وكذلك مضادات التخثر غير المباشرة الأخرى)، فمن الضروري مراقبة معايير تخثر الدم الرئيسية.

قد يؤدي الاستخدام المشترك للدواء ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية المختلفة إلى زيادة ظهور الآثار الجانبية على الجهاز العصبي المركزي.

يجب توخي الحذر عند استخدام Gatispana مع مضادات الذهان، والسيسابريد، والإريثروميسين.

لا يؤثر الاستخدام المتزامن مع الديجوكسين بشكل ملحوظ على الخواص الحركية الدوائية للجاتيفلوكساسين، ولكن يجب على الأشخاص الذين يتناولون الديجوكسين مراقبة حالتهم من قبل طبيب لملاحظة ظهور أعراض التسمم فورًا. في حال ظهور أولى علامات التسمم بالديجيتاليس، من الضروري تحديد مستويات الديجوكسين في المصل، ثم تعديل جرعة الدواء.

لا يؤثر جاتيسبان على معدلات التصفية الجهازية بعد الحقن الوريدي للميدازولام. حقنة وريدية واحدة من الميدازولام بجرعة 0.0145 ملغم/كغم لا تُغير الخواص الحركية لجاتيسبان.

لم يكن هناك أي تأثير متبادل بين تناول الجاتيسبان والثيوفيللين عند الجمع بينهما.

لم يؤثر الجمع بين جاتيسبان وجليبوريد (مرة واحدة يوميًا) في المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 على المعايير الدوائية للأدوية: لم تتغير مستويات السكر في الدم.

يتم زيادة إزالة الجاتيسبان من مجرى الدم عند دمجه مع البروبينسيد.

لدى المرضى الذين عولجوا بالوارفارين، لم يُحدث تناول جاتيسباند المصاحب تغيرات ملحوظة في تخثر الدم. ومع ذلك، في مثل هذه الحالة، يلزم مراقبة مؤشر البروثرومبين.

وقد تبين أن الجمع بين الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية والكينولونات يمكن أن يؤدي إلى تطور النوبات واضطرابات الجهاز العصبي المركزي.

يؤدي الجمع بين جاتيسبان ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، وأدوية الفينوثيازين، وكذلك إريثروميسين وسيسابريد إلى زيادة خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

شروط التخزين

يُحفظ غاتيسبانا في مكان محمي من أشعة الشمس والرطوبة، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام جاتيسبان لمدة سنتين من تاريخ إصدار الدواء.