فيسان

فيزان مادة هرمونية (بروجستيرون) ودواء يُستخدم لعلاج أمراض الأعضاء التناسلية. المادة الفعالة في الدواء هي دينوجست.

دينوجست مشتق من نورتيستوستيرون، وله تأثير قوي مضاد للأندروجين. بشكل عام، يُمثل هذا العنصر ثلث النشاط الإجمالي لمكون أسيتات السيبروتيرون. يؤثر دينوجست على بطانة الرحم عن طريق تقليل الإنتاج الداخلي للإستراديول. ونتيجة لذلك، يُثبّط التأثير الغذائي للإستراديول على بطانة الرحم. [ 1 ]

دواعي الإستعمال فيسان

يستخدم في علاج مرض بطانة الرحم المهاجرة.

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء في أقراص - ١٤ قرصًا داخل صفيحة خلوية. داخل العلبة - صفيحتان من هذا النوع.

الدوائية

مع الإعطاء المستمر للدينوجست، فإنه يخلق بيئة مفرطة هرمون الاستروجين ونقص هرمون الاستروجين، حيث يحدث أولاً تساقط أنسجة بطانة الرحم، ثم يحدث ضمور في المناطق المصابة بالانتباذ البطاني الرحمي.

دينوجست قادر على التوليف مع نهايات البروجسترون الموجودة داخل الرحم، ولكن لديه ألفة نسبية بنسبة 10% فقط. على الرغم من أن العنصر النشط في الدواء لديه ألفة ضعيفة لنهايات البروجسترون، إلا أن له تأثيرًا بروجستيرونيًا قويًا في الجسم الحي. [ 2 ]

لا يُظهر الدواء أي تأثيرات معدنية قشرية، أو أندروجينية، أو تأثيرات GCS ملحوظة في الجسم الحي. كما تُساعد تأثيرات أخرى، بما في ذلك مضادات الأوعية الدموية والمناعية، على إبطاء تأثير الديانوجست على تكاثر الخلايا. [ 3 ]

الدوائية

امتصاص.

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص دينوجست بشكل كامل وسريع. تُلاحظ قيم Cmax في المصل بعد 90 دقيقة من تناوله مرة واحدة، وهي تساوي 47 نانوغرام/مل. تبلغ قيم التوافر الحيوي للدواء حوالي 91%. ترتبط الخصائص الحركية الدوائية للدينوجست بحجم الجرعة في نطاق الجرعة من 1 إلى 8 ملغ.

عمليات التوزيع.

يُصنّع الديانوجست باستخدام الألبومين، وليس باستخدام الجلوبيولين الذي يُصنّع SHBG أو الجلوبيولين الذي يُصنّع GCS (GOK). 10% فقط من إجمالي قيم الديانوجست في مصل الدم تكون على شكل ستيرويدات حرة، و90% من المادة تُصنّع بشكل غير نوعي باستخدام الألبومين. يبلغ حجم التوزيع الظاهري للدواء 40 لترًا.

عمليات التبادل.

يشارك الداي نوجست بشكل كامل في العمليات الأيضية، من خلال استقلاب الستيرويدات، مع تكوين عناصر أيضية لا تمتلك عادةً نشاطًا غدديًا. في الاختبارات المعملية والحيوية، يُعد CYP3A4 الإنزيم الرئيسي المشارك في عمليات استقلاب الداي نوجست. تُفرز هذه العناصر الأيضية من البلازما بمعدلات عالية جدًا، تاركًا الداي نوجست دون تغيير كمستقلب رئيسي داخل البلازما.

معدل التصفية داخل المصل هو 64 مل في الدقيقة.

إفراز.

تنخفض مستويات الديانوجست في المصل على مرحلتين، بعمر نصفي يتراوح بين 9 و10 ساعات. يُطرح الديانوجست كمكونات أيضية في البول والبراز (بنسبة 3:1) بعد تناول جرعة 0.1 ملغم/كغم.

يبلغ عمر النصف للمكونات الأيضية في البول حوالي ١٤ ساعة. بعد تناول الدواء، يُطرح ٨٦٪ من الجرعة خلال ٦ أيام، ويُطرح معظمها خلال أول ٢٤ ساعة، وخاصةً في البول.

الجرعات والإدارة

يجب تناول الدواء مرة واحدة يوميًا، في نفس الوقت. يُسمح ببدء استخدامه في أي يوم من أيام الدورة الشهرية. لا حاجة لأخذ استراحة بين عبوات الدواء الجديدة، ويستمر الاستخدام دون انقطاع، وبغض النظر عن الدورة الشهرية.

في حالة نسيان تناول قرص أو إذا أصيب المريض بالإسهال أو القيء، فقد تقل فعالية الدواء.

إذا فاتتك جرعة، فتناول الحبة في أسرع وقت ممكن، ثم تناول جرعة جديدة في موعدها المعتاد. لا يمكن زيادة الجرعة، بل تُترك دون تغيير. يُتبع نفس النظام إذا فاتتك جرعة بسبب الإسهال أو القيء.

• تطبيق للأطفال

لا يتم وصف الدواء للفتيات اللاتي لم تبدأ دورتهن الشهرية الأولى بعد.

استخدم فيسان خلال فترة الحمل

لا يُستخدم فيزان أثناء الحمل، إذ لا يُشترط علاج بطانة الرحم خلال هذه الفترة. مع ذلك، يجب استبعاد الحمل قبل بدء العلاج.

إذا كنت بحاجة إلى تناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية، يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية طوال مدة العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بعناصر الدواء؛
• الانسداد الخثاري الوريدي؛
• أمراض القلب والأوعية الدموية أو الشرايين (بما في ذلك نقص تروية القلب واحتشاء عضلة القلب وأمراض الأوعية الدموية الدماغية)؛
• مرض السكري المصحوب بأمراض الأوعية الدموية؛
• المراحل الشديدة من أمراض الكبد (وهذا يشمل الأورام من أي سبب)؛
• الأورام التي يرتبط تطورها بالغونادوستيرويدات؛
• نزيف مهبلي من أصل غير معروف؛
• عدم تحمل اللاكتوز.

عند استخدام الدواء يجب استخدام وسائل منع الحمل الحاجزة، لأنه خلال الفترة المحددة يُمنع تناول وسائل منع الحمل الهرمونية.

آثار جانبية فيسان

عند تناول الدواء، قد تُلاحظ بعض الآثار الجانبية (خاصةً خلال الأشهر الأولى من العلاج). وتختفي هذه الاضطرابات خلال فترة العلاج. من بين الأعراض الملحوظة: ألم في الغدد الثديية، وحب الشباب، والصداع، والاكتئاب.

إذا ظهرت أعراض سلبية أخرى أثناء استخدام فيزان، يجب عليك استشارة طبيبك فيما يتعلق بتغيير محتمل في نظام العلاج الخاص بك.

التفاعلات مع أدوية أخرى

تأثيرات الأدوية الأخرى المتعلقة بفيزان.

تشارك البروجستينات، بما في ذلك الديانوجست، في العمليات الأيضية بشكل رئيسي من خلال بنية الهيموبروتين P450 ZA4 (CYP3A4)، الموجود داخل الكبد والغشاء المخاطي المعوي. ولذلك، فإن العوامل التي تحفز أو تبطئ عمل CYP3A4 قد تؤثر على العمليات الأيضية للبروجستين. ويمكن أن تؤدي زيادة مستوى تصفية الغدد التناسلية بسبب تحفيز الإنزيم إلى إضعاف الفعالية العلاجية لدواء فيزان، مما قد يؤدي إلى ظهور أعراض سلبية (مثل تغير في طبيعة نزيف الحيض).

إن انخفاض معدلات تصفية الجونادوستيرويد بسبب تثبيط الإنزيم قد يقلل من التأثير العلاجي للدواء ويسبب ظهور الآثار الجانبية.

العناصر التي تزيد من تصفية الجونادوستيرويدات (إضعاف التأثير من خلال تحريض الإنزيم).

وتشمل هذه الأدوية الباربيتورات مع الكاربامازيبين، والفينيتوين، والريفامبيسين، والبريميدون، بالإضافة إلى الفيلبامات والأوكسكاربازيبين مع الجريزوفولفين والتوبيرامات، فضلاً عن المواد التي تحتوي على نبتة سانت جون.

قد يُلاحظ تحفيز الإنزيم بعد عدة أيام من العلاج. ويصل إلى أقصى حد له بعد عدة أسابيع. وقد يستمر لمدة تصل إلى شهر واحد بعد انتهاء العلاج.

دُرِسَ تأثير الريفامبيسين (مُحفِّز لنشاط CYP 3A4) لدى نساء سليمات بعد انقطاع الطمث. أدى تناول الريفامبيسين مع أقراص دينوجست/فاليرات إستراديول إلى انخفاض ملحوظ في قيم الحالة المستقرة والتعرض الجهازي للإستراديول مع دينوجست. انخفض التأثير الكلي للإستراديول والدينوجست (عند قيم الحالة المستقرة المحسوبة من المساحة تحت المنحنى (AUC) (0-24 ساعة)) بنسبة 44% و83%.

الأدوية التي لها تأثيرات مختلفة على مستوى تصفية الغدد التناسلية.

قد يؤدي الاستخدام المشترك للغونادوستيرويدات وعدد كبير من تركيبات مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية ومثبطات نشاط النسخ العكسي غير النوكليوسيدية، بالإضافة إلى تركيبات مثبطات فيروس التهاب الكبد الوبائي سي، إلى انخفاض أو زيادة مستويات البروجستين في البلازما. وقد يكون التأثير المشترك لهذه التغييرات ذا دلالة سريرية في بعض الحالات.

الأدوية التي تقلل من مستوى تصفية الغدد التناسلية (مثبطات الإنزيم).

دينوجست هو ركيزة لبروتين الهيموبروتين P450 (CYP) 3A4. قد يؤدي تناوله مع مثبطات قوية لمكون CYP3A4 إلى زيادة مستوى المادة في البلازما.

يؤدي الاستخدام مع الكيتوكونازول، وهو مثبط قوي لإنزيم CYP3A4، إلى زيادة قيم AUC للدينوجست (نطاق 0-24 ساعة) بمقدار 2.9 مرة في حالة الاستقرار.

أدى الجمع مع الإريثروميسين (مثبط معتدل) إلى زيادة في AUC للدينوجست (0-24 ساعة) بمقدار 1.6 مرة عند قيم الحالة المستقرة.

الفحوصات المخبرية.

قد يُغيّر استخدام البروجستيرون نتائج بعض الفحوص المخبرية، بما في ذلك الكيمياء الحيوية للكبد أو الغدة الدرقية، ووظائف الكلى والكظر، وقيم بروتين البلازما (الناقل) (بما في ذلك، على سبيل المثال، نسبة GOC وكسور البروتين الدهني/الدهون)، وقيم انحلال الفيبرين والتخثر، وخصائص أيض الكربوهيدرات. غالبًا ما تكون هذه التغييرات ضمن الحدود الطبيعية للمختبر.

شروط التخزين

يُحفظ فيزان في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. مؤشرات الحرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام فيزان لمدة 5 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

نظائرها

نظائرها هي الأدوية التالية: Sofiti، Zhastinda مع Denovel 30، Yulidora وKlimodien مع Dinoret، وكذلك Luvina، Janine، Silhouette مع Klayra وNaadin.