فزلوديكس

فاسلودكس هو عامل فعال مضاد للأورام وله خاصية مضادة للإستروجين، أي أن له تأثير معاكس لمستقبلات الإستروجين.

يستخدم الدواء بشكل فعال لعلاج الأمراض الأورامية، وخاصة الأورام الخبيثة في الغدة الثديية.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال فزلوديكس

يُوصف Faslodex لعلاج أشكال سرطان الثدي النقيلي والسريع التقدم، وللأمراض الأورامية التي لها إدراك إيجابي للإستروجين ( سرطان الثدي المعتمد على الإستروجين عند المرضى).

في أغلب الأحيان يتم استخدامه في فترة انقطاع الطمث ، عندما يتطور المرض في وقت واحد مع أو بعد نهاية العلاج بالأدوية المضادة للإستروجين.

لا يُستخدم Faslodex في علاج الشباب: فهو يُستخدم عادةً لعلاج البالغين والنساء المسنات.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الافراج عن النموذج

يُستخدم الدواء Faslodex للحقن العضلي.

يُنتج ويُطرح في محقنة خاصة للاستخدام مرة واحدة مصنوعة من مادة زجاجية، سهلة الاستخدام. تحتوي المحقنة على 5 مل من الدواء، معبأة في عبوة خلوية شفافة، بكمية قطعة واحدة. تأتي المجموعة مع إبرة معقمة في عبوة محمية. يُصرف الدواء في علبة كرتونية.

المادة الفعالة في الدواء هي فولفيسترانت، بتركيز 0.25 غرام. المواد الإضافية هي: إيثانول 96% - 0.5 غرام، كحول بنزيل - 0.5 غرام، بنزوات بنزيل - 0.75 غرام/مل، زيت الخروع، بتركيز 5 مل.

المستحضر عبارة عن سائل شفاف، ربما يكون مائلًا إلى الاصفرار قليلًا، ولزج قليلًا (بسبب زيت الخروع).

[ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

تُحدَّد الديناميكية الدوائية لفاسلوديكس من خلال تأثير المكون النشط في الدواء، وهو مادة ذات خصائص مضادة لمستقبلات الإستروجين. من حيث قوة التفاعل مع المستقبلات، يُشابه تأثير الإستراديول. تُوقف المادة الفعالة التأثير الغذائي للإستروجين، دون أن تُظهر نشاطًا مستقلًا يُشبه نشاط الإستروجين.

يعتمد مبدأ عمل الدواء على تثبيط النشاط النشط وتراجع مستقبلات هرمون الاستروجين.

بالإضافة إلى ذلك، يُقلل المكون النشط في فاسلودكس بشكلٍ كبير من تعبير مستقبلات البروجسترون. أثناء تناول الدواء، لا يحدث أي تحفيز لبطانة الرحم خلال فترة ما بعد انقطاع الطمث.

لم يتم تقييم تأثير الدواء على أنسجة بطانة الرحم أثناء العلاج على المدى الطويل، وكذلك التغييرات المحتملة في بنية الأنسجة.

لم يتم إجراء دراسات حول تأثيرات العلاج طويل الأمد بالدواء على أنسجة العظام.

[ 8 ]، [ 9 ]

الدوائية

عند إعطائه عضليًا، يُمتص الدواء تدريجيًا. ولا يُكتشف الحد الأقصى لكمية المادة الفعالة إلا بعد أسبوع. يُوفر استخدام فاسلودكس بجرعة 0.5 غرام توازنًا مثاليًا خلال الأسابيع الأربعة الأولى من الاستخدام. ويسمح هذا التوازن بتقلبات في مستوى المادة الفعالة في البلازما ضمن نطاق ضيق نسبيًا: قد تختلف قراءات الحد الأقصى والحد الأدنى بحوالي ثلاثة أضعاف.

عند الإعطاء عن طريق العضل، قد تكون النسبة متناسبة مع الجرعة المُعطاة من الدواء (في نطاق 0.05-0.5 جم).

تنتشر المادة الفعالة في الجسم بسرعة كبيرة، خاصةً خارج الأوعية الدموية. وترتبط ببروتينات البلازما بنسبة 99%. وتتألف المكونات الرئيسية لهذا الارتباط من كسور بروتينات دهنية منخفضة الكثافة، ومتوسطة الكثافة، وعالية الكثافة.

تتكون الخصائص الأيضية للمادة الفعالة للدواء من مزيج من عدد كبير من الطرق المحتملة للتحول البيولوجي، مماثلة للأنظمة الأيضية للهرمونات الستيرويدية الداخلية. قد تكون المستقلبات المحددة أكثر سلبيةً بعض الشيء من المادة الفعالة.

يُفرز المكون النشط للدواء في الغالب مع البراز، ويمكن إخراج حوالي 1% منه عن طريق الكلى. وتدل تصفية المادة على استخلاصها العالي في الكبد. ويُقدر عمر النصف بـ 50 يومًا.

لا تتغير الحركية الدوائية لفاسلوديكس اعتمادًا على الفئة العمرية أو الوزن أو العرق للمريض.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الجرعات والإدارة

فاسلودكس مُخصَّص للاستخدام العضلي. طريقة الإعطاء: حقن بطيء (أكثر من دقيقتين). في حال الحاجة إلى جرعتين، يُعطى الدواء أولاً في إحداهما، ثم في العضلة الألوية الأخرى.

يُعطى البالغون والمرضى كبار السن الدواء بجرعة ٠.٢٥-٠.٥ غرام مرة كل ٣٠ يومًا. يمكن إعطاء فاسلودكس بجرعة ٠.٥ غرام مرتين شهريًا، بفاصل ١٤-١٥ يومًا.

لا يستخدم الدواء للأطفال والمراهقين.

في حالة أمراض الكبد والجهاز البولي، لا داعي لتغيير جرعة الدواء.

تحذير: الإبرة المرفقة بمضاد الإستروجين لا تتطلب تعقيمًا إضافيًا. لا تلمس الإبرة طوال فترة إعطاء الدواء.

مخطط التطبيق:

• نخرج المحقنة الشفافة من خلية التغليف ونفحصها بحثًا عن الشقوق والرقائق؛
• نقوم بطباعة حماية الإبرة الخارجية؛
• اكسر حاجز الغطاء البلاستيكي الأبيض لقنية المحقنة وقم بإزالة الغطاء مع السدادة المطاطية؛
• باستخدام طريقة الدوران، قم بربط الإبرة بقنية المحقنة؛
• قم بإزالة واقي الإبرة، وافعل ذلك بعناية، وحاول عدم الإمساك بنهاية الإبرة؛
• عن طريق الضغط الخفيف، قم بإخراج الفقاعات الزائدة من تجويف المحقنة؛
• نقوم بإجراء حقنة في الربع العلوي الخارجي من الأرداف، ونقوم بإعطاء الدواء ببطء (حتى دقيقتين)؛
• انزع الإبرة واضغط على الرافعة الخاصة، وحركها إلى أقصى وضع أمامي لإغلاق طرف الإبرة. إذا لم تنجح هذه العملية، فضع الإبرة في علبتها لمنع أي تلامس محتمل لبقايا الدواء مع الجلد.

يجب إجراء العملية بأقصى درجات العناية، ويجب استخدام القفازات عند الحقن. يُمنع دخول الغرباء إلى العملية، ويجب أن يكون إعطاء الدواء تحت إشراف طبيب مختص.

[ 13 ]، [ 14 ]

استخدم فزلوديكس خلال فترة الحمل

يمنع استعمال الدواء أثناء الحمل والرضاعة.

موانع

موانع استعمال فاسلودكس هي:

• ردود الفعل التحسسية للمادة الفعالة أو أي مادة إضافية من الدواء؛
• شكل حاد من اضطراب الكبد الوظيفي؛
• فترة الحمل والرضاعة؛
• الأطفال دون سن 18 عامًا.

ينبغي توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من اضطرابات في الجهاز البولي.

آثار جانبية فزلوديكس

قد يسبب دواء فاسلودكس بعض الآثار الجانبية، والتي نذكرها بالترتيب التنازلي:

• نوبات الغثيان؛
• الإسهال، فقدان الوزن، فقدان الشهية، القيء؛
• نوبات دورية من "الحرارة"، حالات الانصمام الخثاري؛
• طفح جلدي؛
• علامات رد فعل التهابي في موقع الحقن؛
• التهاب المثانة، التهاب الإحليل؛
• القلاع، إفرازات مهبلية؛
• زيادة نشاط ALT وAST والفوسفاتيز القلوية؛
• مستويات البيليروبين المرتفعة؛
• الصداع والتورم.

بعد التوقف عن تناول الدواء، عادة ما تختفي الأعراض الجانبية.

جرعة مفرطة

لم يتم الإبلاغ عن أي حالة تناول جرعة زائدة من Faslodex.

في التجارب التي أجريت على الحيوانات والتي تم فيها إعطاء جرعات كبيرة من فاسلودكس، تم ملاحظة علامات مباشرة وغير مباشرة لقمع القدرة الوظيفية للإستروجينات فقط.

يتم علاج الجرعة الزائدة اعتمادًا على الأعراض التي تم تحديدها.

[ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

بناءً على نتائج التفاعل التجريبي بين فاسلودكس وميدازولام، لم يُلاحظ أي تثبيط لنشاط السيتوكروم P450 3A4. وتُمكّننا المعلومات المُستقاة من استنتاج أن المادة الفعالة للدواء لا تؤثر على السيتوكروم P450 1A2، و2D6، و2C9، و2C19. ولم يُلاحظ أي تأثير على السيتوكرومات الأخرى.

خلال التجارب السريرية على التأثير المشترك لفاسلوديكس مع أدوية مثل ريفامبيسين وكيتوكونازول، لم تُلاحظ أي تغيرات ملحوظة في تصفية المادة الفعالة لفاسلوديكس. ومن هنا، يمكن الاستنتاج أن استخدام فاسلودكس بالتزامن مع أدوية تُحفز أو تُثبط السيتوكروم P450 3A4 لا يتطلب تعديل جرعة الدواء.

[ 18 ]، [ 19 ]

شروط التخزين

يُحفظ فاسلودكس فقط في أماكن بعيدة تمامًا عن متناول الأطفال. تتراوح درجة الحرارة المثلى لحفظ الدواء بين +٢ و+٨ درجات مئوية. يجب عدم تجميد الدواء أو تسخينه.

[ 20 ]، [ 21 ]

مدة الصلاحية

تصل مدة صلاحية الدواء في ظل ظروف التخزين السليمة إلى أربع سنوات. لا تستخدم هذا الدواء إذا انتهت مدة صلاحيته أو إذا كانت العبوة أو المحقنة الزجاجية نفسها تالفة.

[ 22 ]