خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
ديبريفوكس
آخر مراجعة: 03.07.2025
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
ديبريفوكس مضاد اكتئاب. ينتمي إلى فئة مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية من النوع العصبي.
دواعي الإستعمال ديبريفوكسا
يتم استخدامه لعلاج الاكتئاب وكذلك الوسواس القهري.
الدوائية
أثبتت اختبارات التركيب النهائي أن الفلوفوكسامين مثبط استرداد السيروتونين الانتقائي (SSRI) فعال، سواءً في المختبر أو في الجسم الحي. لديه انجذاب ضئيل للأنواع الفرعية لمستقبلات السيروتونين.
يمتلك الدواء قدرة ضعيفة على التركيب مع مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية، وكذلك مع النهايات المسكارينية، والهيستامينية، والأستيل كولين، أو الدوبامينية.
الدوائية
يُمتص فلوفوكسامين بالكامل بعد تناوله عن طريق الفم. ويُلاحظ وصول تركيزه في البلازما إلى ذروته بعد حوالي 3-8 ساعات من تناوله. ونظرًا لخضوع الدواء لتأثير المرور الأول، فإن مستوى التوافر الحيوي لا يتجاوز 53%. ولا تتغير معايير الحركية الدوائية للمادة عند تناولها مع الطعام.
في المختبر، يُصنّع الفلوفوكسامين بنسبة 80% مع بروتين البلازما. حجم التوزيع 25 لتر/كجم.
تخضع المادة لعملية أيض كبدية مكثفة. على الرغم من أن الإنزيم الرئيسي (الذي يشارك في عمليات أيض المكون النشط للدواء) في الاختبارات المعملية هو عنصر CYP2D6، إلا أن قيم البلازما لدى الأشخاص الذين يعانون من انخفاض مستوى نشاط عنصر CYP2D6 أعلى بقليل من القيم المماثلة لدى الأشخاص الذين يعانون من عملية أيضية مكثفة.
يبلغ عمر النصف في البلازما حوالي ١٣-١٥ ساعة بعد استخدام واحد للدواء، ويمتد قليلاً (حتى ١٧-٢٢ ساعة) في حالة الاستخدام المتكرر. في الوقت نفسه، تصل المادة إلى تركيزات متوازنة في البلازما بعد استخدامات متكررة على مدى ١٠-١٤ يومًا.
يُلاحظ تحولٌ مكثفٌ للمكون في الكبد، ويحدث ذلك أساسًا من خلال عملية نزع الميثيل المؤكسدة. في هذه الحالة، تتكون تسعة نواتج تحلل على الأقل، تُفرز عن طريق الكلى. يكون ناتجا التحلل الرئيسيان للمادة خاملين. يُعدّ الفلوفوكسامين مثبطًا قويًا لعنصر CYP1A2. بالإضافة إلى ذلك، يُبطئ الفلوفوكسامين بشكل معتدل من تأثير مكونات CYP2C مع CYP3A4، وله تأثير إبطاء طفيف فقط على عنصر CYP2D6.
الحركية الدوائية للمكون النشط في ديبريفوكس خطية (في حالة تناول جرعة واحدة من الدواء).
تكون قيم البلازما في الحالة المستقرة أعلى من تلك المحسوبة من معلومات الجرعة الواحدة، كما أنها أعلى بشكل غير متناسب عند استخدام جرعات يومية أكبر.
الجرعات والإدارة
يجب بلع الدواء دون مضغه وشربه بالماء.
لعلاج الإكتئاب (عند البالغين).
الجرعة الأولية المطلوبة هي ٥٠ أو ١٠٠ ملغ يوميًا. يُؤخذ الدواء مرة واحدة يوميًا، ويفضل قبل النوم. يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا حسب توجيهات الطبيب حتى تظهر النتيجة السريرية. الجرعة اليومية الأكثر فعالية هي ١٠٠ ملغ. يجب اختيار الجرعة اليومية بشكل فردي، مع مراعاة استجابة المريض للدواء. لا يُسمح بأكثر من ٣٠٠ ملغ يوميًا. في حال تجاوز الجرعات ١٥٠ ملغ، يجب تقسيمها على عدة جرعات يوميًا (مرتين إلى ثلاث مرات). وفقًا لإرشادات منظمة الصحة العالمية، يجب مواصلة العلاج لمدة ستة أشهر أخرى على الأقل بعد اختفاء أعراض الاكتئاب لدى المريض.
ولمنع الانتكاس، من الضروري تناول 100 ملغ من ديبريفوكس يوميًا.
لعلاج اضطراب الوسواس القهري (عند الأطفال من عمر 8 سنوات والبالغين).
الجرعة اليومية الأولية هي 50 ملغ خلال الأيام الثلاثة أو الأربعة الأولى من العلاج، ثم تُزاد تدريجيًا حتى الوصول إلى أقصى جرعة فعالة ممكنة (عادةً 100-300 ملغ يوميًا). الجرعة اليومية القصوى للبالغين هي 300 ملغ، وجرعة الأطفال (فوق 8 سنوات) 200 ملغ. تُؤخذ الجرعات التي لا تتجاوز 150 ملغ مرة واحدة يوميًا (يُنصح بتناولها قبل النوم). في حال وصف جرعات تزيد عن 150 ملغ، يجب تقسيم الجرعة إلى جرعتين أو ثلاث جرعات يوميًا. بعد تحقيق التأثير العلاجي، يجب مواصلة العلاج بجرعة تُحدد مع مراعاة النتيجة العلاجية. في حال عدم ظهور أي أعراض تحسن بعد 10 أسابيع من العلاج، يُنصح بإعادة النظر في جدوى الاستمرار في تناول الدواء.
على الرغم من عدم وجود معلومات عن اختبارات منهجية لتحديد حدود المدة المقبولة لاستخدام الدواء، إلا أن اضطراب الوسواس القهري مرض مزمن، لذا يُنصح بمواصلة العلاج لأكثر من عشرة أسابيع حتى لمن حققوا نتائج علاجية. تُحدد الجرعة لكل مريض على حدة بعناية، بحيث يُطبق العلاج المداوم بأقل جرعات فعالة. ومن الضروري مراجعة الحاجة إلى مواصلة العلاج دوريًا. كما يُمكن وصف العلاج النفسي السلوكي كعلاج إضافي لمن استفادوا من العلاج الدوائي.
يجب إيقاف الدواء تدريجيًا، وليس فجأة. بعد قرار إيقاف الدواء، يجب تقليل الجرعة تدريجيًا على مدى أسبوع إلى أسبوعين لتقليل احتمالية ظهور أعراض الانسحاب. إذا استمرت أعراض المتلازمة المذكورة، سواءً بعد تقليل الجرعة أو بعد إيقاف الدواء، فيجب العودة إلى النظام السابق. بعد ذلك، يمكن تقليل الجرعة بشكل أكبر (تحت إشراف الطبيب)، ولكن بشكل تدريجي أكثر.
في حالة الفشل الكلوي أو الكبدي، وكذلك أمراض القلب.
ينبغي على الأشخاص الذين يعانون من هذه الاضطرابات البدء بالعلاج باستخدام ديبريفوكس بأقل جرعة فعالة ممكنة. ويجب مراقبة المريض باستمرار من قبل الطبيب المعالج أثناء العلاج.
[ 4 ]
استخدم ديبريفوكسا خلال فترة الحمل
تشير البيانات الوبائية إلى أن تناول مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (بما في ذلك الفلوفوكسامين) أثناء الحمل، وخاصةً في المراحل المتأخرة، قد يزيد من احتمالية الإصابة بارتفاع ضغط الدم الرئوي (النوع المزمن) لدى حديثي الولادة. وسُجلت حالات من هذا الاضطراب نتيجةً لتناول الأدوية في 5 حالات لكل 1000 حالة حمل. وبشكل عام، تُسجل حالة أو حالتان من هذا القبيل لكل 1000 حالة حمل.
يُحظر وصف دواء ديبريفوكس للحوامل. ولا يُبرَّر هذا الاستخدام إلا في الحالات التي تستدعي فيها حالة المريضة استخدام هذا الدواء.
تم الإبلاغ عن حالات معزولة من متلازمة الانسحاب لدى حديثي الولادة بعد استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية في أواخر الحمل. كما تم الإبلاغ عن مشاكل في التنفس والبلع، وانخفاض سكر الدم، ونوبات صرع، واضطرابات في توتر العضلات، وزُرقة، ورعشة لدى بعض حديثي الولادة بعد استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية في الثلث الأخير من الحمل. كما تم الإبلاغ عن عدم استقرار درجة الحرارة، والرعشة، والنعاس، والخمول، والانفعال، والبكاء المستمر، واضطرابات النوم، والقيء. قد تتطلب جميع هذه الأعراض دخول المستشفى لفترة طويلة.
تنتقل كميات قليلة من الدواء إلى حليب الأم، ولذلك يمنع وصفه للأم المرضعة.
موانع
تشمل موانع الاستعمال: الاستخدام المشترك مع راملتيون، تيزانيدين، أو مثبطات أكسيداز أحادي الأمين. يمكن بدء العلاج بعد أسبوعين على الأقل من التوقف عن استخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير القابلة للعكس، وكذلك في اليوم التالي للتوقف عن استخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين القابلة للعكس (مثل لينزوليد أو موكلوبميد). يمكن بدء استخدام أي دواء من فئة مثبطات أكسيداز أحادي الأمين بعد أسبوع واحد على الأقل من التوقف عن استخدام ديبريفوكس.
كما يمنع وصفه للأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل مادة ماليات الفلوكسامين أو أي من مكونات الدواء.
آثار جانبية ديبريفوكسا
قد يؤدي تناول حبوب منع الحمل إلى حدوث الآثار الجانبية التالية:
- ردود فعل تدفق الدم واللمف الجهازي: يحدث نزيف (يشمل ذلك النزيف في الجهاز الهضمي، من النوع النسائي، وكذلك اللون الأرجواني مع الكدمات)؛
- أمراض الغدد الصماء: معدل إفراز غير كاف من هرمون ADH وتطور فرط برولاكتين الدم؛
- اضطرابات التغذية واضطرابات التمثيل الغذائي: فقدان الشهية المصحوب بفقدان الشهية، وفقدان الوزن أو زيادته، وتطور نقص صوديوم الدم؛
- الأمراض العقلية: الشعور بالارتباك، وظهور أفكار انتحارية، والهلوسة، وتطور الهوس أو السلوك الانتحاري؛
- اضطرابات في وظائف الجهاز العصبي: ظهور شعور بالعصبية، والنعاس، والانفعال، والقلق. قد تظهر رعشة، وأرق، وصداع، وترنح، بالإضافة إلى اضطرابات خارج هرمية، ودوار. كما تُلاحظ تشنجات، وأعراض مشابهة لمتلازمة الذهان الخبيثة، بالإضافة إلى تسمم السيروتونين، واختلال التذوق، وتنميل مع تعذر الحركة/انفعال نفسي حركي.
- مظاهر في الأعضاء البصرية: تطور توسع حدقة العين أو الجلوكوما؛
- خلل في وظائف القلب: تسرع القلب وزيادة معدل ضربات القلب؛
- اضطرابات الأوعية الدموية: الانهيار الانتصابي؛
- ردود الفعل من الجهاز الهضمي: ظهور الإمساك، والغثيان، وآلام البطن، وأعراض عسر الهضم، والتقيؤ، والإسهال وجفاف الفم؛
- المظاهر من الجهاز الكبدي الصفراوي: اضطرابات في وظائف الكبد؛
- الاضطرابات الجلدية وردود الفعل في الطبقة تحت الجلد: ظهور فرط التعرق، وعلامات الحساسية للضوء، وكذلك مظاهر الحساسية (مثل الحكة والطفح الجلدي وذمة كوينكه)؛
- خلل في الجهاز العضلي الهيكلي والعظام والأنسجة الضامة: ظهور آلام عضلية أو مفصلية، بالإضافة إلى كسور في العظام. أظهرت الاختبارات الوبائية، التي أُجريت بشكل رئيسي على مرضى فوق سن الخمسين، زيادة في احتمالية الإصابة بكسور العظام لدى الأشخاص الذين يتناولون مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. لم يكن من الممكن تحديد الآلية المسببة لهذا الاضطراب.
- خلل في وظائف الكلى والجهاز البولي: مشاكل في التبول (يشمل ذلك سلس البول واحتباس البول، بالإضافة إلى سلس البول والتبول الليلي مع البول المتقطع)؛
- المظاهر من الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: تطور فقدان النشوة أو إفراز اللبن، وكذلك تأخر القذف وعدم انتظام الدورة الشهرية (بما في ذلك نقص الطمث مع انقطاع الطمث، وكذلك نزيف الرحم وفرط الطمث)؛
الاضطرابات الجهازية: تطور الوهن أو الضيق العام، وكذلك متلازمة الانسحاب.
[ 3 ]
جرعة مفرطة
تشمل أعراض الجرعة الزائدة القيء والإسهال والغثيان، بالإضافة إلى الدوار والنعاس. كما وردت تقارير عن خلل في وظائف الكلى، وبطء في ضربات القلب مع تسرع في دقاتها، وانخفاض في ضغط الدم، بالإضافة إلى غيبوبة وتشنجات.
يتمتع الفلوفوكسامين بنطاق أمان واسع في حالات التسمم. هناك تقارير متفرقة عن وفيات نتيجة التسمم بالفلوفوكسامين. أعلى جرعة مسجلة في حالة الجرعة الزائدة هي 12 غرامًا. وقد تعافى المريض الذي تناول هذه الجرعة تمامًا لاحقًا. سُجلت حالات مضاعفات خطيرة نتيجة تناول جرعة زائدة متعمدة من ديبريفوكس مع أدوية أخرى.
لا يوجد ترياق للفلوفوكسامين. في حالة التسمم بالدواء، يجب إجراء غسيل معدة بأسرع وقت ممكن، ثم اتخاذ إجراءات تهدف إلى إزالة أعراض التسمم، والحفاظ على صحة المصاب. بالإضافة إلى ذلك، يجب تناول الفحم المنشط، وعند الضرورة، ملين تناضحي. لن تكون إجراءات غسيل الكلى أو إدرار البول القسري فعالة.
التفاعلات مع أدوية أخرى
يمنع استخدام الدواء مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs) (بما في ذلك لينزوليد)، وذلك لوجود خطر حدوث تسمم بالسيروتونين.
تأثير الفلوكستين على عمليات الأكسدة في الأدوية الأخرى.
فلْفُوكسامين قادر على تثبيط عملية أيض الأدوية التي تُستقلب بواسطة إنزيمات هيموبروتينية فردية (CYP). تُظهر الاختبارات المعملية والحيوية تأثيرًا مثبطًا قويًا للدواء على CYP1A2 مع 2C19، إلا أن تثبيط CYP2C9 مع CYP2D6، وكذلك CYP3A4، يكون أقل وضوحًا. تُفرز الأدوية التي تُستقلب بشكل رئيسي بمشاركة هذه الإنزيمات بشكل أبطأ، وقد تزيد قيمها البلازمية عند تناولها مع فلْفُوكسامين.
يجب ضبط العلاج باستخدام ديبريفوكس مع أدوية مماثلة إلى أقل جرعة فعالة. يجب مراقبة مستويات البلازما، والآثار الجانبية، أو أي آثار جانبية للأدوية المصاحبة عن كثب، مع تخفيض جرعاتها لاحقًا عند الضرورة. وهذا مهم بشكل خاص مع الأدوية ذات مؤشر الدواء الضيق.
المادة هي راملتيون.
أدى إعطاء 100 ملغ من الفلوكسامين مرتين يوميًا لمدة 3 أيام، متبوعًا بجرعة واحدة من راملتيون (16 ملغ) بالإضافة إلى الفلوكسامين إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى للراميلتيون بنحو 190 ضعفًا مقارنة بالعلاج الأحادي، وزيادة في مستويات الذروة للدواء بنحو 70 ضعفًا.
التركيبات مع الأدوية التي لها مؤشر دوائي ضيق.
يجب مراقبة حالة الأفراد الذين يتناولون الفلوفوكسامين مع أدوية من الفئة المذكورة أعلاه (بما في ذلك الثيوفيلين مع الفينيتوين، والتاكرين والسيكلوسبورين مع الميثادون والكاربامازيبين، والميكسيليتين) بعناية. يتم استقلاب هذه الأدوية حصريًا بواسطة نظام السيتوكروم PY أو بمشاركة نظام السيتوكروم PY، والذي يُبطئه الفلوفوكسامين. يجب تغيير جرعة هذا الدواء عند الضرورة.
مضادات الذهان ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.
هناك معلومات تشير إلى ارتفاع قيم البلازما للأدوية ثلاثية الحلقات (مثل أميتريبتيلين مع كلوميبرامين، وكذلك إيميبرامين)، وكذلك مضادات الذهان (بما في ذلك أولانزابين مع كلوزيبين وكويتيابين)، والتي تُستقلب بشكل رئيسي بمشاركة هيموبروتين P450 1A2 عند تناولها مع فلوفوكسامين. من الضروري النظر في إمكانية تقليل جرعة هذه الأدوية عند تناولها مع ديبريفوكس.
البنزوديازيبينات.
في حالة الجمع مع ديبريفوكس، قد يُلاحظ ارتفاع في مستويات البنزوديازيبينات المُستقلبة بالأكسدة في البلازما (بما في ذلك الميدازولام مع الديازيبام، وكذلك التريازولام مع الألبرازولام). من الضروري تقليل جرعة هذه الأدوية عند الجمع مع الفلوفوكسامين.
الحالات التي ترتفع فيها المؤشرات داخل البلازما.
نتيجةً للاستخدام المتزامن مع روبينيرول، قد يرتفع مستوى هذا الدواء في البلازما، مما يزيد من احتمالية التسمم. لذلك، من الضروري مراقبة حالة المريض أثناء العلاج وتقليل جرعة روبينيرول عند الضرورة (عند استخدامه مع فلوفوكسامين، وكذلك بعد إيقافه).
نظرًا لأن مستويات البروبرانولول في البلازما ترتفع عند دمجها مع ديبرفوكس، فمن المتوقع حدوث انخفاض في الجرعة.
يؤدي الجمع مع الوارفارين إلى زيادة كبيرة في مستواه في البلازما، فضلاً عن زيادة مؤشرات زمن البروثرومبين.
الحالات التي يزيد فيها خطر الإصابة بالآثار الجانبية.
توجد بيانات معزولة حول تطور التأثيرات السامة للقلب في حالة الجمع بين الدواء مع الثيوريدازين.
قد ترتفع مستويات الكافيين في البلازما عند تناوله مع الفلوفوكسامين. قد تحدث آثار جانبية للكافيين (مثل زيادة معدل ضربات القلب، والأرق، والرعشة، والغثيان، والقلق). لذلك، يُنصح الأشخاص الذين يكثرون من تناول المشروبات التي تحتوي على الكافيين بتقليل استهلاكهم أثناء استخدام الفلوفوكسامين.
تفاعلات الأدوية.
من الممكن تعزيز التأثيرات السيروتونينية عند دمج الدواء مع أدوية سيروتونينية أخرى (بما في ذلك نبتة سانت جون، والتريبتانات، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، والترامادول).
ينبغي توخي الحذر عند استخدام الأدوية المصاحبة لليثيوم (لدى المرضى الذين يعانون من أشكال حادة من الأمراض)، لأن الليثيوم (وربما مادة التربتوفان) قد يُعزز خصائص الفلوفوكسامين السيروتونينية. لذلك، يجب أن يقتصر استخدام هذه الأدوية مجتمعةً على الأشخاص الذين يعانون من اكتئاب حاد مقاوم للعلاج.
يجب إجراء مراقبة دقيقة للأشخاص الذين يستخدمون ديبرفوكس مع مضادات التخثر الفموية، لأن هذا قد يزيد من خطر النزيف.
من الضروري الامتناع عن شرب المشروبات الكحولية أثناء استخدام الفلوكستين.
[ 5 ]
شروط التخزين
يُحفظ ديبريفوكس في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.
[ 6 ]
مدة الصلاحية
يمكن استخدام ديبرفوكس لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "ديبريفوكس" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.