Daxas

ينتمي داكساس إلى العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات التي تستخدم كعلاج صيانة لمرض الانسداد الرئوي المزمن. بالنظر إلى أن مرض الرئة الانسدادي المزمن (اختصارًا لـ COPD) يحدث بشكل رئيسي بعد 40 عامًا ، فإن تعيين العقار للمرضى دون سن الأربعين يكون بعد تأكيد التشخيص.

دواعي الإستعمال Daxas

Daxas يوصف في الحالات الشديدة من مرض الانسداد الرئوي المزمن ومتكررة تفاقم التورم كعلاج الصيانة.

[1]

الافراج عن النموذج

Daxas متاحة في شكل أقراص معبأة في بثور في حزم من الورق المقوى.

[2]

الدوائية

ينتمي Daxas إلى مجموعة من العقاقير المضادة للالتهابات. يهدف مبدأ العمل إلى القضاء على الالتهاب في الرئتين. يقلل الدواء من نشاط الإنزيم الأساسي PDE4 ، والذي يسبب الالتهاب وهو الرابط الرئيسي الذي يسبب المرض.

Daxas يبطئ نشاط PDE4 ، وهو ما يؤدي إلى تطبيع وظيفة الخلايا الكريات البيض ، وخلايا العضلات الملساء للأوعية الرئوية والجهاز التنفسي ، إلخ.   

وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن المخدرات توقف عن إطلاق وسطاء التهابات.

في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، يقلل الدواء من عدد العدلات في البلغم ، وقد أظهرت الدراسات أيضا أنه في المرضى الأصحاء ، انخفض تدفق العدلات والحمضات إلى الجهاز التنفسي.

[3], [4], [5]

الدوائية

العنصر الرئيسي النشط Daxas هو roflumilast ، والتي عند ابتلاع شكل مستقلب نشط من Roflumilast N- أكسيد. يقلل الدواء من نشاط الفوسفو داي أستريز (PDE4).

بعد تناول الدواء بعد حوالي ساعة يصل إلى أعلى تركيز في الدم (يخضع لاستقبال على معدة فارغة). من تناول الطعام لا يعتمد على النشاط المثبط للدواء على PDE4 ، ولكن هناك تأخير في أعلى تركيز للمادة في بلازما الدم.

المخدرات ما يقرب من 97 ٪ ملزمة لبروتينات الدم ، وسيتم توزيع المادة الفعالة لفترة قصيرة إلى جميع الأنسجة والأعضاء ، بما في ذلك. يخترق الأنسجة الدهنية.

تظهر الدراسات ما قبل السريرية أن roflumilast تخترق حاجز الدم في الدماغ بتركيزات منخفضة للغاية.  

عمر النصف من roflumilast في البلازما ما يقرب من 16-17 ساعة.  

يتم تقليل النشاط الكاسح للدواء عند المدخنين ، حيث يعاني كبار السن من زيادة النشاط المثبط لـ roflumilast ، ولكن لا يلزم إجراء أية تعديلات لهذه المجموعة من المرضى ، حيث لا تعتبر جميع التغييرات ذات صلة سريريًا. 

في الفشل الكلوي الحاد ، يتم تخفيض النشاط المثبط للدواء بنحو 9 ٪ ، ولكن ليس هناك حاجة لضبط الجرعة.

في حالة الفشل الكبدي ، يزيد النشاط المثبط لـ roflumilast اعتمادًا على تصنيف Child-Pugh.

[6], [7], [8]

الجرعات والإدارة

يوصف Daxas ل 500 ملغ (1 قرص) في اليوم الواحد. في بعض الحالات ، يتطلب التأثير العلاجي الأقصى معالجة طويلة الأمد (تصل إلى سنة واحدة).

إذا كان هناك انتهاك للكلى ، وكذلك في كبار السن ، ليست هناك حاجة لضبط الجرعة.

يتم غسل الجهاز اللوحي مع كمية كافية من الماء ، فمن الضروري محاولة تناول الدواء في وقت واحد.

[11], [12]

استخدم Daxas خلال فترة الحمل

هو بطلان Daxas في النساء الحوامل والمرضعات. القليل جدا من البيانات عن استخدام الدواء أثناء الحمل.

بالإضافة إلى ذلك ، لا يوصف هذا الدواء للنساء في سن الإنجاب الذين لا يستخدمون وسائل منع الحمل يمكن الاعتماد عليها.

من الممكن أن تتغلغل Daxas في حليب الثدي ، لذلك إذا لزم الأمر ، يجب أن يتخلى الدواء عن الرضاعة الطبيعية.

موانع

لا يوصف Daxas مع زيادة القابلية لمكونات معينة من المخدرات ، وضعف وظائف الكبد. بالإضافة إلى ذلك ، لم يتم تأسيس سلامة استخدام الدواء قبل سن 18.

لا توجد بيانات كافية عن العلاج بالأمراض العَوَزِيَّة ، والأمراض المعدية ، والأورام السرطانية ، وفشل القلب ، والأمراض الوراثية النادرة ، والاكتئاب الشديد.

يستخدم Daxas بحذر للاضطرابات العقلية في الماضي والعلاج مع بعض مثبطات.

[9]

آثار جانبية Daxas

Daxas غالبا ما يثير اضطراب البراز ، وآلام في البطن ، وفقدان الوزن ، والغثيان. وكقاعدة عامة ، تحدث مثل هذه التفاعلات الضائرة في بداية العلاج ، ثم يتم تطبيع الحالة.

أيضا ، يمكن أن يسبب المخدرات عسر الهضم والأرق والاكتئاب وخفقان القلب.

يمكن أن يسبب المخدرات الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي ، والصداع ، والهزات ، والطفح الجلدي على الجلد.

نادرا ما تكون هناك تشنجات أو ضعف في العضلات ، والضيق العام.

[10]

جرعة مفرطة

داكساس ، عند تناول أكثر من الجرعة الموصى بها يسبب خلل في الجهاز الهضمي ، والخفقان ، والصداع ، والتعرق ، الخ.

عندما تكون جرعة زائدة من علاج الأعراض.

[13]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يستخدم Daxas بحذر في العلاج المتزامن من ketokanazol ، الاريثروميسين ، enoxacin ، السيميتيدين. في هذه الحالة ، يمكن للعلاج المشترك زيادة نشاط الدواء وإثارة عدم التسامح.

الريفامبيسين ، الكاربامازبين ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين يقلل من النشاط المثبط للدواء.

التفاعل مع الثيوفيلين ، وسائل منع الحمل التي تحتوي على ethinyl استراديول و gestodene ، يؤدي إلى زيادة في النشاط المثبطة.

المستنشقات (سالبوتامول، فورموتيرول، وما شابه ذلك)، فضلا عن الاستعدادات لتناوله عن طريق الفم (الوارفارين، المونتيلوكاست، ميدازولام، الديجوكسين)، مضادات الحموضة لا تؤثر على تأثير علاجي Daxas.

[14]

شروط التخزين

يجب أن يتم تخزين Daxas في درجة حرارة لا تزيد عن 30 ^{0 درجة} مئوية. يجب أن يتم تخزين الدواء في مكان محمي من الرطوبة وضوء الشمس وعدم الوصول إلى الأطفال.

[15]

تعليمات خاصة

لا يقصد Daxas لعلاج تشنج قصبي حاد. في هذه الحالة ، يجب على المريض استخدام دواء خاص يساعد على إزالة الهجوم. عند علاج داكساس ، غالبا ما يكون هناك انخفاض في وزن الجسم ، ولكن بعد إيقاف الدواء ، الوزن ، كقاعدة عامة ، يعود إلى طبيعته.

[16], [17]

مدة الصلاحية

داكساس جيد لمدة ثلاث سنوات من تاريخ الإنتاج. في حالة انتهاك شروط التخزين أو انتهاك سلامة التغليف ، لا ينصح باستخدام الدواء.

[18]