بيوران

Bioran هو دواء من مجموعة NSAID الفرعية. مكونه النشط هو ديكلوفيناك نا (عنصر غير ستيرويدي له تأثير قوي مضاد للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن).

المبدأ الرئيسي لتأثير ديكلوفيناك هو إبطاء التخليق الحيوي لـ PG (هذه العناصر مشاركين مهمين في تطور الألم والالتهاب والحمى). [1]

أثناء الآفات الروماتيزمية ، تسبب التأثيرات المسكنة والمضادة للالتهابات للأدوية انخفاضًا ملحوظًا في شدة الألم الذي يحدث أثناء الحركة أو أثناء حالة الهدوء ، وتيبس في الصباح وتورم المفاصل ، بالإضافة إلى أنها تحسن أداء الجهاز الهضمي. المفاصل.

دواعي الإستعمال بيوران

يتم استخدامه للمخالفات التالية:

• الآفات الروماتيزمية ذات الطبيعة التنكسية أو الالتهابية ( التهاب المفاصل الروماتويدي ، هشاشة العظام ، التهاب الفقار اللاصق والتهاب المفاصل الفقاري) ؛
• ألم يصيب العمود الفقري.
• الاضطرابات الروماتيزمية في منطقة الأنسجة الرخوة خارج المفاصل.
• المرحلة النشطة من هجوم النقرس.
• الألم الناتج عن الجراحة أو الإصابة (مصحوبًا بتورم والتهاب) ؛
• أشكال حادة من نوبات الصداع النصفي.
• مغص ذو طبيعة صفراوية أو كلوية.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل سائل حقن - داخل أمبولات بحجم 3 مل / 75 مجم. يحتوي الصندوق على 5 أمبولات من هذا القبيل.

الدوائية

في الاختبارات المعملية ، لم يقم ديكلوفيناك نا في قيم مماثلة لتلك التي لوحظت أثناء العلاج بقمع التخليق الحيوي للبروتيوغليكان الذي يحدث داخل الأنسجة الغضروفية.

في حالة الالتهاب المصاحب للجراحة أو الإصابة ، فإن الدواء يخفف الألم بسرعة (تلقائي أو يحدث أثناء الحركة) ويخفف التورم الناجم عن الالتهاب أو الجرح بعد الجراحة. [2]

الدواء له تأثير مسكن كبير للآلام الشديدة والمتوسطة ذات الطبيعة غير الروماتيزمية. يمكن لـ Bioran أن يخفف الألم ويقلل من شدة فقدان الدم في حالة عسر الطمث الأولي.

إلى جانب ذلك ، يُظهر الدواء كفاءة عالية في تطوير نوبات الصداع النصفي.

الدوائية

استيعاب.

عن طريق الحقن العضلي 75 ملغ من ديكلوفيناك ، يبدأ على الفور في الامتصاص. يتم تسجيل قيم Cmax داخل البلازما ، بمتوسط مستوى يبلغ حوالي 2.5 ميكروغرام / مل ، بعد حوالي 20 دقيقة. بعد ذلك مباشرة ، تنخفض قيمة عقار البلازما بسرعة. تعتمد أحجام العنصر النشط الممتص اعتمادًا خطيًا على حجم جرعة الدواء.

مع الاستخدام المتكرر للأدوية ، تظل الحرائك الدوائية دون تغيير. إذا لوحظت الفواصل الزمنية بين حقن المادة ، لا يحدث تراكمها.

عمليات التوزيع.

يعادل تخليق البروتين للمادة 99.7٪ ويتحقق بشكل رئيسي مع الألبومين (بنسبة 99.4٪). مؤشر حجم التوزيع هو 0.12-0.17 لتر / كجم.

أيضًا ، يوجد ديكلوفيناك داخل الغشاء الزليلي (يتم ملاحظة قيم Cmax الخاصة به هنا بعد 2-4 ساعات من داخل بلازما الدم). المصطلح التخيلي لنصف العمر الزليلي هو 3-6 ساعات. بعد ساعتين من لحظة تحديد البلازما Cmax ، يتجاوز مستوى الديكلوفيناك داخل الغشاء الزليلي علامة داخل البلازما ، وتبقى هذه المؤشرات أعلى لمدة 12 ساعة أخرى.

عمليات الصرف.

يتم تحقيق تبادل ديكلوفيناك جزئيًا من خلال الجلوكورونيزين لجزيء غير متغير ، ولكن بشكل أساسي من خلال عملية ميثوكسيليشن متعددة ومرة واحدة ، مما يتسبب في تكوين العديد من العناصر الأيضية من النوع الفينولي (3'- هيدروكسي- ، 4'- ، 5'- ، وفي الوقت نفسه ، يتم تحويل العناصر 4 'و 5 ثنائي هيدروكسي - مع 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac) ، والتي يتم تحويل معظمها إلى اتحادات من شكل الجلوكورونيد. 2 من عناصر التحلل الفينولي هذه لهما نشاط بيولوجي ، لكن تعبيرهما أضعف بكثير من تعبير ديكلوفيناك.

إفراز.

المؤشرات الجهازية لتصفية الدواء تساوي 263 ± 56 مل في الدقيقة. عمر النصف النهائي هو 1-2 ساعة. إن فترة نصف العمر لأربعة عناصر استقلابية (بما في ذلك مكونان لهما نشاط علاجي) هي أيضًا قصيرة المدى وتساوي 1-3 ساعات. في الوقت نفسه ، في 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac ، يكون مصطلح نصف العمر أطول ، لكن ليس له تأثير علاجي على الإطلاق.

يُفرز حوالي 60٪ من جزء من Bioran مع البول على شكل اتحادات (نوع جلوكورونيك) لعنصر نشط غير متغير ، وفي نفس الوقت في شكل مكونات استقلابية ، معظمها أيضًا مقارنات ذات طبيعة جلوكورونيك.

أقل من 1٪ من ديكلوفيناك المفرز له شكل غير متغير. يتم إخراج الجزء المتبقي من الدواء في شكل مكونات تسوس مع البراز وكذلك الصفراء.

الجرعات والإدارة

يوصف الدواء للحقن العضلي - في عمق عضلات الأرداف. يحظر إعطاء الحقن لأكثر من يومين على التوالي. إذا لزم الأمر ، يستمر العلاج باستخدام أقراص Bioran.

أثناء الحقن ، لتجنب تلف الأنسجة أو الأعصاب الأخرى في منطقة الإجراء ، يجب اتباع هذه القواعد. يتم حقن الدواء بعمق في الربع العلوي الخارجي لعضلة الأرداف. عادة ما يكون حجم الحصة 75 مجم (حجم 1 أمبولة) ، مع جرعة واحدة في اليوم.

في الاضطرابات الشديدة (على سبيل المثال ، في حالة المغص) ، كاستثناء ، يمكن إعطاء حقنتين بجرعة 75 مجم ، بفاصل عدة ساعات (يجب إجراء الحقنة الثانية في الأرداف الأخرى).

بدلاً من ذلك ، يمكنك استخدام المخطط التالي: حقنة الدواء (75 مجم يوميًا) تتخللها تناول أقراص Bioran عن طريق الفم (الحد الأقصى لحجم الحصة يوميًا هو 0.15 جم).

• تطبيق للأطفال

يحظر استخدام الدواء في طب الأطفال (تحت سن 18).

استخدم بيوران خلال فترة الحمل

أثناء الحمل لا يوصف Bioran.

إذا كنت بحاجة إلى استخدام الأدوية أثناء الرضاعة الطبيعية ، فيجب عليك أولاً اتخاذ قرار بإلغاء الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• قرحة تؤثر على الجهاز الهضمي.
• عدم تحمل شديد للديكلوفيناك أو عناصر أخرى من الدواء (من بينها ميتابيسلفات الصوديوم) ؛
• الأشخاص الذين يعانون من الحساسية تجاه استخدام الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (من بين أعراض الحساسية الشرى أو نوبات الربو أو المرحلة النشطة من نزلات البرد).

آثار جانبية بيوران

من بين العلامات الجانبية:

• الاضطرابات التي تؤثر على وظيفة الجهاز الهضمي: في بعض الأحيان الغثيان ، وعسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، وألم في المنطقة الشرسوفية وفقدان الشهية ، بالإضافة إلى تقلصات في البطن ، وإسهال وقيء. من حين لآخر ، توجد تقرحات في الجهاز الهضمي (قد تكون مصحوبة أو لا تكون مصحوبة بانثقاب / نزيف) ونزيف من الجهاز الهضمي (ميلينا أو قيء أو إسهال دموي). التطور المحتمل لالتهاب اللسان والتهاب الفم والاضطرابات المرتبطة بالأمعاء السفلية (وهذا يشمل التهاب البنكرياس والإمساك والتهاب القولون النزفي غير المحدد والمرحلة النشطة من التهاب اللفائفي أو التهاب القولون التقرحي) ، والتغيرات في عمل المريء ، وكذلك ظهور قيود تشبه الحجاب الحاجز داخل الأمعاء ؛
• الآفات المصاحبة لعمل الجهاز العصبي المركزي: في بعض الأحيان تظهر الدوخة (الشديدة في بعض الأحيان) أو الصداع. يلاحظ النعاس في بعض الأحيان. ربما تطور ضعف الذاكرة ، والأرق ، والرعشة ، والارتباك ، واضطرابات الحساسية (على سبيل المثال ، تنمل) ، والاكتئاب والكوابيس ، وبالإضافة إلى هذه التشنجات والقلق والتهيج والأعراض الذهانية والتهاب السحايا ذات الطبيعة المعقمة ؛
• اضطرابات نشاط الأعضاء الحسية: اضطرابات سمعية محتملة ، طنين الأذن ، اضطرابات بصرية (ازدواج الرؤية أو عدم وضوح الرؤية) واضطرابات التذوق ؛
• علامات الحساسية: في بعض الأحيان يتم ملاحظة طفح جلدي. نادرا ما يتطور الشرى. قد تعاني من الإكزيما أو الطفح الجلدي.
• القصور الكلوي: نادرا يحدث تورم. قد يكون هناك فشل كلوي حاد ، التهاب الكلية الخلالي النبيبي ، تغيرات في الرواسب البولية (بيلة بروتينية أو بيلة دموية) ، متلازمة كلوية أو التهاب حليمي ناخر ؛
• ضعف الكبد: في بعض الأحيان تزيد قيم أمينوترانسفيراز في الدم. في بعض الأحيان ، يتطور التهاب الكبد (مع أو بدون اليرقان). ظهور التهاب الكبد الخاطف ممكن.
• الاضطرابات المكونة للدم: فقر الدم (اللاتنسجي أو الانحلالي) ، قلة الكريات البيض أو قلة الصفيحات ، قد تتطور ندرة المحببات ؛
• أعراض عدم التحمل: في بعض الأحيان يظهر الربو أو مظاهر تأقانية عامة أو مظاهر تأقية (من بينها انخفاض في قيم ضغط الدم). يمكن تطوير الالتهاب الرئوي أو التهاب الأوعية الدموية.
• تلف وظيفة CVS: قد يظهر ألم في القص ، عدم انتظام دقات القلب و CHF ، أو زيادة في ضغط الدم ؛
• أخرى: في بعض الأحيان تظهر أعراض في منطقة الحقن (تصلب أو ألم). من الممكن حدوث نخر أو خراجات موضعية في منطقة تناول الدواء.

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات تصف الأعراض السريرية النموذجية التي تتطور في حالة التسمم بالبيوران.

في حالة التسمم الحاد بمادة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب اتخاذ إجراءات داعمة وأعراض. على سبيل المثال ، يتم إجراؤها في حالة فشل الكلى ، وقمع التنفس ، وانخفاض ضغط الدم واضطرابات الجهاز الهضمي. إن احتمالية أن يساعد تدفق الدم أو إدرار البول القسري أو غسيل الكلى في إفراز مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية منخفضة للغاية ، لأن العناصر النشطة لهذه الأدوية يتم تصنيعها أساسًا بالبروتين وتشارك في عمليات التمثيل الغذائي المكثفة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

مواد الديجوكسين والليثيوم.

قد يزيد الدواء من قيم البلازما للديجوكسين أو الليثيوم.

مدرات البول.

مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، بيوران قادر على إضعاف شدة تأثير مدر للبول. يمكن أن تؤدي الإدارة جنبًا إلى جنب مع الأدوية المدرة للبول التي تحافظ على البوتاسيوم إلى زيادة قيم مصل K (مع مثل هذه المجموعة من الأدوية ، يجب مراقبة هذا المؤشر باستمرار).

أدوية NSAID.

قد يؤدي الاستخدام الجهازي مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى زيادة حدوث العلامات السلبية.

مضادات التخثر.

على الرغم من عدم تسجيل تأثير الأدوية على مضادات التخثر في الاختبارات السريرية ، إلا أن هناك بعض المعلومات التي تشير إلى زيادة احتمالية حدوث نزيف لدى الأشخاص الذين يستخدمون هذه التركيبات. لهذا السبب ، مع مثل هذا الجمع ، تحتاج إلى مراقبة المريض باستمرار وبعناية شديدة.

مواد سكر الدم.

في الاختبارات السريرية ، تم تحديد أنه يمكن دمج Bioran مع أدوية سكر الدم دون تغيير التأثير العلاجي للأخير. ولكن هناك بعض البيانات عن المظهر مع مثل هذا المزيج من فرط أو نقص السكر في الدم ، ولهذا السبب ، عند تناول الدواء ، كان مطلوبًا تغيير جرعة الأدوية المضادة لمرض السكر.

ميثوتريكسات.

من الضروري استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحذر إذا تم إعطاؤها أقل من 24 ساعة قبل أو بعد إعطاء الميثوتريكسات ، لأن هذا يمكن أن يزيد من تعداد الدم ويقوي نشاطه السام.

السيكلوسبورين.

تؤثر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على عمليات ارتباط PG داخل الكلى ، والتي يمكن أن تحفز الخصائص السامة للكلية للسيكلوسبورين.

عوامل مضادة للجراثيم (مشتقات الكينولون).

هناك معلومات منفصلة عن حدوث النوبات لدى الأشخاص الذين جمعوا بين مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومشتقات الكينولون.

في كثير من الأحيان ، يُحظر خلط السائل من أمبولات Bioran مع محاليل الحقن من الأدوية الأخرى.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ Bioran بعيدًا عن متناول الأطفال وأشعة الشمس والرطوبة. لا تجمد الأمبولات. قيم درجة الحرارة - بحد أقصى 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Bioran خلال فترة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

النظير

نظائرها هي أدوية Diclomelan و Difen و Artrex و Diclofenac مع Diclorium ، بالإضافة إلى Veral و Diclonac و Dorosan مع Voltaren و Diclofenacol و Diclak مع Diclogen ، وكذلك Diclo-F و Diclofenaclong. بالإضافة إلى ذلك ، تشمل القائمة ديكلوبين وديكلوران مع ديكلوفيت وأورتوفين وديكلوماكس مع ديكلوفيناك الصوديوم وبنسيد وديكلوفين ، بالإضافة إلى ريمتان وناكلوفين مع سانفيناك وناكلوف وفلكتور وأورتوفر ويونيكلوفين وأورتوفليكس مع تاباك. فيلوران وأورتوفليكس مع تاباك ، فيلوران وديكلوفين.