بيسوبروفار

ينتمي بيسوبروفار إلى مجموعة انتقائية من حاصرات بيتا 1. لا يؤدي الاستخدام في الأجزاء العلاجية إلى ظهور ICA وتأثير تثبيت الغشاء الملحوظ سريريًا.

يمتلك خصائص مضادة للذبحة الصدرية: يضعف الطلب على الأكسجين في عضلة القلب ، ويقلل من معدل ضربات القلب وضغط الدم والناتج القلبي ؛ بالإضافة إلى ذلك ، يزيد الدواء من حجم الأكسجين المزود لعضلة القلب - مما يؤدي إلى إطالة الانبساط وخفض ضغط نهاية الانبساطي. [1]

دواعي الإستعمال بيسوبروفار

يتم استخدامه مع زيادة ضغط الدم ، وكذلك لعلاج مرض الشريان التاجي (الذبحة الصدرية) و CHF ، مصحوبًا بخلل في البطين الأيسر الانقباضي (بالاشتراك مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وكذلك ، إذا لزم الأمر ، مع SG).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق مادة الدواء في أقراص - 10 قطع داخل لوحة الخلية ؛ داخل العبوة - 3 لوحات من هذا القبيل.

الدوائية

الدواء له تأثير خافض للضغط ، ويقلل من النتاج القلبي ويبطئ إفراز الرينين الكلوي ، بالإضافة إلى أنه يؤثر على مستقبلات الضغط في القوس الأبهري مع الجيب السباتي. يؤدي الاستخدام المطول للبيزوبرولول بشكل أساسي إلى انخفاض المقاومة المتزايدة للأوعية المحيطية. في حالة التهاب المفاصل الروماتويدي ، يمنع بيسوبروفار تنشيط RAAS ونظام الودي. [2]

يحتوي بيسوبرولول على تقارب منخفض للغاية مع نهايات ß2 للعضلات الملساء للأوعية الدموية والشعب الهوائية ، بالإضافة إلى نهايات ß2 لنظام الغدد الصماء. يمكن أن يؤثر الدواء بشكل منفرد فقط على العضلات الملساء للشرايين المحيطية مع القصبات وعمليات التمثيل الغذائي للجلوكوز. [3]

الدوائية

يمتص بيسوبرولول بشكل شبه كامل وبنسبة عالية داخل الجهاز الهضمي. بالاقتران مع التأثير الضعيف للغاية للمرور داخل الكبد الأول ، فإن هذا يشكل توافرًا حيويًا عاليًا (حوالي 90٪). يتم تصنيع ما يقرب من 30٪ من المادة ببروتين الدم. مستوى حجم التوزيع 3.5 لتر / كجم. الخلوص الجهازي حوالي 15 لتر / ساعة.

متوسط العمر النصفي للبلازما هو 10-12 ساعة ، ونتيجة لذلك ، مع تناول حصة يومية واحدة ، يُلاحظ التأثير العلاجي لمدة 24 ساعة.

يتم إفراز بيسوبرولول بطريقتين. 50٪ من الجرعة تشارك في عمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد مع تكوين مستقلبات غير نشطة ، ثم تفرز عن طريق الكلى. يتم إخراج الـ 50٪ المتبقية من الجرعة عن طريق الكلى دون تغيير.

عندما يتم إعطاء الأدوية للأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني (المرحلة 3) ، يزداد مؤشر البلازما للدواء ومدة نصف العمر. مؤشرات البلازما Cmax عند التوازن الديناميكي تساوي 64 ± 21 نانوغرام / مل بعد إدخال جرعة يومية قدرها 10 ملغ ؛ عمر النصف هو 17 ± 5 ساعات.

الجرعات والإدارة

يؤخذ بيسوبروفار عن طريق الفم - يجب ابتلاع القرص بالكامل ، دون مضغ ، بالماء العادي. يتم الاستقبال في الصباح (يمكن تناوله مع الطعام). إذا لزم الأمر ، يمكن تقسيم الجهاز اللوحي إلى جزأين متساويين.

حجم الجرعة المعيارية مع ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية 5 ملغ مرة واحدة في اليوم (لا تزيد عن 20 ملغ مرة واحدة في اليوم). يتم إجراء التغييرات في نظام الجرعات من قبل الطبيب شخصيًا لكل مريض.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات عن التأثير العلاجي والأمان لاستخدام الأدوية في طب الأطفال.

استخدم بيسوبروفار خلال فترة الحمل

يُسمح بوصف بيسوبروفار أثناء الحمل فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمرأة أكثر توقعًا من مخاطر حدوث مضاعفات على الجنين. في كثير من الأحيان ، تُضعف حاصرات بيتا الدورة الدموية داخل المشيمة ويمكن أن تؤثر على نمو الجنين. إذا كانت حاصرات بيتا ß مطلوبة ، فمن المستحسن استخدام حاصرات ß1 الانتقائية. مطلوب لمراقبة الدورة الدموية داخل الرحم والمشيمة.

بعد الولادة ، يجب مراقبة حالة الطفل بعناية. يحدث تطور علامات بطء القلب ونقص السكر في الدم في الأيام الثلاثة الأولى.

لا توجد معلومات حول ما إذا كان بيسوبرولول يُفرز في حليب الأم ، ولهذا السبب لا يمكن استخدامه لالتهاب الكبد بي.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للبيزوبرولول أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• شكل نشط من HF أو HF اللا تعويضي ، حيث يكون العلاج المؤثر في التقلص العضلي ضروريًا ؛
• حصار من الدرجة 2-3 (بدون استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛
• صدمة قلبية؛
• شكل واضح من الحصار الجيبي الأذيني.
• SSSU ؛
• بطء القلب المصحوب بأعراض (مؤشرات معدل ضربات القلب أقل من 60 نبضة في الدقيقة) ؛
• انخفاض ضغط الدم (قيم ضغط الدم الانقباضي - أقل من 100 ملم زئبق) ؛
• الربو الشديد أو الآفات الرئوية الانسدادي الشديد بشكل مزمن ؛
• متلازمة رينود واضطرابات تدفق الدم المحيطي في المراحل المتأخرة ؛
• ورم القواتم.
• الحماض الأيضي.

آثار جانبية بيسوبروفار

من بين العلامات الجانبية:

• انتهاكات في مجال الجمعية الوطنية: إغماء ، صداع * ، دوار * ؛
• مشاكل في الوظيفة البصرية: التهاب الملتحمة وانخفاض التمزق (يجب أن يؤخذ في الاعتبار للأشخاص الذين يستخدمون العدسات اللاصقة) ؛
• الاضطرابات العقلية: الاكتئاب وتنمل واضطرابات النوم والهلوسة والكوابيس.
• الأعراض المرتبطة بعمل CVS: بطء القلب (عند الأشخاص المصابين بقصور القلب ، أو IHD أو ارتفاع ضغط الدم) ، والانهيار الانتصابي ، وخدر وتبريد الأطراف ، واضطراب التوصيل AV ، وانخفاض ضغط الدم ، ومظاهر تدهور CHF ؛
• آفات في الجهاز الهضمي: آلام في البطن ، قيء ، إمساك ، غثيان وإسهال.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: التهاب الكبد أو زيادة نشاط إنزيمات الكبد (ALT و AST) ؛
• المشاكل المرتبطة بأعضاء المنصف والجهاز التنفسي: سيلان الأنف التحسسي أو تشنج الشعب الهوائية لدى الأشخاص المصابين بالربو أو تاريخ من أمراض الجهاز التنفسي الانسدادي المزمن ؛
• آفات الأنسجة الضامة والجهاز العضلي الهيكلي: تقلصات وضعف العضلات واعتلال المفاصل.
• اضطرابات السمع: ضعف السمع.
• مشاكل في البشرة والطبقة تحت الجلد: علامات عدم تحمل (احمرار ، فرط تعرق ، حكة وطفح جلدي). أيضا ، يمكن أن تسبب حاصرات بيتا في تطور الصدفية ، أو تقوية أعراضها ، أو تؤدي إلى ظهور طفح جلدي يشبه الصدفية وثعلبة ؛
• اضطرابات التغذية والتمثيل الغذائي: نقص السكر في الدم وزيادة في مؤشرات الدهون الثلاثية ؛
• المظاهر المرتبطة بالجهاز التناسلي: ضعف الانتصاب.
• اضطرابات المناعة: سيلان الأنف بسبب الحساسية وظهور الأجسام المضادة للنواة ، والتي تترافق بشكل فردي مع علامات سريرية لمرض الذئبة الحمراء (تختفي بعد توقف العلاج) ؛
• تغيير في قراءات الاختبار: زيادة نشاط البلازما لأنزيمات الكبد (ALT مع AST) والدهون الثلاثية في الدم ؛
• الاضطرابات الجهازية: التعب * أو الوهن.

* ينطبق فقط على الأشخاص المصابين بمرض الشريان التاجي أو ارتفاع ضغط الدم.

غالبًا ما تتطور هذه المظاهر في بداية العلاج ، وتكون خفيفة وتختفي بعد أسبوع إلى أسبوعين.

جرعة مفرطة

علامات التسمم: الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثالثة ، قصور القلب النشط ، بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، الدوخة ، نقص السكر في الدم ، تشنج الشعب الهوائية.

في حالة التسمم يجب إلغاء العلاج فورًا وإبلاغ الطبيب بذلك. مع الأخذ في الاعتبار شدة التسمم ، يتم تنفيذ الإجراءات الداعمة والأعراض:

• بطء القلب - إعطاء الأيزوبرينالين والأتروبين ، منظم ضربات القلب.
• انخفاض قيم ضغط الدم - استخدام مضيق الأوعية وإدخال السوائل ؛
• كتلة AV - إعطاء حقن إيزوبرينالين وزرع جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد ؛
• تشنج الشعب الهوائية - استخدام محاكيات الودي البيتا والأيزوبرينالين ؛
• تقوية CH - استخدام مدرات البول وموسعات الأوعية والمواد المؤثرة في التقلص العضلي ؛
• نقص السكر في الدم - استخدام الجلوكوز.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن أن يحفز الدواء نشاط الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.

يمكن أن يؤدي إدخال الدواء مع ريزيربين أو كلونيدين أو جوانفاسين إلى تقليل معدل ضربات القلب بشكل كبير ويؤدي إلى اضطرابات التوصيل القلبي.

نيفيديبين والمواد الأخرى التي تمنع قنوات الكالسيوم قادرة على تقوية التأثير الخافض للضغط من بيسوبروفار ؛ عند دمج دواء مع ديلتيازيم وفيراباميل ، قد ينخفض معدل ضربات القلب أيضًا.

يزيد الاستخدام المشترك مع مشتقات الإرغوتامين (بما في ذلك الأدوية المضادة للصداع النصفي المحتوية على الإرغوتامين) من علامات اضطرابات تدفق الدم المحيطي.

يؤدي الجمع بين أدوية سكر الدم أو الأنسولين عن طريق الفم إلى إضعاف أو إخفاء مظاهر نقص السكر في الدم (مطلوب مراقبة معايير السكر في الدم باستمرار).

يمكن أن يؤدي إدخال دواء يحتوي على مواد مضادة لاضطراب النظم إلى تعطيل نظم القلب.

يمكن أن تسبب مسببات الحساسية المستخدمة في العلاج المناعي مع حاصرات بيتا أعراض حساسية عامة شديدة.

عند استخدام الدواء مع مواد التخدير عن طريق الاستنشاق ، يتم قمع عضلة القلب ، ويزداد احتمال ظهور أعراض ارتفاع ضغط الدم.

يزيد الاستخدام المشترك مع عوامل تباين الأشعة السينية المحتوية على اليود من احتمالية ظهور أعراض الحساسية.

يؤدي إدخال الريفامبيسين إلى تقصير إلى حد ما من عمر النصف للبيزوبرولول ، ولكن في هذه الحالة ، لا يلزم عادة زيادة جرعة هذا الأخير.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ بيسوبروفار بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. قيم درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بيسوبروفار لمدة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع الدواء.

النظير

نظائر الدواء هي Bidop و Bisoprol و Biprolol مع Bisopropel ، بالإضافة إلى Alotendin و Bisokard مع Bikard و Dorez و Bisostad.