بيبرولولول

بيبرولول دواء خافض لضغط الدم، مادته الفعالة هي بيسوبرولول (مانع انتقائي لنشاط مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية). لا يُؤدي تناول جرعاته العلاجية إلى ظهور تأثيرات مُحاكيات الجهاز العصبي الودي أو مُثبّتة للغشاء.

للبيزوبرولول أيضًا تأثيرٌ مضادٌّ للذبحة الصدرية، إذ يُقلل من طلب عضلة القلب على الأكسجين، مما يُخفّض معدل ضربات القلب وضغط الدم، بالإضافة إلى النتاج القلبي. ومن خلال إطالة انبساط القلب وخفض ضغط الدم الانبساطي، يُساعد الدواء على تحسين إمداد عضلة القلب بالأكسجين. [ 1 ]

دواعي الإستعمال بيبرولولول

يستخدم كعلاج لارتفاع ضغط الدم.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدامه في العلاج المشترك للأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني وأمراض القلب التاجية.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية في أقراص - ١٠ قطع داخل عبوة نفطة. تحتوي العلبة على ٣ عبوات من هذا النوع.

الدوائية

يتطور التأثير الخافض لضغط الدم للدواء مع انخفاض إفراز الرينين الكلوي، بالإضافة إلى انخفاض النتاج القلبي، وتأثيره على مستقبلات الضغط في قوس الأبهر والجيب السباتي. يُسبب العلاج طويل الأمد بدواء بيبرولول انخفاضًا ملحوظًا في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية.

في الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب، يؤدي استخدام بيسوبرولول إلى تثبيط نشاط RAAS، وكذلك الجهاز السمبثاوي الكظري. [ 2 ]

الدواء ليس له أي تأثير تقريبا على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية أو عمليات التمثيل الغذائي للجلوكوز.

مع استخدام واحد، يستمر التأثير العلاجي للدواء لمدة 24 ساعة. [ 3 ]

الدوائية

المادة الفعالة تُمتص جيدًا (بغض النظر عن تناول الطعام)؛ ويبلغ مؤشر التوافر الحيوي 90%. تُسجل قيم التركيز الأقصى (Cmax) داخل البلازما للبيزوبرولول بعد 1-3 ساعات من تناول الدواء.

يخضع الدواء بشكل ضعيف للمرور الكبدي الأول. يشارك حوالي 50% من الجرعة المُعطاة في عمليات أيضية، مع تكوين مكونات أيضية ليس لها تأثير علاجي.

يتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى، بينما يُطرح جزء صغير عن طريق الأمعاء. يبلغ عمر النصف لبيسوبرولول من ١٠ إلى ١٢ ساعة.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ بيبرولول عن طريق الفم. عادةً ما تُؤخذ الجرعة اليومية دفعة واحدة، ويُفضل تناولها صباحًا. لا حاجة لمضغ القرص، ولكن يُمكن تقسيمه إلى نصفين عند الحاجة. عند إيقاف العلاج، يُوقف الدواء تدريجيًا بتقليل الجرعة. يُحدد الطبيب حجم الجرعة ومدتها.

غالبًا ما يكون من الضروري استخدام ٥ ملغ من الدواء يوميًا. الجرعة الأولية عادةً ما تكون ٢.٥-٥ ملغ (مع مراعاة شدة المرض). مع مراعاة تأثير الدواء، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيًا إلى ١٠ ملغ.

الجرعة القصوى المسموح بها من بيسوبرولول في اليوم هي 20 ملغ.

في حالة وجود خلل شديد في وظائف الكلى أو الكبد، يُسمح بتناول ما لا يزيد عن 10 ملغ من الدواء يوميًا.

• تطبيق للأطفال

يُمنع استعمال البيبرولول في طب الأطفال.

استخدم بيبرولولول خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام بيبرولول أثناء الحمل. عندما يقرر الطبيب المعالج إمكانية تناول الدواء للحامل، يُحدد حجم الجرعة لكل مريضة على حدة. أثناء استخدام بيسوبرولول، من الضروري مراقبة تدفق الدم داخل المشيمة وحالة المولود فور الولادة.

لا يتم استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية، ويمكن استخدامه فقط عند إيقاف الرضاعة الطبيعية.

موانع

يُمنع استخدام هذا الدواء لدى الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل بيسوبرولول. كما لا يُستخدم في حالات الجالاكتوز في الدم، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز، ونقص اللاكتاز.

لا يستخدم الدواء في الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب في المرحلة غير المعوضة، SSSU، كتلة AV المرحلة 2-3 (في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب)، بطء القلب وكتلة الجيب الأذيني الواضحة؛ لا يوصف للأشخاص الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم والصدمة القلبية.

لا ينبغي استخدام الدواء في حالات اضطرابات تدفق الدم المحيطي الشديدة، ومتلازمة رينود، والربو وأمراض الانسداد الرئوي المزمن الشديدة؛ في الوقت نفسه، لا يوصف للأشخاص الذين يعانون من الحماض الأيضي، والصدفية (أيضًا إذا كانت الصدفية موجودة في التاريخ المرضي) أو ورم القواتم الذي لم يتم علاجه.

لا يستخدم هذا الدواء في الأشخاص الذين يتناولون سولتوبريد، فلوكتافينين أو مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (الاستثناء الوحيد هو مثبط أكسيداز أحادي الأمين-ب).

يجب توخي الحذر عند وصف بيبرولول للأفراد الذين يعانون من كتلة الأذيني البطيني في المرحلة الأولى أو الذبحة الصدرية المتغيرة، وكذلك لمرضى السكر والأشخاص الذين يتبعون نظامًا غذائيًا صارمًا.

يتم وصف الدواء بحذر شديد في حالات الوهن العضلي، والميل إلى الإصابة بتشنجات الشعب الهوائية، وفرط نشاط الغدة الدرقية، والاكتئاب.

من الضروري التوقف عن تناول الدواء لمدة يومين على الأقل قبل إجراء التخدير العام، وفي الوقت نفسه مراقبة حالة الأشخاص الذين يخضعون لإجراءات العلاج المناعي لإزالة التحسس المحددة أثناء استخدام بيسوبرولول بعناية.

آثار جانبية بيبرولولول

قد يؤدي استخدام الدواء إلى إثارة تطور بعض الآثار الجانبية المرتبطة بعمل بيسوبرولول:

• آفات تؤثر على الجهاز القلبي الوعائي وجهاز الدورة الدموية: قصور القلب، ألم القلب، اضطراب نظم القلب، تنميل الأطراف، انخفاض ضغط الدم (وكذلك الانهيار الانتصابي)، قلة الصفيحات أو قلة الكريات البيض، ضيق التنفس، ندرة المحببات، والبرفرية. قد يُلاحظ تفاقم الحالة لدى الأفراد المصابين بالعرج المتقطع واضطرابات أخرى مرتبطة بتدفق الدم المحيطي.
• مشاكل في وظائف الجهاز العصبي: صداع، تنمل، إرهاق شديد، اضطرابات ليلية/نهارية، دوخة، قلق غير مبرر، ووهن. قد يحدث إغماء، هلوسات أو كوابيس، وانخفاض في سرعة الاستجابة النفسية الحركية.
• الاضطرابات المرتبطة بالجهاز الكبدي الصفراوي والجهاز الهضمي: زيادة نشاط إنزيمات الكبد أو التهاب الكبد، وكذلك ألم المعدة، واضطرابات الأمعاء، وأعراض عسر الهضم والقيء؛
• اضطرابات تؤثر على أعضاء الحس: طنين الأذن، والألم الذي يؤثر على العينين، وانخفاض حدة البصر، والتهاب الملتحمة، وجفاف العين واضطرابات السمع؛
• أعراض الحساسية: التهاب الأنف التحسسي، والحساسية المفرطة، والشرى، والمرحلة النشطة من الصدفية، وتشنج الشعب الهوائية، وذمة كوينك والسعال؛
• أعراض أخرى: الوهن العضلي، عسر التبول، اعتلال المفاصل، فرط التعرق، التقلصات، المغص الكلوي، تغيرات الوزن، آلام العضلات والمفاصل، انخفاض تحمل الجلوكوز، تغيرات في الرغبة الجنسية، والعجز الجنسي. إلى جانب ذلك، من الممكن ارتفاع مستويات الكرياتينين، والجلوكوز، وحمض اليوريك مع اليوريا، والدهون الثلاثية، وعناصر البوتاسيوم مع الفوسفور في البلازما.

قد يؤدي التوقف المفاجئ عن استخدام الدواء إلى ظهور أعراض الانسحاب.

يؤدي استخدام البيسوبرولول إلى نتيجة إيجابية في مكافحة المنشطات.

جرعة مفرطة

يمكن أن يؤدي تناول جرعات كبيرة جدًا من بيبرولول إلى انخفاض حاد في ضغط الدم، وبطء القلب، وفشل القلب، وتشنجات الشعب الهوائية، بالإضافة إلى نقص سكر الدم، والتشنجات، وفقدان الوعي واضطرابات نظم القلب (يشمل ذلك كتلة الأذيني البطيني من مرحلتين إلى ثلاث مراحل).

الدواء ليس له ترياق.

في حالة الجرعة الزائدة، يُعطى المريض غسيل معدة وممتزات معوية. إذا أصيب المريض ببطء في القلب، يُعطى حقنة وريدية من الأتروبين.

إذا انخفضت قيم ضغط الدم بشكل ملحوظ، يتم إعطاء الأدوية المضيقة للأوعية الدموية والجلوكاجون عن طريق الوريد.

في حالة حدوث قصور في القلب، يتم إعطاء مدرات البول عن طريق الوريد.

يمكن علاج الحصار الأذيني البطيني الناجم عن الدواء باستخدام أورسيبرينالين (عبر التنقيط الوريدي)؛ وقد يتم إجراء تحفيز القلب إذا لزم الأمر.

في حالة التشنجات القصبية يتم إعطاء موسعات الشعب الهوائية أو اليوفيلين أو ناهضات بيتا 2 الأدرينالية.

في حالة حدوث نقص سكر الدم، يتم إعطاء حقنة وريدية من الجلوكوز.

يتم علاج التسمم بالبيزوبرولول في المستشفى، تحت إشراف طبي مستمر.

لا يمكن التخلص من الجرعة الزائدة من بيسوبرولول باستخدام غسيل الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند الجمع بين الدواء مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، والعوامل التي تمنع قنوات الكالسيوم، والفينوثيازين، والمواد التي تمنع نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية، ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين والباربيتورات، يتم تعزيز النشاط الخافض لضغط الدم للبيسوبرولول.

قد يؤدي الاستخدام مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم إلى ظهور تأثير سلبي مؤثر على العضلة القلبية.

يؤدي الجمع بين الدواء مع CG ومُقلِّدات الجهاز العصبي السمبثاوي إلى زيادة احتمالية حدوث اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني أو تطور بطء القلب.

يؤدي تناول هذا الدواء مع أدوية خفض سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين إلى زيادة خطر الإصابة بانخفاض سكر الدم.

قد يتم إخفاء مظاهر نقص سكر الدم عن طريق عمل حاصرات بيتا.

يؤدي الجمع بين الدواء ومواد التخدير إلى زيادة احتمالية الإصابة باضطراب نظم القلب أو نقص تروية عضلة القلب.

المسكنات غير المخدرة تضعف التأثير العلاجي للبيسوبرولول.

يؤدي تناوله مع الأدوية المقلدات للودي إلى إضعاف التأثير الدوائي لهذه الأدوية، بالإضافة إلى أنه قد يؤدي إلى تعزيز أعراض العرج المتقطع.

قد يؤدي الاستخدام مع المواد الخافضة للضغط والعوامل التي تمنع نشاط قنوات الكالسيوم إلى زيادة شدة التأثيرات السلبية للبيسوبرولول.

شروط التخزين

يجب تخزين البيبرولول في درجات حرارة تتراوح بين 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام البيبرولول لمدة 5 سنوات من تاريخ بيع المنتج العلاجي.

نظائرها

نظائر الدواء هي المواد Concor و Bidop مع Bisoprolol و Aritel و Coronal، وكذلك Niperten مع Bicard و Bisogamma.