بينيميسين

بنيميسين مضاد حيوي ذو تأثيرات طبية واسعة النطاق. يُستخدم كدواء مضاد للسل، ومضاد للبكتيريا، ومضاد للجذام.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال بينيميسين

يستخدم الدواء للقضاء على الأمراض التالية:

• مرض السل من أي نوع؛
• الجذام (بالاشتراك مع دابسون)؛
• العمليات المعدية الناجمة عن عمل البكتيريا الحساسة للأدوية؛
• داء البروسيلات (بالاشتراك مع التتراسيكلينات).

كما أنه يستخدم للوقاية من تطور التهاب السحايا بالمكورات السحائية لدى الحاملين أنفسهم، وكذلك لدى الأشخاص الذين يتعاملون معهم.

الافراج عن النموذج

يُنتج على شكل كبسولات. تحتوي العلبة الواحدة على ١٠٠ كبسولة، والعبوة الواحدة تحتوي على علبة واحدة.

الدوائية

المكون النشط في الدواء هو ريفامبيسين. يُستخدم بينيميسين للقضاء على الأمراض التي تسببها البكتيريا التالية: عصية كوخ، والفيلقية الرئوية، والكلاميديا الحثرية، وعصية هانسن، والبروسيلا، والريكتسيا التيفية. تسمح تركيزات الدواء العالية له بالتأثير على أنواع معينة من الكائنات الحية الدقيقة سلبية الغرام. يتميز الدواء بفعالية خاصة ضد عصيات الجمرة الخبيثة، والعقديات، والمكورات العنقودية، بالإضافة إلى المطثيات. كما أن بينيميسين فعال ضد المكورات سلبية الغرام (مثل المكورات البنية والمكورات السحائية).

المكون النشط يثبط بولييراز الحمض النووي الريبوزي المعتمد على الحمض النووي للبكتيريا.

يمنع استخدام الريفامبيسين كعلاج وحيد، لأنه في هذه الحالة تتطور بسرعة البكتيريا المقاومة لهذا المكون.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص الريفامبيسين بسرعة من الجهاز الهضمي (بنسبة تقارب ١٠٠٪). يُذكر أنه في حال وجود طعام في المعدة، يتباطأ امتصاص الدواء بشكل ملحوظ.

يصل تركيز المادة في مصل الدم إلى ذروته (بعد تناول الجرعة الدوائية اليومية المتوسطة (600 ملغ)) عن طريق الفم بعد ساعة ونصف إلى ساعتين، ويساوي 6-7 ميكروغرام/مل. يبدأ تثبيط نمو وتكاثر معظم سلالات عصية كوخ عند وصول التركيز إلى 0.5 ميكروغرام/مل. ويستمر تركيز المادة في الدم لمدة 8-12 ساعة تقريبًا.

يُصنع البروتين داخل البلازما بنسبة 75% تقريبًا، ويتراوح عمر النصف بين ساعتين وخمس ساعات. تتغلغل المادة الفعالة بسلاسة في أنسجة العظام، والعقد الليمفاوية، والكهوف، وبؤر السل، والسوائل البيولوجية. كما يمكنها اختراق المشيمة وحليب الثدي. ويلاحظ تركيز الدواء في السائل الدماغي الشوكي في حالة التهاب السحايا.

بعد امتصاص الريفامبيسين في الدم، تدخل المادة إلى الكبد عن طريق الوريد البابي، وبعد ذلك يتم إفرازها مرة أخرى إلى الجهاز الهضمي مع الصفراء، ثم يتم إعادة امتصاصها في الدم.

يخضع جزء من المادة الفعالة لعملية أيض في الكبد، حيث يتكون ثنائي أسيتيل ريفامبيسين، الذي يحتفظ بخصائصه المضادة للسل، ولكنه يُمتص بشكل أقل في الأمعاء. يتم الإخراج عبر الجهاز الهضمي، مع العصارة الصفراوية، دون تغيير. لهذا السبب، خلال الأسابيع الثلاثة الأولى من العلاج (أثناء تكيف الجسم مع هذه الدورة الأيضية)، تُلاحظ زيادة في إنزيمات ناقلة الأمين في بلازما الدم، والتي تزول مع مرور الوقت.

يُطرح حوالي 60% من المادة المُتناولة عن طريق الفم مع البراز، و30% أخرى مع البول (دون تغيير ونواتج تحلل). تُطرح كمية صغيرة من الدواء مع الدموع، ثم مع سوائل بيولوجية أخرى، ما يُعطيها لونًا برتقاليًا.

[ 2 ]، [ 3 ]

الجرعات والإدارة

ينبغي تناول الدواء عن طريق الفم قبل نصف ساعة من تناول الطعام.

في علاج السل، يُستخدم الدواء مع أدوية أخرى مضادة للسل (مثل بيرازيناميل، إيثامبوتول، ستربتومايسين، وإيزونيازيد). للبالغين الذين يصل وزنهم إلى 50 كجم، تُعطى جرعة يومية قدرها 450 ملغ. إذا كان وزن المريض يزيد عن 50 كجم، تُوصف جرعة 600 ملغ يوميًا. يُسمح للرضع والأطفال بتناول 10 ملغ/كغ يوميًا. لا يُسمح بتناول أكثر من 600 ملغ من الدواء يوميًا.

تستمر دورة علاج التهاب السحايا السلي، والسل المنتشر، والسل المصاحب لفيروس نقص المناعة البشرية، وكذلك إصابات العمود الفقري ذات الطبيعة العصبية، لمدة 9 أشهر على الأقل مع الاستخدام اليومي للدواء. في الوقت نفسه، في المرحلة الأولية (خلال الشهرين الأولين)، يُنصح بتناول الدواء مع أيزونيازيد وبيرازيناميد، ومعهما إتابوثول أو ستربتومايسين، وخلال الأشهر السبعة المتبقية - مع أيزونيازيد.

تستمر دورة علاج مرض السل الرئوي ستة أشهر ويتم إجراؤها وفقًا لأحد المخططات الموضحة أدناه:

• خلال الشهرين الأولين، يُعطى العلاج القياسي - وهو مزيج من بينيميسين وأدوية السل الأربعة المذكورة أعلاه. في الأشهر الأربعة التالية، يُؤخذ الدواء مع أيزونيازيد.
• وفقًا للمخطط أعلاه، يتم تناوله خلال الشهرين الأولين، ثم 2-3 مرات في الأسبوع بالاشتراك مع أيزونيازيد؛
• تناول الدواء 3 مرات في الأسبوع لمدة 6 أشهر (مع بيرازيناميد، وكذلك إيزونيازيد وستربتوميسين (أو إتابوثول بدلا من ذلك)).

عند تناول أدوية مضادة للسل 2-3 مرات في الأسبوع، يجب مراقبة عملية العلاج بعناية من قبل الطبيب.

لعلاج الجذام متعدد العصيات، تبلغ جرعة البالغين 600 ملغ مرة واحدة شهريًا (جرعة مشتركة مع كلوفازيمين (50 ملغ يوميًا + 300 ملغ شهريًا)، بالإضافة إلى دابسون (100 ملغ يوميًا). تبلغ جرعة الأطفال 10 ملغ شهريًا مع كلوفازيمين (50 ملغ كل يومين + 200 ملغ مرة واحدة شهريًا)، بالإضافة إلى دابسون (1-2 ملغ/كغ يوميًا). مدة العلاج سنتان.

لعلاج الجذام قليل العصيات، تُعطى جرعة للبالغين 600 ملغ مرة واحدة شهريًا (بالتزامن مع دابسون بجرعة 1-2 ملغ/كغ (جرعة 100 ملغ) مرة واحدة يوميًا). يُعطى الأطفال الدواء بجرعة 10 ملغ/كغ مرة واحدة شهريًا (بالتزامن مع دابسون بجرعة 1-2 ملغ/كغ يوميًا). تستمر دورة العلاج ستة أشهر.

تُستخدم أيضًا مضادات بكتيرية أخرى للقضاء على الأمراض المعدية التي تسببها الميكروبات الحساسة للدواء. الجرعة اليومية للبالغين هي 0.6-1.2 غرام، وللرضع والأطفال 10-20 ملغم/كغم يوميًا. يُؤخذ الدواء مرتين يوميًا.

لعلاج داء البروسيلات، يُؤخذ الدواء مرة واحدة يوميًا (صباحًا) بجرعة 900 ملغ. بالإضافة إلى ذلك، يُنصح بتناول الدوكسيسيكلين. تُحدد مدة العلاج بشكل فردي، بمعدل 45 يومًا على الأقل.

للوقاية من التهاب السحايا بالمكورات السحائية، يُنصح بتناول الدواء بجرعة 600 ملغ مرتين يوميًا بفاصل 12 ساعة. مدة العلاج يومين.

[ 5 ]

استخدم بينيميسين خلال فترة الحمل

يُمنع تناول هذا الدواء أثناء الحمل.

موانع

ومن موانع استعمال الدواء:

• تم تشخيص خلل وظائف الكلى؛
• اليرقان؛
• شكل معدي من التهاب الكبد الذي عانى منه منذ أقل من عام؛
• فرط الحساسية للريفامبيسين أو المكونات الأخرى للدواء؛
• فترة الرضاعة.

وينبغي أيضًا وصف الدواء للأطفال بحذر.

آثار جانبية بينيميسين

قد يؤدي تناول الدواء إلى حدوث الآثار الجانبية التالية:

• الجهاز الهضمي: غثيان مع قيء، إسهال، فقدان الشهية، التهاب الكبد، التهاب القولون الغشائي الكاذب، التهاب المعدة التآكلي، وفرط بيليروبين الدم. بالإضافة إلى ذلك، قد يرتفع مستوى إنزيمات الكبد الناقلة للأمين.
• أعضاء الجهاز العصبي المركزي: ظهور الصداع، والشعور بالارتباك، وفقدان البصر، وتطور الرنح؛
• أعضاء الجهاز البولي: لوحظ نخر الكلية أو التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• الحساسية: الحمى، تشنج القصبات الهوائية، الشرى، وذمة كوينك أو كثرة الحمضات، وكذلك آلام المفاصل؛
• أخرى: ضعف العضلات، وتطور نقص الكريات البيض أو عسر الطمث، وكذلك تحريض البورفيريا، بالإضافة إلى ارتفاع حمض البوليك والنقرس في المرحلة الحادة.

بسبب تناول الدواء بشكل غير منتظم أو في مرحلة مبكرة من دورة العلاج المتكررة، من الممكن تطوير حساسية على الجلد، وكذلك متلازمة تشبه أعراض الأنفلونزا (الحمى، الدوخة الشديدة مع الصداع، آلام العضلات والقشعريرة)، فقر الدم الانحلالي، مرض ويرلهوف والفشل الكلوي الحاد.

[ 4 ]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم الدوائي بسبب الجرعة الزائدة، قد تحدث الأعراض التالية:

• ظهور التشنجات؛
• الوقوع في الخمول؛
• شعور بالارتباك.

تتطلب هذه الاضطرابات علاجًا عرضيًا، وغسيلًا للمعدة، واستخدام الفحم المنشط. كما يمكن استخدام إدرار البول القسري.

[ 6 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُضعف البنيميسين تأثير الهرمونات الجنسية، وموانع الحمل الهرمونية، ومضادات التخثر الفموية، وأدوية اضطراب النظم (مثل ميكسيليتين، وديسوبيراميد، بالإضافة إلى توكاينيد، وكينيدين، وبيرمينون)، وأدوية السكري، بالإضافة إلى الدابسون، والكيتوكونازول، والفينيتوين، والهيكسوباربيتال، والنورتريبتيلين. كما يُخفف من تأثير الثيوفيلين، والبنزوديازيبينات، وGCS، والسيكلوسبورين من النوع A، والتراكونازول، وحاصرات بيتا، بالإضافة إلى الكلورامفينيكول، والإينالابريل، والسيميتيدين (مُسرّع لعملية الأيض)، وحاصرات قنوات الكالسيوم.

نتيجة للإعطاء المشترك مع الكيتوكونازول ومضادات الحموضة والأدوية المضادة للكولين، وكذلك المواد الأفيونية، تنخفض التوافر البيولوجي للدواء.

قد يؤدي الجمع مع بيرازيناميد وإيزونازيد إلى تطور المرض لدى الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد.

يُسمح بتناول أدوية PAS التي تحتوي على مادة البنتونيت بفاصل زمني قدره 4 ساعات بعد تناول Benemycin، نظرًا لوجود احتمال حدوث خلل في عمليات امتصاص المكونات النشطة.

[ 7 ]

شروط التخزين

يُحفظ البنيميسين في مكان محمي من الرطوبة وأشعة الشمس، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة لا تزيد عن ٢٥ ^درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام البنيميسين لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.

[ 8 ]