Azaleptin

Azaleptin هو دواء مضاد للذهان والذي المكون النشط هو كلوزابين.

[1], [2], [3], [4]

دواعي الإستعمال Azaleptin

مؤشرات لاستخدام Azaleptin هو علاج مزمن ، بالإضافة إلى أشكال حادة من متلازمة الفصام ، متلازمة الهوس ، والذهان من نوع الهوس الاكتئابي.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام الدواء في حالة التحريض النفسي ، أو في حالات الذهان التي تتطور نتيجة للإفراط في التفكير.

في بعض الحالات ، يمكن وصفه للمرضى الذين لديهم مقاومة للمضادات الذهانية الأخرى.

الافراج عن النموذج

أنتجت في شكل أقراص. في زجاجة واحدة من الزجاج أو البوليمر مع غطاء يحتوي على 50 قرصًا. حزمة واحدة تحتوي على 1 زجاجة من هذا القبيل.

[5]

الدوائية

Azaleptin لديه اختلافات عن مضادات الذهان القياسية. بعد استخدام كلوزابين ، لم يكن هناك أي تطور لأعراض مرضية ، فضلا عن قمع السلوك القياسي ، التي أثارها إدخال الآبومورفين أو الأمفيتامين في الجسم.

يعمل Azaleptin كحاجز ضعيف لـ D1-3 ، بالإضافة إلى مستقبلات D5 ، بالإضافة إلى أنه يؤثر بشكل كبير على المستقبلات من النوع D4. المادة الفعالة للدواء لها خواص كحولات أدرينالية وخلايا مضادات الكولين ومضادات الهيستامين ، كما أنها تمنع تفاعل التنشيط ولها خواص معتدلة لمضادات الاستدلال.

في ظروف التجارب السريرية ، Azaleptin له تأثير مهدئ سريع وضوحا ، وإلى جانب ذلك لديه تأثير قوي مضاد للذهان. ويلاحظ أيضا الخاصية الأخيرة من المخدرات في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشيزوفرين ، والتي هي مقاومة للعلاج مع أدوية أخرى. في مثل هذه الحالات ، يعمل الدواء بشكل فعال في وجود أعراض انفصام الشخصية ، وفي وجود البروستات.

بعد استخدام الأدوية ، يتم وصف الديناميكيات الإيجابية في المرضى الذين يعانون من اضطرابات إدراكية. أيضا ، في الأشخاص الذين يعانون من الفصام وعلاجها مع Azaleptin ، يتم تقليل تواتر محاولات الانتحار والانتحار بشكل ملحوظ (بالمقارنة مع المرضى الذين لا يتناولون الدواء). توضح البيانات الوبائية أن تكرار مثل هذه المحاولات مع الكلوزابين قد انخفض بنسبة> 7 مرات مقارنة بالمرضى الذين لم يعالجوا بالأزالبتين.

الدواء ليس له أي تأثير تقريبا على مؤشرات البرولاكتين ، وبشكل عام ، هو جيد التحمل. أدى استخدام كلوزابين فقط في بعض الأحيان إلى تطوير ردود فعل سلبية شديدة في المرضى.

الدوائية

يتم امتصاص Azaleptin بسرعة من الأمعاء. أقصى تركيز نشط يصل إلى 2.5 ساعة في وقت لاحق. يتم تحديد مؤشرات التوازن في بلازما الدم في اليوم الثامن والعاشر من العلاج. مؤشر التوافر البيولوجي للكلوزابين هو ما يقرب من 27-60 ٪. يحدث تراكمها داخل الأعضاء متني (في الرئتين ، بالإضافة إلى الكلى مع الكبد). يتم تصنيع حوالي 95 ٪ من العنصر النشط مع البروتين داخل البلازما.

يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للكلوزابين في الكبد. في هذه العملية ، يتم تشكيل منتجات تسوس منخفضة أو غير نشطة.

يتم تنفيذ الإفراز بشكل رئيسي من خلال الكلى ، ويتم إفراز حوالي 35 ٪ مع الصفراء. يستمر عمر النصف بعد 4-12 ساعة من تناول جرعة واحدة من الدواء (75 ملغ) أو 4-66 ساعة في حالة تناول دواء بجرعة 100 ملغ مرتين في اليوم.

[6],

الجرعات والإدارة

يستخدم Azaleptin عن طريق الفم. عادة ما تؤخذ بعد وجبة الطعام. عموما تنقسم الجرعة اليومية إلى 2-3 جرعات. لعلاج الصيانه في مبلغ لا يزيد عن 50 ملغ من الادويه ، والجرعة اليومية يوصف بجرعة وحيدة (في المساء). يتم تحديد مدة دورة العلاج ، فضلا عن حجم الجرعة ، من قبل الطبيب حصرا.

للبالغين ، وعادة ما يوصف الدواء في جرعة واحدة من 50-200 ملغ. اختيار الجرعة يحدث بشكل فردي ، ويبدأ مع 25-100 ملغ ، مع زيادة تدريجية في الحجم حتى تأثير الدواء المطلوب. يتم زيادة الجرعة عادة لمدة 1-2 أسابيع (25-50 مجم في اليوم).

يسمح ليوم واحد لا يأخذ أكثر من 600 ملغ من المخدرات.

عندما يتحقق التحسن في صحة المريض ، يجب تبديل جرعات الدعم. في المتوسط ، جرعة الصيانة في اليوم الواحد هي 150-200 ملغ. في بعض الأحيان يمكن أن يكون هذا الرقم أقل - لمدة 25-100 ملغ من المخدرات.

المرضى الذين يعانون من شكل سهل من الأمراض، وبصرف النظر عن هذا كبار السن أو الذين يعانون من ضعف وزن الكتلة وكذلك في حالة اضطرابات في القلب أو الكلى وفي علم الأمراض الدماغية - لا يمكن تعيين أكثر من 200 ملغ في اليوم الواحد.

من الضروري إلغاء الدواء عن طريق تقليل الجرعة تدريجيا.

استخدم Azaleptin خلال فترة الحمل

ويحظر Azaleptin من وصف أثناء الحمل. عند التعامل مع كلوزابين ، يجب على النساء اللواتي في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها.

خلال فترة الرضاعة ، لا ينصح بتناول الدواء. يمكن تعيينه فقط بعد التشاور مع الطبيب المعالج ، وأيضا بعد إلغاء الرضاعة الطبيعية.

موانع

من بين موانع الاستعمال الرئيسية:

• يحظر الدواء للمرضى الذين لديهم فرط حساسية تجاه المادة الفعالة أو العناصر المساعدة للدواء.
• ليس من الممكن استخدامها في علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من التغيرات المحتملة في تعداد الدم (خاصة عندما ترتبط باستخدام الأدوية المضادة للذهان أو ثلاثية الحلقات) ؛
• يحظر استخدام أثناء علاج المرضى الذين يعانون من الذهان السامة (بما في ذلك الكحول)، أمراض في القلب والأوعية الدموية في شكل حاد (وكذلك أعراض قصور القلب واضطرابات في عمليات الدورة الدموية)، الوهن العضلي الوبيل، وبالإضافة إلى ذلك، الكبدي أو الكلوي المرض الذين يعانون من اضطرابات في عمل هذه الهيئات .
• Azaleptin اتخاذ بطلان في وجود الصرع، والزرق، وتضخم البروستاتا، وبالإضافة إلى ذلك، ونى الأمعاء أو التهابات.
• يحظر الطب أيضا للأطفال.

أثناء العلاج باستخدام Azaleptin يُمنع قيادة السيارة ، وأيضاً لتشغيل الآلات التي يمكن أن تشكل خطراً محتملاً على الحياة والصحة.

آثار جانبية Azaleptin

أساسا ، يتحمل المرضى Azaleptin جيدا. ولكن في حالة تناول الدواء بجرعة يومية تزيد عن 450 ملغ ، تزداد احتمالية حدوث آثار جانبية.

من بين ردود الفعل الجانبية المحتملة:

• أجهزة النظام المكونة للدم: تطور فرط الحمضات ، قلة المحببات وزيادة عدد الكريات البيضاء من أصل غير معروف. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تتطور ندرة المحببات ، التي يمكن منعها من خلال المراقبة المستمرة لأعداد الدم (خلال أول 18 أسبوعًا من العلاج - كل يوم ، وبعد ذلك على فترات طويلة). إذا كان المريض يعاني من ندرة المحببات ، فمن الضروري إلغاء تناول الدواء ونقله إلى العلاج المكثف ؛
• أجهزة الجمعية الوطنية: ظهور الصداع أو الدوخة ، الشعور بالنعاس أو التعب الشديد ، الاضطرابات خارج السبيل الهرمي (غالباً ما يتم التعبير عنها بشكل ضعيف) ، أو اضطرابات التنظيم الحراري ، والإقامة ، والتعرق. بالإضافة إلى ذلك ، طيور أو ارتفاع الحرارة. هناك مظهر واحد من الهزات من الأطراف ، والاكتئاب ، والصلابة ، وإلى جانب هذا الشكل الخبيث من متلازمة الذهان ؛
• أجهزة الجهاز الهضمي: حدوث القيء أو اضطرابات البراز ، فضلا عن تطور جفاف الأغشية المخاطية داخل تجويف الفم. بالإضافة إلى ذلك ، تطور ركود صفراوي أو زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبد ؛
• أعضاء الجهاز القلبي الوعائي: تطور تسرع القلب أو انهياره الانتصابي ، بالإضافة إلى رفع مستوى ضغط الدم أو فقدان الوعي. الأفراد في المرضى تتطور الانهيار مع انتهاك لعملية التنفس ، التهاب عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، وكذلك تغييرات في ECG.
• أخرى: تأخير التبول أو العكس ، سلس البول ، تطور الحساسية على الجلد. فجأة ، توفي المريض فجأة. الاستخدام المطول للعقاقير يمكن أن يسبب زيادة الوزن.

[7], [8]

جرعة مفرطة

في حالة استخدام Azaleptin بجرعات كبيرة ، قد يعاني المرضى من الارتباك ، حالة من الإثارة أو النعاس ، تطور أعراض المرض ، أو ، على العكس ، زيادة في ردود الفعل. بالإضافة إلى ذلك ، قد تحدث الهلوسة أو التشنجات ، عدم انتظام دقات القلب ، وتطور الحدقة ، وتغير درجة الحرارة ، وانخفاض مستوى ضغط الدم ، والتوصيل داخل عضلة القلب أو إيقاع ضربات القلب. قد يكون هناك أيضا الخماسي وتدهور في حدة البصر. في الحالات الشديدة ، ظهرت مشاكل في العمليات التنفسية ، بالإضافة إلى الانهيار مع غيبوبة.

لا يوجد ترياق محدد للقضاء على الأعراض. في حالة الجرعة الزائدة ، من الضروري إجراء غسيل معدة بسرعة وإعطاء المريض enterosorbents. مطلوب أيضا لمراقبة عمل نظم القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي. قد يصف الطبيب علاج الأعراض.

[9]

التفاعلات مع أدوية أخرى

ويحظر على Azaleptin وصف للمرضى الذين يعالجون مع الأدوية التي لها تأثير محبط على نخاع العظام.

لا يمكن الجمع بين المخدرات مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، ولكن بالإضافة إلى مشتقات من البيرزولون ، الأدوية الدوائية والملاريا ، ووسائل الذهب.

وينبغي اتخاذ الحذر Azaleptin بالتزامن مع مضادات الذهان، مضادات الاكتئاب، والعقاقير المضادة للميكروبات ومضادات الاختلاج، وبالإضافة إلى السلفونيل يوريا المشتقات وكلاء المضادة لمرض السكر.

عندما المجمع المكون الفعال مع مثبطات MAO، البنزوديازيبينات والمخدرات للتخدير، والإيثانول، والمخدرات مضادات الهيستامين، وإضافة مواد أخرى التي تقمع CNS تضخيم تأثير مركزي من هذه الأدوية. مع الحذر الشديد وينبغي أن تستخدم Azaleptin الأشخاص الذين يتناولون (أو اتخذت مؤخرا) البنزوديازيبينات أو غيرها من المؤثرات العقلية، لأنه في هذه الحالة، مما يزيد من احتمال انهيار (في هذه الحالة يمكن أن تبدأ عملية هبوط في التنفس وتوقف القلب تحدث).

ينبغي الجمع بين أدوية خفض ضغط الدم وأدوية مضادات الكولين ، وكذلك الأدوية التي تقمع وظيفة الجهاز التنفسي ، مع الحذر مع كلوزابين.

وAzaleptinum المركب الناتج مع المخدرات ربط بشكل كبير في بروتينات البلازما، قد تزيد من خطر ردود الفعل السلبية (بسبب النزوح من العناصر بسبب بروتين البلازما، وزيادة تركيزات البلازما من عنصر غير منضم).

جنبا إلى جنب مع الأدوية التي تفاعلت بشكل رئيسي من خلال hemoproteins P450 1A2، و P450 2D6، يمكن أن تزيد من تركيز البلازما من Azaleptinum عنصر نشط. أظهر اختبار عدم التعرض مكاسب لكلوزابين المخدرات بسبب المركبات ثلاثية الحلقات، الفينوثيازين، وكذلك IC فئة العقاقير المضادة لاضطراب النظم (استقلاب بمشاركة هيموبروتين P450 2D6). ومن الممكن أن يكون تحت تأثير زيادة كلوزابين تركيزات مؤشر من هذه الأدوية في البلازما، لذلك عندما يكون اتصال واللازمة لمراقبة حالة المريض وضبط الفينوثيازين جرعة وغيرها من المخدرات التي تمر عملية التمثيل الغذائي من خلال هيموبروتين P450 2D6، وظهور هذه الحاجة.

Azaleptin يضعف التأثير الطبي للييفودوبا ، فضلا عن غيرها من الدوبامينيمولانت.

سيميتيدين مع الاريثروميسين والأدوية التي تكبت السيروتونين عمليات القبض على العكس (مثل فلوفوكسامين وبارواكسيتين)، في حالة المركبات مع زيادة مؤشرات Azaleptinum مشاركة المادة الفعالة في البلازما.

بالتزامن مع محرضين من بروتين P450 (على سبيل المثال ، كاربامازيبين) ، فإن تركيز كلوزابين في البلازما ينقص ، وأضعف أيضا عملها الطبي.

نتيجة لمزيج Azaleptin مع أدوية الليثيوم ، يزيد خطر تطوير شكل خبيث من متلازمة الذهان.

المادة الفعالة Azaleptin يقلل من شدة تأثير ارتفاع ضغط الدم من بافراز ، فضلا عن الأدوية الأخرى التي لها خصائص الأدرينالية في الغالب ، وبالإضافة إلى ذلك يقلل بشكل كبير من تأثير الضغط من الأدرينالين.

امتصاص الدواء من الأمعاء يتباطأ عندما يقترن مع مضادات الحموضة شكل يشبه الهلام ، وكذلك cholestyramine.

[10], [11]

شروط التخزين

يجب الحفاظ على Azaleptin في ظروف مقبولة لمعظم المخدرات - مكان جاف ، مغلق من الشمس ، غير متاح للأطفال. يجب أن تبقى درجة الحرارة ضمن 15-30 درجة.

[12]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Azaleptin لمدة أقصاها 3 سنوات بعد إطلاق الدواء.

[13],