خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
Zeldox
آخر مراجعة: 23.04.2024
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
Zeldox هو مضاد للذهان (المخدرات المضادة للذهان).
دواعي الإستعمال Zeldox
يوصف لعلاج الذهان والشيزوفرينيا (كعلاج أو كإجراء وقائي ضد التفاقم).
[1]
الدوائية
يمتلك Ziprasidone ارتباطًا عاليًا مع موصلات الدوبامين من النوع 2 (مثل D2) ، ولكن هذا الرقم أعلى حتى مع الموصلات من نوع السيروتونين 2A (مثل 5HT 2A). نتيجة التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني كشفت أنه بعد بعد تناول جرعة واحدة من 40 ملغ 12 ساعة حدثت عرقلة الموصلات السيروتونين (أكثر من 80٪)، والموصلات D2 (أكثر من 50٪).
Ziprasidone قادرة على التفاعل مع الموصلات السيروتونين من أنواع 5HT 2C ، فضلا عن 5HT 1D مع 5HT 1A. التوافق مع هذه الموصلات يتجاوز التوافق مع مستقبلات D2. لوحظ التوافق المعتدل للمادة الفعالة مع الخلايا العصبية التي تحرك إفراز مع السيروتونين ، وبالإضافة إلى ذلك هناك توافق معتدل مع الهيستامين H1 و α-1. التوافق الطفيف يوضح مع الموصلات Mc موسكارينية.
وجد أيضا أن ziprasidone هو خصم من الموصلات نوع السيروتونين 2A (مثل 5HT 2A) ، فضلا عن نوع 2 موصلات الدوبامين (مثل D2). وفقا لهذه الآلية ، يتم تكييف تأثير مضاد للذهان من المخدرات جزئيا عن طريق مزيج مماثل من الخصائص المضادة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المكون النشط من Zeldox هو مضاد قوي للموصلات 5HT 2C مع 5HT 1D ، وكذلك ناهض قوي للموصلات 5HT 1A. فإنه يمنع reuptake من الخلايا العصبية norepinephrine و serotonin.
[5]
الدوائية
الامتصاص. يصل ذروة التركيز في المادة الفعالة في مصل الدم إلى 6-8 ساعات بعد استخدام الدواء في جرعات متعددة مع الطعام. مؤشر التوافر البيولوجي لجرعة وحيدة من 20 ملغ بعد الوجبة هو 60 ٪. نتيجة لهذا البحث ، وجد أنه عند استخدام ziprasidone مع الغذاء ، يمكن زيادة التوافر البيولوجي لها حتى 100 ٪. لهذا السبب يجب استهلاك الدواء بالطعام.
حجم التوزيع حوالي 1.1 لتر / كغ. إن ارتباط المادة الفعالة ببروتينات البلازما يزيد عن 99٪.
عمر النصف من ziprasidone هو 6.6 ساعة ، ويبلغ تركيز التوازن حوالي 1 إلى 3 أيام. من لحظة بداية العلاج. المؤشر المتوسط لمعدل التنقية من ziprasidone في حالة استخدام IV هو 5 مل / دقيقة / كجم. تفرز حوالي 20 ٪ من المخدرات جنبا إلى جنب مع البول ، وحوالي 66 ٪ - جنبا إلى جنب مع البراز.
تبقى الدوائية من ziprasidone خطية عند تناول الدواء في نطاق الجرعة من 40-80 ملغ 2 ص / يوم.
بعد تناوله عن طريق الفم ، يحدث التمثيل الغذائي المكثف للمادة الفعالة. دون تغيير ، تفرز مع البراز (<4 ٪) والبول (<1 ٪) بكميات صغيرة. تحدث عملية إفراز الزيبراسيدون بشكل رئيسي على طول المسارات الاستباقية الثالثة للتمثيل الغذائي. والنتيجة هي الأربعة الرئيسية المنتجات المتداولة التدهور: في سلفوكسيد وسلفون benzisothiazole بيبيرازين benzisothiazole بيبيرازين، وبالإضافة إلى ذلك زيبراسيدون سلفوكسيد مع S-ميثيل digidroziprazidonom. يساوي العنصر النشط غير المتغير 44٪ من إجمالي عدد مشتقات الأدوية في مصل الدم.
الجرعات والإدارة
استخدم Zeldox خلال فترة الحمل
يحظر المخدرات أثناء الحمل ، وفي حالة العلاج أثناء الرضاعة ، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.
موانع
من بين موانع الاستعمال:
- عدم تحمل المخدرات
- احتشاء عضلة القلب الأخير للمريض ؛
- استطالة القيم الفاصلة QT (أيضا الشكل الخلقي لمتلازمة الفترات الطويلة QT) ؛
- شكل غير معوّض من قصور القلب في المرحلة المزمنة ؛
- عدم انتظام ضربات القلب ، الذي من الضروري تناول أدوية عدم انتظام ضربات القلب Ia ، بالإضافة إلى هذه الفئة III ؛
- الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
الحذر في التطبيق ضروري عندما:
- فشل الكبد الحاد (لا خبرة في تناول الطعام) ؛
- وجود في تاريخ المريض من النوبات.
- بطء القلب.
- عدم توازن الكهارل
- استخدام أدوية أخرى تمدد قيمة فترة QT.
[8]
آثار جانبية Zeldox
ردود الفعل السلبية نادرة. من بينها: الصداع ، وعسر الهضم ، والضعف العام ، والإمساك ، والغثيان مع القيء. بالإضافة إلى ذلك ، جفاف في تجويف الفم ، وزيادة إفراز اللعاب ، والدوخة ، والاكاضية ، والتحريض النفسي ، والخلل اللاإرادي ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، متلازمة خارج هرمية. قد يكون هناك أيضا النعاس أو العكس بالعكس ، ومعها تشنجات وتشوش الرؤية والارتعاش.
ما يقرب من 0.4 ٪ من المرضى لديهم زيادة الوزن (في المتوسط حوالي +0.5 كجم).
مع العلاج الصيانة ، فرط برولاكتين الدم هو ممكن (يمكن القضاء عليه عادة دون التوقف عن المخدرات).
في حالة الاستخدام لفترات طويلة - اختلال وظيفي وغيرها من متلازمات خارج هرمية البعيدة.
في اختبار ما بعد التسويق ، كانت هناك آثار جانبية مثل عدم انتظام دقات القلب ، والطفح الجلدي في الجلد ، والأرق وانخفاض ضغط الدم الانتصابي.
[9]
جرعة مفرطة
مظاهر جرعة زائدة (ابتلاع الجرعة القصوى المؤكدة من 3240 ملغ): لوحظ المريض تأخر الكلام وزيادة طفيفة في ضغط الدم (200/95 ملم / زئبق) - ظهرت خصائص المسكنات للدواء.
لا يوجد ترياق محدد. في حالة الجرعة الزائدة من المخدرات الحادة ، فمن الضروري ضمان نفاذية الهواء دون عائق من خلال الجهاز التنفسي ، وكذلك الأكسجة الرئوية الفعالة مع التهوية. قد يكون من الضروري غسل المعدة (إذا كان المريض فاقد الوعي ، بعد التنبيب) ، وكذلك استخدام الفحم المنشط مع أدوية مسهلة.
بسبب خلل عضلي محتمل في الرقبة والرأس أو النوبات ، قد يحدث التهديد بالشفط أثناء التقيؤ المستحث اصطناعيًا.
من الضروري مراقبة نشاط نظام القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك التسجيل المستمر لتخطيط كهربية القلب لاكتشاف عدم انتظام ضربات القلب). فعالية غسيل الكلى منخفضة.
[12]
التفاعلات مع أدوية أخرى
يمكن أن تؤدي الأدوية المضادة لاضطراب النظم في الفئتين الأولى والثانية ، بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تسبب إطالة قيم فترة كيو تي ، بالاشتراك مع زيلوكس ، إلى استطالة قوية.
Ziprasidone لا يمنع CYP1A2 ، ولكن أيضا CYP2C9 أو CYP2C19. هذه تركيزات المواد التي تكون قادرة على قمع CYP3A4 مع CYP2D6 في المختبر هي على الأقل 1000 مرة أعلى من التركيز الذي لوحظ في المخدرات في الجسم الحي. وبالتالي ، فمن الواضح أن التفاعل الملحوظ سريريا من ziprasidone مع المخدرات ، في عملية التمثيل الغذائي التي توجد فيها هذه isoenzymes ، غائبة.
لا تخلق المادة الفعالة تأثيراً غير مباشر (عبر الإنزيم CYP2D6) على عمليات التمثيل الغذائي للديكستروميتورفان مع منتجها الرئيسي للتحلل (ديكستروفان).
لا يغير الدوائية من مادة ethinyl estradiol (نوع الركيزة CYP3A4) ، ولكن بالإضافة إلى هذا الدواء الذي يحتوي على البروجسترون. كما أنه ليس له أي تأثير على الخصائص الدوائية لـ Li +.
عندما يقترن مع الكيتوكونازول (بجرعة 400 ملغ / يوم.) ، يزيد تركيز ذروة زيبيراسيدون و AUC (بنسبة 35 ٪).
في تركيبة مع كاربامازيبين (200 ملغ 2 ر. / د.) ، وانخفاض تركيز و AUC من انخفاض ziprasidone بنسبة 36 ٪.
الخصائص الدوائية من زيبراسيدون لم تتغير بشكل ملحوظ عندما جنبا إلى جنب مع العقاقير المضادة للحموضة (مع AL3 + وMG2 + في تكوين)، سيميتيدين، وبالإضافة إلى ذلك، لورازيبام وبروبرانولول.
مدة الصلاحية
الحفاظ على المخدرات في مكان مغلق من الرطوبة والأطفال. ظروف درجة الحرارة - لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
[17],
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "Zeldox" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.