Tsetrylev

Tsetrilev هو دواء مضاد الهيستامين الجهازية ، piperazine مشتق من المواد.

دواعي الإستعمال Tsetrileva

يتم استخدامه للقضاء على أعراض التهاب الأنف التحسسي (أيضا شكل من أشكال المرض على مدار السنة) ، وإلى جانب خلايا النحل.

الافراج عن النموذج

الافراج في أقراص في حجم 5 ملغ ، على 10 قطعة على نفطة. في حزمة - 1 لوحة نفطة. في شكل شراب في قوارير بحجم 30 أو 50 أو 100 مل. داخل العبوة 1 زجاجة كاملة مع غطاء قياس.

الدوائية

Levocetirizine هو R-enantiomer نشط من السيتريزين مع خصائص ثابتة. عنصر لا يتجزأ من مجموعة مضادات الهيستامين التنافسية. يتم تحديد خصائصه الطبية عن طريق منع نهايات الهيستامين H1. الانجذاب لهذه العناصر في levocetirizine هو ضعف السيتريزين.

أنه يؤثر على مرحلة تعتمد على الهيستامين من تطور مظاهر الحساسية ، ويقلل من نفاذية الأوعية الدموية ، ونشاط هجرة اليوزين ، ويحد أيضا من إطلاق الموصلات الملتهبة. يمنع ظهور استجابة حساسية ، ويسهل مع هذا ، تدفق الأعراض الموجودة بالفعل. يحتوي المكون أيضًا على خصائص مضادة للالتهابات ومضادة للحساسية ومضادة للإفراز ، مع عدم وجود أي تقريبًا لمادة antiserotonin والتأثير للجزئيات.

في الاستقبال في الجرعات الطبية عمليا لا تملك تأثير مهدئ.

الدوائية

الحرائك الدوائية من levocetirizine هي خطية وعمليا لا تختلف عن خصائص السيتريزين.

عندما تؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بشكل مكثف وبسرعة. وفي الوقت نفسه ، لا تتغير درجة الامتصاص مع استخدام الغذاء وحجم الجرعة المأخوذة ، على الرغم من ملاحظة انخفاض في تركيز الذروة وتوسيع وقت التحصيل. مستوى التوافر البيولوجي هو 100 ٪.

في 5 ٪ من المرضى الذين عولجوا ، يبدأ الدواء بعد 12 دقيقة من استخدام واحد ، والباقي 95 ٪ بعد 0.5-1 ساعة. لوحظ مستوى البلازما الذروة بعد 50 دقيقة بعد جرعة واحدة من الدواء عن طريق الفم ، ومدته هي 2 أيام. قيمة الذروة 270 نانوغرام / مل لجرعة وحيدة ، وكذلك 308 نانوغرام / مل لمدة 5 ملغ من المخدرات مرة أخرى.

لا توجد معلومات حول توزيع الدواء داخل الأنسجة ومروره من خلال BBB. وقد أظهرت الاختبارات أن أعلى تركيز لوحظ في الكلى مع الكبد ، وأدنى - داخل أنسجة الجهاز العصبي المركزي. حجم التوزيع هو 0.4 لتر / كغ. إن تخليق مادة بروتين البلازما 90٪.

داخل الجسم ، يتم استقلاب ما يقرب من 14 ٪ من levocetirizine. خلال هذه العملية ، هناك علاقة مع التوراين ، والأكسدة ، وكذلك N- و O-dealkylation. يتم تنفيذ هذا الأخير بمساعدة من البروتين الهضمي CYP 3A4 ، في حين أن العمليات المؤكسدة يتم دعمها بواسطة العديد من الأشكال غير المعروفة أو غير المعروفة لعنصر CYP.

لم ليفوسيتريزين لا يؤثر على النشاط gemoproteinovyh متشابهات الانزيم 1A2 إلى 2C9، 2C19 و2D6 و2E1 ومع ZA4 بأسعار التي هي عدة مرات أكبر من مستوى الاستقبال الأقصى في الفم 5 ملغ من المخدرات. منذ التمثيل الغذائي منخفض جدا، والقدرة على تثبيط عملية غائب، واحتمال تفاعل ليفوسيتريزين وغيرها من المكونات الطبية صغير للغاية.

يتم تنفيذ إفراز المادة بشكل أساسي عن طريق ترشيح الكبيبات والإفراز النشط للأنابيب. عمر النصف من البلازما (البالغين) هو 7.9 + 1.9 ساعة. هذا الجزء أقصر في الأطفال. معدل إزالة الكلي (البالغين) هو 0.63 مل / دقيقة / كجم. يحدث إفراز المادة الفعالة ومنتجات التحلل في البول بشكل رئيسي (المتوسط هو 85.4٪ من الجرعة المستخدمة). يتم إخراج 12.9٪ فقط من المادة مع البراز.

المعامل الظاهر لتنقية levocetirizine في الجسم هو في ارتباط مع مؤشر KK. وبسبب هذا ، يحتاج الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات شديدة أو متوسطة في عمل الكلى إلى تحديد الفترات الفاصلة بين استخدام levocetirizine ، مع الأخذ في الاعتبار قيم QC. في ظل وجود anuria في المرحلة النهائية من المرحلة النهائية من أمراض الكلى ، يتم تخفيض المستوى الكلي للتخليص في هؤلاء الناس ، مقارنة مع أولئك الذين يعانون من مثل هذه الاضطرابات ، بنحو 80 ٪.

كمية المادة الفعالة المنطلقة خلال غسيل الكلى (الإجراء المعياري الذي يستمر 4 ساعات) تساوي <10٪.

الجرعات والإدارة

ينبغي أن تؤخذ شراب الفم (الأطفال من ستة أشهر والبالغين) بغض النظر عن تناول الطعام. يوصى بمثل هذه الأحجام:

• الرضع 0.5-1 سنة - مرة واحدة في اليوم ل 1.25 ملغ (أو 2.5 مل) ؛
• سن 1-2 سنة - مرتين في اليوم ل 1.25 ملغ (الجرعة اليومية ستكون 2.5 ملغ) ؛
• سن 2-6 سنوات - مرتين في اليوم لتصل إلى 1.25 ملغ (أو 2.5 مل) من الدواء ؛
• سن 6-12 سنة - لمدة يوم من 5 ملغ (أو 10 مل) من المخدرات ؛
• المراهقين من 12 سنة ، بالإضافة إلى البالغين - مرة واحدة في اليوم لمدة 5 ملغ (أو 10 مل) من شراب.

الناس الذين لديهم اضطرابات في عمل الكلى بحاجة إلى حساب الجرعات وفقا لمؤشرات QC. الحساب هو كما يلي:

• مع وظيفة الكلى الطبيعية (مستوى CC ≥80 مل / دقيقة) - 5 ملغ مرة واحدة في اليوم ؛
• في اضطرابات شدة خفيفة (قيمة KK من 50-79 مل / دقيقة) - جرعة واحدة من 5 ملغ LS ؛
• اضطرابات شدة معتدلة (مستوى CK 30-49 مل / دقيقة) - تأخذ 5 ملغ مرة واحدة كل يوم.
• اضطراب حاد (مستوى CC <30 مل / دقيقة) - يأخذ 5 ملغ من الشراب مرة واحدة في 3 أيام ؛
• المرحلة النهائية من أمراض الكلى (مستوى CC <10 مل / دقيقة) والأشخاص على غسيل الكلى - ممنوع استقبال المخدرات.

يتم تحديد مدة تناول الشراب للأشخاص الذين يعانون من شكل دوري من التهاب الأنف التحسسي (تظهر علامات المرض خلال <4 أيام في الأسبوع أو أقل من شهر واحد) مع الأخذ بعين الاعتبار تاريخ ومسار علم الأمراض. وقف العلاج يمكن أن يكون على اختفاء الأعراض واستئنافها ، إذا بدأت الحساسية مرة أخرى.

مع شكل مستقر من التهاب الأنف التحسسي (تظهر علامات المرض 4 أيام في الأسبوع أو في فترة تزيد عن الشهر الأول) أثناء التلامس المستمر مع المواد المثيرة للحساسية - يمكن الحصول على علاج دائم.

للقضاء على الأمراض المزمنة (خلايا النحل أو التهاب الأنف التحسسي) ، قد تكون هناك حاجة إلى دورة تصل إلى 1 سنة (تم الحصول على هذه المعلومات من خلال الاختبارات باستخدام racemate).

يجب استهلاك الأقراص عن طريق الفم وغسلها بالماء دون مضغها. في حالة الصيام ، يحدث التعرض للعقار بسرعة أكبر.

الجرعة اليومية للأطفال من سن 6 سنوات والبالغين - 5 ملغ مرة واحدة في اليوم (1 قرص). في علاج داء اللقاح ، وتدوم الدورة في المتوسط من 1-6 أسابيع. للقضاء على أمراض الحساسية من النوع المزمن ، قد تكون هناك حاجة إلى دورة تصل إلى 1 سنة.

استخدم Tsetrileva خلال فترة الحمل

لا ينبغي أن تعطى Levocetirizine للنساء الحوامل.

بما أن السيتريزين قادر على اختراق حليب الأم ، إذا كانت هناك حاجة لتطبيق Tsetril ، فإنه يلزم رفض الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل levocetirizine أو عناصر أخرى من المخدرات ، فضلا عن مشتقات مختلفة من piperazine.
• شكل مزمن من الفشل الكلوي في درجة حادة (مستوى CC هو أقل من 10 مل / دقيقة) ؛
• وصف levocetirizine لحديثي الولادة ، ويحظر الأطفال تصل إلى ستة أشهر ، لأن المعلومات عن استخدام المخدرات في هذا العمر محدودة للغاية ؛
• لا ينبغي أن تؤخذ أقراص للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات من العمر.

آثار جانبية Tsetrileva

العناصر المكونة لشراب ميثيلبارابين مع بروبيل باراهيدروكسي بنزو يمكن أن تسبب الآثار الجانبية التالية (قد يكون لها تأخر رد الفعل):

• مظاهر من جانب الجمعية الوطنية: الشعور بالضعف، والنعاس والتعب الشديد، وظهور الصداع، والاغماء، والمضبوطات، ورعاش، تنمل والدوار، وكذلك تطوير خلل الذوق أو التعب.
• الاضطرابات النفسية: الشعور بالإثارة والعدوان وظهور الهلوسة وأفكار الانتحار والاكتئاب والأرق واضطرابات النوم الأخرى ؛
• ردود فعل القلب: تطور عدم انتظام دقات القلب أو زيادة معدل ضربات القلب.
• الأجهزة البصرية: عدم وضوح الرؤية وغيرها من الاضطرابات.
• الاضطرابات السمعية: تطور الدوار.
• القناة الصفراوية والكبد: تطور التهاب الكبد.
• الأجهزة البولية والكلى: احتباس التبول وظهور عسر التبول.
• ردود الفعل المناعية: مظاهر فرط الحساسية ، من بينها الحساسية المفرطة ؛
• أجهزة الجهاز التنفسي ، المنصف والقص: ظهور ضيق التنفس.
• ردود فعل الجهاز الهضمي: ظهور الإمساك والغثيان والإسهال والقيء وآلام البطن وجفاف الأغشية المخاطية في الفم.
• طبقات الجلد والجلد: ظهور الطفح الجلدي الناجم عن المخدرات ، والطفح الجلدي والحكة الأخرى ، بالإضافة إلى تطور الشرى أو الوذمة Quincke ؛
• الهيكل العضلي والعظام: بداية ألم عضلي ؛
• مؤشرات الاختبارات المعملية: زيادة الوزن ، تغير في المعايير الطبيعية للوظيفة الكبدية ؛
• اضطرابات العمليات الأيضية: زيادة الشهية ؛
• اضطرابات جهازية: ظهور الاديم.

جرعة مفرطة

مظهر الجرعة الزائدة هو الشعور بالنعاس ، ولكن عند الأطفال يسبق هذا العرض زيادة في التهيج والتهيج.

لا يحتوي Levocetirizine على ترياق محدد. عند تطوير الانتهاكات ، من الضروري تقديم المساعدة للضحية ، بهدف الحفاظ على الحالة والقضاء على الأعراض. يمكن استخدام بديل مع غسل المعدة ، إذا تم أخذ الدواء مؤخرًا. إجراء غسيل الكلى لن يعمل.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لم يتم إجراء اختبارات لتفاعل levocetirizine.

اختبار تفاعل السيتريزين (بالاشتراك مع راسيمات) أثبتت أن سيميتيدين الجمع، خافضات الحرارة، وإلى جانب الكيتوكونازول والسودوإيفيدرين وكذلك المواد أزيثروميسين، الاريثروميسين وغليبيزيد أو الديازيبام لا يسبب كبيرة من المخدرات من الآثار الجانبية.

عند الجمع مع الثيوفيلين (الجرعة اليومية من 400 ملغ) ، يتم تقليل الإزالة الشاملة للفيوسيتيريزين (بنسبة 16 ٪) ، وتبقى خصائص الثيوفيلين دون تغيير.

وقد أثبتت طرق الاختبار ريتونافير قابلة لإعادة الاستخدام (مرتين في اليوم الواحد إلى 600 ملغ)، السيتريزين (يوميا إلى 10 ملغ) أن نسبة التعرض للآخر بنسبة حوالي 40٪، في حين أن حجم توزيع ريتونافير تغيرت قليلا (-11٪) إلى جانب السيتريزين.

لا يؤثر الطعام على درجة امتصاص الدواء ، ولكنه يقلل من سرعته.

[1], [2]

شروط التخزين

مطلوب Tsetril أن تبقى بعيدا عن متناول الأطفال الصغار ، في ظروف لا تتجاوز درجة الحرارة 30 درجة مئوية.

[3]

مدة الصلاحية

يتوفر Tsetrilev (في شكل شراب وأقراص) للاستخدام في فترة 24 شهرا بعد الافراج عن الدواء. في نفس الوقت بعد فتح الزجاجة بشراب ، يكون الدواء مدة صلاحية 3 أشهر.