أسبرين

الأسبرين (الكيميائي النشط هو حمض الأسيتيل ساليسيليك) هو دواء مضاد للالتهابات غير المعروف (NSAID) الذي تم استخدامه في الطب منذ أواخر القرن التاسع عشر. الأسبرين له خصائص مضادة للحرارة ، مسكن (تخفيف الألم) ومضادات الالتهابات ، وهي واحدة من الأدوية الأكثر استخدامًا في العالم.

الخصائص الدوائية

1. العمل المضاد للالتهابات: يقلل الأسبرين من الالتهاب عن طريق منع إنتاج البروستاجلاندين ، والمواد التي تلعب دورًا رئيسيًا في تطور الالتهاب والألم والحمى في الجسم. يتم تحقيق ذلك عن طريق تثبيط إنزيم cyclooxygenase (COX) ، وهو أمر ضروري لتوليف البروستاجلاندين.
2. العمل المسكن: فعال للألم معتدل إلى معتدل مثل الصداع ، وجع الأسنان ، وآلام العضلات ، وآلام الحيض وأنواع أخرى من الألم.
3. العمل المضاد للحرارة: الأسبرين فعال في تقليل الحمى من خلال التأثير على المركز تحت المهاد للتربية الحرارية ، وتوسيع الأوعية المحيطية وزيادة التعرق.

استخدام

• كمسكن: لتقليل ألم المسببات المختلفة.
• كما مضاد للحرارة: لتقليل ارتفاع درجة حرارة الجسم.
• Asan Antiaggregant: يتم استخدام جرعات منخفضة من الأسبرين لمنع جلطات الدم ، وهو أمر مفيد في الوقاية من احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية. يمنع الأسبرين تجميع الصفائح الدموية (التمسك بالصفائح الدموية للدم معًا) ، مما يقلل من خطر تجلط الدم.

دواعي الإستعمال أسبرين.

1. عمل مسكن (مسكن):

   • علاج الصداع ، بما في ذلك الصداع النصفي.
   • الحد من وجع الأسنان ، وعضل العضلات والمفاصل.
   • الحد من آلام الحيض.

2. عمل مضاد للحرارة (مضاد للحرارة):

   • الحد من ارتفاع درجة حرارة الجسم المرتبطة بنزلات البرد والأمراض المعدية الأخرى.

3. العمل المضاد للالتهابات:

   • استخدم في مختلف الأمراض الالتهابية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي.
   • علاج العمليات الالتهابية ، على سبيل المثال التهاب الأوتار أو التهاب الجراب.

4. عمل مضاد للرياضة:

   • الوقاية من تجلط الدم والانسداد ، بما في ذلك الحد من خطر احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية لدى الأفراد المعرضين لخطر كبير من تطويرها.
   • الوقاية من احتشاء عضلة القلب المتكرر والتخثر بعد الجراحة.
   • كعامل الوقاية من الجلطات الدموية والسكتة الدماغية.

5. استخدامات محددة أخرى:

   • علاج متلازمة كاواساكي ، وهو مرض يؤثر على الأوعية الدموية لدى الأطفال.
   • الوقاية من القولون والمستقيم

الافراج عن النموذج

1. حبوب منع الحمل

• أقراص منتظمة: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا ، يحتوي على 100 إلى 500 ملغ من حمض الأسيتيل ساليسيليك. تؤخذ الأجهزة اللوحية عن طريق الفم وتهدف إلى تخفيف الألم ، أو تقليل الحمى ، أو بمثابة مضاد.
• الأجهزة اللوحية القابلة للمضغ: تحتوي على الأسبرين في جرعة أصغر ، وغالبًا ما تكون حوالي 81 ملغ ، وتستخدم بشكل أساسي لمنع النوبات القلبية أو السكتات الدماغية. الشكل القابل للمضغ يسرع ظهور عمل الدواء.
• CoatedTablets (المعوية القابلة للذوبان): يمنع الطلاء الأسبرين من الانهيار في البيئة الحمضية للمعدة ، مما يقلل من خطر التهيج والعمل قرحة على الجهاز الهضمي. هذه الأجهزة اللوحية تذوب بالفعل في الأمعاء.

2. كبسولات

• الكبسولات السائلة: تحتوي هذه الكبسولات على الأسبرين في شكل سائل ، مما يسمح بامتصاصها بشكل أسرع وتخفيف الأعراض بسرعة أكبر.

3. مساحيق

• مساحيق محلول: يمكن إذابة الأسبرين في المسحوق في الماء لتناول الفم. هذا النموذج مناسب بشكل خاص لأولئك الذين يواجهون صعوبة في ابتلاع أقراص.

4

• المحامون: تستخدم لإدارة الأسبرين بشكل مستقيم ، والتي قد تكون ضرورية للتقيؤ أو غيرها من الشروط التي لا تكون فيها الإدارة عن طريق الفم ممكنة.

5. أقراص فوهرة (فوارة)

• أقراص فوهرة: أقراص تذوب في الماء لتشكيل مشروب غير محدد. هذا النموذج يحسن امتصاص الأسبرين ويقلل من آثاره السلبية على الجهاز الهضمي.

الدوائية

1. عمل مضاد للرياضة:

   • يمنع الأسبرين بشكل لا رجعة فيه إنزيم السيكلوكسيجيناز (COX) ، وهو أمر ضروري لتوليف الانثرات والبروستاجلاندين.
   • يؤدي تثبيط COX-1 إلى انخفاض في تكوين Thromboxane A2 في الصفائح الدموية ، مما يقلل من قدرتها على تجميع وتقلل من خطر جلطات الدم. يتم استخدام هذه الخاصية للوقاية من أمراض القلب التاجية وعلاجها وأمراض الأوعية الدموية الأخرى.

2. الإجراءات المسكنة والمضادة للحرارة:

   • يمنع الأسبرين أيضًا تخليق البروستاجلاندين ، الذي يلعب دورًا رئيسيًا في التسبب في الالتهاب والألم والحمى.
   • يؤدي تقليل مستوى البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي وفي تركيز الالتهاب إلى انخفاض في حساسية الألم وتطبيع درجة حرارة الجسم في ظروف الحموية.

3. العمل المضاد للالتهابات:

   • يقلل الأسبرين من شدة الالتهاب عن طريق منع تخليق البروستاجلاندين والثرومبوكسان ، التي تشارك في تطور الالتهاب ، مما يسبب الاحمرار والتورم والألم.
   • فعالية الأسبرين كعامل مضاد للالتهابات يجعلها مناسبة لعلاج الحالات مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل.

4. آثار أخرى:

   • يمكن للأسبرين زيادة مستويات اليوريا في الدم عن طريق تقليل تدفق الدم عبر الكلى ، وهو نتيجة لتثبيط البروستاجلاندينات التي تحافظ على تدفق الدم الكافي.
   • كما يمكن أن يهيج الغشاء المخاطي في المعدة ، مما يؤدي إلى التهاب المعدة والقرحة الهضمية بسبب حصار البروستاجلاندين الواقيين في المعدة.

الدوائية

1. يتم امتصاص الأسبرين بسرعة من الجهاز الهضمي ، مع أشكال اللوحات الفوارة ، والحبب في التعليق ، والأقراص المذابة السريعة التي تظهر معدلات امتصاص أسرع من الأشكال الأخرى (Kanani ، Voelker ، & Amp ؛ Gatoulis ، 2015).
2. بعد الامتصاص ، يتم تحويل ASC بسرعة إلى حمض الساليسيليك (SA) ، مستقلبه النشط. يحدث التحويل في الغالب خلال الممر الأول عبر الكبد (برون ، 1974).
3. تختلف المعلمات الدوائية مثل الحد الأقصى لتركيز البلازما (CMAX) والوقت للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز (TMAX) بشكل كبير اعتمادًا على الصيغة المستخدمة ، والتي تؤثر على بداية ومدة العمل (Kanani ، Voelker ، & Amp ؛ Gatoulis ، 2015).
4. في بعض المجموعات السكانية ، مثل مرضى استئصال المعدة ، يظهر الأسبرين انخفاضًا في الخلوص الجهازي ونصف العمر المطول ، مع التأكيد على الحاجة إلى تعديل الجرعة لهؤلاء الأفراد (Mineshita ، Fukami ، & amp ؛ ooi ، 1984).
5. قد تؤثر العوامل الوراثية على علم الدوائية والديناميكا الدوائية للأسبرين ، مما يؤثر على فعاليته كعامل مضاد للرياضة. ترتبط المتغيرات في الجينات المتعلقة بـ cyclooxygenases والبروتينات السكرية بالاختلافات في الآثار المضادة للأسبرين (Würtz ، Kristensen ، HVAs ، & amp ؛ Grove ، 2012).

الجرعات والإدارة

عمل مسكن ومضاد للحرارة:

• جرعة البالغين: عادة ما يكون 500 ملغ إلى 1000 ملغ كل 4 إلى 6 ساعات حسب الحاجة واعتمادًا على الأعراض. لا ينبغي أن تتجاوز 4000 ملغ في اليوم.
• جرعة للأطفال: قد يكون استخدام الأسبرين في الأطفال لعلاج أعراض البرد أو الحمى خطيرًا ويرتبط بخطر متلازمة راي. يجب مراقبة الجرعة عن كثب من قبل الطبيب.

الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية:

• الجرعة: جرعة منخفضة الأسبرين ، وعادة ما 75 ملغ إلى 325 ملغ في اليوم. الجرعة المقبولة عمومًا للوقاية من النوبة القلبية أو السكتة الدماغية هي 81 ملغ يوميًا (قرص جرعة منخفضة).

الوقاية وعلاج أمراض القلب التاجية:

• الجرعة: 75-325 ملغ يوميًا ، اعتمادًا على توصية الطبيب.

الوقاية من سرطان القولون والمستقيم:

• جرعة البالغين: قد يوصى بجرعات منخفضة (عادة 81-325 ملغ يوميًا) لبعض المرضى المعرضين لخطر كبير لسرطان القولون والمستقيم ، ولكن فقط تحت إشراف الطبيب.

طرق القبول:

• يجب تناول الأسبرين مع وجبات أو بعد وجبات مع الكثير من الماء لتقليل تهيج الجهاز الهضمي.
• تم تصميم أقراص مغلفة بالمعدة المعوية لتقليل تهيج المعدة ، لذلك لا ينبغي كسرها أو مضغها.

احتياطات مهمة:

• يجب تجنب الكحول عند تناول الأسبرين لأنه قد يزيد من خطر نزيف المعدة.
• قد يتفاعل الأسبرين مع الأدوية الأخرى ، بما في ذلك الإيبوبروفين ، والوارفارين ، وبعض مضادات الاكتئاب ، وغيرها الكثير ، لذلك يجب عليك التحقق من طبيبك قبل البدء في أخذها.
• لا ينصح بالأسبرين للأشخاص الذين يعانون من القرحة الهضمية أو الربو أو اضطرابات النزيف دون استشارة الطبيب أولاً.

استخدم أسبرين. خلال فترة الحمل

تأثير على الحمل:

1. الثلث الأول:

   • تشير بعض الدراسات إلى وجود ارتباط محتمل بين استخدام الأسبرين في الثلث الأول من الحمل وزيادة خطر الإصابة بعيوب الخلالة مثل عيوب القلب وحنك المشقوق ، على الرغم من أن الأدلة قد يتم خلطها. لذلك ، يوصى بتجنب استخدام الأسبرين في الثلث الأول من الحمل ما لم تفوق الفوائد المحتملة المخاطر.

2. الثلث الثاني:

   • قد يُسمح باستخدام الأسبرين بجرعة منخفضة لأغراض طبية معينة ، مثل الوقاية من مسبقات ، ولكن فقط تحت الإشراف الطبي.

3. الثلث الثالث:

   • يعتبر استخدام الأسبرين خطيرًا بشكل خاص بسبب خطر الإغلاق المبكر للقناة الشريانية في الجنين ، مما قد يؤدي إلى مشاكل تداول خطيرة في المولود الجديد.
   • قد يزيد الأسبرين أيضًا من خطر النزيف في كل من الأم والجنين ، ويقلل من انقباض الرحم ، مما قد يؤدي إلى عمل طويل وزيادة احتمال حدوث نزيف في فترة ما بعد الولادة.

استخدام الأسبرين للوقاية من تسمم الحمل:

• يتم وصف جرعة منخفضة من الأسبرين (60-150 ملغ يوميًا) في بعض الأحيان للنساء الحوامل لمنع تسمم الحمل ، وهي حالة تتميز بارتفاع ضغط الدم والبروتين في البول. هذا مهم بشكل خاص للنساء المعرضات لخطر كبير في تطوير هذه الحالة.
• يوصى بالبدء في أخذها من الأسبوع الثاني عشر من الحمل (الثلث الثاني) والاستمرار حتى التسليم ، ولكن فقط بعد الفحص الشامل وتحت إشراف طبي صارم.

موانع

1. الحساسية للأسبرين أو غيرها

   • يجب على الأشخاص الذين لديهم رد فعل تحسسي على الأسبرين أو غيرها من الأدوية من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تجنب الأسبرين. قد تظهر الحساسية على أنها تشنج قصبي أو وذمة وعائية أو شرعة أو حساسية.

2. مرض الببتيكول:

   • يمكن أن يؤدي الأسبرين إلى تفاقم الحالة عن طريق التسبب في نزيف أو ثقب الجهاز الهضمي. إنه يمنع إنتاج البروستاجلاندين ، الذي يحمي الغشاء المخاطي في المعدة.

3. الاضطرابات النزفية:

   • وباعتباره مضادًا لضادة الأسبرين ، يزيد الأسبرين من خطر النزيف ، مما يجعل استخدامه موانع في ظروف مثل نقص الهيموفيليا أو فيتامين K.

4. الربو المرتبط باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية:

   • قد يعاني بعض الأشخاص المصابين بالربو بزيادة في الأعراض عند تناول الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، والمعروفة باسم "الربو الناجم عن الأسبرين".

5. مرض الكلى الشديد:

   • يمكن للأسبرين سوء الفشل الكلوي عن طريق تقليل تدفق الدم عبر الكلى ، وهو أمر مهم لوظيفتها.

6. مرض الكبد الشديد:

   • في ضعف الكبد الشديد ، قد يؤدي استخدام الأسبرين إلى مزيد من تدهور الحالة.

7. الحمل (خاصة الثلث الثالث):

   • يمكن أن يسبب الأسبرين إغلاق قناة الشرايين الجنينية ، وزيادة النزيف أثناء المخاض ، وتأخر المخاض ، وغيرها من الآثار الخطيرة.

8. فترة الرضاعة:

   • قد يفرز الأسبرين مع حليب الأم وقد يكون له آثار ضارة على الطفل.

9. الأطفال دون سن 12 عامًا:

   • يرتبط استخدام الأسبرين في الأطفال من أجل الالتهابات الفيروسية بخطر الإصابة بمتلازمة راي ، وهي حالة نادرة ولكنها خطيرة يمكن أن تسبب تلفًا شديدًا في الكبد والدماغ.

آثار جانبية أسبرين.

1. الجهاز الهضمي: يمكن أن يسبب الأسبرين تهيج المعدة المعوية ، بما في ذلك التهاب المعدة والقرحة وحتى النزيف. تزداد هذه المخاطر مع ارتفاع جرعات ومع الاستخدام على المدى الطويل (Li et al. ، 2020).
2. ردود الفعل التحسسية: يمكن أن تسبب الأسبرين مجموعة متنوعة من ردود الفعل التحسسية بما في ذلك الطفح الجلدي ، وذمة الوعائية ، والتشنج القصبي ، وخاصة في الأشخاص الذين يعانون من الربو أو أولئك الذين يعانون من الشرى المزمن (ستيفنسون ، 1984).
3. انخفاض قيمة الكلى: قد يؤثر استخدام الأسبرين المطول على وظيفة الكلى ، مما يسبب الفشل الكلوي ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى الحالي أو في المرضى المسنين (Karsh ، 1990).
4. التفاعل مع الأدوية الأخرى: قد يتفاعل الأسبرين مع مضادات التخثر ، السلفونيلوريا ، مدرات البول ، الميثوتريكسيت ، ومضادات الحضور ، والتي قد تعزز آثارها أو تزيد من خطر الآثار الجانبية (Karsh ، 1990).
5. سمية الجهاز العصبي المركزي: يمكن أن تسبب جرعات عالية من الأسبرين آثارًا سامة على الجهاز العصبي المركزي ، الذي يتجلى في طنين الأذن (الرنين في الأذنين) ، والدوخة ، وحتى النوبات (Ingelfinger ، 1974).

جرعة مفرطة

أعراض جرعة زائدة من الأسبرين:

1. جرعة زائدة معتدلة إلى معتدلة:

   • صداع
   • دوخة
   • طنين (طنين الأذن)
   • الغثيان والقيء
   • ارتباك الوعي
   • فرط التنفس (زيادة وتنفس سريع)

2. جرعة زائدة شديدة:

   • خلل حاد القاعدة الحاد: عدم التوازن في الإلكتروليت وحماض الحماض.
   • ارتفاع الحرارة (ارتفاع درجة حرارة الجسم)
   • خطوطان الخطية.
   • عدم انتظام دقات القلب (نبضات القلب السريع).
   • غيبوبة
   • نوبات
   • السمية الكلوية: الفشل الكلوي بسبب الآثار السامة على الكلى.
   • قلوية الجهاز التنفسي تليها الحماض الأيضي.
   • اضطرابات المنحل بالكهرباء مثل نقص بوتاسيوم الدم (انخفاض مستويات البوتاسيوم في الدم).
   • النزف النزف: زيادة خطر النزيف.

آليات العمل السام:

الأسبرين في جرعات عالية يعطل الأداء الطبيعي للميتوكوندريا الخلوية وتوازن القاعدة الحمضية ، مما يؤدي إلى الحماض الأيضي. كما يمنع الأسبرين بشكل لا رجعة فيه إنزيم السيكلوكسيجيناز ، مما يؤدي إلى انخفاض تخليق البروستاجلاندين الواقيين وزيادة تكوين اللاكتات والبيروجين في الجسم بجرعات سامة.

علاج جرعة زائدة من الأسبرين:

1. علاج الأعراض:

   • ضمان المباح في مجرى الهواء ، والحفاظ على التنفس والدورة الدموية.
   • تصحيح الرصيد بالكهرباء وتوازن القاعدة الحمضية.

2. الإجراءات الطبية:

   • غسل المعدة لإزالة الأسبرين غير الممتص (خاصة إذا كان الابتلاع أقل من 2-4 ساعات).
   • الفحم المنشط لتقليل امتصاص الأسبرين من الجهاز الهضمي.
   • القلوية القلوية القلوية لتسريع إفراز الأسبرين.
   • غسيل الكلى في حالات التسمم الشديد لإزالة الأسبرين بسرعة من الدم.

3. الحفاظ على الترطيب الطبيعي للحفاظ على الوظيفة الكلوية الكافية ومنع تطوير الفشل الكلوي.

الوقاية من الجرعة الزائدة:

• الالتزام الصارم بالجرعات الموصى بها.
• تجنب تناول الأسبرين بشكل متزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أو الكحول ، مما قد يزيد من آثاره الجانبية.
• استشر طبيبك قبل بدء الأسبرين ، وخاصة في الأفراد الذين يعانون من حالات مزمنة أو تناول أدوية متعددة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مضادات التخثر: تزيد الإدارة المشتركة للأسبرين مع مضادات التخثر (على سبيل المثال الوارفارين) من خطر النزيف بسبب تعزيز التأثيرات المضادة للتخثر (Karsh ، 1990).
2. الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية): قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل الإيبوبروفين أو نابروكسين من آثار القلب القلبية للأسبرين من خلال التنافس على الارتباط بـ cyclooxygenase-1 في الصفائح الدموية ، مما يقلل من تأثيرها المضاد للريغ (Russo ، Petrucci ، & AMP ؛ ROCCA ، 2016).
3. مثبطات ACE: قد تقلل الأسبرين من فعالية مثبطات ACE (على سبيل المثال ، Enalapril) بسبب تثبيط الأسبرين لتوليف البروستاجلاندين ، وهو أمر ضروري للعمل التوسع الأوعية الدموي الكامل لمثبطات ACE (Spaulding et al. ، 1998).
4. مدرات البول: الإدارة المشتركة للأسبرين مع مدرات البول قد يقلل من آثارها المدر للبول ومضادات ضغط الدم ، أيضًا بسبب التفاعل مع البروستاجلاندين (Karsh ، 1990).
5. مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين (SSRIs): قد يزيد الأسبرين بالاشتراك مع SSRIs من خطر نزيف الجهاز الهضمي بسبب التآزر في آثارها على الصفائح الدموية (Russo ، Petrucci ، & Amp ؛ Rocca ، 2016).
6. الميثوتريكسيت: قد يزيد الأسبرين من سمية الميثوتريكسيت عن طريق تأخير إفرازه من خلال المنافسة على إفراز الأنابيب في الكلى (هايز ، 1981).