أسبرين

الأسبرين (المادة الكيميائية النشطة هي حمض أسيتيل الساليسيليك) هو دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية معروف (NSAID) تم استخدامه في الطب منذ أواخر القرن التاسع عشر. يتمتع الأسبرين بخصائص خافضة للحرارة ومسكنة (مسكنة للألم) ومضادة للالتهابات، وهو أحد الأدوية الأكثر استخدامًا في العالم.

الخصائص الدوائية

1. عمل مضاد للالتهابات : يقلل الأسبرين الالتهاب عن طريق منع إنتاج البروستاجلاندين، وهي المواد التي تلعب دورًا رئيسيًا في تطور الالتهاب والألم والحمى في الجسم. يتم تحقيق ذلك عن طريق تثبيط إنزيم الأكسدة الحلقية (COX)، وهو ضروري لتخليق البروستاجلاندين.
2. تأثير مسكن : فعال في علاج الآلام الخفيفة إلى المتوسطة مثل الصداع وألم الأسنان وآلام العضلات وآلام الدورة الشهرية وأنواع أخرى من الألم.
3. تأثير خافض للحرارة : الأسبرين فعال في تقليل الحمى عن طريق التأثير على مركز التنظيم الحراري تحت المهاد وتوسيع الأوعية المحيطية وزيادة التعرق.

استغلال

• كمسكن : لتخفيف الألم من مسببات مختلفة.
• كخافض للحرارة : لخفض درجة حرارة الجسم المرتفعة.
• كمضاد للتجمع : تستخدم جرعات منخفضة من الأسبرين لمنع جلطات الدم، وهو مفيد في الوقاية من احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية. يمنع الأسبرين تراكم الصفائح الدموية (التصاق الصفائح الدموية معًا)، مما يقلل من خطر الإصابة بتجلط الدم.

دواعي الإستعمال أسبرين.

1. عمل مسكن (مسكن) :

   • علاج الصداع، بما في ذلك الصداع النصفي.
   • تقليل آلام الأسنان وآلام العضلات والمفاصل.
   • التقليل من آلام الدورة الشهرية.

2. عمل خافض للحرارة (خافض للحرارة) :

   • خفض درجة حرارة الجسم المرتفعة المرتبطة بنزلات البرد والأمراض المعدية الأخرى.

3. عمل مضاد للالتهابات :

   • يستخدم في علاج الأمراض الالتهابية المختلفة مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي.
   • علاج العمليات الالتهابية، مثل التهاب الأوتار أو التهاب كيسي.

4. العمل المضاد للتكتل :

   • الوقاية من تجلط الدم والانسداد، بما في ذلك تقليل خطر احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية لدى الأفراد المعرضين لخطر الإصابة بها.
   • الوقاية من احتشاء عضلة القلب المتكرر وتجلط الدم بعد العملية الجراحية.
   • كعامل وقائي من الجلطات الدموية والسكتة الدماغية.

5. استخدامات محددة أخرى :

   • علاج متلازمة كاواساكي، وهو مرض يصيب الأوعية الدموية عند الأطفال.
   • الوقاية من القولون والمستقيم

الافراج عن النموذج

1. حبوب منع الحمل

• الأقراص العادية : هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا، حيث يحتوي على 100 إلى 500 ملجم من حمض أسيتيل الساليسيليك. تؤخذ الأقراص عن طريق الفم وتهدف إلى تخفيف الألم أو تقليل الحمى أو كمضاد للتكتل.
• الأقراص القابلة للمضغ : تحتوي على الأسبرين بجرعة أصغر، غالبًا حوالي 81 ملجم، وتستخدم بشكل أساسي للوقاية من النوبات القلبية أو السكتات الدماغية. يعمل الشكل القابل للمضغ على تسريع بداية عمل الدواء.
• أقراص مغلفة (قابلة للذوبان في الأمعاء) : يمنع الغلاف الأسبرين من التحلل في البيئة الحمضية للمعدة، مما يقلل من خطر التهيج والتأثير التقرحي على الجهاز الهضمي. تذوب هذه الأقراص بالفعل في الأمعاء.

2. الكبسولات

• الكبسولات السائلة : تحتوي هذه الكبسولات على الأسبرين بشكل سائل، مما يسمح بامتصاصه بشكل أسرع وتخفيف الأعراض بسرعة أكبر.

3. المساحيق

• مساحيق المحلول : يمكن إذابة مسحوق الأسبرين في الماء لتناوله عن طريق الفم. هذا النموذج مناسب بشكل خاص لأولئك الذين يجدون صعوبة في بلع الأقراص.

4. التحاميل الشرجية

• التحاميل : تستخدم لإعطاء الأسبرين عن طريق المستقيم، والذي قد يكون ضروريا للقيء أو الحالات الأخرى التي يكون فيها تناوله عن طريق الفم غير ممكن.

5. الأقراص الفوارة

• الأقراص الفوارة : أقراص تذوب في الماء لتكوين شراب فوار. يعمل هذا الشكل على تحسين امتصاص الأسبرين وتقليل آثاره السلبية على الجهاز الهضمي.

الدوائية

1. العمل المضاد للتكتل :

   • يثبط الأسبرين بشكل لا رجعة فيه إنزيم الأكسدة الحلقية (COX)، وهو ضروري لتخليق الثرومبوكسان والبروستاجلاندين.
   • يؤدي تثبيط COX-1 إلى انخفاض تكوين الثرومبوكسان A2 في الصفائح الدموية، مما يقلل من قدرتها على التجمع ويقلل من خطر جلطات الدم. تستخدم هذه الخاصية للوقاية والعلاج من أمراض القلب التاجية وأمراض الأوعية الدموية الأخرى.

2. إجراءات مسكنة وخافضة للحرارة :

   • كما يثبط الأسبرين أيضًا تخليق البروستاجلاندين، الذي يلعب دورًا رئيسيًا في التسبب في الالتهاب والألم والحمى.
   • يؤدي تقليل مستوى البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي وفي بؤرة الالتهاب إلى انخفاض حساسية الألم وتطبيع درجة حرارة الجسم في حالات الحمى.

3. عمل مضاد للالتهابات :

   • يقلل الأسبرين من شدة الالتهاب عن طريق منع تخليق البروستاجلاندين والثرومبوكسان، التي تشارك في تطور الالتهاب، مما يسبب الاحمرار والتورم والألم.
   • فعالية الأسبرين كعامل مضاد للالتهابات تجعله مناسبًا لعلاج حالات مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي.

4. تأثيرات أخرى :

   • يمكن أن يزيد الأسبرين مستويات اليوريا في الدم عن طريق تقليل تدفق الدم عبر الكلى، وهو نتيجة تثبيط البروستاجلاندين الذي يحافظ على تدفق الدم بشكل كافٍ.
   • يمكن أن يؤدي أيضًا إلى تهيج الغشاء المخاطي في المعدة، مما يؤدي إلى التهاب المعدة والقرحة الهضمية بسبب حصار البروستاجلاندين الواقي في المعدة.

الدوائية

1. يتم امتصاص الأسبرين بسرعة من الجهاز الهضمي، مع أشكال الأقراص الفوارة والحبيبات المعلقة والأقراص سريعة الذوبان التي تظهر معدلات امتصاص أسرع من الأشكال الأخرى (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015) .
2. بعد الامتصاص، يتحول ASC بسرعة إلى حمض الساليسيليك (SA)، مستقلبه النشط. يحدث التحويل في الغالب أثناء المرور الأول عبر الكبد (برون، 1974) .
3. تختلف المعلمات الحركية الدوائية مثل الحد الأقصى لتركيز البلازما (Cmax) والوقت للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز (Tmax) بشكل كبير اعتمادًا على التركيبة المستخدمة، مما يؤثر على بداية ومدة التأثير Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015) .
4. في بعض المجموعات السكانية، مثل مرضى استئصال المعدة، يُظهر الأسبرين انخفاضًا في التصفية الجهازية وطول عمر النصف، مما يؤكد الحاجة إلى تعديل الجرعة لهؤلاء الأفراد Mineshita, Fukami, & Ooi, 1984) .
5. قد تؤثر العوامل الوراثية على الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية للأسبرين، مما يؤثر على فعاليته كعامل مضاد للتكتل. ترتبط المتغيرات في الجينات المرتبطة بأنزيمات الأكسدة الحلقية والبروتينات السكرية بالاختلافات في التأثيرات المضادة للتجمع للأسبرين (Würtz، Kristensen، Hvas، & Grove، 2012).

الجرعات والإدارة

عمل مسكن وخافض للحرارة:

• جرعة البالغين : عادة 500 مجم إلى 1000 مجم كل 4 إلى 6 ساعات حسب الحاجة وحسب الأعراض. لا ينبغي أن تتجاوز 4000 ملغ يوميا.
• الجرعة للأطفال : يمكن أن يكون استخدام الأسبرين لدى الأطفال لعلاج أعراض البرد أو الحمى خطيرًا ويرتبط بخطر الإصابة بمتلازمة راي. يجب مراقبة الجرعة عن كثب من قبل الطبيب.

الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية:

• الجرعة : جرعة منخفضة من الأسبرين، عادة 75 مجم إلى 325 مجم يوميًا. الجرعة المقبولة عمومًا للوقاية من الأزمة القلبية أو السكتة الدماغية هي 81 ملغ يوميًا (أقراص منخفضة الجرعة).

الوقاية والعلاج من أمراض القلب التاجية:

• الجرعة : 75-325 ملغ يومياً حسب توصية الطبيب.

الوقاية من سرطان القولون والمستقيم:

• جرعة البالغين : قد يوصى بجرعات منخفضة (عادة 81-325 مجم يوميًا) لبعض المرضى المعرضين لخطر كبير للإصابة بسرطان القولون والمستقيم، ولكن فقط تحت إشراف الطبيب.

طرق القبول:

• ينبغي تناول الأسبرين مع وجبات الطعام أو بعد الوجبات مع الكثير من الماء لتقليل تهيج الجهاز الهضمي.
• تم تصميم الأقراص المغلفة بإنتيروسولوبيل لتقليل تهيج المعدة، لذلك لا ينبغي كسرها أو مضغها.

احتياطات هامة:

• يجب تجنب الكحول عند تناول الأسبرين لأنه قد يزيد من خطر نزيف المعدة.
• قد يتفاعل الأسبرين مع أدوية أخرى، بما في ذلك الأيبوبروفين والوارفارين وبعض مضادات الاكتئاب وغيرها الكثير، لذا يجب مراجعة الطبيب قبل البدء بتناوله.
• لا ينصح بتناول الأسبرين للأشخاص الذين يعانون من القرحة الهضمية أو الربو أو اضطرابات النزيف دون استشارة الطبيب أولاً.

استخدم أسبرين. خلال فترة الحمل

التأثير على الحمل:

1. الأشهر الثلاثة الأولى:

   • تشير بعض الدراسات إلى وجود علاقة محتملة بين استخدام الأسبرين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وزيادة خطر العيوب الخلقية مثل عيوب القلب والحنك المشقوق، على الرغم من أن الأدلة قد تكون مختلطة. لذلك، يوصى بتجنب استخدام الأسبرين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل إلا إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر.

2. الفصل الثاني:

   • قد يُسمح باستخدام جرعة منخفضة من الأسبرين لأغراض طبية معينة، مثل الوقاية من تسمم الحمل، ولكن تحت إشراف طبي فقط.

3. الربع الثالث:

   • يعد استخدام الأسبرين خطيرًا بشكل خاص بسبب خطر الإغلاق المبكر للقناة الشريانية عند الجنين، مما قد يؤدي إلى مشاكل خطيرة في الدورة الدموية عند الوليد.
   • قد يزيد الأسبرين أيضًا من خطر النزيف لدى كل من الأم والجنين، ويقلل من انقباض الرحم، مما قد يؤدي إلى إطالة المخاض ويزيد من احتمالية النزيف في فترة ما بعد الولادة.

استخدام الأسبرين للوقاية من تسمم الحمل:

• توصف جرعة منخفضة من الأسبرين (60-150 ملغ يوميًا) أحيانًا للنساء الحوامل للوقاية من تسمم الحمل، وهي حالة تتميز بارتفاع ضغط الدم والبروتين في البول. وهذا مهم بشكل خاص للنساء المعرضات لخطر الإصابة بهذه الحالة.
• ينصح بالبدء بتناوله من الأسبوع الثاني عشر من الحمل (الثلث الثاني) والاستمرار حتى الولادة، ولكن فقط بعد إجراء فحص شامل وتحت إشراف طبي صارم.

موانع

1. حساسية من الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات) :

   • يجب على الأشخاص الذين يعانون من رد فعل تحسسي تجاه الأسبرين أو أدوية أخرى من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تجنب الأسبرين. قد تظهر الحساسية على شكل تشنج قصبي أو وذمة وعائية أو شرى أو الحساسية المفرطة.

2. مرض القرحة الهضمية :

   • يمكن أن يؤدي الأسبرين إلى تفاقم الحالة عن طريق التسبب في نزيف أو ثقب في الجهاز الهضمي. يمنع إنتاج البروستاجلاندين الذي يحمي الغشاء المخاطي في المعدة.

3. الاضطرابات النزفية :

   • باعتباره مضادًا للتكتل، يزيد الأسبرين من خطر النزيف، مما يجعل استخدامه موانعًا في حالات مثل الهيموفيليا أو نقص فيتامين ك.

4. الربو المرتبط باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية :

   • قد يعاني بعض الأشخاص المصابين بالربو من زيادة في الأعراض عند تناول الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، والمعروفة باسم "الربو الناجم عن الأسبرين".

5. مرض الكلى الحاد :

   • يمكن أن يؤدي الأسبرين إلى تفاقم الفشل الكلوي عن طريق تقليل تدفق الدم عبر الكلى، وهو أمر مهم لوظيفتها.

6. مرض الكبد الحاد :

   • في حالة ضعف الكبد الشديد، قد يؤدي استخدام الأسبرين إلى مزيد من التدهور في الحالة.

7. الحمل (خاصة الثلث الثالث) :

   • يمكن أن يسبب الأسبرين إغلاق القناة الشريانية الجنينية، وزيادة النزيف أثناء المخاض، وتأخر المخاض، وغيرها من الآثار الخطيرة.

8. فترة الرضاعة :

   • قد يفرز الأسبرين مع حليب الثدي وقد يكون له آثار ضارة على الطفل.

9. الأطفال أقل من 12 سنة :

   • يرتبط استخدام الأسبرين لدى الأطفال لعلاج الالتهابات الفيروسية بخطر الإصابة بمتلازمة راي، وهي حالة نادرة ولكنها خطيرة يمكن أن تسبب تلفًا شديدًا في الكبد والدماغ.

آثار جانبية أسبرين.

1. الجهاز الهضمي : يمكن أن يسبب الأسبرين تهيجًا في الجهاز الهضمي، بما في ذلك التهاب المعدة والقرحة وحتى النزيف. وتزداد هذه المخاطر مع الجرعات الأعلى والاستخدام طويل الأمد (لي وآخرون، 2020).
2. ردود الفعل التحسسية : يمكن أن يسبب الأسبرين مجموعة متنوعة من ردود الفعل التحسسية بما في ذلك الطفح الجلدي والوذمة الوعائية والتشنج القصبي، خاصة عند الأشخاص المصابين بالربو أو المصابين بالشرى المزمن (ستيفنسون، 1984).
3. القصور الكلوي : قد يؤثر استخدام الأسبرين لفترة طويلة على وظائف الكلى، مما يسبب الفشل الكلوي، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض كلوي موجود أو في المرضى المسنين (كارش، 1990).
4. التفاعل مع أدوية أخرى : قد يتفاعل الأسبرين مع مضادات التخثر، والسلفونيل يوريا، ومدرات البول، والميثوتريكسيت، ومضادات الحموضة، مما قد يعزز آثارها أو يزيد من خطر الآثار الجانبية (كارش، 1990).
5. سمية الجهاز العصبي المركزي : الجرعات العالية من الأسبرين يمكن أن تسبب تأثيرات سامة على الجهاز العصبي المركزي، والتي تتجلى في طنين الأذن (طنين في الأذنين)، والدوخة، وحتى النوبات (Ingelfinger، 1974).

جرعة مفرطة

أعراض الجرعة الزائدة من الأسبرين:

1. جرعة زائدة خفيفة إلى متوسطة :

   • صداع
   • دوخة
   • طنين الأذن ( طنين الأذن )
   • استفراغ و غثيان
   • ارتباك الوعي
   • فرط التنفس (زيادة وسرعة التنفس)

2. جرعة زائدة خطيرة :

   • التوازن الحمضي القاعدي الشديد : عدم توازن المنحل بالكهرباء والحماض.
   • فرط الحرارة (ارتفاع درجة حرارة الجسم)
   • تسرع النفس.
   • عدم انتظام دقات القلب (نبض القلب السريع).
   • مع ال
   • النوبات
   • السمية الكلوية : الفشل الكلوي بسبب التأثيرات السامة على الكلى.
   • قلاء الجهاز التنفسي تليها الحماض الاستقلابي.
   • اضطرابات الكهارل مثل نقص بوتاسيوم الدم (انخفاض مستويات البوتاسيوم في الدم).
   • أهبة النزف : زيادة خطر النزيف.

آليات العمل السامة:

الأسبرين بجرعات عالية يعطل الأداء الطبيعي للميتوكوندريا الخلوية والتوازن الحمضي القاعدي، مما يؤدي إلى الحماض الاستقلابي. الأسبرين أيضًا يثبط بشكل لا رجعة فيه إنزيم الأكسدة الحلقية الإنزيم، مما يؤدي إلى انخفاض تخليق البروستاجلاندينات الواقية وزيادة تكوين اللاكتات والبيروجينات في الجسم عند الجرعات السامة.

علاج الجرعة الزائدة من الأسبرين:

1. علاج الأعراض :

   • ضمان سالكية مجرى الهواء، والحفاظ على التنفس والدورة الدموية.
   • تصحيح التوازن المنحل بالكهرباء والحمض القاعدي.

2. اجراءات طبية :

   • غسل المعدة لإزالة الأسبرين غير الممتص (خاصة إذا تم تناوله قبل أقل من 2-4 ساعات).
   • الفحم المنشط لتقليل امتصاص الأسبرين من الجهاز الهضمي.
   • إدرار البول القلوي القسري لتسريع إفراز الأسبرين.
   • غسيل الكلى في حالات التسمم الشديد لسرعة إزالة الأسبرين من الدم.

3. الحفاظ على الترطيب الطبيعي للحفاظ على وظائف الكلى الكافية ومنع تطور الفشل الكلوي.

الوقاية من الجرعة الزائدة:

• الالتزام الصارم بالجرعات الموصى بها.
• تجنب تناول الأسبرين بالتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أو الكحول، مما قد يزيد من آثاره الجانبية.
• استشر طبيبك قبل البدء بتناول الأسبرين، خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من أمراض مزمنة أو يتناولون أدوية متعددة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مضادات التخثر : إن تناول الأسبرين مع مضادات التخثر (مثل الوارفارين) يزيد من خطر النزيف بسبب التعزيز التآزري للتأثيرات المضادة للتخثر (كارش، 1990).
2. العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) : قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل الأيبوبروفين أو النابروكسين من التأثيرات الوقائية للقلب للأسبرين من خلال التنافس على الارتباط بإنزيم الأكسدة الحلقية -1 في الصفائح الدموية، مما قد يقلل من تأثيره المضاد للتكتل (روسو، بيتروتشي، وروكا، 2016).
3. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين : قد يقلل الأسبرين من فعالية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثل إنالابريل) بسبب تثبيط الأسبرين لتخليق البروستاجلاندين، وهو أمر ضروري لعمل توسع الأوعية الدموية الكامل لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (سبولدينج وآخرون، 1998).
4. مدرات البول : قد يؤدي تناول الأسبرين مع مدرات البول بشكل متزامن إلى تقليل آثارها المدرة للبول والخافضة لضغط الدم، وذلك أيضًا بسبب التفاعل مع البروستاجلاندين (كارش، 1990).
5. مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين (SSRIs) : قد يزيد الأسبرين مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية من خطر نزيف الجهاز الهضمي بسبب التآزر في تأثيراتها على الصفائح الدموية (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
6. الميثوتريكسات : قد يزيد الأسبرين من سمية الميثوتريكسات عن طريق تأخير إخراجه من خلال المنافسة على إفراز الأنابيب في الكلى (هايز، 1981).