Nausilium

Naumilium هو دواء يستخدم لإزالة التشوهات في وظيفة الجهاز الهضمي. وهو منبه من التمعج المعوي.

دواعي الإستعمال Nausiliuma

يتم استخدامه للقضاء على القيء مع الغثيان ، والتي لوحظت في فترة أقل من 48 ساعة.

[1], [2]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الدواء في أقراص ، و 10 قطعة داخل حزمة نفطة. تحتوي الحزمة على 1 أو 3 حزم من هذا القبيل.

الدوائية

دومبيريدون هو مضاد للدوبامين له تأثير مضاد للقيء. هذا العنصر يخترق ال BBB بشكل ضعيف ، عندما يتم استخدامه فقط نادرا ما تكون أعراض خارج هرمية (خاصة عند البالغين) ، على الرغم من أنه يحفز إفراز البرولاكتين من الغدة النخامية. تأثير مضاد للقىء من المخدرات قد تتطور نتيجة لمزيج من تأثير الطرفية، والعداء وعلاوة على ذلك ضد النهايات الدوبامين داخل المستقبلات الكيميائية المنطقة الزناد تقع خارج BBB، الجزء الخلفي (منطقة postrema).

الاختبارات التي أجريت على الحيوانات ، وبالإضافة إلى ذلك ، تدل على قيم منخفضة من الأدوية ، والتي لوحظت داخل الدماغ ، أن دومبيريدون ليس له سوى تأثير هامشي على نهايات الدوبامين.

وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على البشر أن بعد دومبيريدون إدارة الفم يزيد من الضغط داخل المريء السفلي، وإلى جانب تحسين العمليات الحركة antroduodenalnoy ولتسريع إفراغ المعدة.

العنصر ليس له أي تأثير على وظيفة إفراز المعدة.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

الدوائية

يتم امتصاص دومبيريدون بسرعة عندما يؤخذ الجهاز اللوحي عن طريق الفم (على معدة فارغة). تلاحظ معلمات البلازما الذروة بعد 0.5-1 ساعة. تعزى انخفاض قيم التوافر البيولوجي للأدوية (حوالي 15 ٪) إلى عمليات الأيض واسعة النطاق في الممر الأول من خلال الكبد والجدار المعوي. في شخص سليم ، يزداد التوافر البيولوجي للأدوية مع الاستخدام بعد تناول الطعام ، ولكن أولئك الذين يعانون من مشاكل في عمل الجهاز الهضمي يحتاجون إلى استخدام Naumilium قبل 15-30 دقيقة من تناول الطعام.

انخفاض مستوى الحموضة المعوية يؤدي إلى انخفاض في امتصاص دومبيريدون. انخفاض في التوافر الحيوي بعد استخدام المخدرات داخل يحدث إذا قبل أخذ صودا الخبز أو السيميتيدين. إذا كنت تأخذ اللوحية في الداخل بعد تناول الطعام ، فإن الامتصاص الأقصى يبطئ قليلاً ، ويزيد قليلاً من AUC.

بعد تناوله عن طريق الفم ، لا يتراكم دومبيريدون ولا يحفز عمليات التمثيل الغذائي الخاصة به. كانت قيم الذروة داخل بلازما الدم بعد 1.5 ساعة (21 نانوغرام / مل) بعد 14 يومًا من الاستخدام بجرعة 30 ميلي غرام في اليوم مماثلة تقريبًا لتلك الموجودة بعد الجرعة الأولى (18 نغ / مل). يتم تصنيع الدواء مع بروتينات بلازما الدم بنسبة 91-93 ٪.

وقد أظهرت الدراسات على عمليات توزيع الدواء التي أجريت على الحيوانات باستخدام مادة مصنفة بنظائر مشعة أنها موزعة جيدًا داخل الأنسجة ، على الرغم من أن لديها مؤشر تركيز منخفض داخل الدماغ. بالإضافة إلى ذلك ، في الحيوانات ، تمر كميات صغيرة من الدواء عبر المشيمة.

الاستقلاب الكبدي دومبيريدون سريع وشامل. يتم ذلك عن طريق عمليات إزالة الهيدروكسيل ، بالإضافة إلى N-dealkylation. وكشفت اختبارات في المختبر باستخدام مثبطات الأيض تشخيص هذا العنصر CYP3A4 - هو الرئيسي P450 شكل هيموبروتين المشاركة في N-نزع الألكلة ومكونات CYP3A4، CYP1A2 وCYP2E1 والمشاركة في الهيدروكسيل من المادة الفعالة العطرية من الأدوية.

الإفراز مع البراز والبول هو 66 ٪ و 31 ٪ من الجزء المبتلع ، على التوالي. يتم إخراج جزء صغير فقط من المادة كعنصر غير متغير - حوالي 1٪ في البول و 10٪ في البراز. عمر النصف من المخدرات من البلازما مع جرعة واحدة - حوالي 7-9 ساعات (شخص صحي). في الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي ذي الطبيعة الخطيرة ، تكون هذه الفترة أطول.

الجرعات والإدارة

تحتاج إلى تناول الدواء قبل تناول الطعام ، لأنه عندما تأكل بعد تناول الطعام ، هناك تأخير طفيف في امتصاصه. قد تكون مدة العلاج مع Naumilium بحد أقصى 7 أيام.

للتخفيف من أعراض القيء مع الغثيان ، يجب على المراهقين من 16 سنة والبالغين أن يأخذوا قرص واحد جيد (10 ملغ) ثلاث مرات في اليوم. الحد الأقصى لحجم جزء يومي هو 3 أقراص فقط - 30 ملغ.

بدون استشارة الطبيب ، يمكن تناول الدواء لمدة 48 ساعة فقط.

استخدم Nausiliuma خلال فترة الحمل

لا توجد سوى معلومات محدودة عن استخدام ما بعد التسويق من Naushilium في النساء الحوامل. ولهذا السبب ، يُسمح باستخدام الدواء فقط في الحالات التي يعتقد فيها الطبيب أن فوائد تناولها للأم ستكون أكثر احتمالًا من احتمال حدوث مضاعفات في الجنين.

كشفت الاختبارات أن الدواء قادر على المرور إلى حليب الأم. كمية المادة التي يمكن أن تخترق المولود من خلال حليب الأم لا تذكر. الحد الأقصى للجزء النسبي المحتمل للطفل هو 0.1٪ تقريبًا من حجم الجرعة التي اعتمدتها الأم ، معدلة للوزن.

لا يوجد أي دليل على ما إذا كان دومبيريدون ضارًا بالطفل ، ولهذا السبب يوصى برفض الرضاعة الطبيعية طوال مدة استخدام الدواء.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• وجود عدم التسامح فيما يتعلق بالمخدرات أو مكوناته المساعدة ؛
• برولاكتيني.
• وجود اضطرابات في النشاط الكلوي أو الكبد ؛
• الأشخاص الذين لديهم إطالة لقيم QT الفاصلة ، والتي هي العامل الرئيسي لاضطرابات القلب أو الأمراض ؛
• وجود فشل الكبد.

لا تستخدم الدواء في الحالات التي يكون فيها تحفيز حركة المعدة خطرا - على سبيل المثال ، إذا كان هناك نزيف في الجهاز الهضمي ، أو ثقب أو انسداد ميكانيكي.

[9], [10], [11]

آثار جانبية Nausiliuma

قد يتسبب استخدام الدواء في مثل هذه الآثار الجانبية:

• اضطرابات المناعة: تظهر علامات واحدة من الحساسية ، من بينها الحساسية المفرطة وفرط الحساسية.
• اضطرابات في نظام الغدد الصماء: في بعض الأحيان زيادة مستويات البرولاكتين.
• الاضطرابات العقلية: هناك شعور واحد بالإثارة أو العصبية أو القلق أو التهيج ، وإلى جانب ذلك ، حالة الاكتئاب والضعف أو الاختفاء الكامل للرغبة الجنسية ؛
• مشاكل مع وظيفة NS: هناك شعور واحد من العطش ، الخمول أو النعاس ، والدوخة ، والصداع النصفي ، والأرق ، السنط ، والصداع وأعراض خارج هرمية ؛
• أعراض CCC: تطوير متقطع ذمة، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني في شكل حاد، والخفقان، وإطالة أمد القيم QT-الفاصلة، وتغيير إيقاع معدل ضربات القلب والقلب، وبالإضافة إلى ذلك، ارتفع ضغط الدم والقيم BCC.
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: في بعض الأحيان هناك اضطرابات الجهاز الهضمي ، بما في ذلك قلس ، ألم في البطن ، وحرقان ، والغثيان ، والإمساك والتغيرات في الشهية. تحدث تشنجات مفردة على المدى القصير في الأمعاء أو المعدة ، والإسهال ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم ، والإحباط.
• اضطرابات الوظيفة البصرية: تطوير أزمة oculogic ممكن.
• آفات الطبقات تحت الجلد والبشرة: ظهور طفح جلدي واحد أو الحكة. ربما ظهور ذمة Quincke أو الشرى.
• المشاكل التي تؤثر على وظيفة الإنجاب وسرطان الثدي: التثدي نادرا ما يشاهد، ثر اللبن، وزيادة حساسية الثدي، وألم وتورم في منطقتهم أو الانفصال عنهم، وبالإضافة إلى ذلك الهبات الساخنة، مفاجأة انقطاع الطمث الرضاعة والدورة الشهرية غير مستقرة.
• تلف وظيفة ODD والنسيج الضام: تحدث إحساسات مؤلمة أحيانًا في الساقين ؛
• اضطرابات الإفراز البولية: وحيد التبول مؤلمة ومتكررة أو تأخير ، وإلى جانب عسر التبول.
• اضطرابات جهازية: يحدث الوهن في بعض الأحيان.
• الآخرين: تطور التهاب الفم ، قشعريرة ، التهاب الملتحمة ، فرط التعرق ، بالإضافة إلى هذا التشنجات في عضلات الساق ؛
• التغيرات في مؤشرات الاختبارات المعملية: ترتفع قيم الكوليسترول أو AST أو ALT بشكل فردي. من حين لآخر يزداد مؤشر البرولاكتين داخل الدم وهناك انحراف عن القيم الطبيعية لاختبارات الكبد الوظيفية.

بما أن الغدة النخامية تقع خارج BBB ، فإن domperidone قادر على إحداث زيادة في مستويات البرولاكتين. من حين لآخر ، يمكن أن يؤدي فرط برولاكتين الدم إلى أعراض عصبية هندسية ضائرة (انقطاع الطمث ، سكر اللبن ، أو التثدي).

في مرحلة الاختبارات ما بعد التسويق من الاختلافات بين البيانات الشخصية سلامة تعاطي المخدرات بين المراهقين والبالغين قد تم الكشف عن (باستثناء اضطرابات خارج هرمية وأعراض أخرى، والإثارة، والمضبوطات المرتبطة مع وظيفة الجهاز العصبي المركزي، ويحدث بشكل رئيسي في المراهقين).

جرعة مفرطة

من بين علامات التسمم - التحريض ، التشنجات ، الشعور بالارتباك أو النعاس ، الإحباط والاضطرابات خارج السبيل الهرمي.

في دومبيريدون لا ترياق، وذلك عندما يجب أن يتم تنفيذ قوي تسمم المعدة غسيل (في مدة لا بعد أكثر من 60 دقيقة استهلاك PM) وتوفر للمريض مع الفحم المنشط. بالإضافة إلى ذلك ، ستلزم المراقبة المستمرة للضحية والأنشطة الداعمة. الأدوية والعقاقير الهولينوليت التي تساعد في علاج مرض باركنسون هي فعالة في السيطرة على أعراض خارج هرمية.

[12], [13], [14],

التفاعلات مع أدوية أخرى

مع Nausiliumom يحظر الجمع بين الاريثروميسين، الكيتوكونازول والمخدرات القوية الأخرى التي تؤخر آخر عنصر CYP3A4، وعلاوة على المخدرات إطالة قيمة QT-الفاصلة (من بينها، posaconazole، الايتراكونازول، فلوكونازول، وريتونافير، telaprevir، telithromycin، ساكوينافير مع كلاريثروميسين، voriconazole و اميودارون).

يمكن أدوية الهولنوليتيك تحييد التأثير المضاد للإسهال من دومبيريدون.

إذا كنت بحاجة إلى استخدام جنبا إلى جنب مع وكلاء مضاد الإفراز أو مضادات الحموضة، فمن المستحسن لاستخدامها بعد وجبة الطعام، بدلا من قبل (يحظر تعيين مشترك مع دومبيريدون، لأن هذه الأدوية تقلل من أداء التوافر البيولوجي عند طريق الفم).

يسمح باستخدام دومبيريدون مع مثل هذه الوسائل:

• مضادات الذهان ، لأنها تعزز خصائصها ؛
• منبهات الدوبامين (مثل بروموكريبتين وL-دوبا)، لأنه يمنع الطرفية تأثيرها السلبي (مثل اضطرابات الجهاز الهضمي الغثيان والقيء)، في حين لا يؤدي إلى تحييد تأثيرها الرئيسي.

[15], [16]

شروط التخزين

يجب أن تبقى نوليليوم في مكان مغلق من الوصول من قبل الأطفال الصغار ، في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

[17]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Naumilium لمدة 3 سنوات منذ إطلاق الدواء.

تطبيق للأطفال

يحظر استخدام الدواء في الأطفال دون سن 16 سنة من العمر.

يشرع دومبيريدون للأطفال فقط في الحد الأدنى من الأجزاء الفعالة المقبولة.

النظير

نظائر الدواء هي أدوية مثل ميتوكلوبراميد ، سيروكال وإيتوميد مع موتيليوم ، وماتلاكوم ، وباسيجيجس.

التعليقات

ويعتبر Naumilium مضاد للقىء جيد جدا. في معظم الاستعراضات ، لوحظ لفعاليته العالية في وقف الغثيان مع القيء ، والتي لا يمكن وقفها مع أدوية أخرى.