Nantarid

نانتاريد هو دواء فعال مضاد للذهان.

دواعي الإستعمال Nantarida

موضح عندما:

• الفصام.
• هجمات هوسية ذات طبيعة معتدلة أو شديدة ، والتي تتطور نتيجة لاضطرابات القطبين.

الافراج عن النموذج

أنتجت في أجهزة لوحية. حجم 25 ملغ - 10 قطعة لكل نفطة. داخل علبة واحدة تحتوي على 3 لوحات نفطة. حجم 100 ملغ - 10 قطع لكل نفطة. داخل حزمة واحدة 3 أو 6 لوحات نفطة. حجم 200 ملغ - 10 قطعة على نفطة. في صندوق منفصل يحتوي على 6 لوحات نفطة. حجم 300 ملغ - 10 أقراص داخل لوحة نفطة. في حزمة واحدة - 6 بثور.

الدوائية

يحتوي Quetiapine على مظهر شاذ ، يختلف قليلاً عن المظهر الجانبي المتأصل في مضادات الذهان القياسية. في حالة الاستخدام المطول ، لا تسبب المادة فرط الحساسية لمستقبل الدوبامين (D2). يمكن أن الجسيمات التي يمكن أن تمنع موصل D2 ، تثير فقط ضعف ضعيف من الجمود.

في المخدرات استقبال ثابتة له تأثير انتقائي على هيكل الحوفي لأنه يسهل عملية تثبيط الاستقطاب من الخلايا العصبية في mesolimbic (ولكن ليس في الخلايا العصبية في تكوين التي تحتوي على الدوبامين nigrostrialny). تثير المادة الفعالة مظاهر حركية سلسة خارج السبيل الهرمي في كميات ضئيلة ، وعلى الأرجح ، لا يمكنها أن تتسبب في تطور المرحلة المتأخرة من خلل الحركة.

وقد أظهرت الاختبارات في المختبر أن عمليات استقلاب quetiapine من خلال الهيموبروتين 450 تتم باستخدام إنزيم SURCA4. وتبين أن المادة الفعالة بمنتجاتها التحللية تمنع إلى حد ما عمل البروتين الهيموبرويدي P450 1A2 ، وكذلك 2C9 مع 2C19 و 2 D6 مع 3A4. ولكن يمكن أن يحدث هذا فقط عند التركيز الذي يمكن أن يحدث عندما يتم حقن جرعة ما ، ما لا يقل عن 10-20 مرة أعلى من المعدل اليومي (أي 300-450 مجم).

تم الحصول عليها من في المختبر اختبار المعلومات يشير إلى أن إمكانية ملموس منع المواد الدوائية الفعالة، اعتمادا على هيموبروتين وP450 تستخدم في تركيبة مع كيوتيابين، من غير المرجح للغاية. التجارب تشير إلى أن العنصر النشط قادر على إحداث نشاط الميكروسومي enzmov المدرجة في هيكل هيموبروتين 450. وفي الوقت نفسه، تحت الاختبارات التفاعل محددة بشأن الأدوية التي أجريت في المرضى الذين يعانون من الذهان، لم يكن هناك زيادة النشاط خطوات 450 هيموبروتين (كيوتيابين الناجم).

الدوائية

عندما يتم إعطاؤه عن طريق الفم ، يتم امتصاص الكيتامبين بشكل جيد ويتم استقلابه داخليًا. لا تحتوي مواد الاضمحلال الرئيسية الموجودة داخل البلازما على تأثير دوائي ملحوظ. لا يؤثر الدمج مع الغذاء على مستوى التوافر البيولوجي للمادة. عمر النصف ما يقرب من 7 ساعات. يتم تصنيع حوالي 83 ٪ من المكون مع بروتين البلازما.

الخصائص الدوائية للأدوية خطية ولا تختلف باختلاف النوع. متوسط قيمة التخليص في المرضى الذين يعانون من اضطرابات في الكلى (في درجة خطيرة - QC <30 مل / دقيقة / 1،7Zm ² ) بنسبة 25٪، على الرغم من أن المستوى الفردي إزالة تزال في النطاق الذي هو سمة من وظيفة الكلى السليمة.

جزء كبير من quetiapine يمر الأيض داخل الكبد. عندما يتم حقن عنصر المسمى مع النويدات المشعة ، تفرز أقل من 5 ٪ دون تغيير مع البراز والبول. يفرز حوالي 73 ٪ من العنصر المشع في البول ، والبقية 21 ٪ - مع البراز.

في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في عمل الكبد (مع مرحلة مستقرة من تليف الكبد) ، يتم تخفيض متوسط قيمة التخليص من مادة الكيتيابين بنسبة 25 ٪. لأن هذا العنصر يتم استقلابه بشكل رئيسي داخل الكبد ، فإن الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في عمل هذا الجسم يجب أن يزيدوا من أداء البلازما. ونتيجة لذلك ، قد يلزم تعديل الجرعة في هؤلاء المرضى.

الجرعات والإدارة

ينبغي أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم - في كمية 1 قرص مرتين في اليوم مع الطعام أو أيا كان الطعام.

في الفصام ، خلال الأيام الأربعة الأولى من الدورة ، من الضروري شرب 50 ملغ من الـ LS في اليوم الأول ، و 100 ملغ من الدواء في اليوم الثاني ، و 200 ملغ في اليوم الثالث ، و 300 ملغ في اليوم الرابع. وعلاوة على ذلك ، يتم تعيين الجرعة اليومية المطلوبة في نطاق 300-450 ملغ. فيما يتعلق بفعالية الأدوية وتسامحها مع المريض ، يمكن ضبط الجرعة اليومية في نطاق 150-750 ملغ. في الفصام ليوم واحد من الممكن أن تقبل ما لا يزيد عن 750 ملغ من الدواء.

عند القضاء على نوبات الهوس التي تتطور ضد الاضطرابات القطبية - خلال الأيام الأربعة الأولى ، تصل الجرعة اليومية إلى 100 ملغ (اليوم الأول) و 200 ملغ (اليوم الثاني) و 300 ملغ (يوم 3) و 400 ملغ (اليوم الرابع). وعلاوة على ذلك ، في اليوم 6 ، يسمح بزيادة الجرعة اليومية إلى 800 ملغ. زيادة الجرعة يجب أن تكون تدريجية - لا يمكنك زيادتها بأكثر من 200 ملغ في اليوم.

وفقا لتأثير الدواء والتحمل من المخدرات ، يمكن أن تتراوح الجرعة اليومية بين 200-800 ملغ. في كثير من الأحيان الجرعة الأكثر فعالية هي 400-800 ملغ يوميا. أثناء علاج نوبات الهوس ، يُسمح بتناول ما لا يزيد عن 800 ملغ في اليوم.

[2]

استخدم Nantarida خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات حول فعالية وسلامة استخدام المخدرات في النساء الحوامل.

في الحمل ، يمكن استخدام الأجهزة اللوحية فقط في الحالات التي تزيد فيها الفوائد المحتملة للمرأة عن احتمالية ظهور أعراض جانبية للجنين. من الضروري أن نضع في اعتبارنا أنه في حديثي الولادة ، الذين كانت أمهاتهم تدار quetiapine ، كان هناك تطور متلازمة الانسحاب.

ليس من المعروف في الكميات التي تفرز المادة الفعالة في حليب الثدي. لهذا السبب ، فمن المستحسن إلغاء الرضاعة الطبيعية أثناء استخدام الدواء.

موانع

من بين موانع المخدرات:

• فرط الحساسية للمكون النشط أو عناصر إضافية أخرى من المخدرات ؛
• الاستخدام المشترك مع مثبطات hemoprotein 450 SA4 التالية: بروتياز فيروس العوز المناعي البشري ، الأدوية المضادة للفطريات ، nefazodone ، كلاريثروميسين مع الاريثروميسين ، ومشتقات الآزول.
• لأنه لم يكن هناك أي بحث في سلامة وفعالية استخدام الأجهزة اللوحية في الأطفال ، لا يوصف Nantarid لهذه المجموعة من المرضى.

آثار جانبية Nantarida

نتيجة لتناول الدواء ، قد تحدث الآثار الجانبية التالية:

• المظاهر التي تؤثر على اللمف ونظام المكون للدم: الأعراض الأكثر شيوعا هو نقص الكريات البيض. في بعض الأحيان تتطور فرط الحمضات ، وفي حالات نادرة - قلة العدلات.
• أجهزة الجهاز المناعي: في كثير من الأحيان هناك زيادة في الحساسية ؛
• المظاهر المرضية التي تؤثر على نظام الغذاء والتمثيل الغذائي: داء السكري واحد أو ارتفاع السكر في الدم يتطور.
• أجهزة الجمعية الوطنية: في كثير من الأحيان هناك صداع ، شعور بالنعاس والدوار. تطوير الإغماء هو أيضا شائع جدا. من حين لآخر تحدث نوبات الصرع. يتطور شكل متأخر من خلل الحركة.
• الأعضاء CAS: في معظم الأحيان يطور عدم انتظام دقات القلب. وهناك أيضا تقارير عن تمديد QT-الفاصلة، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، وبالإضافة إلى ذلك، فإن الموت المفاجئ غير المبررة، وكذلك فشل القلب مع عدم انتظام دقات القلب متعدد الأشكال من البطينين (ما يسمى لوي النقاط)، والتي ترتبط مع استخدام مضادات الذهان وهي سمة لهذه الفئة المخدرات . إلى جانب هذا ، يحدث انهيار orthostatic ؛
• الجهاز التنفسي: التنمية المشتركة لنزلات البرد.
• أجهزة الجهاز الهضمي: تطور الإمساك ومظاهر dyspeptic ، فضلا عن جفاف الغشاء المخاطي للفم.
• القناة الصفراوية والكبد: في بعض الأحيان يحدث اليرقان. واحد - يطور التهاب الكبد.
• الطبقة تحت الجلدية والجلد: تتطور متلازمة كوينك وذمة أو ستيفنز جونسون بشكل فردي ؛
• الأعضاء الثديية والتناسلية:
• الاضطرابات العامة: في كثير من الأحيان قد يكون هناك شكل طفيف من الوهن أو الانتفاخ المحيطي. في بعض الأحيان ، يتطور الشكل الخبيث من متلازمة الذهان ؛
• بيانات التشخيص وكذلك الاختبارات المعملية: في كثير من الأحيان زيادة قيم البلازما من الترانساميناسات (AST مع ALT) وزيادة الوزن. في بعض الأحيان يمكن زيادة GGT ، الكوليسترول الكلي ، بالإضافة إلى الدهون الثلاثية (في حالة الصيام).

[1]

جرعة مفرطة

لا يوجد سوى معلومات محدودة عن جرعة زائدة من المخدرات. هناك تقارير عن حصول أفراد على ما يصل إلى 20 غراما من المخدرات ، ولكن في مثل هذه الحالات لم تكن هناك معلومات حول الوفاة. الانتعاش حدث أيضا دون تطور المضاعفات. نادرة للغاية هي حالات الموت ، إطالة فترة QT ، وكذلك غيبوبة.

عادة ، يعاني المرضى من النعاس ، وعدم انتظام دقات القلب ، والتخدير ، فضلا عن انخفاض في مستوى ضغط الدم - هذه المظاهر تنشأ بسبب زيادة الخصائص الدوائية للأدوية.

لا يحتوي Quetiapine على ترياق محدد. مع تطور التسمم الحاد ، يجب النظر في خيار الجمع بين العديد من الأدوية المنفصلة ، بالإضافة إلى إجراء علاج مكثف عاجل. من الضروري ضمان الوصول الحر للهواء إلى الرئتين (لتحرير المجاري التنفسية) ، بالإضافة إلى التهوية الرئوية المطلوبة بالأكسجين. في الوقت نفسه ، من الضروري إجراء مراقبة مستمرة لعملية CAS والعلاج الداعم باستخدام الأدوية. يجب إجراء المراقبة المستمرة مع الإشراف الطبي حتى يسترد المريض بالكامل.

التفاعلات مع أدوية أخرى

نظرًا لأن المكون الدوائي الفعال له تأثير أساسي على الجهاز العصبي المركزي ، فمن الضروري الجمع بينه وبين أدوية أخرى فعالة لهذا النظام. ومن الضروري أيضا الامتناع عن شرب الكحول.

يمكن للدواء المشترك مع محرضات إنزيم الكبد (على سبيل المثال ، كاربامازيبين) أن يقلل بشكل كبير من التأثيرات النظامية للكتيايابين.

فإنه يتطلب اهتماما خاصا المستخدمة في دواء المجموعة إطالة QT-الفاصلة (من بينها الذهان والأدوية المضادة لاضطراب النظم (الفئة IA، وIII)، ميزوريدازين مع halofantrine، بيموزيد خلات levometadila، ثيوريدازين، موكسيفلوكساسين وجاتيفلوكساسين مع سبارفلوكساسين، وإلى جانب المفلوكين ، سيسابريد، dolansetrona mesylate والسرتيندول).

الحذر مطلوب عندما يكون الاستقبال في وقت واحد مع الريسبيريدون، وكذلك الأدوية، مما أدى إلى اختلال التوازن المنحل بالكهرباء (مدرات البول الثيازيدية - نقص بوتاسيوم الدم)، لأنها تزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب في شكل خبيث.

تتم عملية التحول الأحيائي للمكون الفعال للدواء في نظام الهيموبروتين 450 بشكل رئيسي باستخدام نوع إنزيم P450 SURCA4. وقد أدى الجمع بين 25 ملغ من quetiapine مع مثبط الكيتوكونازول لعنصر SURCA4 إلى زيادة (في 5-8 مرات) من مستوى AUC. ولهذا السبب ، يحظر الجمع بين الدواء ومثبطات عنصر SURCA4. لا يمكنك أيضا اتخاذ quetiapine ، عصر عصير الجريب فروت.

لتحديد الخصائص الدوائية من كيوتيابين في المرضى الذين يتناولون الدواء لعدة مرات، أنه تم إعطاء قبل العلاج مع كاربامازيبين (محفز للأنزيمات الميكروسومي الكبد)، وأثناء نفسها. بسبب زيادة إزالة ، انخفض مستوى Quetiapine AUC ، التي تم تطبيقها بشكل فردي ، إلى 13 ٪ (المتوسط) ، ولكن هذا المؤشر كان أكثر أهمية في المرضى الأفراد. نتيجة لهذا التفاعل ، انخفضت قيم البلازما ، والتي يمكن أن تؤثر أيضا على فعالية Nantarid.

عند الجمع بين الأدوية مع الفينيتوين (هو محفز آخر للإنزيمات الكبريتية الميكروسومية) ، يزيد بشكل كبير (بنسبة 450٪) من معدل إزالة الكسيتابين.

يُسمح للأشخاص الذين يستخدمون العتاد المجهري للأنزيمات الميكروسومية الكبدية باستخدام نانتاريد فقط في الحالات التي يعتقد فيها الطبيب المعالج أن الاستخدام المحتمل لاستخدامه سيتجاوز الحاجة إلى إلغاء استخدام المحفز. من الضروري أيضا أن تأخذ في الاعتبار أن أي تغييرات في عملية العلاج بمساعدة محث ميكروسومي تتم تدريجيا. إذا لزم الأمر ، تحتاج إلى استبداله بدواء ليس له خصائص مشابهة (على سبيل المثال ، استخدم فالبروات الصوديوم).

استخدام جنبا إلى جنب مع بعض مضادات الاكتئاب (إيميبرامين، وهو المانع عنصر SUR2D6 وفلوكستين - عناصر المانع SURZA4، وCYP2D6)، ليس له تأثير ملحوظ على الخصائص الدوائية من كيوتيابين.

لم يكن هناك أي تأثير ملحوظ على الحرائك الدوائية من الأدوية ، وعندما يقترن مضادات الذهان التالية ، هالوبيريدول وريسبيريدون. ومع ذلك ، في حالة الجمع مع ثيوريدازين ، ارتفعت معدلات تصفية quetiapine بنسبة 70 ٪.

وقد لوحظ أي تغييرات في الخصائص الدوائية من الكسيتابين في حالة الاستخدام المتزامن مع الليثيوم وسيميتيدين.

إن التوليفة مع فالبروات الصوديوم لها تأثير ضئيل على خصائص الحرائك الدوائية لكل من هذه الأدوية (من وجهة نظر دوائية هامة).

[3]

شروط التخزين

الحفاظ على الأجهزة اللوحية في مكان لا يمكن الوصول إليه للأطفال الصغار. درجات الحرارة بحد أقصى 30 درجة مئوية.

[4]

مدة الصلاحية

يسمح باستخدام نانتاريد في فترة سنتين من تاريخ الافراج عن الدواء.