السيتريزين

السيتريزين دواءٌ يحجب مستقبلات الهيستامين H1. وهو فعالٌ في المراحل المبكرة من أعراض الحساسية، ويُقلل أيضًا من كمية مُوصلات الحساسية المُطلقة. ويُستخدم هذا الدواء للقضاء على أنواع مُختلفة من الحساسية.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

دواعي الإستعمال السيتريزين

يتم استخدامه للقضاء على أنواع الأمراض التالية:

• حمى الكلأ؛
• التهاب الأنف التحسسي؛
• التهاب الجلد؛
• التهاب الملتحمة؛
• الوذمة الوعائية والشرى.

[ 5 ]، [ 6 ]

الافراج عن النموذج

يتوفر المنتج على شكل أقراص، ضمن نفطة من ١٠ قطع. تحتوي العبوة على نفطة أو نفطتين.

سيتيريزين هيكسال

سيتيريزين هيكسال مضاد للهيستامين للاستخدام الجهازي، ويتوفر كمحلول فموي.

سيتيريزين-أسترافارم

سيتيريزين-أسترافارم هو مضاد للهيستامين متعدد الأغراض، وهو مشتق من البيبيرازين.

سيتيريزين-نورتون

يستخدم سيتيريزين نورتون لتخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي أو شكله المزمن، وكذلك الشرى المزمن مجهول السبب.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الدوائية

السيتريزين ناتج تحلل الهيدروكسيزين في جسم الإنسان. وهو مضاد انتقائي قوي لنهايات H1 الطرفية. خلال دراسات التخليق باستخدام مستقبلات في المختبر، لم تظهر أي تقارب لنهايات أخرى تختلف عن مستقبلات H1.

بالإضافة إلى تأثيره المضاد لمستقبلات H1، يتميز هذا الدواء بخصائص مضادة للحساسية. عند تناوله بجرعة 10 ملغ مرة أو مرتين يوميًا، يُبطئ الدواء المرحلة الأخيرة من انتشار الخلايا الالتهابية (وخاصةً الحمضات) داخل الملتحمة والجلد لدى الأشخاص الذين تلقوا مستضدًا. أما عند تناول جرعة يومية قدرها 30 ملغ، فيُبطئ الدواء دخول الحمضات مع السائل القصبي السنخي خلال المرحلة المتأخرة من تضيق الشعب الهوائية، والذي يحدث عند استنشاق مسببات الحساسية من قِبل شخص مصاب بالربو القصبي.

يُبطئ السيتريزين أيضًا المرحلة المتأخرة من التفاعل الالتهابي الناتج عن حقن الكاليكرين داخل الجلد لدى الأشخاص المصابين بالشرى المزمن. وفي الوقت نفسه، يُقلل من قوة الالتصاق الجزيئي (عناصر ICAM-1، بالإضافة إلى VCAM-1، التي تُعتبر علامات على الالتهاب الناجم عن الحساسية).

تشير المعلومات إلى أن استخدام الدواء بجرعات ٥ و١٠ ملغ يُبطئ ظهور الاحمرار والبثور الناتجة عن ارتفاع مستويات الهيستامين في الجلد. يبدأ مفعول الدواء بعد ٢٠ دقيقة/ساعة باستخدام جرعة واحدة بجرعة ١٠ ملغ. ويستمر مفعوله لمدة ٢٤ ساعة على الأقل بجرعة واحدة.

تشير المعلومات إلى أن الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 و12 عامًا لا يُظهرون تحمّلًا لخصائص السيتريزين المضادة للهيستامين (تثبيط ظهور الاحمرار والبثور). بعد استكمال العلاج المتكرر بالسيتيريزين، تعود استجابة الجلد الطبيعية للهيستامين في غضون 3 أيام تقريبًا.

لدى الأشخاص المصابين بالتهاب الأنف التحسسي والربو القصبي المصاحب (بشدة خفيفة أو متوسطة)، ساعد تناول الدواء بجرعة 10 ملغ مرة واحدة يوميًا على تحسين الحالة في حال ظهور أعراض التهاب الأنف، دون التأثير على وظائف الرئتين. تؤكد هذه البيانات سلامة استخدام الدواء في حالات الربو القصبي بشدته المتوسطة أو الخفيفة.

هناك أدلة تشير إلى أن استخدام جرعات يومية كبيرة من السيتريزين (60 ملغ) لم يسبب إطالة كبيرة لفترة QT.

يؤدي تناول الدواء بالجرعة الموصى بها إلى تحسين صحة الأشخاص الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي أو المستمر طوال العام.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الدوائية

يبلغ مستوى التوازن الأقصى للمادة في البلازما حوالي 300 نانوغرام/مل، ويستغرق الوصول إلى هذا المؤشر حوالي ساعة ونصف. ولم يحدث تراكم للمادة في حالة تناول الدواء بجرعة 10 ملغ على مدى 10 أيام.

لا ينخفض حجم امتصاص المادة عند تناولها مع الطعام، بل ينخفض معدل امتصاصها. تتشابه أحجام مؤشرات التوافر الحيوي عند استخدام المادة على شكل كبسولات أو محاليل أو أقراص. يبلغ حجم التوزيع الظاهري 0.5 لتر/كجم. تبلغ نسبة تخليق المادة مع بروتينات البلازما 93 ± 0.3%. في الوقت نفسه، لا يؤثر السيتريزين على عمليات تخليق الوارفارين مع بروتينات الدم.

لا تخضع المادة لعملية أيض أولي مكثفة. يُطرح حوالي ثلثي الجرعة دون تغيير في البول. يبلغ عمر النصف النهائي حوالي 10 ساعات. يتميز السيتريزين بحركية دوائية خطية عند تناوله بجرعات تتراوح بين 5 و60 ملغ.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

الجرعات والإدارة

يُنصح المراهقون بعمر ١٢ عامًا فأكثر، وكذلك البالغون، بتناول الدواء بجرعة ١٠ ملغ مرة واحدة مساءً مع العشاء، أو مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً) بجرعة ٥ ملغ. أما الأطفال بعمر ٢-٦ سنوات، فتُعطى جرعة ٥ ملغ (أو ١٠ قطرات) مرة واحدة يوميًا، أو ٢.٥ ملغ (أو ٥ قطرات) مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً).

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي إلى نصف الجرعة القياسية.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]

استخدم السيتريزين خلال فترة الحمل

يُمنع استعماله أثناء الحمل.

نظرًا لأن السيتريزين ينتقل إلى حليب الثدي، فلا ينبغي إعطاؤه أثناء الرضاعة.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل السيتريزين والهيدروكسيزين والمكونات الأخرى للدواء؛
• انخفاض مؤشرات وظائف الكلى (مستوى تصفية الكرياتينين في حدود 30-49 مل/دقيقة)؛
• الفشل الكلوي المزمن؛
• الأطفال أقل من 6 سنوات من العمر.

[ 19 ]، [ 20 ]

آثار جانبية السيتريزين

عادةً ما يكون السيتريزين جيد التحمل. الآثار الجانبية نادرة وقصيرة الأمد. أهمها:

• ردود فعل الجهاز الهضمي: أعراض عسر الهضم وجفاف الغشاء المخاطي للفم؛
• مظاهر من الجهاز العصبي: الصداع، والصداع النصفي، والدوخة، والشعور بالإثارة، والنعاس أو التعب؛
• ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي، وذمة كوينك، الشرى والحكة.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

جرعة مفرطة

بعد استخدام جرعة واحدة من الدواء بكمية 50 ملغ، تتطور العلامات التالية للجرعة الزائدة: الشعور بالنعاس، والتهيج الشديد أو القلق، وكذلك الإمساك، وجفاف الأغشية المخاطية في الفم وتأخر التبول.

سيلزم غسل المعدة وعلاج الأعراض للقضاء على الاضطراب. لا يوجد ترياق محدد. ولن يكون غسيل الكلى فعالاً.

[ 29 ]، [ 30 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الاستخدام المشترك مع الثيوفيلين (بجرعة يومية 400 ملغ) إلى انخفاض مستوى معامل التصفية الكلية للسيتريزين (في حين لا تتغير خصائص الثيوفيلين).

تزيد الأدوية السامة للنخاع من التأثير السام للدم للدواء.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]

شروط التخزين

يُحفظ السيتريزين في مكان محمي من أشعة الشمس والرطوبة، بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

[ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]

مدة الصلاحية

يعتبر السيتريزين صالحًا للاستخدام لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الأقراص.

[ 39 ]، [ 40 ]