جنتاميسين

جنتاميسين هو مضاد حيوي أمينوغليكوزيد ذو فعالية واسعة النطاق.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

دواعي الإستعمال جنتاميسين

يستخدم في علاج الأمراض المعدية والالتهابية والتي ينشأ تطورها بسبب نشاط البكتيريا الحساسة للجنتاميسين.

يُعطى سائل تركيز 4% عن طريق الحقن في المرحلة الحادة من التهاب المرارة، والتهاب الحويضة والكلية، والتهاب المثانة المصحوب بالتهاب الأقنية الصفراوية، والتهاب الصفاق، والالتهاب الرئوي. كما يُستخدم في حالات تعفن الدم والالتهابات القيحية في البشرة مع الطبقة تحت الجلدية، والخراج الجنبي، والتهابات العظام والمفاصل أو الناتجة عن الحروق والجروح، وكذلك التهاب البطين.

يتم إجراء الحقن في حالات المراحل الشديدة من الالتهاب النسائي.

يُستخدم المرهم لعلاج داء الدمامل، وداء الفطريات الجلدية، والتهاب الجريبات السطحي، والتهاب الظفر، وتقيح الجلد، بالإضافة إلى حب الشباب أو التهاب الجلد الدهني الناتج عن العدوى، والجروح بمختلف أسبابها (الحروق، واللدغات، والقرح، وغيرها)، وقرح الدوالي المصابة. كما يُوصف لعلاج الالتهابات البكتيرية الثانوية الناتجة عن آفات فطرية أو فيروسية في البشرة.

يتم وصف قطرات العين لعلاج التهاب القرنية، والتهاب الجفن أو التهاب الجفن والملتحمة، والتهاب القرنية والملتحمة مع التهاب الملتحمة، وكذلك التهاب كيس الدمع أو التهاب الميبوميتيس.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق العامل العلاجي بعدة أشكال مختلفة:

• محلول مجفف بالتجميد للحقن السائل في قوارير؛
• محلول 4% داخل أمبولات بسعة 1 أو 2 مل؛
• 0.3% قطرات للعين في أنابيب قطارة؛
• بخاخ ومرهم للعلاج الخارجي.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

داخل الجسم، يُصنّع الدواء باستخدام الوحدة الفرعية الريبوسومية 30S، مما يؤدي إلى تدمير ارتباط البروتين وتوقف إنتاج مُركّب المعلومات ونقل الحمض النووي الريبوزي (RNA). يُلاحظ خطأ في قراءة الحمض النووي الريبوزي، وتكوّن بروتينات غير نشطة. في الوقت نفسه، يُلاحظ تأثير مُبيد للجراثيم، حيث تُضعف المستويات العالية من الدواء نشاط حاجز جدران السيتوبلازم، مما يُؤدي إلى موت البكتيريا.

بعض الميكروبات سلبية الجرام، فضلاً عن عدد من البكتيريا إيجابية الجرام، لديها حساسية قوية للجنتاميسين.

تعتبر الكائنات الحية الدقيقة التالية مقاومة لتأثير الدواء: بروفيدنس ريتجر، العقديات، المكورات البنية، اللولبيات الشاحبة، المطثيات والبكتيريا.

عند دمجه مع البنسلينات، يكون للدواء تأثير على العقديات البرازية والمعوية، والمعوية والعقدية البرازية، وكذلك العقدية المعوية الطيرية، والمعوية الدورانية والعقدية الدورانية.

تتطور مقاومة البكتيريا لهذا الدواء ببطء نسبيًا، ولكن السلالات المقاومة للكاناميسين والنيومايسين قد تُظهر أيضًا مقاومة لتأثيرات الجنتاميسين. لا يؤثر الدواء على نشاط الفيروسات والفطريات والطفيليات الأولية.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

الدوائية

عند الحقن العضلي، يُمتص الدواء بالكامل وبسرعة. تُلاحظ قيم Cmax في الجسم بعد 30-90 دقيقة. عند استخدام التسريب الوريدي لمدة نصف ساعة، يصل هذا المؤشر إلى 0.5 ساعة، وعند استخدام تسريب مماثل، ولكن كل ساعة، يصل إلى 15 دقيقة.

تخليق البروتين داخل البلازما منخفض جدًا - بحد أقصى 10%. في القيم الطبية، تُسجل المادة في الرئتين، والكلى مع الكبد، والسوائل (الغشاء الزليلي، والغشاء اللمفاوي، والغشاء البريتوني، والغشاء الجنبي مع الاستسقاء والتأمور). كما توجد في البول، والصديد الناتج عن الجروح، والحبيبات.

تُسجَّل قيم منخفضة للدواء في الأنسجة الدهنية، والعظام والعضلات، والصفراء، وإفرازات الشعب الهوائية، والبلغم، وحليب الأم، بالإضافة إلى سائل العين والسائل النخاعي. لدى البالغين، تكاد المادة لا تمر عبر الحاجز الدموي الدماغي، على عكس المشيمة التي يمكن أن تخترقها.

في السائل النخاعي عند الأطفال حديثي الولادة، يوجد الدواء بمستويات أعلى من تلك الموجودة لدى البالغين.

لا يخضع الدواء لعمليات أيضية داخل الجسم. عمر النصف يتراوح بين ساعتين وأربع ساعات (للبالغين) أو بين ثلاث ساعات وثلاث ساعات ونصف (للرضع دون سن ستة أشهر).

يتم إخراج معظم الدواء غير المتغير عن طريق الكلى، وتُطرح كمية صغيرة منه مع الصفراء. في حال استقرار وظائف الكلى، يُطرح 70-95% من الدواء خلال أول 24 ساعة. يوجد الدواء في البول بتركيزات تزيد عن 100 ميكروغرام/مل. في حالة الحقن المتكرر، يُلاحظ تراكم الدواء.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

الجرعات والإدارة

يجب استخدام كبريتات الجيتاميسين مع الأخذ بعين الاعتبار موقع الآفة المعدية وحساسية الميكروب المسبب وشدّة المرض.

استخدام الحقن الطبية.

قبل البدء بالعلاج، من الضروري تحديد مستوى حساسية البكتيريا الدقيقة للجنتاميسين.

يُعطى الدواء عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي للبالغين من خلال أمبولات بجرعة 1.7 ملغ/كغ. يُعطى الدواء بجرعة 3-5 ملغ/كغ يوميًا. يُستخدم الدواء من مرتين إلى أربع مرات يوميًا. تستغرق دورة العلاج الكاملة من 7 إلى 10 أيام. للحقن العضلي، يجب أولاً إذابة مادة الليوفيليسات في سائل مقطر (2 مل)، ثم إضافته مباشرةً إلى الأمبولة.

حسب نوع المرض، يُمكن وصف جنتاميسين بجرعة تتراوح بين 0.12 و0.16 غرام مرة واحدة يوميًا لمدة 7-10 أيام، أو بجرعة واحدة تتراوح بين 0.24 و0.28 غرام. تُعطى الحقن الوريدية على مدى 60-120 دقيقة.

يُستخدم الدواء للأطفال فقط في حالات العدوى الشديدة. يحتاج الخدج وحديثي الولادة إلى جرعة تتراوح بين ٢ و٥ ملغم/كغم، مرتين يوميًا. يُعطى الأطفال دون سن الثانية جرعة مماثلة، ولكن ثلاث مرات يوميًا. أما الأطفال فوق هذا العمر، فيُعطى لهم جرعة تتراوح بين ٣ و٥ ملغم/كغم، ثلاث مرات يوميًا.

يحتاج الأفراد الذين يعانون من ضعف الكلى إلى تعديل الجرعة.

لا ينصح بإعطاء أكثر من 5 ملغ/كغ من الدواء يوميًا (للأطفال والبالغين).

مخططات استخدام المرهم.

يجب استخدام المرهم 3-4 مرات يوميًا. قبل استخدامه، يجب إزالة القيح والأنسجة الميتة تمامًا من المنطقة المصابة. في حالة الإصابات الكبيرة جدًا، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 200 غرام. يُحدد الطبيب المختص مدة الدورة العلاجية.

طرق استخدام قطرات العين.

يجب تقطير الدواء في منطقة الكيس الملتحمي السفلي، بمقدار 1-2 قطرة، على فترات تتراوح من 1 إلى 4 ساعات.

يُطلب من الأشخاص المصابين بالتهاب الملتحمة والتهاب القرنية وأمراض العيون الأخرى ذات الأصل المعدي والالتهابي غرس محلول 0.3٪ من الدواء 3 مرات في اليوم.

[ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

استخدم جنتاميسين خلال فترة الحمل

لا يُنصح بوصف جنتاميسين للحوامل والمرضعات. من المعروف أن كميات صغيرة من الأمينوغليكوزيدات قد تتسرب إلى حليب الأم. لكن امتصاص هذه المادة ضعيف من الجهاز الهضمي، ولذلك لم تُلاحظ أي مضاعفات لدى الرضع.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط حساسية شديد للدواء والأمينوغليكوزيدات الأخرى؛
• التهاب العصب الذي يؤثر على العصب السمعي؛
• ضعف شديد في وظائف الكلى؛
• تبولن الدم.

أثناء استخدام جنتاميسين، من الضروري مراقبة وظائف الكلى بشكل دوري.

[ 24 ]

آثار جانبية جنتاميسين

قد تسبب الحقن بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات الجهاز الهضمي: القيء، وزيادة نشاط إنزيمات ناقلة الأمين في الكبد، وكذلك الغثيان وفرط بيليروبين الدم؛
• انتهاك العمليات المكونة للدم: فقر الدم، قلة الكريات البيض، قلة الصفيحات أو قلة الكريات المحببة؛
• آفات الجهاز العصبي: صداع، نوبات صرع، تنمل، خدر أو نعاس، وارتعاش عضلي. قد تظهر لدى الأطفال علامات الذهان.
• مشاكل في عمل أعضاء الحس: فقدان السمع، الصمم، طنين الأذن، اضطرابات الدهليزي والمتاهة؛
• اضطرابات بولية: سمية كلوية، تُسبب خللاً في وظائف الكلى. قد يحدث نخر كلوي أنبوبي أحيانًا؛
• علامات الحساسية: الحمى، وذمة كوينك، والطفح الجلدي، وزيادة الحمضات والحكة؛
• تغيرات في قراءات المختبر: قد يصاب الأطفال بنقص كالسيوم الدم، وكذلك فرط بوتاسيوم الدم أو فرط مغنيسيوم الدم؛
• اضطرابات أخرى: حدوث عدوى إضافية.

[ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]

جرعة مفرطة

يمكن أن يؤدي التسمم بالمخدرات إلى إضعاف التوصيل العصبي العضلي، مما يؤدي في بعض الأحيان إلى توقف عملية التنفس.

للتخلص من هذا الاضطراب، يُعطى البالغون مضادات الكولينستراز (مثل البروسيرين) أو أدوية الكالسيوم. قبل استخدام البروسيرين، يجب إعطاء المريض الأتروبين وريديًا (0.5-0.7 ملغ)، وانتظار تسارع النبض، ثم إعطاء 1.5 ملغ من البروسيرين. إذا لم تُلاحظ أي نتيجة بعد استخدام هذه الجرعة، تُعاد جرعة مماثلة من البروسيرين. في حال حدوث بطء في القلب، يُعطى المريض جرعة إضافية من الأتروبين.

يتطلب التسمم لدى الأطفال استخدام عوامل البوتاسيوم. يمكن التخلص من كبريتات الجنتاميسين عن طريق غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى الدموي.

[ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن أن يؤدي استخدام الدواء مع الأمينوغليكوزيدات والفانكومايسين، وكذلك حمض الإيثاكرينيك أو السيفالوسبورينات، إلى تعزيز النشاط السام للكلى والأذن.

عند استخدام الدواء مع الإندوميثاسين، ينخفض مستوى تصفية الدواء وترتفع قيمته في الدم، مما يزيد أيضًا من خصائصه السامة.

يؤدي تناول الدواء مع المواد الأفيونية أو المخدرات الاستنشاقية إلى زيادة خطر الإصابة بالحصار العصبي العضلي؛ وقد يحدث انقطاع النفس أيضًا.

ترتفع مستويات جنتاميسين في الدم عند استخدامه مع مدرات البول العروية.

[ 38 ]، [ 39 ]، [ 40 ]، [ 41 ]، [ 42 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الجنتاميسين في مكان مظلم بدرجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

[ 43 ]، [ 44 ]، [ 45 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الجنتاميسين خلال فترة 4 سنوات من تاريخ إصدار الدواء العلاجي.

[ 46 ]، [ 47 ]، [ 48 ]، [ 49 ]، [ 50 ]

تطبيق للأطفال

يُوصف الدواء للرضع فقط في حال وجود دواعي استعمال صارمة. من الضروري اتباع نظام العلاج الذي يصفه الطبيب، مع ضمان الإشراف الطبي على حالة المريض.

[ 51 ]، [ 52 ]، [ 53 ]، [ 54 ]

نظائرها

ومن نظائر الدواء أدوية مثل جنتاسيكول، جاراميسين مع أسجينت، بالإضافة إلى جنتاميسين أكوس، جنتاميسين ك وجنتاميسين-تيوا، بالإضافة إلى سيبتوبا.

[ 55 ]، [ 56 ]، [ 57 ]، [ 58 ]، [ 59 ]، [ 60 ]، [ 61 ]، [ 62 ]

المراجعات

يحظى الجنتاميسين عمومًا بمراجعات جيدة - فهو يُعتبر دواءً فعالًا إلى حد ما يعالج أنواعًا مختلفة من الأمراض.

من بين العيوب، أشارت بعض التعليقات إلى ظهور أعراض سلبية (أهمها الصداع، وفقدان السمع، والغثيان، والشعور بالنعاس). إضافةً إلى ذلك، غالبًا ما تكون الحقن مؤلمة للغاية.

ومن الجوانب الإيجابية هو انخفاض تكلفة العامل العلاجي.