Emlodin

Emlodin هو خصم الكالسيوم انتقائية تعمل على نظام الأوعية الدموية.

دواعي الإستعمال Emlodina

يتم استخدامه لمثل هذه الاضطرابات:

• زيادة في ضغط الدم.
• شكل مستقر من الذبحة الصدرية ذات طبيعة مزمنة.
• نوع الذبحة الصدرية.

الافراج عن النموذج

الافراج عن المخدرات يحدث في أقراص ، و 10 قطعة داخل لوحة نفطة. المربع يحتوي على 3 لوحات من هذا القبيل.

الدوائية

عنصر أملوديبين هو أحد مضادات الكالسيوم (مشتق داي هيدروبيريدين) الذي يمنع اختراق أيونات الكالسيوم في عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء.

ترتبط آلية التأثير الخافض للضغط للمادة بتأثيرها المباشر على الاسترخاء على العضلات الملساء للأوعية. لم يتم دراسة آلية التأثير العقلي للأدوية بشكل كامل ، ولكن من المعروف أن العوامل التالية تلعب دوراً هاماً في هذا:

• توسيع الشرايين ذات الطبيعة المحيطية ، مما يؤدي إلى انخفاض في الحمولة (المقاومة المحيطية). لأن إيقاع ضربات القلب لا يزال مستقرا ، بسبب انخفاض الحمل على القلب ، هناك انخفاض في استهلاك الطاقة ، وكذلك الحاجة إلى عضلة القلب في الحصول على الأوكسجين.
• التوسع الذي يؤثر على الشرايين التاجية الرئيسية ، وكذلك الشرايين التاجية (سواء طبيعية أو إقفارية) ، ربما يلعب أيضًا دورًا مهمًا في تأثير العقار على المادة. بسبب هذا التوسع ، تزداد كمية الأوكسجين التي تنتجها عضلة القلب لدى الأشخاص الذين يعانون من التشنجات في شرايين الشريان التاجي (الذبحة المتباينة).

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، فإن الاستخدام الواحد للعقاقير في اليوم الواحد يؤدي إلى انخفاض كبير سريريًا في هذه المؤشرات لمدة 24 ساعة (قد يظل المريض في هذا الوضع لفترة طويلة أو دائمة). فيما يتعلق ببطء ظهور مظاهر التأثيرات الطبية ، لا يتم ملاحظة انخفاض حاد في مستوى ضغط الدم.

في الأشخاص الذين يعانون من الذبحة الصدرية في حالة استخدام الجزء المتاح من الزيادات اليومية مجموع وقت ممارسة الرياضة، وبصرف النظر عن هذا الجزء إلى بداية هجوم من الذبحة الصدرية والفاصل تصل إلى 1 مم ST-شريحة الاكتئاب. يقلل الدواء من حدوث هجمات الذبحة الصدرية ، وكذلك الحاجة إلى النتروجليسرين.

لا يكون لأملوديبين أي تأثير سلبي على التمثيل الغذائي ، ولا يسبب تغيرات في مؤشرات الدهون داخل بلازما الدم. يُسمح باستخدامه لمرضى السكري والربو ، بالإضافة إلى النقرس.

الدوائية

الامتصاص.

عندما يتم ابتلاع الأجزاء العلاجية من الأدوية ، يتم امتصاص العنصر النشط تدريجيا في بلازما الدم. مستوى التوافر البيولوجي للجزيء دون تغيير هو ما يقرب من 64-80 ٪. تلاحظ قيم الذروة داخل بلازما الدم بعد مرور 6-12 ساعة بعد استخدام الدواء. مزيج من المخدرات مع الطعام لا يؤثر على امتصاص أملوديبين.

التوزيع.

يبلغ حجم التوزيع 21 لتر / كغ تقريبًا ، وقيمة pKa للمادة الفعالة هي 8.6. أظهرت الاختبارات في المختبر أن تخليق الدواء مع بروتين البلازما يبلغ حوالي 97.5٪.

العمليات الأيضية وإفراز.

عمر النصف المكون من البلازما ما يقرب من 35-50 ساعة. تصل قيم التوازن داخل عقار بلازما الدم بعد 7-8 أيام من الاستقبال المستمر. في الوقت نفسه ، يتم استقلاب املوديبين أساسا ، مما يؤدي إلى تشكيل منتجات الاضمحلال غير نشط. يتم إفراز حوالي 60٪ من الكمية المستهلكة في البول ، (حوالي 10٪ منها هو أملوديبين غير معدل).

الناس الذين يعانون من اضطرابات الأكل في الكبد.

لا توجد سوى معلومات محدودة عن استخدام العقاقير في الأشخاص الذين يعانون من مشاكل مع وظائف الكبد. في الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد ، يتم خفض معدل إزالة أملوديبين ، مما يزيد من عمر النصف للمادة والجامعة الأمريكية (ما يقرب من 40-60 ٪).

الجرعات والإدارة

البالغين.

للحد من القيم المرتفعة لضغط الدم ، فضلا عن علاج الذبحة الصدرية ، يلزم تناول جرعة يومية واحدة من الجرعة الأولية من 5 ملغ. مع الأخذ في الاعتبار استجابة المريض لهذا العلاج ، في المستقبل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية اليومية من الدواء إلى حد أقصى 10 ملغ.

الأشخاص الذين يعانون من الذبحة الصدرية قد يستهلكون الدواء في شكل حيد أو يجمعونه مع عوامل أخرى مضادة للذبحة الصدرية في وجود مقاومة للنترات أو أجزاء قياسية من حاصرات β.

هناك بيانات عن استخدام الأدوية ، جنبا إلى جنب مع مدرات البول ، ونوع الثيازيد ، وحاصرات β- و α- أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم. ليست هناك حاجة لاختيار جزء من الدواء في حالة الدمج مع هذه الأدوية.

الأطفال الأكبر سنا من 6 سنوات من العمر مع ارتفاع قيم ضغط الدم.

حجم الجرعة الأولية الموصى بها من Emlodin لهذه المجموعة من المرضى هو 2.5 ملغ ، مع تطبيق لمرة واحدة في اليوم. في غياب النتيجة المطلوبة (تحقيق قيم BP المرغوبة) بعد الشهر الأول من العلاج ، يسمح بزيادة الجرعة اليومية إلى 5 ملغ. ولكنك تحتاج إلى النظر في أن استخدام المخدرات بجرعة 5 ملغ في هذه المجموعة من المرضى لم تدرس.

الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في النشاط الكبدي.

لا يتم تحديد حجم الأجزاء من الأدوية للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في عمل الكبد في شكل معتدل أو معتدل ، والذي يجب أن يتم اختيار الجرعة بعناية ، بدءًا من الجزء الأقل. يجب أن يبدأ الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد بشكل حاد باستخدام الأدوية بأصغر جرعة ، ثم يزيدونها تدريجياً.

للحصول على جرعة مقدارها 2.5 ملغ ، يجب أن تقسم القرص في نصف بمقدار 5 ملغ.

[1]

استخدم Emlodina خلال فترة الحمل

لا توجد بيانات حول سلامة أملوديبين في النساء الحوامل. خلال هذه الفترة ، يمكن استخدام Emlodin بشكل حصري في الحالات التي يكون فيها من غير الممكن اتخاذ علاج بديل مع تأثير أكثر أمانا ، والمخاطر المرتبطة بعلم الأمراض أعلى من احتمال حدوث مضاعفات في المرأة والجنين.

في الاختبارات على الحيوانات ، أشار استخدام الجرعات الكبيرة إلى تطور السمية التكاثرية.

لا توجد معلومات حول ما إذا كان أملوديبين يفرز في الحليب البشري. قبل أن تقرر ما إذا كنت ستستمر في الرضاعة الطبيعية أو استخدام الدواء ، يجب عليك تقييم مخاطر وفوائد تناوله للأم والطفل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل ل dihydropyridines ، بالإضافة إلى أملوديبين والمكونات الأخرى للعامل العلاجي ؛
• انخفاض شديد في ضغط الدم
• حالة صدمة (وهذا يشمل صدمة قلبية) ؛
• انسداد في منطقة تدفق الهواء في البطين الأيسر (على سبيل المثال ، تضيق الأبهر في شكل حاد) ؛
• فشل القلب ، وهو غير مستقر ديناميكا ، وتطوير في اتصال مع احتشاء عضلة القلب الحاد.

آثار جانبية Emlodina

ونتيجة لاستخدام الدواء غالبا ما تضع هذه المظاهر السالبة والدوخة، وعدم انتظام دقات القلب، والشعور بالنعاس، وبيغ، والصداع، والغثيان والتعب الشديد، وآلام في البطن، وتورم (بما في ذلك - في الساقين).

تناول حبوب منع الحمل يمكن أيضا أن يسبب الآثار الجانبية التالية:

• اضطرابات المرتبطة اللمف والدوران النظامية: يظهر leuko- أو نقص الصفيحات بشكل متقطع ؛
• اضطرابات المناعة: لوحظ أعراض الحساسية ؛
• المشاكل التي تؤثر على عمليات التمثيل الغذائي ، وكذلك الاضطرابات الهضمية: فرط سكر الدم يتطور بمفرده ؛
• الاضطرابات العقلية: في بعض الأحيان قد يكون هناك تقلبات في المزاج (وهذا يشمل القلق) ، والاكتئاب والأرق. من حين لآخر يلاحظ إحساس بالارتباك ؛
• الاضطرابات التي تؤثر على وظيفة NS: في كثير من الأحيان هناك الدوخة والنعاس والصداع (أساسا في بداية العلاج). في بعض الأحيان يكون هناك إغماء ، تنمل ، خلل في الجسم ، بالإضافة إلى فرط الحس. تم العثور على اعتلال الأعصاب واحد أو hypertonus.
• اضطرابات بصرية: غالبًا ما يلاحظون مشاكل في الوظائف البصرية (وهذا يشمل الشدائد) ؛
• المشاكل التي تؤثر على المتاهات والسماع: في بعض الأحيان هناك عصابة الأذن ؛
• انتهاكات وظيفة القلب: غالبا ما تتميز بزيادة معدل ضربات القلب. في بعض الأحيان يحدث عدم انتظام ضربات القلب (وهذا يشمل عدم انتظام دقات القلب البطيني ، وبطء القلب ، والرجفان الأذيني). هناك احتشاء عضلة القلب.
• اضطرابات نشاط الأوعية الدموية: في كثير من الأحيان هناك المد والجزر. في بعض الأحيان يكون هناك انخفاض في ضغط الدم. يحدث التهاب الأوعية الدموية.
• الصدري ، الجهاز التنفسي ، والاضطرابات المنصفية: غالبًا ما يظهر ضيق التنفس. في بعض الأحيان يكون هناك سيلان الأنف أو السعال.
• مشاكل في عمل الجهاز الهضمي: غالباً ما يكون هناك غثيان وألم في البطن ومظاهر عسر الهضم ، بالإضافة إلى تطوير اضطرابات في التمعج المعوي (ومن بينها الإمساك والإسهال). في بعض الأحيان يكون هناك جفاف في الغشاء المخاطي للفم والقيء. التهاب المعدة ، التهاب البنكرياس ، بالإضافة إلى تطور فرط التنسج اللثوي.
• اضطرابات وظيفة الكبد: يلاحظ اليرقان ، والتهاب الكبد وزيادة في قيم انزيمات الكبد (غالبا ما يرتبط مع ركود صفراوي) ؛
• آفات في الطبقة تحت الجلد وسطح الجلد: في بعض الأحيان هناك فرفرية ، حكة ، شرى ، طفح جلدي ، حاصة ، فرط التعرق ، وبالإضافة إلى ذلك ، يتغير ظل الجلد. واحد يظهر حمامي عديدة الأشكال ، وذمة Quincke ، التهاب الجلد التقشري الطبيعة ، حساسية للضوء ومتلازمة ستيفنز جونسون.
• تعطيل وظيفة الأنسجة الضامة والعضلية: غالبا ما تميز التورم في منطقة السيقان وتشنجات العضلات. في بعض الأحيان يكون هناك ألم في الظهر ، ألم عضلي أو ألم مفصلي.
• الآفات التي تصيب الجهاز البولي والكلى: في بعض الأحيان يكون هناك نوكتيوريا ، وعسر البول ، وعمليات التبول تصبح أكثر تكررا ؛
• اضطرابات في الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: في بعض الأحيان هناك التثدي أو العجز الجنسي.
• اضطرابات جهازية: غالبا ما تتطور التورم. أيضا غالبا ما يكون هناك الوهن والشعور بالتعب الشديد. في بعض الأحيان يكون هناك توعك وألم (على وجه الخصوص ، في القص) ؛
• نتائج الاختبار: في بعض الأحيان يكون هناك زيادة أو نقصان في الوزن. كان هناك واحد عن حدوث متلازمة خارج هرمية.

جرعة مفرطة

لا يوجد سوى معلومات محدودة عن جرعة زائدة من المخدرات المتعمدة.

مظاهر التسمم: استنادا إلى البيانات المتاحة ، يمكن الافتراض أن التسمم الهام مع Emlodin سوف يسبب توسع الأوعية المحيطية القوية ، وربما تطور عدم انتظام دقات القلب المنعكس. توجد معلومات حول انخفاض هام في عدد ضغط الدم وقد يكون طويل الأمد (وهذا يشمل حالة صدمة قاتلة).

في علاج انخفاض كبير سريريا في ضغط الدم الناجم عن التسمم من أملوديبين، فمن الضروري للحفاظ على وظيفة الجودة CCC - رصد مستمر في عمل الجهاز التنفسي والقلب، ورفع الساق للمريض، وكذلك التحكم في حجم السائل المنتشرة داخل الجسم مع البول.

لاستعادة النغمة الوعائية وضغط الدم ، يجب استخدام عوامل مضيقة للأوعية ، والتأكد مسبقًا من عدم وجود موانع لاستخدامها. يمكن أن يساعد أيضا إدخال / في طريقة غلوكونات الكالسيوم - للقضاء على الأعراض التي نشأت بسبب الحصار من القنوات كا.

في بعض الأحيان قد تكون هناك حاجة لإجراء غسيل المعدة. بعد تلقي الفحم المنشط التطوعي ، خلال 2 ساعة بعد تطبيق 10 ملغ من LS انخفض امتصاصه بشكل كبير.

نظرًا لأن جزءًا مهمًا من أملوديبين يتم توليفه بالبروتين ، فإن إجراء غسيل الكلى لن يكون فعالًا.

التفاعلات مع أدوية أخرى

الأدوية التي تبطئ نشاط العنصر CYP3A4.

الدواء بالاشتراك مع المواد مثبطا CYP3A4 عنصر، وجود عمل معتدل أو قوي (الأدوية التي تمنع البروتيني الأزول antimycotics والماكروليدات (مثل الاريثروميسين، كلاريثروميسين، وديلتيازيم وفيراباميل))، يمكن أن يؤدي إلى زيادة كبيرة في التعرض للمخدرات، وذلك بسبب والتي قد يزيد من احتمالية خفض ضغط الدم. يمكن التعبير عن القيمة الطبية لمثل هذه التغييرات بوضوح أكبر لدى كبار السن. قد يكون من الضروري إجراء مراقبة سريرية لحالة المريض واختيار حجم جزء منه.

يحظر الجمع بين الدواء والجريب فروت أو العصير من هذه الفاكهة ، لأنه في بعض الناس يزيد من مؤشر التوافر البيولوجي للأملوديبين ، وبالتالي يعزز تأثيره الخافض لضغط الدم.

الأدوية التي تحفز نشاط العنصر CYP3A4.

دواء تركيبة مع الأدوية التي تحفز على عنصر CYP3A4 (مثل نبتة سانت جون أو ريفامبيسين)، يمكن أن يسبب انخفاضا في البلازما قيم أملوديبين، لأن الذي ينبغي أن يكون الجمع بين هذه العقاقير حذرا.

ضخ Dantrolene.

لوحظ الرجفان البطيني متبوعًا بالموت ، وكذلك انهيار وظيفة SSS ، في الحيوانات (وهذا مرتبط بفرط بوتاسيوم الدم) كنتيجة لاستخدام دانتولين مع فيراباميل. بسبب الاحتمال الكبير لفرط بوتاسيوم الدم ، يجب على الأشخاص الذين لديهم ميل إلى تطوير فرط الحرارة الخبيث ، وكذلك في فترة علاجه ، أن يتخلوا عن استخدام الأدوية التي تعوق قنوات الكالسيوم.

تأثير المخدرات على أدوية أخرى.

تأثير antihypertensive من أملوديبين يزيد من تأثير مماثل من الأدوية الخافضة للضغط الأخرى.

تاكروليموس.

هناك احتمال لزيادة قيم التكروليمس في الدم مع توليفة مع Emlodin ، ولكن لا يمكن تأسيس مخطط الحرائك الدوائية لهذا التفاعل بشكل كامل. لتجنب الآثار السامة للتاكروليموس عندما يقترن أملوديبين ينبغي أن ترصد باستمرار المعلمات داخل الدم الأول، وإذا ظهرت هذه الحاجة، وضبط أبعاد جرعات.

السيكلوسبورين.

لم يتم إجراء اختبارات على تركيبة الدواء مع السيكلوسبورين سابقًا ، باستثناء استخدام الأشخاص الذين يزرعون الكلى ، والذين لديهم زيادة متغيرة في القيم المتبقية للسيكلوسبورين (المتوسط - 0-40٪). يجب على الأشخاص الذين يجرون عملية زرع الكلى باستخدام Emlodin أن يفكروا في خيار تتبع مستوى السيكلوسبورين وتخفيض الجرعة عند ظهور مثل هذه الحاجة.

سيمفاستاتين.

الاستخدام المشترك للجرعات القابلة لإعادة الاستخدام من أملوديبين (10 ملغ) مع سيمفاستاتين بجرعة 80 ملغ يسبب زيادة في تعرض هذه الأخيرة بنسبة 77 ٪ (مقارنة باستخدام واحد سيمفاستاتين). يجب أن يقتصر تناول سيمفاستاتين مع إيملودين على جرعة مقدارها 20 ملغ في اليوم.

[2], [3]

شروط التخزين

يجب أن يظل Emlodin في مكان مظلم ومغلق من الأطفال. درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

[4]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Emlodin لمدة 5 سنوات منذ إطلاق الدواء.

تطبيق للأطفال

يحظر تعيين Emlodin للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات ، لأنه لا توجد بيانات حول تأثير أملوديبين على ضغط الدم في هذه الفئة العمرية.

النظير

نظائرها المخدرات هي الأدوية مع Azomeks Amlongom، مكتب مكافحة غسل الأموال واملوديبيني-Farmak، املوديبيني نورتون Amlopril-Darnitsa وخط الاستواء، وبالإضافة املوديبيني الصحة، وnormodipin Stamlo.