أزيوك

أزيفوك دواء مضاد للميكروبات للاستخدام الجهازي. ينتمي إلى مجموعة الماكروليدات. يحتوي على أزيثروميسين، الذي يؤثر على الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض داخل الخلايا وخارجها.

دواعي الإستعمال أزيوك

ومن بين المؤشرات الأمراض ذات الطبيعة المعدية والالتهابية، والتي تسببها الميكروبات الحساسة للدواء:

• الأمراض المعدية التي تصيب أجهزة الأنف والأذن والحنجرة والجهاز التنفسي (في الأقسام العلوية) - مثل التهاب الجيوب الأنفية أو التهاب البلعوم، وكذلك التهاب الأذن الوسطى أو التهاب اللوزتين؛
• الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي السفلي (التهاب الشعب الهوائية أو الالتهاب الرئوي (الذي تسببه أيضًا الكائنات الحية الدقيقة غير النمطية))؛
• العمليات المعدية في الأنسجة الرخوة والجلد (مثل حب الشباب (شدة متوسطة)، والحمرة، والقوباء، وكذلك الأمراض الجلدية المتكررة)؛
• العمليات المعدية في الجهاز البولي (التهاب عنق الرحم أو التهاب الإحليل (الذي تسببه الكلاميديا التراخومية))؛
• داء البوريليا الذي ينقله القراد (في مرحلة مبكرة - الحمامي المهاجرة).

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل كبسولات. تحتوي كل نفطة على 6 كبسولات، وتحتوي العبوة على شريط نفطة واحد.

الدوائية

يتمتع الأزيثروميسين بتأثير مضاد للميكروبات واسع النطاق. البكتيريا الموجبة الغرام حساسة لهذه المادة: المكورات الرئوية، والمكورات العقدية المقيحة، والمكورات العقدية القاصرة، والمكورات العنقودية الخضراء، بالإضافة إلى العقديات من المجموعات C وF وG والمكورات العنقودية الذهبية. البكتيريا السالبة الغرام الحساسة: عصيات الإنفلونزا، والمستدمية نظيرة الإنفلونزا، والموراكسيلا النزلية، وعصيات السعال الديكي، وعصيات نظيرة السعال الديكي، والفيلقية الرئوية، وعصية دوكري، والعطيفة الصائمية، بالإضافة إلى المكورات البنية والغاردنريلة المهبلية. كما أن بعض أنواع البكتيريا اللاهوائية حساسة أيضًا: باكتيرويديز بيفيوس، وكلوستريديوم بيرفرينجنز، وببتوستربتوكوكس، بالإضافة إلى الكلاميديا تراخوماتيس، والميكوبلازما الرئوية، والميوريا بلازما اليوريا، واللولبيات اللولبية الشاحبة، وبوريليا بورغدورفيري. لا يؤثر الدواء على الميكروبات موجبة الجرام المقاومة لمادة الإريثروميسين.

[ 3 ]

الدوائية

تُمتص المادة الفعالة بسرعة من الجهاز الهضمي، بفضل ثباتها العالي مقارنةً بالبيئة المعدية الحمضية، بالإضافة إلى قدرتها على امتصاص الدهون. يصل تركيز الدواء في المصل إلى ذروته بعد 2.5-3 ساعات. بعد تناول جرعة 500 ملغ من الدواء عن طريق الفم، يكون مؤشر التركيز 0.4 ملغ/لتر.

يتغلغل أزيفوك جيدًا في الجهاز التنفسي، وكذلك في أنسجة أعضاء الجهاز البولي التناسلي (بما في ذلك البروستاتا)، وكذلك في الأنسجة الرخوة والجلد. تركيز الدواء داخل الخلايا والأنسجة أعلى بـ 10-15 مرة من تركيزه في المصل.

يُعزى ارتفاع تركيزه داخل الأنسجة، بالإضافة إلى طول عمر النصف، إلى ضعف تخليق الأزيثروميسين مع بروتينات البلازما، بالإضافة إلى قدرته على اختراق الخلايا حقيقية النواة والتراكم في بيئة منخفضة الحموضة تُحيط بالليزوزومات. وينتج عن ذلك حجم توزيع كبير (شرطي) - 31.1 لتر/كجم، بالإضافة إلى معامل تصفية بلازما مرتفع.

تشير بيانات الأبحاث إلى أن الخلايا البلعمية تنقل الدواء إلى موقع العدوى وتطلقه هناك. يساهم المرور السريع للأزيثروميسين إلى الخلايا، بالإضافة إلى تراكمه داخل الخلايا البلعمية التي تنقله إلى مواقع الالتهاب، في تعزيز النشاط المضاد للميكروبات للدواء. على الرغم من ارتفاع تركيز المادة الفعالة في الخلايا البلعمية، إلا أنه لا يؤثر بشكل كبير على وظائفها.

يستمر تأثير الدواء القاتل للبكتيريا داخل البؤر المعدية لمدة 5-7 أيام بعد آخر جرعة. هذا يسمح باستخدام أزيفوك لفترات قصيرة (3 أو 5 أيام).

يتم إخراج المادة الفعالة من مصل الدم على مرحلتين: عمر النصف هو 14-20 ساعة في الفترة من 8 إلى 24 ساعة بعد تناول الدواء، ثم 41 ساعة في الفترة من 24 إلى 72 ساعة، ونتيجة لذلك يصبح من الممكن استخدام الدواء مرة واحدة فقط في اليوم.

مؤشر التوافر البيولوجي هو 37٪.

[ 4 ]

الجرعات والإدارة

للأطفال فوق 12 سنة (وزن أكثر من 45 كجم) والبالغين: مرة واحدة يوميًا (ساعة واحدة قبل الوجبات أو ساعتين بعدها)، عن طريق الفم.

لعلاج العمليات المعدية في الجهاز التنفسي السفلي والعلوي، وكذلك في أعضاء الأنف والأذن والحنجرة والأنسجة الرخوة والجلد - 0.5 غرام يوميا مرة واحدة لمدة 3 أيام (الجرعة المقررة هي 1.5 غرام).

للتخلص من حب الشباب الشائع، تناول ٠.٥ غرام يوميًا لمدة ٣ أيام، ثم ٠.٥ غرام أسبوعيًا لمدة ٩ أسابيع. يبدأ تناول الدواء أسبوعيًا بعد ٧ أيام من تناول الكبسولة اليومية الأولى (أي في اليوم الثامن من بدء دورة العلاج).

للقضاء على العدوى في الجهاز البولي (علاج التهاب مجرى البول أو التهاب عنق الرحم) – جرعة واحدة من الدواء 1 غرام.

لعلاج داء البوريليا المنقول بالقراد (في المرحلة الأولى من الحمامي المهاجرة) - غرام واحد من الدواء في اليوم الأول من الدورة، ثم 0.5 غرام يوميًا (من يومين إلى خمسة أيام). في هذه الحالة، تكون جرعة الدورة 3 غرام.

[ 8 ]، [ 9 ]

استخدم أزيوك خلال فترة الحمل

يوصف الدواء للنساء الحوامل فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة من استخدامه أكبر من احتمال تطور الآثار السلبية على الجنين.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• فشل شديد في الكبد أو الكلى؛
• مركب يحتوي على الإرغوتامين، وكذلك ثنائي هيدروإرغوتامين؛
• فترة الرضاعة الطبيعية؛
• العمر أقل من 12 سنة (والوزن أقل من 45 كجم لهذا الشكل من الجرعات)؛
• عدم تحمل اللاكتوز الفردي (نقص اللاكتاز)، وكذلك سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز (لأن الدواء يحتوي على اللاكتوز)؛
• فرط الحساسية (أيضًا لأدوية الماكروليد الأخرى).

يجب وصفه بحذر في حالة وجود خلل في وظائف الكلى أو الكبد (شدة متوسطة)، ووجود عدم انتظام في ضربات القلب لدى المريض (أيضًا مع وجود استعداد لتطور عدم انتظام ضربات القلب وإطالة فترة QT)، بالإضافة إلى ذلك بالاشتراك مع الوارفارين والتيرفينادين والديجوكسين.

[ 5 ]، [ 6 ]

آثار جانبية أزيوك

قد يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور أعراض جانبية:

• أعضاء الجهاز الدوري: قلة العدلات والصفيحات الدموية؛
• أعضاء الجهاز العصبي: صداع أو دوخة/دوار، شعور بالقلق، نعاس، عدوانية، عصبية. بالإضافة إلى ذلك، ظهور الوهن، وظهور الأرق، والتنمل، أو التشنجات.
• الأعضاء الحسية: ضعف السمع مما يؤدي إلى الصمم (قابل للعكس)، وفي حالة الاستخدام المطول للدواء بجرعات كبيرة ظهور طنين في الأذنين وضعف مستقبلات الشم والتذوق؛
• الجهاز القلبي الوعائي: تطور تسرع القلب البطيني (بما في ذلك متعدد الأشكال) أو عدم انتظام ضربات القلب، والشعور بالخفقان، وكذلك إطالة فترة QT؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: غثيان مع قيء، إسهال، انتفاخ، إمساك، اضطرابات هضمية، تقلصات بطنية، تغير لون اللسان. بالإضافة إلى ذلك، قد يُصاب المريض بالتهاب الكبد، وفقدان الشهية، والتهاب القولون الغشائي الكاذب، وركود صفراوي داخل الكبد، وفشل كبدي. قد تتغير البيانات المخبرية المتعلقة بوظائف الكبد، وقد يبدأ نخر الكبد (مما قد يؤدي إلى الوفاة في بعض الحالات).
• الحساسية: طفح جلدي وحكة. قد تتطور الشرى، أو الحساسية المفرطة، أو الوذمة الوعائية (التي قد تؤدي إلى الوفاة أحيانًا)، أو كثرة الحمضات، أو الحمامي متعددة الأشكال، أو الحمامي النضحية الخبيثة، أو انحلال البشرة السام.
• الجهاز العضلي الهيكلي: تطور آلام المفاصل؛
• أعضاء الجهاز البولي التناسلي: تطور التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي أو الفشل الكلوي الحاد؛
• أخرى: تطور داء المبيضات أو التهاب المهبل، وكذلك الحساسية للضوء.

[ 7 ]

جرعة مفرطة

وتشمل أعراض الجرعة الزائدة الغثيان الشديد والقيء، فضلاً عن فقدان السمع المؤقت والإسهال.

كعلاج: غسل المعدة، ثم اتباع علاج يهدف إلى إزالة الأعراض. لا يُعطي غسيل الكلى نتائج.

[ 10 ]، [ 11 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا تؤثر مضادات الحموضة على التوافر الحيوي للأزيثروميسين، ولكنها تُخفِّض تركيزه الأقصى في الدم بنسبة 30%. لذلك، يُنصح بتناول أزيفوك قبل ساعة أو ساعتين من استخدام هذه الأدوية، بالإضافة إلى تناول الطعام.

لا يؤثر الأزيثروميسين على تركيز الديدانوزين، أو الكاربامازيبين، أو الريفابوتين مع ميثيل بريدنيزولون عند استخدام هذه الأدوية معًا.

لا يؤدي استخدام الأزيثروميسين عن طريق الحقن إلى تغيير مستوى تراكم السيميتيدين والفلوكونازول والميدازولام، بالإضافة إلى إيفافيرينز وتريازولام مع إندينافير، وكذلك الكوتريموكسازول في الدم عند استخدامه مجتمعًا، ولكن لا يمكن استبعاد إمكانية حدوث مثل هذا التفاعل إذا تم استخدام الأزيثروميسين عن طريق الفم.

لا يؤثر المكون النشط في الدواء على الخواص الدوائية الحركية للثيوفيلين، ولكن نتيجة الجمع مع أدوية أخرى من مجموعة الماكروليد، قد يرتفع مستوى تركيز الثيوفيلين في البلازما.

يتطلب تناول الدواء مع السيكلوسبورين مراقبة دقيقة لمستوياته في الدم. على الرغم من عدم وجود معلومات تفيد بأن الأزيثروميسين قد يُغير تركيز السيكلوسبورين، إلا أن أدوية أخرى من فئة الماكروليد قد تؤثر على هذا المؤشر.

يتطلب الاستخدام المشترك للأزيثروميسين مع الديجوكسين مراقبة دقيقة لتركيز الأخير في الدم، لأن معظم الماكروليدات تعزز امتصاصه المعوي، ونتيجة لذلك يزداد تركيز هذه المادة في البلازما.

إذا كان الاستخدام المشترك مع الوارفارين ضروريًا، فيجب مراقبة مؤشرات زمن البروثرومبين بعناية.

أظهرت الدراسات أن الاستخدام المشترك للمضادات الحيوية الماكروليدية مع تيرفينادين قد يُطيل فترة QT، ويُسبب أيضًا اضطراب نظم القلب. لذلك، في حال الاستخدام المتزامن لهاتين المادتين، قد تحدث المضاعفات المذكورة أعلاه.

هناك خطر من تثبيط الأزيثروميسين لإيزوزيم CYP3A4 نتيجةً لاستخدامه عن طريق الحقن مع تيرفينادين وسيكلوسبورين، بالإضافة إلى سيسابريد، وقلويدات الإرغوت، والكينيدين مع بيموزيد، وكذلك أستيميزول وأدوية أخرى يشارك هذا الإنزيم في عملية الأيض. لذلك، عند وصف الأزيثروميسين عن طريق الفم، يجب مراعاة خطر هذا التفاعل.

لا يُغيّر الاستخدام المُشترك للأزيثروميسين مع الزيدوفودين الخواص الحركية الدوائية لهذا الأخير، ولا يؤثر على عملية إفرازه (مع ناتج التحلل الجلوكورونيدي) عبر الكلى. مع ذلك، من الضروري مراعاة أن تركيز ناتج التحلل النشط - الزيدوفودين المُفسفور - يزداد داخل الخلايا وحيدة النواة (في الأوعية الدموية الطرفية). مع أن الأهمية السريرية لهذه الخاصية لم تُحدَّد بعد.

قد يؤدي الاستخدام المشترك لأدوية الماكروليد والإرغوتامين مع ديهيدروإرغوتامين إلى تطور تأثيراتها السامة.

[ 12 ]

شروط التخزين

يجب تخزين الدواء في ظروف قياسية لمعظم الأدوية - مكان جاف، محمي من الضوء، وبعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. يجب أن تتراوح درجة الحرارة بين 15 و30 درجة مئوية.

[ 13 ]

مدة الصلاحية

يُعد دواء أزيفوك صالحًا للاستخدام لمدة عامين من تاريخ تصنيع الدواء.