حبوب التخسيس مع سيبوترامين: تعليمات ومسار العلاج

حاليًا، تم تعليق بيع الأدوية التي تحتوي على هذه المادة الفعالة مؤقتًا في الاتحاد الأوروبي وأستراليا والولايات المتحدة الأمريكية وكندا وأوكرانيا، أما في روسيا، فلا يمكن شراؤها إلا بوصفة طبية. مع ذلك، لا يمكن لأي حظر أن يحد من طلب المستهلكين؛ فشراء الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين بدون وصفة طبية ليس مشكلة. مع ذلك، لا يوجد ضمان بعدم حصولك على دواء مزيف.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

دواعي الإستعمال حبوب سيبوترامين لإنقاص الوزن

يتم وصف هذه الأدوية في المخططات العلاجية المعقدة لإنقاص الوزن في الحالات التالية:

• السمنة الغذائية الأولية من الدرجة الثانية والثالثة، عندما يتجاوز مؤشر كتلة الجسم 30-35 كجم/م2 ^وتكون طرق العلاج الأخرى غير فعالة؛
• - مؤشر كتلة الجسم للمريض 27 كجم/م2 ^أو أعلى إذا كان يعاني من مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين أو ارتفاع أو انخفاض بروتين الدم.

[ 7 ]

الافراج عن النموذج

كبسولات بتركيزات 0.005، 0.01، 0.015 جرام من المادة الفعالة.

أسماء حبوب الحمية التي تحتوي على سيبوترامين

• الأدوية الأصلية ميريديا وريدكتيل (شركة Abbvie Deutschland GmbH & Co. لصالح مختبرات أبوت، ألمانيا)
• الأدوية الجنيسة - Lindaxa (Zentiva، جمهورية التشيك)، Reduksin (Promomed، روسيا)، Gold Line، Slimia، Obestat، Redyus، Sibutril، Slimex (الهند)، Obestafite، Sibutrex و Sibutrim (الهند والمملكة المتحدة).

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

المادة الفعالة في هذه الأدوية لإنقاص الوزن هي سيبوترامين، وهو دواء مركزي المفعول، يُثبّط الشهية. يعمل هذا الدواء عن طريق التأثير على مراكز الشهية في الدماغ، مما يُساعد على إشباع الجوع بسرعة، وتنشيط الشعور بالشبع، وبالتالي تقليل كمية الطعام المُستهلكة دون أي جهد من المريض.

تبدأ عملية نقل الإشارات الكيميائية (مثل إشارات الشبع أثناء تناول الطعام) بين الخلايا العصبية في الدماغ بإطلاق النواقل العصبية، السيروتونين والنورإبينفرين، في الفراغ بين الخلايا (التشابك العصبي)، حيث تُستقبل الإشارة. تمنع جزيئات السيبوترامين عودة النواقل العصبية إلى الخلية قبل المشبكية. نتيجةً لذلك، يزداد تركيز السيروتونين والنورإبينفرين في التشابك العصبي، مما يُعزز تحفيز الخلية العصبية المُستقبلة للنبضة. تدخل إشارة الشبع إلى الخلايا بعد المشبكية بكثافة أكبر، فلا يحتاج الجسم إلى تناول كميات كبيرة من الطعام. بالإضافة إلى ذلك، يزيد الدواء من إنتاج الجسم للحرارة، مما يُحفز عمليات الأيض، مما يُعزز حرق الدهون. يُكوّن السيبوترامين أحادي الميثيل وثنائي الميثيل، وهما مستقلِبان نشيطان يُثبّطان إعادة امتصاص النواقل العصبية المُفرَزة (السيروتونين والنورإبينفرين)، بالإضافة إلى هرمون المتعة الدوبامين، ولكن بدرجة أقل بكثير. بهذه الطريقة، يُعزّز السيبوترامين الشعورَ بالشبع السريع والدائم. يُقلّل تناول الطعام بشكل ملحوظ، مما يُؤدي إلى فقدان الوزن بسرعة.

المادة الفعالة ومستقلباتها الفعالة لا تتأثر بإطلاق إنزيم أكسيداز أحادي الأمين وتنشيطه، ولا تتفاعل مع النواقل العصبية، بما في ذلك الكاتيكولامينات، والسيروتونين، والهيستامين، والأستيل كولين، وحمض الجلوتاميك، والبنزوديازيبينات. فهي تثبط التقاط مستقبلات السيروتونين الغشائية بواسطة الصفائح الدموية، وقد تؤثر على وظائفها.

ويصاحب تقليل رواسب الدهون بمساعدة هذه الأدوية زيادة في مستوى البروتينات الدهنية عالية الكثافة (الكوليسترول "الجيد") في مصل الدم على خلفية انخفاض كمي في الدهون الثلاثية والكوليسترول الكلي على حساب الكوليسترول "الضار" وحمض البوليك.

معظم الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين أحادية المفعول. إلا أن ريدكتيل وريدوكسين دواءان مركبان يحتويان، بالإضافة إلى المادة الفعالة الرئيسية، على السليلوز دقيق التبلور، وهو منتج طبيعي غير غذائي ليس له آثار جانبية. يتميز هذا المنتج بخاصية الانتفاخ تحت تأثير السوائل عند احتباسه في المعدة، مما يُعطي شعورًا بالشبع. ويُكمل السيبوترامين مفعوله عند استخدامه مع السليلوز دقيق التبلور. يتميز السليلوز دقيق التبلور بقدرته على امتصاص الماء والبكتيريا المتعفنة، كما يُنظف الأمعاء جيدًا ويمنع التسمم الغذائي.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص المكون النشط بسرعة من الجهاز الهضمي (حوالي 80%). عند دخوله الكبد، يُستقلب سيبوترامين إلى أحادي ميثيل وديديميثيل سيبوترامين. يُلاحظ أعلى تركيز للمكون النشط بعد 72 دقيقة من تناول الدواء، بجرعة 0.015 غرام، وتُلاحظ مستقلباته بعد ثلاث إلى أربع ساعات. عند تناول الكبسولة مع الطعام، يُقلل المريض أعلى تركيز للمستقلبات النشطة بمقدار الثلث، ويزداد وقت تحديدها بثلاث ساعات، دون تغيير التركيز الكلي والتوزيع. يرتبط سيبوترامين (بشكل شبه كامل) ومستقلباته (>90%) بألبومينات المصل وينتشر بسرعة في أنسجة الجسم. يصل تركيز المواد الفعالة في مصل الدم إلى التوازن بعد أربعة أيام من بدء العلاج، ويكون ضعف تركيزها في المصل الذي تم تحديده بعد الجرعة الأولى.

تُفرز المستقلبات غير النشطة منزوعة الميثيل بشكل رئيسي في البول، ويُفرز أقل من 1% منها في البراز. يبلغ عمر النصف للسيبوترامين 66 دقيقة، بينما يبلغ عمر مستقلباته (أحادي ديميثيل وديديميثيل سيبوترامين) 14 و16 ساعة على التوالي.

[ 15 ]، [ 16 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء مرة واحدة صباحًا، بغض النظر عن تناول الطعام. يبدأ العلاج بكبسولة واحدة، 0.01 غرام، تُبلع كاملةً مع شرب كمية كافية من الماء. إذا كان فقدان الوزن أقل من كيلوغرامين خلال الأسابيع الأربعة الأولى من العلاج، وكان تحمل الجسم جيدًا، تُوصف جرعة يومية أعلى قدرها 0.015 غرام. إذا انخفض الوزن بأقل من كيلوغرامين خلال الأسابيع الأربعة التالية، يُوقف الدواء لعدم فعاليته في هذه الحالة، حيث لا يُنصح بجرعات أعلى.

يتم إيقاف العلاج في الحالات التالية:

• عندما يفقد المريض أقل من 5% من وزنه الأولي خلال ثلاثة أشهر؛
• عندما يستقر فقدان الوزن عند أقل من 5% من الوزن الأولي؛
• عندما يكتسب المريض ثلاثة كيلوغرامات أو أكثر مرة أخرى بعد أن حقق بالفعل خسارة في الوزن.

لا يمكن العلاج بهذا الدواء لمدة أطول من عامين.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]

استخدم حبوب سيبوترامين لإنقاص الوزن خلال فترة الحمل

تشير نتائج اختبارات سيبوترامين على حيوانات المختبر إلى أن هذه المادة الفعالة لا تؤثر على القدرة على الإخصاب، إلا أنه لوحظ تأثير مشوه للسيبوترامين على الأجنة لدى صغار أرانب المختبر، حيث وُجدت لديهم تشوهات جسدية تتعلق بالمظهر والبنية الهيكلية.

يُحظر استخدام الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين من قِبل النساء الحوامل والمرضعات. يجب على المريضات في سن الخصوبة استخدام وسائل منع حمل موثوقة طوال فترة العلاج ولمدة شهر ونصف بعد انتهاء العلاج بهذه الأدوية.

موانع

• القيود العمرية: لا يتم وصفها للقصر والأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا؛
• السمنة الثانوية الناجمة عن أمراض الغدد الصماء والجهاز العصبي المركزي، وأسباب عضوية أخرى؛
• اضطرابات الأكل - الشره المرضي، فقدان الشهية (حاليًا أو في التاريخ)؛
• الأمراض العقلية؛
• تشنج معمم؛
• اضطرابات الدورة الدموية في أجزاء من الدماغ (حالية أو في التاريخ)؛
• تضخم الغدة الدرقية السام؛
• نقص تروية عضلة القلب (حالي أو في التاريخ)، عدم انتظام ضربات القلب، خلل مزمن في عضلة القلب؛
• اضطرابات الدورة الدموية في الأوعية الطرفية؛
• ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط (ضغط الدم أعلى من 145 ملم زئبق)؛
• درجات شديدة من خلل وظائف الكبد و/أو الكلى؛
• ورم غدي في البروستاتا مع احتباس البول؛
• ورم القواتم
• تعاطي المخدرات و/أو إدمان الكحول؛
• الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة؛
• نقص اللاكتاز، متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز؛
• التحسس المعروف تجاه السيبوترامين و/أو المكونات الأخرى للدواء.

يجب وصفه بحذر خاص للمرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم، واضطرابات الدورة الدموية، وتشنجات العضلات، وقصور الشريان التاجي، والصرع، وخلل وظائف الكبد و/أو الكلى، ومرض حصوة المرارة، والزرق، والنزيف، والتشنجات العصبية، وأولئك الذين يتناولون أدوية تؤثر على تخثر الدم.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

آثار جانبية حبوب سيبوترامين لإنقاص الوزن

عادةً ما تظهر الآثار الجانبية خلال الشهر الأول من العلاج، ومع استمرار العلاج، يتناقص تواترها وشدتها مع مرور الوقت. أما الآثار السلبية، فكانت قابلة للعكس عمومًا وتختفي مع التوقف عن تناول الدواء.

وفقًا لنتائج الاختبارات السريرية بعد التسويق، لوحظت الآثار الجانبية التالية لتناول الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين في أكثر من 10% من الحالات: الإمساك، والأرق، وجفاف الفم. وفي أكثر من 1% من الحالات، ولكن أقل من 10%، لوحظت الآثار التالية: عدم انتظام ضربات القلب، وارتفاع ضغط الدم، والرجفان الأذيني، وتوسع الأوعية الدموية، والغثيان، وتفاقم البواسير، والصداع، والإغماء، وتنميل الأطراف، والقلق، وزيادة التعرق، واضطراب حاسة التذوق.

الآثار الجانبية السريرية الهامة التي تم تسجيلها أثناء اختبار هذه المادة:

• يزيد خطر الإصابة بنوبة قلبية غير مميتة أو سكتة دماغية أو سكتة قلبية لدى المرضى الذين يتناولون سيبوترامين بنسبة 16% مقارنة بالمرضى الذين يتناولون الدواء الوهمي؛
• ردود الفعل التحسسية من الطفح الجلدي إلى الحساسية المفرطة؛
• انخفاض عدد الصفائح الدموية واختلال وظيفتها، والضرر المناعي الذاتي لجدران الأوعية الدموية؛
• الذهان، الهوس، النوايا والأفكار الانتحارية، الاكتئاب؛
• التشنجات، فقدان الذاكرة قصيرة المدى، فقدان الذاكرة؛
• عند استخدامه في نفس الوقت مع الأدوية التي تطلق السيروتونين، يتطور متلازمة السيروتونين؛
• فقدان حدة البصر؛
• اضطراب المعدة، والتقيؤ، ونزيف الجهاز الهضمي؛
• تساقط الشعر، والطفح الجلدي، بما في ذلك النزيف؛
• التهاب الكلية الخلالي الحاد، التهاب كبيبات الكلى الشعيري المتوسطي، صعوبة التبول؛
• اضطرابات القذف والدورة الشهرية، وعدم الوصول إلى النشوة الجنسية، والعجز الجنسي، ونزيف الرحم.

أظهرت الفحوصات المخبرية ارتفاع إنزيمات الكبد.

تم ملاحظة الصداع وزيادة الشهية أحيانًا عند سحب الدواء.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

جرعة مفرطة

تناول جرعات أعلى من الموصى بها من سيبوترامين يزيد من احتمالية حدوث آثار جانبية وشدتها. لم تُدرس آثار الجرعة الزائدة بشكل كافٍ بعد،
ولا يوجد ترياق محدد.

كجزء من الإسعافات الأولية في حالة الجرعة الزائدة، يتم وصف غسيل المعدة والممتزات المعوية لمدة ساعة من لحظة تناول جرعة تتجاوز الجرعة الموصى بها.

من الضروري مراقبة حالة المريض لمدة ٢٤ ساعة بعد تناول جرعة زائدة من الدواء. في حال ظهور أعراض جانبية، تُتخذ الإجراءات العلاجية المناسبة. تُخفف حاصرات بيتا من الآثار الأكثر شيوعًا للجرعة الزائدة، وهي ارتفاع ضغط الدم وزيادة معدل ضربات القلب. يُعد
استخدام جهاز "الكلى الاصطناعية" في حالة الجرعة الزائدة غير مناسب، حيث تُظهر الدراسات أن نواتج سيبوترامين الأيضية لا تُزال عمليًا عن طريق غسيل الكلى.

[ 26 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يستخدم مع:

• مع أدوية أخرى تعمل على تخفيف الأمراض النفسية أو مخصصة للمرضى الذين يعانون من السمنة الغذائية والتي لها تأثير مركزي؛
• مع الأدوية التي تمنع النشاط الأنزيمي لأوكسيديز أحادي الأمين (يجب أن تكون هناك فترة زمنية لا تقل عن أسبوعين بين تناول الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين ومثبطات أكسيديز أحادي الأمين)؛
• مع الأدوية التي تحفز إنتاج السيروتونين وتثبط إعادة امتصاصه؛
• مع الأدوية التي تعمل على تعطيل إنزيمات الميكروسومات الكبدية؛
• مع الأدوية التي يمكن أن تسبب زيادة معدل ضربات القلب وزيادة ضغط الدم، وكذلك تحفيز الجهاز العصبي الودي.

لا تؤثر المستحضرات التي تحتوي على سيبوترامين على الديناميكية الدوائية لموانع الحمل الفموية.

ويجب أيضًا أن يؤخذ في الاعتبار أن السيبوترامين والكحول غير متوافقين.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]

شروط التخزين

لا تختلف شروط تخزين الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين عن شروط تخزين معظم الأدوية. يجب ألا تتجاوز درجة حرارة التخزين 25 درجة مئوية. يجب عدم إخراج الدواء من عبوته الأصلية أو تركه في أماكن يسهل على الأطفال الصغار الوصول إليها.

[ 30 ]

مدة الصلاحية

مدة الصلاحية: تصل إلى ثلاث سنوات

[ 31 ]

المراجعات

غالبًا ما تكون تقييمات منتجات إنقاص الوزن التي تحتوي على سيبوترامين سلبية، وهناك العديد من الشكاوى حول الآثار الجانبية على الجهاز العصبي والنفسي، مما يدفع الكثيرين إلى التوقف عن العلاج. علاوة على ذلك، لا يتمكن الجميع من التخلص من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها لتناوله. واستنادًا إلى التقييمات، فإن هذه الآثار ليست قابلة للعكس دائمًا. وتشير العديد من التقييمات إلى ندم الناس على قرارهم باستخدام هذا الدواء.

ومع ذلك، هناك العديد من المراجعات الإيجابية بصراحة، والتي تؤكد على الفعالية العالية لهذه المادة، وبصرف النظر عن جفاف الفم، لا يتم ذكر أي آثار جانبية أخرى.

ويتحدث الأطباء عن الدواء بتحفظ إلى حد ما، مؤكدين على الفعالية العالية لسيبوترامين وضرورة اتباع قواعد استخدامه، فضلاً عن خطر العلاج الذاتي، حيث يسبب الدواء آثارًا جانبية خطيرة.