الاستعدادات الستيرويد المنشطة: المفاهيم الأساسية

من أجل فهم كيفية عمل عقاقير الستيرويد المنشطة على أجسامنا ، يجب إدخال العديد من المفاهيم. لا تخف - لن تكون هناك حاجة إلى معرفة خاصة منك.

تسمى المادة باطني المنشأ إذا تم إنتاجها من قبل الجسم (التستوستيرون الداخلي - التستوستيرون الذي ينتجه الجسم) ، والخارجي إذا تم ابتلاعه من الخارج. يمكن تقسيم جميع الطرق الموجودة للحصول على الأدوية في الجسم إلى مجموعتين كبيرتين من المعوية (من خلال الجهاز الهضمي) والحقن (تجاوز الجهاز الهضمي). وتشمل الأولى: إعطاء الفم (عن طريق الفم) ، ارتشاف تحت اللسان (تحت اللسان) ، مقدمة إلى الاثني عشر والمستقيم (مستقيمي) ؛ إلى الثانية - إدخال المخدرات بمساعدة الحقن ، عادة في العضلات ، تحت الجلد أو في الوريد. أما بالنسبة لعقاقير الستيرويد المنشطة التي نحن مهتمون بها ، فهي تدار إما عن طريق الفم أو عن طريق الحقن العضلي. نادرا ما يكون من المنطقي إدارتها تحت اللسان. يتم حقن أدوية مثل الأنسولين أو هرمون النمو بحقن تحت الجلد.

يجب أن تعبر العقاقير التي تدار من خلال الجهاز الهضمي حاجز الكبد قبل دخول مجرى الدم العام. الكبد دائمًا في حالة حراسة ، يحمي جسمنا من تناول مواد غريبة ، كثير منها يمكن أن يكون سامًا. سيدمر الكبد ، بقدر الإمكان ، أي مادة يعتبرها أجنبية. وهكذا ، عادة ما يدخل مقدار أصغر من المادة الفعالة إلى مجرى الدم الكلي مما تم حقنه في الجسم. وتسمى النسبة بين الأعداد الأولى والثانية بالتوافر البيولوجي للدواء. ببساطة ، يشير التوافر البيولوجي إلى النسبة المئوية من كمية الدواء التي يتم تناولها بالفعل.

معظم الأدوية في الجسم تخضع لعملية التحول الأحيائي ، أي تحولات مختلفة. هناك نوعان رئيسيان من تحويل المخدرات: التحويل الأيضي والإقتران. الأول يعني تحويل المواد بسبب الأكسدة ، والثاني هو عملية تخليق حيوي ، يرافقه إضافة عدد من المجموعات الكيميائية أو جزيئات من المركبات الذاتية إلى المخدرات أو نواتجها الأيضية. يتم عرض الستيرويدات الابتنائية في الجسم لكل من التحول الأيضي والتصريف التالي.

تقريبا كل التحولات التي تحدث في جسم الإنسان تحتاج إلى نوع من المساعدة "الخارجية". إذا لم تكن قد نسيت تماما دورة الكيمياء المدرسية ، فمن السهل تذكر أن المواد التي تسرع مسار التفاعلات الكيميائية تسمى المحفزات. تسمى المحفزات ذات التفاعلات الكيميائية نفسها التي تحدث في أي كائن حي بالإنزيمات. ولكن إلى جانب المحفزات ، هناك أيضًا مواد أخرى تبطئ التفاعلات الكيميائية. اسمه هو مثبطات.

يتم تحديد تأثير الأدوية إلى حد كبير من خلال الجرعة: كلما كان أعلى ، كلما كان تأثير الدواء أسرع ، حسب الجرعة ، الشدة ، المدة ، وأحيانًا تغير طبيعة التأثير. وتسمى الجرعة كمية الدواء في وقت واحد - وهذه جرعة واحدة. يتم تقسيم الجرعات إلى عتبة ، متوسط العلاجية ، أعلى العلاجية ، السامة والقاتلة.

• العتبة هي الجرعة التي يسبب فيها الدواء تأثيرًا بيولوجيًا مبدئيًا.
• متوسط الجرعة العلاجية هو الجرعة التي تتسبب فيها الأدوية في التأثير العلاجي الضروري في معظم المرضى.
• يتم تطبيق الجرعات العلاجية الأعلى عندما لا يتحقق التأثير المطلوب بمساعدة متوسط الجرعات العلاجية ؛ تجدر الإشارة إلى أنه ، في حالة الجرعات العلاجية العالية ، لا تزال الآثار الجانبية للدواء لا يعبر عنها.
• في الجرعات السامة ، تبدأ الأدوية في إحداث تأثيرات سامة على الجسم.
• حسنا ، أنت لا تحتاج إلى شرح ما هي الجرعات القاتلة لك.

ويسمى الفرق بين العتبة والجرعات السامة من المخدرات اتساع التأثير العلاجي.

مع الاستخدام المتكرر للمخدرات ، غالبا ما يكون هناك انخفاض في فعاليتها. وتسمى هذه الظاهرة بالتسامح (الإدمان) ، ويمكن أن تترافق مع انخفاض في امتصاص المادة ، أو زيادة في معدل تعطيلها أو زيادة في كثافة الإفراز. يمكن أن يكون التأقلم مع عدد من المواد ناتجًا عن نقص في حساسية تكوينات مستقبلية لها أو انخفاض في كثافتها في الأنسجة.

من أجل الحكم على معدل إفراز المواد من الجسم ، استخدم هذه المعلمة مثل نصف العمر (أو نصف القضاء لمن هو أكثر ملاءمة). عمر النصف هو الوقت الذي يتم بعد ذلك خفض تركيز المادة الفعالة في بلازما الدم بالضبط بمقدار النصف. وينبغي أيضا أن يوضع في الاعتبار أن نصف العمر لا يتحدد فقط بإزالة المادة من الجسم ، ولكن أيضا عن طريق التحول الأحيائي والترسيب. الآن حول المستقبلات ، فإنها تعمل كواحدة من "الأهداف" للأدوية. المستقبلات هي التجمعات النشطة لجزيئات الركائز التي تتفاعل معها المادة. المستقبلات جزيئات أخرى لها نصف حياة معينة: تقليل هذا الوقت يؤدي إلى انخفاض في عدد مستقبلات في الجسم، واستطالة، بطبيعة الحال، إلى زيادة هذا العدد. نحن استطرادا من جميع مستقبلات أخرى، ولكن مستقبلات لنا سوف تكون مهتمة في مزيد من الهرمونية، وسيتم إيلاء اهتمام خاص لمستقبلات الاندروجين. جميع مستقبلات هرمون يمكن تقسيمها إلى فئتين رئيسيتين: المستقبلات داخل الخلية (وهذا يشمل مستقبلات الستيرويد وهرمونات الغدة الدرقية) ومستقبلات على سطح الخلايا (كل الآخرين، بما في ذلك مستقبلات هرمون النمو وعامل النمو الذي يشبه الانسولين، والانسولين، ومستقبلات هرمون التوتر). ولا بد من القول أن عدد مستقبلات سطح الخلية يمكن أن تقلل (وهذا ما يسمى ظاهرة downregulation)، وبالتالي قد حساسية للأدوية المقابلة نقصان. لا تخضع المستقبِلات داخل خلايا التقليل من النظام (على أي حال ، لا يوجد دليل موثق على ذلك).

مستقبلات الاندروجين (AP) ، بالطبع ، تندرج أيضا تحت التعريف العام للمستقبلات. وبعبارة أكثر بساطة ، مستقبلات الاندروجين هي جزيئات بروتينية كبيرة جدا ، تتكون من حوالي 1000 من الأحماض الأمينية وتقع داخل الخلايا. مختلفة ، يجب أن أقول ، الخلايا ، وليس فقط ألياف العضلات. في السابق ، كان يعتقد أن هناك عدة أنواع من مستقبلات الاندروجين. الآن يعلم الجميع أنه وحيد.

وتجدر الإشارة إلى أن جزيئات المواد المختلفة يمكن أن ترتبط بنفس المستقبل. يختلف الإجراء الذي تسبب به في هذه الحالة أيضًا بشكل كبير. تنقسم المواد ، الجزيئات التي ترتبط بالمستقبلات ، إلى مجموعتين كبيرتين - ناهضات ومضادات. النغمات هي تلك المواد التي تسبب جزيئاتها ، ملزمة للمستقبلات ، تأثيرًا بيولوجيًا. إذا كنا نتحدث عن مستقبلات هرمونية ، فإن ناهضاتها تنسخ عمل الهرمونات الذاتية ، بشكل أو بآخر. الهرمونات الذاتية نفسها ، بطبيعة الحال ، هي أيضا ناهضات. الخصوم أيضا ترتبط بالمستقبلات ، لكنهم لا يفعلون أي شيء. الخصوم - مثل "كلب في المذود": غير قادر على التنشيط ، المستقبل ، في نفس الوقت لا يسمح بالانضمام إلى ناهضات المستقبلات والقيام بشيء "مفيد". يبدو استخدام الخصوم للوهلة الأولى بلا جدوى ، ولكن فقط للوهلة الأولى. لهذه المجموعة من المواد ، على سبيل المثال ، بعض الأدوية المضادة للإثداء ؛ منع مستقبلات هرمون الاستروجين ، فإنها تقلل من مخاطر الآثار الجانبية المرتبطة أرمتنة AAS عن طريق العرق تقريبا.

هنا ، ربما ، وجميع المفاهيم الأساسية التي نحتاجها لفهم كيفية عمل الأدوية المنشطة.

[1], [2], [3], [4]