إضطرابات cholinolytics المركزية والمحيطية (مضادات التشنج)

تحفيز مستقبلات كوليني المسكارينية أسباب عضل الرحم التحلل تعزيز فسفوإينوزيتيد، وتفعيل فسفوليباز A ₂ ، تفعيل بروتين كيناز C، تخفيض. تعزيز التحلل فسفوإينوزيتيد منعت بشكل انتقائي 4 DANIDA، ولكن ليس pirenzepine وAF-DX116. قدرة الخصوم المسكارينية للحد من انكماش [مومتريل] الناجمة عن ناهض والبيانات عن تفاعل M-خصم لمستقبلات M-كوليني عضل الرحم الحصول مع الدراسات الفنية وفي التجارب ملزمة، تتزامن. ويعتقد أنه من الصعب أن نصدق أن في عضل الرحم، وهناك أنواع فرعية مختلفة من المستقبلات كوليني المسكارينية. ومن المعتقد أن المستقبلات كوليني المسكارينية من خنزير غينيا عضل الرحم هي M1 النوع الفرعي. ردود المسكارينية هي أكثر تنوعا في الآليات الأيونية من النيكوتينيك، المسكارينية، على ما يبدو، في كل القضايا المتعلقة ايون القنوات، وليس مباشرة، ولكن من خلال نظام من التفاعلات الكيميائية الحيوية. هناك 2 طرق رئيسية - زيادة الأيض فسفوإينوزيتيد وتثبيط النشاط محلقة الأدينيلات. كل من هذه التفاعلات سلسلة يمكن أن يؤدي إلى زيادة تركيز الخلايا من الكالسيوم ²⁺ المطلوبة لكثير من الردود المسكارينية. ويتم ذلك عن طريق زيادة نفاذية الغشاء، مما يسمح أيونات الكالسيوم لدخول الخلية من البيئة الخارجية، سواء من خلال الافراج عن الكالسيوم ²⁺ من مخازن داخل الخلايا.

إن استخدام مضادات الكولين في الأجناس ، أي المواد التي تمنع الهياكل البيوكيميائية cholinoreactive عن طريق العمل المركزي أو الهامشي التفضيلي ، يبدو واعدًا. من خلال استخدام هذه أو غيرها من الكولين، والطبيب لديه القدرة على التأثير بشكل انتقائي على نقل النبضات في أجزاء مختلفة الكوليني من الدماغ أو إلى محيط - في العقد. إذا أخذنا بعين الاعتبار أن الآليات الكولينية المشاركة في تنظيم الفعل العام يتم تخفيفها بشدة أثناء الولادة ، عندئذ يصبح خطر تعريض هذا النظام شديد الحساسية واضحًا. وأظهرت الصيادلة تنمية عمق القضايا التي التأثير المركزي لبعض الكولين يؤدي إلى تقييد تدفق نبضات المركزية، وبالتالي يساعد على تطبيع العلاقة بين المراكز العليا للجهاز العصبي والأعضاء الداخلية. وهذا يوفر الأخير مع الراحة الفسيولوجية اللازمة واستعادة وظائف ضعف.

Spazmolitin (tsifatsil، trazentin) يشير إلى مجموعة من وكلاء مضادات الكولين المركزي، كما أن لديها تأثير واضح على نقاط الاشتباك العصبي كوليني المركزية. مضادات الكولين المركزي تعزيز تأثير التغذية العصبية والمسكنات، وعلى عكس M-الكولين، يكون لها تأثير التيسير على النشاط العصبي أعلى في شكل تعزيز عمليات مثير والمثبطة، وتبسيط النشاط أعلى العصبي.

Spasmolitin لديه نشاط atropyopodobnoy النشاط (j4) صغير نسبيا). في الجرعات العلاجية ، ليس له أي تأثير على حجم التلاميذ وإفراز اللعاب ومعدل ضربات القلب. لممارسة القبالة ، من المهم أن دور كبير في الآثار المضاد للتشنج من المخدرات لعبت من خلال عملها Miotropic ، وأعرب عن أسوأ من papaverine. في هذا الصدد ، يتم استخدام spasmolitin في العيادة باعتباره مضاد للتشنج عالمي. Spasmolitin له تأثير عرقلة على العقد الخضري ، النخاع الكظرية والنخاع.

ويعتقد أن الاستخدام السريري الأكثر واعدة هي spasmolitin و aprofen. على النقيض من M-holinolitikov ، H-holinolitiki لها آثار جانبية أقل (توسع التلاميذ ، الأغشية المخاطية الجافة ، التسمم ، النعاس ، الخ).

Spazmolitin بجرعة 100 ملغ شفويا تحسين النشاط منعكس في البشر، من خلال العمل على الهياكل-H تحت القشرية كوليني والتأثير على زيادة النشاط الحركي، وهو أمر مهم في النساء مع الإثارة النفسي الشديد. وبالتالي ، لوحظ وجود إثارة حادة في الولادة في 54.5 ٪ من الحالات.

إن الكولينيات المركزية ، بسبب الحصار المفروض على أنظمة الدماغ الكولينية ، وبشكل أساسي التكوين الشبكي ، وكذلك القشرة الدماغية ، تمنع الإكثار والإفراط في استنزاف الجهاز العصبي المركزي وبالتالي تمنع حالات الصدمة.

جرعة من التشنج أثناء الحمل والولادة: جرعة مفردة واحدة من 100 ملغ شفويا ؛ الجرعة الإجمالية من spasmolitin أثناء الولادة هو 400 ملغ. لم يلاحظ الآثار الجانبية وموانع لاستخدام التشنج في النساء الحوامل والنساء parturient.

Aprofen. الدواء له عمل M- و H-cholinolytic الطرفية والوسطى. يكون التأثير الهوليوليتيك المحيطي أكثر نشاطًا من التشنج. له أيضا تأثير مضاد للتشنج. يسبب زيادة النغمة وتقلصات الرحم.

في ممارسة التوليد تستخدم لتحريض المخاض: في نفس الوقت تعزيز تقلصات الرحم aprofen يقلل من تشنج في الحلق، ويشجع المزيد من توسع عنق الرحم السريع في المرحلة الأولى من العمل.

تعيين داخل بعد تناول الطعام بجرعة 0.025 غرام 2-4 مرات في اليوم ؛ تحت الجلد أو حقنه العضلي 0.5-1 مل من محلول 1٪.

Metacin. المخدرات هو عامل M-cholinolytic نشط جدا. وهو مضادات الكولين الطرفية تعمل بشكل انتقائي. على المستقبلات الكولينية الطرفية ، يعمل الميثاسين بقوة أكبر من الأتروبين و التشنج. يستخدم Metacin كعامل cholinolytic ومضاد للتشنج للأمراض مصحوبة تقلصات من أعضاء العضلات الملساء. يمكن استخدام Metacin للتخفيف من زيادة استثارة الرحم في حالة التهديد بالولادة المبكرة والإجهاض المتأخر ، للتخدير في عملية الولادة القيصرية. استخدام الدواء يقلل من اتساع ومدة وتواتر تقلصات الرحم.

يوصف Metacin داخل قبل وجبات الطعام إلى 0،002-0،005 (2-5 ملغ) 2-3 مرات في اليوم. تحت الجلد ، في العضلات وفي الوريد ، حقن 0.5-2 مل من محلول 1 ٪.

Halidor (benzciclane) هو دواء عدة مرات أكبر من فعالية papaverine لتأثير الطرفية ، spasmolytic و vasodilating. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الدواء له تأثير مخدر المهدئة والمحلية. هليدور - المركب منخفض السمية ولا يسبب سوى آثار جانبية طفيفة.

وقد تبين أن الهاليد أقل سمية من بابافيرين في جميع طرق الإدارة. تمت دراسة تأثير ماسخ على عدد كبير من الحيوانات - الفئران والأرانب والفئران (100-300). ووفقا للدراسات، عندما تدار Halidorum من 10-50-100 ملغ / كغ في الفئران والجرذان و 5.10 ملغ / كغ - الأرانب من بداية الحمل، على الرغم من جرعات عالية للغاية، ولم يكشف عن عمل ماسخة.

[غليدور] يتلقّى عمل مباشرة [موتروبك] واضحة: في تركيز 2-6 أوقات أقلّ من [ببapaرين] ، يريح هو تقلصات [سمتوديك] من ال [مومتريوم] يسبّب ب [أكستسن]. الدواء له أيضا تأثير مخدر موضعي واضح.

عند دراسة عمل Halidorum على الدورة الدموية في تجربة في الكلاب والقطط تخدير الوريد بجرعة 1-10 ملغ / تسبب كيلوغرام من وزن الجسم انخفاض مؤقت في ضغط الدم، ولكن بدرجة أقل وأقل فترات طويلة من بابافيرين. يزيد الدواء الدورة الدموية التاجية ويقلل من مقاومة الشرايين التاجية ، بالإضافة إلى إعطاء intracarotide للدواء يسبب زيادة كبيرة لكن قصيرة المدى في إمداد الدم إلى الدماغ (في تجربة على القطط).

من خلال قوة ومدة العمل على الدورة الدموية الدماغية ، تتفوق الهاليدور على لا شبا وبابفيرين ، دون خلق تناقض بين إمدادات الدم إلى الدماغ واستهلاك الأكسجين من قبل أنسجة المخ.

في الظروف السريرية ، تم الكشف عن تأثير عائي محيطي هام من halidor. يستخدم الدواء أيضا لإزالة التشنجات الطرفية في التخدير والجراحة. Halidorum تستخدم على نطاق واسع في علاج اضطرابات الدورة الدموية التاجية، وكذلك يزيد بشكل حاد نسبة استخدام عضلة القلب الأكسجين وتحول تركيز شكل أكسدة وانخفاض في اتجاه تراكم في عضلة القلب من هذا الأخير.

في الآونة الأخيرة ، تم الحصول على بيانات جديدة حول تأثير halidor على القلب. تأثير الأوعية التاجية "الكلاسيكية" ، وتوسيع نطاقها هو مواتية لأشكال مختلفة من الألم في الوريد ، لأن الدواء ليس عائي قوي جدا - له تأثير antiserotonin. وقد تم الكشف عن تأثير مهلك على القلب ، فضلا عن تثبيط معين لعمليات التمثيل الغذائي معينة ، تعمل على استقلاب القلب.

لممارسة التوليد ، فإن الإجراء التشنجي الحشوي من halidor هو الأكثر نموذجيًا. وقد لوحظ ceasement من آلام عسر الطمث. بسبب تأثيره المهدئ ، يقلل الدواء من الإجهاد الذهني في فترة ما قبل الحيض. في التجربة، وضعت بعض الكتاب منهجية لتقييم النشاط في الجسم الحي من المخدرات مزيل التشنج في الفئران عن طريق قياس تقلص العضلات الملساء ردا على التطبيق المحلي للأستيل كولين. الخطة المقترحة لترتيب التجارب يجعل من الممكن لتقييم بسرعة الانتقائية المحتملة للمضادات التشنج للفصل بين الأعضاء الداخلية - يتم تحديدها من قبل النشاط النسبي للمضادات التشنج فيما يتعلق قمع تقلصات جوفاء الجسم (الرحم والمثانة والقولون والمستقيم)، والناجمة عن التطبيق المحلي للأستيل كولين.

تم تعيين Galidor بنجاح في فترة الكشف عن عنق الرحم وطرد الجنين. في حالات القذف التشنجي للرحم تحت تأثير الدواء ، تقل مدة المواليد الأول والثاني. في الدراسات ، تمت دراسة تأثير التشنجات من halidor في العمل المنسق ، عسر الولادة من عنق الرحم. لوحظ اختصار الفترة الافتتاحية وحركة رأس أكثر سلاسة على طول المسارات العامة.

بالمقارنة مع عدم وجود shpa و papaverine ، يكون للهاليد تأثير مضاد للتشنج أكثر وضوحا في غياب التغييرات في معدل النبض وضغط الدم. يتم تحمل الدواء بشكل جيد من قبل النساء اللواتي يلدن بجرعة تتراوح بين 50-100 ملغ داخل ، عضليا وريديا في خليط مع 20 مل من محلول الجلوكوز 40 ٪.

موانع مطلقة لاستخدام halidor. الآثار الجانبية نادرة للغاية وغير ضارة. هناك تقارير عن الغثيان ، والدوخة ، والصداع ، وجفاف الفم ، والحنجرة ، والنعاس ، وكذلك طفح جلدي حساسية.

عند إعطاء الدواء عن طريق الحقن في حالات نادرة للغاية ، هناك ردود فعل محلية.

الافراج عن نموذج: أقراص (حبوب) إلى 0.1 غرام (100 ملغ) ؛ محلول 2.5 ٪ في أمبولات من 2 مل (0.05 غرام أو 50 ملغ من المخدرات).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]